SIGNISEF ko'z tomchilari 5ml 0,5%

Дори шакли: куз томчилари Таркиби:

1       мл препарат куйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати, левофлоксацинга эквивалент 5,0 мг;

ёрдамчи ^моддалар: бензалконий хлориди, гипромеллоза (НРМС Е-15), натрий хлориди,

натрий гидроксиди, хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

Левофлоксацин - офлоксациннинг рацемик дори субстанциясини L-изомери. Офлоксациннинг бактерияларга карши фаоллиги асосан L-изомерга тегишлидир.

Таъсир механизмы

Бактерияларни кейинги купайишини олдини олиб репликация, транскрипция, репарация ва рекомбинация учун ва ДЫК-топоизомераза IV ва ДНК-гираза (II турли топоизомеразы) бактериал ферментларни ингибиция қилади. Левофлоксацин асосан грамманфий бактерияларда ДНК-гиразага ва граммусбат бактерияларда топоизомераза IV га йўналантиралган. Шу билан бирга препарат бактериялар цитоплазмасида, хужайра деворида ва мембраналарида чукур морфологик ўзгаришлар чақиради. In vitro шароитида

Enterobacteriaceae, P. aeruginosa вакилларига ва граммусбат микроорганизларга қарши офлоксашшга Караганда левофлоксациннинг фаоллиги тахминан 2 баробар куп. Чидамяилик механизмлари

Левофлоксашшга бактериялар чидамлилиги асосан иккита энг муҳим механизмлар ҳисобига ривожланиши мумкин:     дори воситасининг бактерияларга карши

концентраинясинн камайиши ёки дори воситасининг мақсадли ферментларини ўзгариши. Дори воситасининг паст бактерияларга карши концентрацияси билан боглиқ бўлган турғунлик поринлар ўзгарган ташки мембранасидан ёки эффлюкс насослардан келиб чикади. бу фторхинолонларни грамманфий бактерияларга ўтишини камайтиради. Кесишган резистентлиги

Фторхинолонлар орасида кесишган ўтган резистентлик бўлиши мумкин. Якка мутациялар клиник' резистенликка олиб келиши мумкин эмас, лекин одатда кўп мутациялар фторхинолонларнинг хамма синфларига нисбатан клиник резистентликка олиб келиши мумкин.- Ташки мембраналар ва моддалар окиб кетиш тизимларини ўзгариши субстратларга кенг ўзига хосликка эга бўлиши мумкин ва бир нечта антибактериал воситаларга қарши йўналтирилган ва кўп миқцордаги резистентлик пайдо бўлишига олиб келади.

Сезувчан ва резистент микрофлорани дифференциация килиш учун минимал бостирувчи концентрация бўйича маълумотлар қуйида келтирилган (EUCAST -антимикроб мойиллигини тестлаш Европа қўмитасидан):

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus А, В, C, G: < 1 мг/л сезувчан, > 2 мг/л резистент;

Streptococcus pneumoniae: < 2 мг/л сезувчан, > 2 мг/л резистент;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: < 1 мг/л сезувчан, > 1 мг/л резистент.

Қолган патоген микроорганизмлар: < 1 мг/л сезувчан, > 2 мг/л резистент.

Бактерияларга қарши таъсир доираси

Орттирилган резистентлигини таркалганлиги географик муҳитга қараб ўзгариши мумкин ва айниқса огир инфекцияларни даволаш вақтида бактериялар турлари ва резистентлиги бўйича маълумотлар бўлиши афзалроқ.

Шунинг учун ушбу маълумот левофлоксацинга микроорганизмларни бўлиши мумкин бўлган таъсирланувчанлиги бўйича тахминий қўлланма беради. Кейинги жадвалда конъюнктивит каби ташқи кўз инфекциялари чақирган бактерияларнинг фақат шу турларигина келтирилган.

Бактериялар қарши таъсирини доираси - EUCAST талабига мувофиқ сезувчанлик категорияси ва резистенлигини характеристикаси.

II Категория: орттирилган резистенлиги туфайли муоммалар келтириши мумкин бўлган турлари_______________________________________________________

Аэроб граммусбат микроорганизмлар Staphylococcus aureus (MRSА)**________ Staphylococcus epidennidis • Аэроб грамманфий микроорганизмлар Pseudomonas aeruginosa (касалхоналардан изолятлар)

* MSSA = Staphylococcus aureus штаммлари, метициллинга сезувчан.

** MRSA = Staphylococcus aureus штаммлари, метициллинга резистент.

Жадвалда келтирилган резистентлиги бўйича маълумотлар Германияда (июнь - ноябрь 2004 йил) кўз инфекциялари бўлган пациентлардан олинган бактериал изолятлар орасида резистРнтликни таркалганлиги бўйича кўп марказли тадқиқотлар натижаларида асосланган. Микроорганизмларни in vitro шароитида аникланган сезувчанлик асосида левофлоксацинга сезувчанлик бўйича, ва тизимли даволангандан кейин плазмадаги концентрацияси бўйича таснифланган. Маҳаллий қўлланганда қон плазмасида аникланган концентрацияларга Караганда юкорироқ максимал концентрацияларга эришилган. Лекин кўзга маҳаллий қўллангандан кейин препаратнинг кинетикаси левофлоксациннинг бактерияларга карши таъсирини ўзгартириши мумкинлиги ва қандай ўзгартириши номаълум.

Педиатрии популяцияси

Каталарда ва >1 ёшдан катта болаларда фармакологик хусусиятлари бир хил.

Кўзга инстилляциядан кейин левофлоксацин кўз ёш плёнкасида яхши сакланади. Бир марталик дозадан (1 томчи) кейин ёш суюкликда левофлоксациннинг концентрацияси тез юқори кўрсаткичларга эришади ва ҳеч бўлмаганда 6 соат давомида кўпчилик сезувчан кўзғатувчилар учун (2 мкг/мл дан кам 'ёки баробар) минимал ингибиция килувчи коцентрациядан (МИК) юкорироқ даражада ушлаб туради. Соғлом кўнгилларда ўтқазилган тадқиқотларда кўз ёш плёнкасида маҳалий қўлланганда 4 ва 6 соатдан кейин ўлчанган левофлоксациннинг ўртача концентрациялари мувофик 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл намоён килди. Инстилляциядан 4 соат кейин олти синалувчалардан бештасида левофлоксациннинг концентрацияси 2 мкг/мл ва юқорироқни ташкил қилган. Инстилляциядан 6 соатдан кейин олтита синалувчалардан тўртасида левофлоксациннинг ушбу концентрацияси сақланиб турган.

15 купли даволаш курси давомида турли вактда плазмада левофлоксациннинг концентрацияси 15 соглом катта кўнгилларда ўлчанган. Қўллангандан 1 соат ўтгандан кейин қон плазмасида левофлоксациннинг ўртача концентрациясини - биринчи суткаларда 0,86 нг/мл дан 2,05 нг/мл гача. Икки кундан кейин препаратни суткада 8 марта хар 2 соатда қўлланганда плазмада 2,25 нг/мл тенг левофлоксациннинг максимал концентрацияси 4 суткада аникланган. Левофлоксацин стандарт дозалари ичга қабул қилгандан кейин 15 кунда эришилган левофлоксациннинг максимал концентрацияси 1000 мартадан пастроқ бўлган.

0,5% ли кўз томчилари.

Препаратни 5 мл дан буруладиган қалпоқчаси билан пластик флакон-томчилагичда. Флакон-томчилагич давлат ва рус тилларида тиббиётда қўлланилишига дойр йўрикномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Ножўя самаралар тахминан 10% беморларда пайдо бўлиши мумкин. Одатда ножўя самаралар енгил ва ўртача шаклда кузатилади, ўтувчан характерга эга ва одатда офтальмологик симптомлар билан чегараланади.

Иммунн тизими томонидан:

Кам холларда (>1/10000,<1/1000): экстраокуляр аллергик реакциялар, жумладан терида тошма.

Жуда кам ҳолларда (<1/10000), номаълум (бўлган маълумотлар бўйича баҳолаб бўлмайди): анафилаксия

Нерв тизими томонидан:

Тез-тез эмас (> 1/1000, <1/100): бош огриги Курит аьзоси томонидан:

Тез-тез (> 1/100, <1/10):

Ачишиш, кўришни пасайиши ва ипга ўхшаш кўринишлардаги шиллиқ пайдо бўлиши. Тез-тез эмас (> 1/1000, <1/100):

Блефарит, хемоз, конъюнктивал сўргич реакцияси, ковоқларни шиши,

кўзларда дискомфорт, кичишиш ва оғриқ, конъюнктивани гиперемияси, конъюнктивани фолликуллари, кўзларни қуриқлиги, ковоқлар эритемаси, фотофобия.

Клиник тадқиқотларда мугуз пардани преципитатлари кузатилмаган.

Нафас аьзолари ва кўкс оралиги томонидан:

Тез-тез эмас (> 1/1000, <1/100):

Ринитлар

Жуда кам ҳолларда (<1/10000):

Номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида баҳолаб бўлмайди): ҳиқилдокни шиши. Педиапюик популяиияда:

Кутулганидек болаларда иожўя реакциялар тез-тезлиги, тури ва огирлиги каталардаги каби бир ҳил бўлади.

Сигницеф 0,5% кўз томчилари субконъюнктивал ва кўзнинг олди камерасига юбориш мумкин эмас.

Тизимли қўллаш учун фторхинолонлар ҳаттоки бир марта қўллангандан кейин аллергик реакциялар чақириши мумкин. Левофлоксацинга аллергик реакция пайдо бўлганида кўз томчиларини қўллашни тўхтатиш керак.

Хамма микробларга қарши воситаларга нисбатан Сигницеф узок муддат кўлланганда резистент микроорганизмлар, шу жумладан замбуруглар ўсишига олиб келиши мумкин. Агар инфекцион кўринишлар ёмонлашса ёки бир оз вақт ўтгандан кейин клиник яхшиланиш кузатилмаса, препаратам қўллашни тўхтатиш ва тегишли даволашни буюриш керак.

Сигницеф, 5 мг/мл кўз томчилари консервант сифатида бензалконий хлориди сақлайди ва гидрофил (юмшоқ) контакт линзалар тақиш вақтида қўллаш мумкин эмас, чунки улар консервантни сўрилиши ва кўзни кўзгалувчанлиги чақириши мумкин.

Кўзлардаги юзаки бактериал инфекция симптомлари бўлганида пациентлар контакт линзалар ишлатиш мумкин эмас.

Кексаларда қўлланшии: Дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомиладор аёлларда левофлоксацин қўлланиши тўгрисида адекват маълумотлар йўк. Одамлар учун препаратни потенциал хавфи номаълум. Левофлоксацин кўкрак сутига ўтади. Лекин Сигницеф терапевтик дозаларда кўлланганда эмадиган болага самаралар кутилмайди. Агар она учун потенциал фойда эмадиган бола учун бўлиши мумкин бўлган хавфидан устун бўлса, ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида Сигницеф кўллаш мумкин.

Дори воситасини транспорт воситалар ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш крбилиятига таъсирини ўзига ҳослиги

Ҳар кандай кўришни ўтувчан бузилишлари бўлганида пациентга кутиш тавсия килинади, фақат кўриш нормаллашгандан кейин автомобильни бошқариш ва механик ускуналар билан ишлаш мумкин.

-               левофлоксацинга сезувчан флора чақирган кўзларни юзаки бактериал инфекциялари;

-               кўзда ўтқазилган жарроҳлик ва лазер операциялардан кейинги инфекцион асоратларни профилактикасида қўлланади.

-        препаратнинг ҳар қандай компонентларига ёки бошқа хинолонларга ўта юқори сезувчанлик;

-          ҳомиладорлик ва лактация даврида кўллаш мумкин эмас.

Сигницеф 0,5% кўз томчиларини ўзаро таъсири бўйича махсус тадқиқотлар ўтқазилмаган. Кўзда маҳаллий қўллангандан кейин плазмада левофлоксациннинг максимал концентрацияси ичга стандарт дозалар кабул қилингандан минимум 1000 марта пастроқ, тизимли қўллаш учун характер бўлган бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири клиник аҳамиятга эта эмас.

Маҳаллий қўлланади, биринчи 2 сутка давомида суткада 8 мартагача хар 2 соатда 1-2 томчидан бир ёки иккала шикастланган кўзларга, кейинчалик суткада 4 марта буюрилади. Даволаш давомийлиги касалликни огирлигидан, клиник ва бактериологик инфекцияни кечиши билан боглик. Одатда даволаш давомийлиги 5 кунни ташкил қилади.

Бошқа офтальмологик воситалар билан бир вақтда қўлланганда инстилляция орасидаги интервал минимум 15 минут бўлиши керак.

Эритма ифлосланишидан сақланиш учун томизгични учини ковокларга ва кўз атрофидаги тўқималарга тегизиш мумкин эмас.

Симптомлари: кўз томчилар флаконда сақловчи левофлоксациннинг умумий микдори ичга тасодифан кабул килинганда токсик реакциялар чақириши учун жуда кам.

Даволаш: Сигницеф 0,5% кўз томчилари ортиқча дозаси маҳаллий қўлланганда, кўзларни хона ҳароратидаги тоза сув билан ювиш керак.

5мл