Быстро всасывается при приеме внутрь, одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, однако не влияет на ее полноту.
После применения одноразовой дозы эффект препарата начинается через 15 минут и продолжается в течение 24 часов.
Биодоступность левоцетиризина – 100%. Пиковая концентрация составляет 207 нг/мл, TCmax – 0,9 часов, объем распределения – 0,4 л/кг.
Связывание с белками плазмы – 90%. Период полувыведения (T1/2) составляет 7 –10 часов. Больше чем 85% препарата выводится
почками. Проникает в грудное молоко.
Всасывание. После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на степень
абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax)
в плазме крови у взрослых достигается через 0,9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл.
Биодоступность составляет 100%.
Распределение. Равновесная концентрация достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Объем распределения препарата составляет 0,4 л/кг.
Метаболизм. Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О
деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении
ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает
влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно
превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала
взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2)) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс- 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из
организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой
секреции; около 12,9% выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 40
мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 увеличивается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс
снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе
стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается.