Ezomera

esomeprazol, almashtirilgan benzimidazollar yoki ushbu preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik. Kombinatsiyalangan terapiyada amoksitsillin va klaritromitsinga qarshi ko'rsatmalarni hisobga olish kerak.

Ichak bilan qoplangan har bir tabletka tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: esomeprazol magniy trihidrat, 20 mg yoki 40 mg esomeprazolga ekvivalent;

bo'yoqlar: temir oksidi qizil va titan dioksidi;

yordamchi moddalar: mannitol, suvsiz natriy karbonat, gidroksipropil tsellyuloza, etanol, kollidon CL-M (B tipi krospovidon), magniy stearati.

Esomeprazolning kengaytirilgan ta'sirida omeprazolning S-izomeri esomeprazol mavjud. Esomeprazol kislotali muhitda beqaror, shuning uchun u ichak bilan qoplangan tabletkalarga siqilgan granulalar shaklida og'iz orqali yuboriladi. Esomeprazol so'rilganidan keyin parietal hujayralarning kislotali muhitida to'planadi va u erda faol shaklga ega bo'ladi. Faol sulfamid H,K-adenozin trifosfataza (proton pompasi) bilan bog'lanadi va kislota hosil bo'lishining oxirgi bosqichini bloklaydi, shu bilan oshqozon kislotaliligini kamaytiradi. Esomeprazol ham bazal, ham stimulyatsiya qilingan kislota sekretsiyasini inhibe qilishda samarali.

So‘rilishi va tarqalishi

Sog'lom organizmda esomeprazolning so'rilishi bilan plazmadagi eng yuqori kontsentratsiyasi qabul qilinganidan keyin 1-2 soat o'tgach erishiladi. Bir martalik 40 mg dozadan keyin bioavailability 64% va 5 kun davomida kuniga 1 marta 40 mg ko'p dozadan keyin 89% ni tashkil qiladi. Sog'lom organizm gomeostazidagi tarqalish hajmi tana vazniga 0,22 l / kg ni tashkil qiladi. Esomeprazol 97% protein bilan bog'langan va boshqa izomerlarga ozgina inversiya bilan organizmda barqaror. Esomeprazolning farmakokinetik profili simptomatik gastroezofagial reflyuks kasalligi bo'lgan 36 bemorda esomeprazolni kuniga 1 marta 20 mg va 40 mg dan takroriy qo'llashdan keyin o'rganildi (jadvalga qarang).

1-jadval: 5 kun davomida og'iz orqali qabul qilingandan keyin esomeprazolning farmakokinetik parametrlari, o'rtacha qiymati (%)

Parametrlar esomeprazol 40 mg esomeprazol 20 g

AUC (tot) (mol * h / l) 12,6 (42%) 4,2 (59%)

Cmax (mol/l) 4,7 (37%) 2,1 (45%)

Tmax (h) 1,6 (50%) 1,6 (86%)

T1/2 (soat) 1,5 (32%) 1,2 (37%)

Parametr ko'rsatkichlari geometrik qiymatda, Tmax arifmetik qiymatda ko'rsatilgan.

Ovqatlanish esomeprazolning oshqozonda so'rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, ammo bu xlorid kislotasi sekretsiyasini inhibe qilish samaradorligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Metabolizm

Esomeprazol, asosan, jigarda (CYP 2C19 va CYP 3A4 fermentlari orqali) sitoxrom P-450 tizimi tomonidan to'liq metabollanadi. Esomeprazolning asosiy metabolitlari (gidroksi va desmetil metabolitlari) oshqozon kislotasi sekretsiyasiga ta'sir qilmaydi. Barcha proton pompasi ingibitorlarining metabolizmida ishtirok etadigan CYP 2C19 fermenti polimorfikdir. Kavkazliklarning taxminan 3% va osiyoliklarning 15-20% CYP 2C19 tanqisligi bilan ajralib turadi va ular "metabolizatorlar" deb ataladi. Barqaror holatda (5 kun davomida 40 mg) kambag'al metabolizatorlarda AUC ning aholining qolgan qismidagi AUC ga nisbati 2:1 ni tashkil qiladi. Esomeprazol magniyning dozalash rejimini CYP 2C19 holatiga qarab o'zgartirish kerak emas.

naslchilik

Og'iz orqali qabul qilingan esomeprazolning 80% ga yaqini metabolitlar shaklida siydik bilan, qolganlari najas bilan chiqariladi. Siydikda asosiy preparatning 1% dan kamrog'i topilgan.

Hozirgi vaqtda homiladorlik paytida Esomera dan foydalanish to'g'risida etarli ma'lumotlar yo'q. Rasemik aralashma bo'lgan omeprazolning epidemiologik tadqiqotlari natijalari fetotoksik ta'sir yoki homila rivojlanishining buzilishini ko'rsatdi. Esomerni homiladorlik paytida foydalanish tavsiya etilmaydi, agar foyda potentsial xavfdan ustun bo'lmasa.

Esomeprazolning ona suti bilan ajralib chiqishi noma'lum, chunki. emizikli ayollar ishtirokida tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shuning uchun esomeprazol tabletkalarini emizish paytida qo'llash mumkin emas.

Tabletkani suyuqlik bilan butunlay yutish kerak; planshetlarni chaynash yoki maydalash mumkin emas. Tabletkalarni har qanday vaqtda, oziq-ovqat iste'mol qilishdan qat'i nazar, olish mumkin.

Yutish qiyin bo'lgan bemorlar uchun siz tabletkalarni yarim stakan gazsiz suvda eritishingiz mumkin. Boshqa suyuqliklar sifatida ishlatilmasligi kerak mikrogranulalarning himoya qobig'i erishi mumkin. Tabletkani eritganda, suvni planshet parchalanmaguncha aralashtiramiz va mikrogranulalar suspenziyasini darhol yoki 30 daqiqadan kechiktirmasdan iching. Keyin stakanni yarmigacha suv bilan to'ldiring, qolgan qismini aralashtiring va iching. Mikrogranulalarni chaynamang yoki maydalamang.

Yuta olmaydigan bemorlar uchun tabletkalarni gazsiz suvda eritib, nazogastral naycha orqali yuborish kerak. Tanlangan shprits va probning ushbu protsedura uchun mos bo'lishi muhimdir.

Preparatni nazogastral naycha orqali kiritish

1. Planshetni shpritsga soling va shpritsni 25 ml suv va taxminan 5 ml havo bilan to'ldiring. Ba'zi problar uchun probning tiqilib qolishiga yo'l qo'ymaslik uchun preparatni 50 ml ichimlik suvida suyultirish kerak bo'lishi mumkin.

2. Planshetni eritib yuborish uchun shpritsni zudlik bilan taxminan 2 daqiqa silkiting.

3. Shpritsni uchini yuqoriga qarab ushlab turing va uchi tiqilib qolmaganligiga ishonch hosil qiling.

4. Shpritsning uchini zondga soling, uni yuqoriga qaratib ushlab turishda davom eting.

5. Shpritsni silkitib, teskari aylantiring. Darhol 5-10 ml eritilgan preparatni probga kiriting. In'ektsiyadan so'ng, shpritsni asl holatiga qaytaring va silkiting (uchini tiqilib qolmaslik uchun shpritsni uchi yuqoriga qarab ushlab turish kerak).

6. Shpritsni teskari aylantiring va probga yana 5-10 ml preparat kiriting. Shprits bo'sh qolguncha ushbu amaliyotni takrorlang.

7. Preparatning qolgan qismi shpritsda cho'kma shaklida bo'lsa, shpritsni 25 ml suv va 5 ml havo bilan to'ldiring va 5-bandda ko'rsatilgan amallarni takrorlang. Ba'zi zondlar uchun 50 ml ichish. Buning uchun suv kerak bo'lishi mumkin.

GERD

Esomera eroziv reflyuks ezofagitini davolash uchun kuniga bir marta 40 mg dozada 4 hafta davomida buyuriladi. Birinchi kursdan keyin ezofagitni davolab bo'lmaydigan yoki kasallik belgilari saqlanib qolgan hollarda qo'shimcha 4 haftalik terapiya kursi tavsiya etiladi.

Davolangan eroziv ezofagitli bemorlarda uzoq muddatli parvarishlash terapiyasi: takrorlanishning oldini olish uchun preparat kuniga bir marta 20 mg dan buyuriladi.

Ezofagitsiz GERDni simptomatik davolash: preparat kuniga bir marta 20 mg dozada buyuriladi. Agar 4 haftalik davolanishdan keyin simptomlar yo'qolmasa, bemorni qo'shimcha tekshirish kerak. Semptomlar bartaraf etilgandan so'ng, siz "talab bo'yicha" preparatni qabul qilish rejimiga o'tishingiz mumkin, ya'ni Esomera preparatini kuniga bir marta 20 mg dan simptomlar yo'qolguncha qabul qiling.

Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi Helicobacter pylori ni yo'q qilish uchun, shuningdek Helicobacter pylori bilan bog'liq bo'lgan o'n ikki barmoqli ichak yarasini davolash uchun va Helicobacter pylori bilan bog'liq oshqozon yarasi qaytalanishining oldini olish uchun kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida: bo'lgan bemorlarda. oshqozon yarasi, Esomera 7 kun davomida kuniga ikki marta 20 mg dan bitta dozada buyuriladi.

NSAIDlarni uzoq muddat qo'llash bilan bog'liq oshqozon yaralarini davolash uchun: Esomera kuniga bir marta 20 mg dozada buyuriladi. Davolashning davomiyligi 4-8 hafta.

Zollinger-Ellison sindromi va idiopatik gipersekretsiyani o'z ichiga olgan patologik gipersekretiya bilan tavsiflangan holatlar: Esomera kuniga ikki marta 40 mg boshlang'ich dozada buyuriladi. Kelajakda doz individual ravishda tanlanadi, davolanish muddati kasallikning klinik ko'rinishi bilan belgilanadi. Klinik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, bemorlarning ko'pchiligi kuniga 80-160 mg esomeprazol dozalash rejimida bo'lishi mumkin. Kuniga 80 mg dan ortiq dozalarda dozani ikki dozaga bo'lish kerak. Yengil yoki o'rtacha og'irlikdagi jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga Esomera buyurilganda dozani to'g'irlash talab etilmaydi. Jigarning og'ir etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llaniladigan doz kuniga 20 mg dan oshmasligi kerak. Keksa bemorlarga dozalash rejimini o'zgartirish kerak emas.

80 mg esomeprazol tabletkalarining bir martalik dozasidan tashqari, yuqori dozalarning odamlarga ta'siri haqida hech qanday ma'lumot yo'q, bu asoratlarni keltirib chiqarmagan. Maxsus antidot yo'q. Esomeprazol yuqori darajada protein bilan bog'lanadi va shuning uchun uni dializ qilish oson. Davolash simptomatik bo'lishi kerak. Ikkala jinsdagi kalamushlar uchun o'limga olib kelmaydigan maksimal og'iz dozasi 240-480 mg / kg ni tashkil qiladi.

Agar biron bir tashvish beruvchi alomatlar bo'lsa (masalan, sezilarli darajada tushunarsiz vazn yo'qotish, takroriy qusish, disfagiya, gematomez yoki melena) va/yoki oshqozon yarasiga shubha bo'lsa yoki mavjud bo'lsa, malign o'smani istisno qilish kerak, chunki davolash simptomlarni engillashtiradi va o'simtani o'z vaqtida aniqlashga yo'l qo'ymaydi.
Pediatriya
Bolalarda esomeprazol tabletkalarining xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Esomeprazol magniy sitoxrom P-450 (CYP) tizimi tomonidan, birinchi navbatda, CYP 2C19 va CYP 3A4 orqali jigarda metabollanadi. Esomeprazol va diazepam, fenitoin, varfarin, xinidin yoki sisaprid o'rtasida klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirlar mavjud emas.

diazepam, varfarin va fenitoin

Diazepam

Esomeprazol tabletkalari bilan bir vaqtda qo'llash (5 kun davomida kuniga 1 marta 40 mg) sog'lom erkak ko'ngillilarda diazepam klirensini 45% ga kamaytiradi. Shunga o'xshash tadqiqotlar ayollarda o'tkazilmagan. Diazepamning yuqori darajalari qabul qilinganidan keyin taxminan 12 soat o'tgach, diazepamning plazma darajasi terapevtik darajadan past bo'lganda kuzatildi. Shunday qilib, ushbu dori vositalarining o'zaro ta'siri klinik ahamiyatga ega emas.

warfarin

Esomeprazol tabletkalarini (3 hafta davomida kuniga 1 marta 40 mg) warfarin bilan bir vaqtda qo'llash erkaklarda ham, ayollarda ham R-varfarinning (zaif enantiomer) plazma kontsentratsiyasini 13% ga oshirdi, S-varfarin kontsentratsiyasi esa o'zgarishsiz qoldi. Koagulyatsiya vaqti butun tadqiqot davrida doimiy bo'lgan. Klinik jihatdan ahamiyatli shovqinlar kuzatilmadi.

Fenitoin

Fenitoinga chidamli epilepsiya bilan og'rigan erkaklar va ayollarda esomeprazol tabletkalari (2 hafta davomida kuniga bir marta 40 mg) bilan birgalikda qo'llash fenitoinning plazma kontsentratsiyasini 13% ga oshirdi, ammo bu o'zaro ta'sir klinik ahamiyatga ega emas va dozani kamaytirishni talab qilmaydi; nojo'ya ta'sirlarning ortishi ham kuzatilmadi.

Retsept bo'yicha.

Dozalash shakli: uzoq muddatli ta'sirga ega, ichak bilan qoplangan tabletkalar.
Chiqarish shakli
Blisterda 10 tabletka. 3 blister tibbiy foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.

Esomeprazol uzaytirilgan tabletkalar yaxshi muhosaba qilinadi. Aksariyat nojo'ya ta'sirlar engil va tez o'tadi. Nojo'ya ta'sirlar haqida ma'lumot 1-bosqich tadqiqotida 6808 bemor va qo'shimcha 1198 bemorni qamrab olgan klinik sinovlar davomida olingan. Klinik tadkikotlar chastotasi 1% dan kam bo'lgan nojo'ya ta'sirlar orasida esomeprazol magniy kengaytirilgan tabletkalarini qabul qilishda bosh og'rig'i, diareya, meteorizm, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi va quruq og'iz qayd etilgan.

Gastroezofagial reflyuks kasalligi:

- eroziv reflyuks ezofagitini davolash;

- qaytalanishning oldini olish uchun eroziv reflyuks ezofagitini davolashdan keyin uzoq muddatli parvarishlash davolash;

- gastroezofagial reflyuks kasalligini simptomatik davolash;

Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi (kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida):

- Helicobacter pylori bilan bog'liq bo'lgan o'n ikki barmoqli ichak yarasini davolash;

- Helicobacter pylori bilan bog'liq oshqozon yarasining takrorlanishining oldini olish;

oshqozon yarasidan qon ketishi bo'lgan bemorlarda uzoq muddatli kislotani bostirish terapiyasi (oshqozon bezlari sekretsiyasini kamaytiradigan dorilarni tomir ichiga yuborishdan keyin), qaytalanishning oldini olish uchun;

NSAIDlarni uzoq vaqt qabul qilgan bemorlar:

- NSAIDlarni qabul qilish bilan bog'liq oshqozon yaralarini davolash;

- xavfli bemorlarda NSAIDlarni qo'llash bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yaralarining oldini olish;

Zollinger-Ellison sindromi yoki oshqozon bezlarining patologik gipersekresiyasi bilan tavsiflangan boshqa holatlar, shu jumladan. idiopatik gipersekretsiya.

Tabletkalar jigarrang-qizil, dumaloq, ikki qavariq, ichak bilan qoplangan, silliq sirtga ega.