Novuzome

• ezomeprazol, almashtirilgan benzimidazollar yoki preparatga kiritilgan boshqa ingredientlarga yuqori sezuvchanlik;

• 12 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu guruhdagi bemorlarda preparatning samaradorligi va xavfsizligi to'g'risida ma'lumot yo'qligi sababli) va 12 yoshdan oshgan bolalar gastroezofagial reflyuks kasalligidan tashqari ko'rsatmalar uchun;

• ezomeprazolni atazanavir va nelfinavir bilan birgalikda qabul qilmaslik kerak ("boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir va boshqa turdagi dorilarning o'zaro ta'siri"bo'limiga qarang).

Ehtiyotkorlik bilan: buyrak etishmovchiligi (foydalanish tajribasi cheklangan).

Xomiladorlik va laktasiya davrida foydalaning

FDA - B ga muvofiq homilaga ta'sir qilish toifasi.

Jigar faoliyati buzilgan hollarda foydalaning

Engil va o'rtacha jigar etishmovchiligida dozaga tuzatish kiritilishi talab qilinmaydi. Jiddiy jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun maksimal sutkalik doza 20 mg dan oshmasligi kerak.

Buyrak funktsiyasi buzilgan hollarda foydalanish

Preparatning dozasiga tuzatish kiritilishi talab qilinmaydi. Ammo buyrak etishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda Novuzomedan foydalanish tajribasi cheklangan, shuning uchun preparatni bunday bemorlarga buyurishda ehtiyot bo'lish kerak ("farmakokinetikasi"bo'limiga qarang).

Bolalarda foydalanish

12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun mumkin emas.

Keksa bemorlarda foydalaning

Preparatning dozasini tuzatish talab qilinmaydi.

faol modda: ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan ezomeprazol magnezium trigidrat pelletlari 22,5% 20 mg yoki 40 mg ezomeprazolga teng

yordamchi moddalar: shakar yadrosi, gidroksipropil metil tsellyuloza, mannitol, talk, titan dioksidi, L30D-65 ichak qoplamasi eritmasi, P100 qoplamasi uchun mos aralashma.

Spesifik maqsadli ta'sir mexanizmlari hisobiga me'dada xlorid kislota sekresiyasini pasaytiradi. Bu me'da shilliq qavatining parietal hujayralarida o'ziga hos proton nasos ingibitori. Omeprazolning S-izomeri va R-izomeri o'xshash farmakodinamik faolliga ega.

Lokalizasiya va harakat mexanizmi

Ezomeprazol kuchsiz asos bo'lib, u parietal hujayralar sekretor tubulalarining yuqori kislotali muhitida kontsentrasiyalanadi va faollashadi, bu erda proton pompasini — N+/K+-ATFaza fermentini ingibitsiya qiladi. Ezomeprazol bazal va stimulyasiya qilingan me'da sekresiyasini ingibitsiyalaydi.

Xlorid kislotasi sekresiyasini me'daga ta'siri.

Ezomeprazolning ta'siri 20 mg yoki 40 mg og'iz orqali yuborilgandan keyin 1 soat ichida rivojlanadi. Preparatni kuniga bir maxal 5 kun davomida 20 mg dozada qabul qilishda pentagastrin bilan stimulyasiyadan keyin xlorid kislotaning o'rtacha maksimal kontsentrasiyasi 90% ga kamayadi (terapiyaning 5-kunida preparatni qabul qilganidan 6-7 soat o'tgach kislota kontsentrasiyasini o'lchashda). Gastroezofagial reflyuks kasalligi (gerb) va 5 kunlik ezomeprazolni 20 mg yoki 40 mg dozada og'iz orqali yuborishdan keyin klinik alomatlar mavjud bo'lgan bemorlarda intragastral pH qiymati 4 dan yuqori bo'lib, o'rtacha 13 soatdan 17 va 24 soat davomida saqlanib qoldi. Ezomeprazolni kuniga 20 mg dozada qabul qilish paytida, 4 dan yuqori bo'lgan intragastral PN qiymati 76%,54% va 24% mos ravishda, kamida 8, 12 va 16 soat davomida saqlanib turdi. 40 mg ezomeprazol uchun bu nisbat mos ravishda 97%, 92% va 56% ni tashkil qiladi.

Preparatning plazmadagi kontsentrasiyasi va xlorid kislota sekresiyasining ingibitsiyalanishi o'rtasida korrelyasiyasi aniqlandi (kontsentrasiyani baholash uchun AUC parametri ("kontsentrasiya - vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon) ishlatilgan.

Xlorid kislota sekresiyasini ingibitsiya qilish natijasida erishilgan terapevtik ta'siri. Ezomeprazolni sutkada 40 mg dozada ishlatganda, reflyuks ezofagitini davolash bemorlarning taxminan 78% da 4 hafta davolanishdan keyin va 93% - 8 xafta davolanishdan keyin.

Ezomeprazol bilan sutkada 20 mg dozada 2 maxal muofiq antibiotiklar bilan birgalikda 1 hafta davomida davolash bemorlarning taxminan 90% H. pylori muvaffaqiyatli yo'qolishiga olib keldi.

Asoratlanmagan me'da yarasi kasalligi bo'lgan bemorlar me'da bezlarini sekresiyasini kamaytiradigan va simptomlarni yo'q qiladigan dorilar bilan keyingi monoterapiyani talab qilmaydi.

Peptik yaradan qon ketishida ezomeprazoldan foydalanish samaradorligi peptik yaradan qon ketgan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqotda ko'rsatildi, endoskopik usulda tasdiqlangan.

Xlorid kislota sekresiyasini ingibitsiya qilish bilan bog'liq boshqa ta'sirlar

Me'da bezlari sekresiyasini kamaytiruvchi dorilar bilan davolash vaqtida kislota sekresiyasining kamayishi natijasida plazmadagi gastrin kontsentrasiyasi ortadi. Xlorid kislota sekresiyasining kamayishi tufayli xromogranin A (CgA) kontsentrasiyasi oshadi. Iga kontsentrasiyasining oshishi neyroendokrin o'smalarni aniqlash bo'yicha tekshiruvlar natijalariga ta'sir qilishi mumkin. Ushbu ta'sirni oldini olish uchun proton nasos ingibitorlari bilan davolash CgA kontsentrasiyasini o'rganishdan 5-14 kun oldin to'xtatilishi kerak. Agar shu vaqt ichida CgA kontsentrasiyasi normal holatga qaytmagan bo'lsa, tadqiqotni takrorlash kerak.

Uzoq vaqt davomida ezomeprazolni qabul qilgan bolalar va kattalar bemorlarida enteroxromafinga o'xshash hujayralar sonining ko'payishi kuzatiladi, ehtimol plazmadagi gastrin kontsentrasiyasining oshishi bilan bog'liq. Ushbu hodisa klinik ahamiyatga ega emas.

Uzoq vaqt davomida oshqozon bezlari sekresiyasini kamaytiradigan dorilarni qabul qiladigan bemorlarda oshqozonda jelezistiy kistalar hosil bo'lishi ko'proq qayd etiladi. Ushbu hodisalar xlorid kislota sekresiyasining aniq ingibasiyasi natijasida fiziologik o'zgarishlardan kelib chiqadi. Kistalar bezovta kilmaydi va teskari rivojlanishga uchraydi.

Proton pompa ingibitorlari, shu jumladan, oshqozon xlorid kislota sekresiyasini bostirish dorilari bilan foydalanganda, oshqozon - ichak odatda mavjud bulgan mikrob florasini mikdorini ortirib beradi. Proton pompa ingibitorlaridan foydalanish Salmonella spp turidagi bakteriyalar sabab bo'lgan oshqozon-ichak traktining yuqumli kasalliklari xavfining biroz oshishiga olib kelishi mumkin. va Campylobacter spp. va kasalxonaga yotqizilgan bemorlarda, ehtimol Clostridium difficile.

Ranitidin bilan ikkita qiyosiy tadqiqotlar davomida ezomeprazol nesteroid yallig'lanishga qarshi dorilarni (NYAKDV), shu jumladan selektiv tsiklooksigenaza-2 ingibitorlari (sog-2) olgan bemorlarda oshqozon yarasini davolashga nisbatan yaxshiroq samaradorlikni ko'rsatdi. Ikki tadqiqotda ezomeprazol NYAKDV bilan davolangan bemorlarda (60 yoshdan oshgan va/yoki oshqozon yarasi tarixi bo'lgan guruhi), shu jumladan selektiv sog-2 ingibitorlarida oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasining oldini olishda yuqori samaradorlikni ko'rsatdi.

Absorbsiya va taqsimlanishi

Ezomeprazol kislotali muhitda beqaror, shuning uchun preparat granulalarini o'z ichiga olgan kapsulalar og'iz orqali yuborish uchun ishlatiladi, ularning qobig'i me'da shirasi ta'siriga chidamli. in vivo sharoitida ezomeprazolning faqat kichik bir qismi R-izomerga aylanadi.

Preparat tezda so'riladi: plazmadagi maksimal kontsentrasiyaga 1-2 soat o'tgach erishiladi. Bir martalik 40 mg dozadan keyin ezomeprazolning mutloq biomavjudligi 64% ni tashkil qiladi va kuniga bir mahal kunlik iste'mol qilish fonida 89% gacha ko'tariladi. 20 mg ezomeprazol dozasi uchun bu ko'rsatkichlar mos ravishda 50% va 68% ni tashkil qiladi. Sog'lom odamlarda muvozanat kontsentrasiyasida tarqalish hajmi tana vaznining taxminan 0,22 l/kg ni tashkil qiladi. Ezomeprazol plazma oqsillari bilan 97% bog'lanadi.

Oziq-ovqat iste'mol qilish me'dada ezomeprazolning surilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, ammo bu xlorid kislota sekresiyasini ingibitsiya qilish samaradorligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Metabolizm va ekskresiya

Ezomeprazol tsitoxrom P450 tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy qismi o'ziga xos polimorf izoferment CYP2C19 ishtirokida metabolizmga uchraydi, ezomeprazolning gidroksillanadi va desmetillanadi metabolizmi esa hosil bo'ladi. Qolgan qismning metabolizmi SUR3A4 izoferment tomonidan amalga oshiriladi; bu holda plazmada aniqlangan asosiy metabolit bo'lgan sulfatlangan ezomeprazol hosil bo'ladi.

Quyida keltirilgan parametrlar asosan CYP2C19 izofermentning faolligi oshgan bemorlarda farmakokinetikaning xususiyatlarini aks etadi. Umumiy klirens preparatning bir dozasidan keyin taxminan 17 l/s va takroriy qo'llanilgandan keyin 9 l/s. Yarim chikarish davri kuniga bir mahal muntazam ravishda qabul qilish bilan 1,3 soatni tashkil qiladi. Kontsentrasiya-vaqt egri chizig'i (AUC) ostidagi maydon ezomeprazolni takroriy yuborish bilan ortadi.

Ezomeprazolni takroriy yuborish bilan AUC ning dozaga bog'liq o'sishi chiziqli emas, bu jigar orqali "birinchi o'tish" paytida metabolizmning pasayishi va tizimli klirensning pasayishi, ehtimol ezomeprazol va / yoki uning sulfoxosillari tomonidan CYP2C19 izofermentining ingibasiyasi natijasida yuzaga keladi. Kuniga bir maxal qabul qilinganda, ezomeprazol qon plazmasidan dozalar oralig'ida to'liq chiqariladi va to'planmaydi.

Ezomeprazolning asosiy metabolitlari me'da kislotasi sekresiyasiga ta'sir qilmaydi. Og'iz orqali yuborish bilan dozaning 80% gacha siydikda metabolitlar shaklida, qolganlari najas bilan chiqariladi. Siydikda o'zgarmagan ezomeprazolning 1% dan kamrog'i aniqlanadi.

Bemorlarning ayrim guruhlarida farmakokinetikaning xususiyatlari.

Taxminan 2,9% aholida 1,5% CYP2C19 izofermentning faolligi pasaygan. Bunday bemorlarda ezomeprazol metabolizmi asosan SUR3A4 ta'siri natijasida amalga oshiriladi. Kuniga bir maxal 40 mg ezomeprazolni muntazam ravishda yuborish bilan AUC ning o'rtacha qiymati 100% dan yuqori natijalariga ega izoferment CYP2C19 faolligi oshgan bemorlarda izoferment faolligi pasaygan bemorlarda plazmadagi maksimal kontsentrasiyaning o'rtacha qiymatlari taxminan 60% ga oshdi. Ushbu xususiyatlar ezomeprazolning dozasi va usuliga ta'sir qilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlarda (71-80 yosh) ezomeprazolning metabolizmi sezilarli o'zgarishlarga duch kelmaydi.

Bir martalik 40 mg ezomeprazol dozasidan so'ng, ayollarda o'rtacha AUC qiymati erkaklarnikiga qaraganda 30% yuqori.

Preparatni kuniga bir mahal yuborish bilan erkaklar va ayollarda farmakokinetikada farqlar mavjud emas. Ushbu xususiyatlar ezomeprazolning dozasi va usuliga ta'sir qilmaydi. Jigar etishmovchiligi engil va o'rtacha bo'lgan bemorlarda ezomeprazolning metabolizmi buzilishi mumkin. Jiddiy jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda metabolizm darajasi kamayadi, bu ezomeprazol uchun AUC qiymatining 2 baravar oshishiga olib keladi.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetikasi o'rganilmagan. Buyraklar orqali ezomeprazolning o'zi emas, balki uning metabolitlari chiqarilganligi sababli, buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ezomeprazolning metabolizmi o'zgarmaydi deb taxmin qilish mumkin.

20 mg va 40 mg ezomeprazolni takroran kiritgandan so'ng 12-18 yoshdagi bolalarda qon plazmasidagi AUC va Smax qiymatlari kattalardagi AUC va Smax qiymatlariga o'xshash.

Ichga. Suyuqlik bilan kapsulani butunlay yutish kerak.

Yutish qiyin bo'lgan bemorlar uchun kapsulaning tarkibi yarim stakan gazsiz suvda eritilishi mumkin (boshqa suyuqliklardan foydalanmaslik kerak, chunki mikrogranulalarning himoya qobig'i

Yutolmaydigan bemorlar uchun kapsula tarkibini gazsiz suvda eritib, nazogastrik zond orqali yuborish kerak. Tanlangan shpris va zond ushbu muolajani bajarish uchun mos bo'lishi muhimdir. Preparatni nazogastrik zond orqali tayyorlash va yuborish bo'yicha ko'rsatmalar "preparatni nazogastrik zond orqali yuborish"bo'limida keltirilgan.

Kattalar va 12 yoshdan bolalar

Gastroezofagial reflyuks kasalligi

Eroziv reflyuks ezofagitini davolash: 40 mg kuniga bir maxal 4 xafta davomida.

Ezofagitni davolash birinchi kursdan keyin sodir bo'lmaydigan yoki alomatlar davom etadigan holatlarda qo'shimcha 4 haftalik davolash kursi tavsiya etiladi.

Residivni oldini olish uchun eroziv reflyuks ezofagitini davolashdan keyin uzoq muddatli parvarishlash: kuniga bir maxal 20 mg.

Gastroezofagial reflyuks kasalligini simptomatik davolash: Kuniga bir mahal 20 mg - ezofagitsiz bemorlar uchun. Agar 4 haftalik davolanishdan keyin alomatlar yo'qolmasa, bemorni qo'shimcha tekshiruvdan o'tkazish kerak. Simptomlar bartaraf etilgandan so'ng, "agar kerak bo'lsa" dori rejimiga o'tishingiz mumkin, ya'ni alomatlar davom etganda kuniga bir maxal Novuzome 20 mg qabul qiling. Me'da yoki o'n ikki barmoqli ichak yarasini rivojlanishi uchun xavf guruhiga kiradigan NYAKDV qabul qiladigan bemorlar uchun "agar kerak bo'lsa" rejada davolash tavsiya etilmaydi.

Kattalar

Me'da va o'n ikki barmoq ichak yarasi

Helicobacter pylori-ni yo'q qilish uchun kombinasiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida:

• Helicobacter pylori bilan bog'liq o'n ikki barmoqli ichak yarasini davolash: Novuzome 20 mg, amoksisillin 1 g va klaritromisin 500 mg. Dorilar kuniga ikki maxal 1 hafta davomida olinadi

• Helicobacter pylori bilan bog'liq peptik yaralar residivini oldini olish: Novuzome 20 mg, amoksisillin 1 g va klaritromisin 500 mg. Dorilar kuniga ikki maxal 1 hafta davomida olinadi.

Me'da yarasidan qon ketgan bemorlarda uzoq muddatli kislotani bostiruvchi terapiya (me'da bezlari sekresiyasini kamaytiradigan dorilarni vena ichiga yuborgandan so'ng, residivini oldini olish uchun)

Novuzome 40 mg kuniga bir maxal 4 hafta davomida vena ichiga yuborilgan terapiya tugaganidan keyin, me'da bezlari sekresiyasini kamaytiradigan preparatlar.

Uzoq vaqt davomida NYAKDV olgan bemorlar:

• NPVP qabul qilish bilan bog'liq me'da yarasini davolash: Novuzome kuniga bir mahal 20 mg yoki 40 mg. Davolashning davomiyligi 4-8 hafta.

• NPVP qabul qilish bilan bog'liq me'da va o'n ikki barmoqli ichak yaralarining oldini olish: Novuzome kuniga bir maxal 20 mg yoki 40 mg.

Me'da bezlarining patologik gipersekresiyasi bilan bog'liq holatlar, shu jumladan Zollinger-Ellison sindromi va idiopatik gipersekresiya

Tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga ikki maxal Novuzome 40 mg. Kelajakda doza alohida tanlanadi, davolanish muddati kasallikning klinik ko'rinishi bilan belgilanadi. Preparatni kuniga 120 mg dan 2 martagacha dozalarda qo'llash tajribasi mavjud.

Buyrak etishmovchiligi: dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Jigar etishmovchiligi: engil va o'rta darajali jigar etishmovchiligida dozaga tuzatish kiritilishi talab qilinmaydi. Jiddiy jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun maksimal sutkalik doza 20 mg dan oshmasligi kerak.

Keksa bemorlar: dozaga tuzatish kiritishni talab qilinmaydi.

Preparatni nazogastrik zond orqali yuborish

Nazogastrik zond orqali preparatni buyurishda

1. Kapsulani shprisga joylashtiring va shprisni 25 ml suv va taxminan 5 ml havo bilan to'ldiring. Ba'zi zondlar uchun probirkaning granulalar bilan tiqilib qolishining oldini olish uchun preparatni 50 ml ichimlik suvida suyultirish kerak bo'lishi mumkin.

2. Shprisni silkitish.

3. Shpris uchini yuqoriga tuting va uchi tiqilib qolmaganligiga ishonch hosil qiling.

4. Shprisning uchini probirkaga joylashtiring, shu bilan birga uni yuqoriga qarab ushlab turing.

5. Shprisni silkitib, teskari tomonga burang. Zudlik bilan probirkaga 5-10 ml erigan dori solinadi. Inektsiyadan keyin shprisni avvalgi holatiga qaytaring va silkitib (uchini tiqmaslik uchun shprisni uchi bilan ushlab turish kerak).

6. Shpris uchini pastga aylantiring va probirkaga yana 5-10 ml preparat soling. Shpris bo'sh bo'lguncha ushbu operasiyani takrorlang.

7. Agar preparatning bir qismi shprisda cho'kma shaklida qolsa, shprisni 25 ml suv va 5 ml havo bilan to'ldiring va 5,6-bandda tasvirlangan operasiyalarni takrorlang. Ba'zi zondlar uchun bu maqsad uchun 50 ml ichimlik suvi kerak bo'lishi mumkin.

Ayni vaqtda bilib turib dozani oshirib yuborishning juda kam holatlari tasvirlangan. Ezomeprazolni 280 mg dozada og'iz orqali yuborish umumiy holsizlik va me'da-ichak alomatlari bilan birga o'tdi. 80 mg ezomeprazolni bitta og'iz orqali qabul qilish va 308 mg vena ichiga 24 soat davomida yuborish salbiy oqibatlarga olib kelmadi. Ezomeprazolning antidoti noma'lum. Ezomeprazol plazma oqsillari bilan yaxshi bog'lanadi, shuning uchun dializ samarasiz. Dozani oshirib yuborishda simptomatik va umumiy qo'llab-quvvatlovchi davolanishni amalga oshirish kerak.

Har qanday xavotirli alomatlar mavjud bo'lganda (masalan, spontan vazn yo'qotish, takroriy qusish, disfagiya, qon yoki melena aralashmasi bilan qusish), shuningdek me'da yarasi (yoki me'da yarasi shubha qilingan bo'lsa), xavfli usimta mavjudligi Novuzome bilan davolash simptomatik engillika va tashxisni kechiktirishga olib kelishi mumkin.

V redkix sluchayax u pasientov, dlitelnoe vremya prinimavshix omeprazol, pri gistologicheskom issledovanii bioptatov slizistoy obolochki tela jeludka viyavlyalsya atroficheskiy gastrit.

Kamdan kam hollarda omeprazolni uzoq vaqt davomida qabul qilgan bemorlarda me'da shilliq qavatining biopsiya - gistologik tekshirishda atrofik gastrit aniqlandi.

Preparatni uzoq vaqt davomida (ayniqsa, bir yildan ortiq) qabul qiladigan bemorlar muntazam tibbiy nazorat ostida bo'lishlari kerak. Novuzomeni "kerak bo'lganda" qabul qiladigan bemorlarga, agar alomatlar tabiati o'zgarsa, shifokor bilan bog'lanishni buyurish kerak. "Kerak bo'lganda" terapiyani buyurishda plazmadagi ezomeprazol kontsentrasiyasining o'zgarishini hisobga olgan holda, preparatning boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sirini hisobga olish kerak ("boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir va boshqa turdagi dori vositalarining o'zaro ta'siri"bo'limiga qarang). Helicobacter pylori-ni yo'q qilish uchun Novuzomeni buyurishda uchta terapiyaning barcha tarkibiy qismlari uchun dori vositalarining o'zaro ta'sirini hisobga olish kerak. Klaritromisin SUR3A4 ning kuchli ingibitori hisoblanadi, shuning uchun SUR3A4 bilan metabolizmga uchragan boshqa dorilarni qabul qiladigan bemorlarga (masalan, tsizaprid) eradikasiya terapiyasini buyurishda klaritromisinning ushbu dorilar bilan mumkin bo'lgan o'zaro ta'sirini hisobga olish kerak.

Tadqiqotlar natijalariga ko'ra klopidogrel (300 mg yuklash dozasi va kuniga 75 mg parvarishlash dozasi) va ezomeprazol (kuniga 40 mg og'iz orqali) o'rtasida farmakokinetik/farmakodinamik o'zaro ta'sir qayd etildi, bu klopidogrelning faol metaboliti ta'sirining o'rtacha 40% ga pasayishiga olib keladi.% va ADF bilan bog'liq trombositlar agregasiyasining maksimal ingibitsiyasini o'rtacha 14% ga pasayishi. Shuning uchun ezomeprazol va klopidogrelni bir vaqtning o'zida ishlatishdan saqlanish kerak ("boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir va boshqa turdagi dori vositalarining o'zaro ta'siri"bo'limiga qarang).

Ba'zi kuzatuv tadqiqotlari shuni ko'rsatadiki, proton pompa ingibitorlari bilan davolash osteoporoz bilan bog'liq yoriqlar xavfini biroz oshirishi mumkin, ammo boshqa shunga o'xshash tadqiqotlarda xavfning oshishi qayd etilmagan.

Omeprazol va ezomeprazolning randomizasiyalangan, ikkilamchi ko'r-ko'rona, boshqariladigan klinik sinovlarida, shu jumladan uzoq muddatli terapiyaning ikkita ochiq tadqiqotida (12 yildan ortiq), proton pompa ingibitorlari yordamida osteoporoz fonida yoriqlar assosiasiyasi tasdiqlanmagan.

Omeprazol / ezomeprazolni osteoporoz fonida sinish bilan sabab va natijasiga aloqasi aniqlanmagan bo'lsa-da, osteoporoz yoki uning fonida sinish xavfi bo'lgan bemorlar tegishli klinik nazorat ostida bo'lishi kerak.

Avtotransport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Novuzome bilan terapiya paytida bosh aylanishi, loyqa ko'rish va uyquchanlik paydo bo'lishi mumkinligi sababli, transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo'lish kerak.

Ezomeprazolning boshqa dorilarning farmakokinetikasiga ta'siri.

Omeprazol va boshqa proton nasos ingibitorlari bilan davolash paytida me'dada xlorid kislota sekresiyasining pasayishi dorilarning so'rilishini pasayishiga yoki ko'payishiga olib kelishi mumkin, ularning so'rilishi muhitning kislotaliligiga bog'liq. Me'da shirasining kislotaliligini kamaytiradigan boshqa dorilar singari, ezomeprazol bilan davolash ketokonazol, Itrakonazol va erlotinibning absorbtsiyasini pasayishiga va digoksin kabi dorilarning absorbtsiyasini kuchayishiga olib kelishi mumkin. Omeprazolni kuniga bir maxal 20 mg dozada va digoksin bilan birgalikda iste'mol qiliNSA digoksinni biokirishaolishini 10% ga oshiradi (digoksin biokirishaolishini o'nta bemorning ikkitasida 30% gacha ko'paygan).

Omeprazolning ba'zi antiretrovirus dorilar bilan o'zaro ta'siri isbotlangan. Ushbu o'zaro ta'sirlarning mexanizmlari va klinik ahamiyati har doim ham ma'lum emas. Omeprazol terapiyasi paytida rn qiymatining oshishi antiretrovirus dorilarning surilishiga ta'sir qilishi mumkin. CYP2C19 izoenzim darajasida o'zaro ta'siri ham mumkin. Omeprazol terapiyasi fonida omeprazol va atazanavir va nelfinavir kabi ba'zi antiretrovirus dorilarni birgalikda qo'llash bilan ularning zardob kontsentrasiyasi pasayadi. Jumladan izofermen CYP2C19 darajasi o'zaro ta'sir qilishi mumkin. Shuning uchun ularni bir vaqtning o'zida ishlatish tavsiya etilmaydi. Omeprazolni (kuniga bir marta 40 mg) atazanavir 300 mg ritonavir 100 mg bilan sog'lom ko'ngillilarda birgalikda ishlatish atazanavir biokirishaolishining sezilarli pasayishiga olib keladi (kontsentrasiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon, C_Max va C_min taxminan 75% ga kamaydi). Atazanavir dozasini 400 mg ga oshirish omeprazolning atazanavirning biodostupnostiga ta'sirini qoplamadi.

Omeprazol va sakvinavirni bir vaqtning o'zida qo'llash bilan sarumdagi saquinavir kontsentrasiyasining oshishi qayd etildi, ba'zi boshqa antiretrovirus dorilar bilan ishlatilganda ularning kontsentrasiyasi o'zgarmadi. Omeprazol va esomeprazolning o'xshash farmakokinetik va farmakodinamik xususiyatlarini hisobga olgan holda, esomeprazolni atazanavir va nelfinavir kabi antiretrovirus dorilar bilan birgalikda ishlatish tavsiya etilmaydi.

Ezomeprazol metabolizmda ishtirok etadigan asosiy izoenzim bo'lgan CYP2C19 ni inhibe qiladi. Shunga ko'ra, ezomeprazolni metabolizmda boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatish CYP2C19 izoenzimi ishtirok etadi, masalan diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin va boshqalar., ushbu dorilarning plazmadagi konsentrasiyasining oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa o'z navbatida dozani kamaytirishni talab qilishi mumkin. Novuzomedan "kerak bo'lganda" rejimida foydalanganda ushbu o'zaro ta'sir haqida eslash ayniqsa muhimdir. 30 mg esomeprazol va diazepamni birgalikda qabul qilishda, bu CYP2C19 izofermentining substratidir, diazepamning klirensi 45% ga kamayadi.

Ezomeprazolni 40 mg dozada qo'llash epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda fenitoinning qoldiq kontsentrasiyasining 13% ga oshishiga olib keldi. Shu munosabat bilan plazmadagi fenitoin kontsentrasiyasini ezomeprazol bilan davolash boshlanganda va u bekor qilinganda kuzatib borish tavsiya etiladi.

Omeprazolni kuniga bir marta 40 mg dozada qo'llash konsentrasiya-vaqt egri chizig'i va C_Max vorikonazol (CYP2C19 izoenzimining substrati) ostidagi maydonning navbati bilan 15% va 41% ga oshishiga olib keldi.

Varfarinni 40 mg ezomeprazol bilan birgalikda yuborish uzoq vaqt davomida varfarinni qabul qiladigan bemorlarda koagulyasiya vaqtining o'zgarishiga olib kelmaydi. Shu bilan birga, varfarin va ezomeprazolni birgalikda ishlatish bilan MnO indeksining klinik jihatdan sezilarli darajada oshishi (xalqaro normallashtirilgan nisbat) haqida bir nechta holatlar qayd etilgan. MnO ezomeprazol va varfarin yoki boshqa kumarin hosilalarini birgalikda ishlatish boshida va oxirida kuzatib borish tavsiya etiladi.

Tadqiqotlar natijalariga ko'ra klopidogrel (yuklash dozasi 300 mg va parvarishlash dozasi 75 mg/kun) va ezomeprazol (40 mg/kun) o'rtasida farmakokinetik/farmakodinamik o'zaro ta'sir qayd etildi. ichida), bu klopidogrelning faol metabolitining ta'sirini o'rtacha 40% ga pasayishiga va ADF tomonidan qo'zg'atilgan trombositlar agregasiyasining maksimal ingibitsiyasini o'rtacha 14% ga pasayishiga olib keladi.

Ushbu o'zaro ta'sirning klinik ahamiyati aniq emas. Plasebo yoki omeprazol bilan davolangan bemorlarda kuniga 20 mg dozada istiqbolli tadqiqotda. klopidogrel va atsetilsalisil kislotasi (ask) bilan davolash bilan bir vaqtda va keng ko'lamli randomizasiyalangan sinovlarning klinik natijalarini tahlil qilishda klopidogrel va proton nasos inhibitorlari, shu jumladan ezomeprazolni birgalikda qo'llash bilan yurak-qon tomir asoratlari xavfi oshmadi.

Bir qator kuzatuv tadqiqotlari natijalari bir-biriga ziddir va klopidogrel va proton pompa ingibitorlarini birgalikda ishlatish fonida tromboembolik yurak-qon tomir asoratlari xavfi ortishi yoki yo'qligi to'g'risida aniq javob bermaydi.

Klopidogrelni 20 mg ezomeprazol va 81 mg ask birikmasi bilan birgalikda ishlatganda, klopidogrelning faol metabolitining ta'siri klopidogrel monoterapiyasi bilan taqqoslaganda deyarli 40% ga kamaydi, ADF tomonidan qo'zg'atilgan trombositlar agregasiyasini ingibitsiyasini qilishning maksimal darajasi bir xil edi, bu ehtimol bir vaqtning o'zida klopidogrel monoterapiyasi bilan taqqoslaganda. Ask ni past dozada yuborish.

Omeprazolni 40 mg dozada qo'llash C_Max va AUC (kontsentrasiya vaqt egri chizig'i ostidagi maydon) silostazolning mos ravishda 18% va 26% ga oshishiga olib keldi; tsilostazolning faol metabolitlaridan biri uchun o'sish mos ravishda 29% va 69% ni tashkil etdi. Tsizapridni 40 mg ezomeprazol bilan birgalikda yuborish sog'lom ko'ngillilarda tsizapridning farmakokinetik parametrlarining oshishiga olib keladi: AUC - 32% va yarim umr 31% ga, ammo plazmadagi tsizapridning maksimal kontsentrasiyasi sezilarli darajada o'zgarmaydi. Tsizapridli monoterapiya bilan kuzatilgan QT intervalining biroz uzayishi Novuzome qo'shilishi bilan ko'paymadi ("maxsus ko'rsatmalar"bo'limiga qarang).

Bir vaqtning o'zida ezomeprazol va takrolimusdan foydalanish bilan qon zardobida takrolimus kontsentrasiyasining oshishi qayd etildi.

Ba'zi bemorlarda proton pompa ingibitorlari bilan birgalikda foydalanish fonida metotreksat kontsentrasiyasining oshishi qayd etildi. Metotreksatning yuqori dozalarini qo'llashda ezomeprazolni vaqtincha olib tashlash imkoniyatini hisobga olish kerak.

Ezomeprazol va naproksen yoki rofekoksibning qisqa muddatli birgalikda boshqarilishini baholaydigan tadqiqotlar klinik jihatdan ahamiyatli farmakokinetik o'zaro ta'sirni aniqlamadi. Vliyanie lekarstvennix preparatov na farmakokinetiku ezomeprazola.

Rifampisin va ziravorli preparatlar kabi CYP2C19 va SUR3A4 izoenzimlarini keltirib chiqaradigan dorilar, ezomeprazol bilan birgalikda ishlatilganda, ezomeprazol metabolizmini tezlashtirish orqali qon plazmasidagi ezomeprazol kontsentrasiyasining pasayishiga olib kelishi mumkin.

retsept bo'yicha

Uyali konturli o'ramda 7 ta kapsula.

2 yoki 4 kontur uyali o'ramda karton qutida, tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga.

me'da bezlari sekresiyasini kamaytirish vositasi - proton nasos ingibitori. Yaraga qarshi vosita.

Quyida klinik tadkikotlarda ham, marketingdan keyingi tadqiqotlarda ham ezomeprazoldan foydalanganda qayd etilgan preparatning dozalash rejimiga bog'liq bo'lmagan nojo'ya ta'sirlar keltirilgan. Nojo'ya ta'sirlarning chastotasi quyidagi gradasiya sifatida beriladi: juda tez-tez (1/10); tez-tez (1/100, <1/10); kamdan-kam (1/1000, <1/100); kamdan-kam (1/10000, <1/1000); juda kam (<1/10000).

Teri va teri osti to'qimalaridan

Kamdan-kam hollarda: dermatit, qichishish, toshma, krapivnisa;

Kamdan kam: alopesiya, fotosensibilizasiya;

Juda kam: multiformnaya eritema , Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Tayanch-harakat va biriktiruvchi to'qimadan

Kamdan kam: artralgiya, mialgiya;

Juda kam: mushaklarning kuchsizligi.

Nerv tizimidan

Ko'pincha: bosh og'rig'i;

Kam uchraydigan: bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik;

Kamdan kam: ta'mni buzilishi

Ruhiy buzilishlar

Kamdan kam: uyqusizlik;

Kamdan kam: depressiya, hayajon, tartibsizlik;

Juda kam: gallyusinasiyalar, tajovuzkor xatti-harakatlar.

Me'da-ichak traktidan

Ko'pincha: qorin og'rig'i, qabziyat, diareya, meteorizm, ko'ngil aynishi / qayt;

Tez-tez: quruq og'iz;

Kamdan kam: stomatit, me'da-ichak trakti kandidozi;

Juda kam: mikroskopik kolit (gistologik jihatdan tasdiqlangan).

Jigar va o't yo'llaridan

Kamdan kam: "jigar" fermentlarining faolligi oshdi;

Kamdan kam: gepatit (sariqlik bilan yoki sariqliksiz);

Juda kam: jigar etishmovchiligi, jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda entsefalopatiya

Jinsiy a'zolar va ko'krakdan

Juda kam: ginekomastiya.

Qon va limfa tizimidan

Kamdan kam: leykopeniya, trombositopeniya;

Juda kam: agranulositoz, pansitopeniya.

Immun tizimidan

Kamdan-kam hollarda: yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (masalan, isitma, angionevrotik shish, anafilaktik reaktsiya/ anafilaktik shok).

Nafas olish tizimidan, ko'krak va mediastinal organlardan

Kamdan kam: bronxospazm.

Buyrak va siydik yo'llaridan

Juda kam: interstisial nefrit.

Ko'rish organi tomondan

Kamdan kam: loyqa ko'rish.

Metabolizm va ovqatlanish tomondan

Kamdan kam: periferik shish;

Kamdan kam: giponatremiya;

Juda kam: gipomagniemiya; og'ir gipomagniemiya tufayli gipokaltsiemiya, gipomagniemiya tufayli gipokaltsiemiya.

Umumiy buzilishlar

Kamdan kam: darmonsizlik, terlash.

Gastroezofagial reflyuks kasalligi:

• eroziv reflyuks ezofagitini davolashda;

• residivni oldini olish uchun eroziv reflyuks ezofagitini davolashdan keyin uzoq muddatli qo'llab-quvvatlovchi davolashda;

• gastroezofagial reflyuks kasalligini simptomatik davolashda;

Me'da va o'n ikki barmoqli ichakning me'da yarasi

Majmuaviy terapiyaning bir qismi sifatida:

• Helicobacter pylori bilan bog'liq o'n ikki barmoqli ichak yarasini davolashda;

• Helicobacter pylori bilan bog'liq peptik yarasi residivini oldini olishda.

Me'da yarasidan qon ketgan bemorlarda uzoq muddatli kislotani bostiruvchi terapiya (me'da bezlari sekresiyasini kamaytiradigan dorilarni vena ichiga yuborgandan so'ng, residivni oldini olish uchun). NYAKDV bilan uzoq muddat qabul qilgan pasientlar:

• NYAKDV qabul qilish bilan bog'liq me'da yarasini davolashda;

• NYAKDV foydalanish bilan boG'liq xavf ostida bo'lgan bemorlarda me'da va o'n ikki barmoqli ichak yaralarining oldini olishda.

Zollinger-Ellisona sindromi yoki me'da bezlarining patologik gipersekresiyasi, shu jumladan idiopatik gipersekresiya bilan tavsiflangan boshqa holatlar.

2 yil