Зодак

Торговое название: Зодак®
Действующее вещество: цетиризин
МНН: цетиризин
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.
Код АТХ: R06AE07.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта.

Форма выпуска

Таблетки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. Выпускаются в блистерах. Блистеры вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную пачку.

Капли

Капли для приема внутрь 10 мг/мл. По 20 мл во флаконах из темного стекла, укупоренных пробкой-капельницей и снабженных крышкой с защитой от вскрытия детьми. Флакон вместе с инструкцией помещается в картонную пачку.

Инструкция для открытия флакона с каплями

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим открытию детьми. Для открытия необходимо сильно нажать на крышку вниз и отвинтить ее против часовой стрелки. После использования крышку следует снова плотно завинтить.

Препарат Зодак применяется у взрослых и детей для облегчения симптомов аллергических заболеваний.

Общие показания для таблеток и капель:

• сезонный аллергический ринит;
• круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, покраснение конъюнктивы;
• поллиноз;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие аллергические дерматозы;
• отек Квинке — в составе комплексной или вспомогательной терапии.

Возрастные особенности по формам:

• таблетки применяются у взрослых и детей с 6 лет;
• капли могут применяться у взрослых и детей с 6 месяцев, при этом детям от 6 до 12 месяцев — только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Общие:

• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину, производным пиперазина или другим компонентам препарата;
• беременность;
• терминальная стадия почечной недостаточности при КК <10 мл/мин;
• применение после истечения срока годности.

Дополнительно для таблеток:

• детский возраст до 6 лет;
• наследственная непереносимость галактозы;
• дефицит лактазы;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Дополнительно для капель:

• детский возраст до 6 месяцев.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью:

• при хронической почечной недостаточности;
• у пациентов пожилого возраста, особенно при возможном снижении клубочковой фильтрации;
• при хронических заболеваниях печени;
• при эпилепсии и повышенной судорожной готовности;
• у пациентов с факторами риска задержки мочи;
• при поражении спинного мозга;
• при гиперплазии предстательной железы;
• у детей до 1 года;
• в период грудного вскармливания.

Таблетки

Одна таблетка содержит:

• активное вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10 мг;
• вспомогательные вещества ядра: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат;
• состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона.

Капли для приема внутрь

1 мл капель содержит:

• активное вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10 мг;
• вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахарината дигидрат, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.

Цетиризин является метаболитом гидроксизина. Он относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

Помимо антигистаминного действия, цетиризин предупреждает развитие аллергических реакций и облегчает их течение. В дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки он ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве у пациентов, склонных к атопическим реакциям.

Препарат оказывает выраженное противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Он влияет на раннюю фазу аллергической реакции, а также уменьшает миграцию клеток воспаления и подавляет высвобождение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции.

Цетиризин снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает спазм гладкой мускулатуры. Также он уменьшает кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов и на охлаждение, что имеет значение при холодовой крапивнице.

В терапевтических дозах препарат практически не оказывает седативного действия. При курсовом применении развитие толерантности не отмечается.

После приема внутрь противоаллергическое действие цетиризина продолжается в течение 24 часов. Действие препарата начинается примерно через 20 минут у части пациентов, у большинства — в течение 1 часа.

Клиническая эффективность и безопасность

В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что цетиризин в дозах 5 мг и 10 мг значительно ингибирует кожную реакцию в виде покраснения и сыпи при введении гистамина в высокой концентрации. При этом прямая корреляция между выраженностью такой реакции и клинической эффективностью не установлена.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшал симптомы ринита и не оказывал отрицательного влияния на функцию легких.

Эти данные подтверждают возможность применения цетиризина у пациентов с аллергией и сопутствующей бронхиальной астмой легкого или среднетяжелого течения при соблюдении рекомендованных доз.

В плацебо-контролируемом исследовании применение цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывало клинически значимого удлинения интервала QT.

При применении в рекомендуемых дозах цетиризин способствовал улучшению качества жизни пациентов с сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом.

Данные у детей

В исследовании с участием детей 5–12 лет не было выявлено признаков снижения чувствительности к антигистаминному действию цетиризина. Нормальная кожная реакция на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его повторном применении.

Применение капель у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут, для капель — около 1 ± 0,5 часа.

Прием пищи не влияет на полноту всасывания цетиризина, однако может несколько снижать скорость абсорбции. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.

Распределение

Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Объем распределения низкий и составляет около 0,5 л/кг. Препарат практически не проникает внутрь клетки и не оказывает влияния на связывание варфарина с белками плазмы.

Цетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается выраженному первичному метаболизму. В печени метаболизируется слабо, с образованием неактивного метаболита.

При применении в дозе 10 мг в сутки в течение 10 дней накопление препарата не наблюдалось.

Выведение

Период полувыведения у взрослых составляет около 10 часов. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. По данным для таблеток, около 70% препарата выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться примерно на 50%, а клиренс снижаться примерно на 40%. Такое изменение, вероятно, связано со снижением функции почек у пациентов этой возрастной группы.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры близки к показателям у пациентов с нормальной функцией почек.

При почечной недостаточности средней степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе, период полувыведения увеличивается примерно в 3 раза, а общий клиренс снижается примерно на 70%. При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени, включая гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз, период полувыведения может увеличиваться примерно на 50%, а общий клиренс снижаться примерно на 40%.

Коррекция дозы при нарушении функции печени требуется только в том случае, если одновременно имеется снижение функции почек.

Дети

Период полувыведения у детей короче, чем у взрослых:

• у детей 6–12 лет — около 6 часов;
• у детей 2–6 лет — около 5 часов;
• у детей от 6 месяцев до 2 лет — около 3,1 часа.

Препарат обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции чаще всего бывают легкими и преходящими.

Данные клинических исследований

При применении цетиризина в рекомендованных дозах возможно развитие незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая:

• сонливость;
• утомляемость;
• головокружение;
• головную боль.

В отдельных случаях отмечалась парадоксальная стимуляция центральной нервной системы.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось об отдельных случаях:

• затруднения мочеиспускания;
• нарушения аккомодации;
• сухости во рту.

Также сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождавшихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев эти явления проходили после прекращения приема цетиризина.

Возможные нежелательные реакции по системам организма

Со стороны крови и лимфатической системы

• очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

• редко: реакции гиперчувствительности;
• очень редко: анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания

• частота неизвестна: повышение аппетита.

Со стороны психики

• нечасто: возбуждение;
• редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна;
• очень редко: тик;
• частота неизвестна: суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы

• часто: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение;
• нечасто: парестезии;
• редко: судороги;
• очень редко: нарушение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;
• частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия.

Со стороны органа зрения

• очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органа слуха

• частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца

• редко: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы

• часто: сухость во рту, тошнота;
• нечасто: диарея, боль в животе, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

• редко: изменение функциональных печеночных проб, повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина.

Со стороны кожи и подкожных тканей

• нечасто: кожная сыпь, зуд;
• редко: крапивница;
• очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

• очень редко: дизурия, энурез;
• частота неизвестна: задержка мочи.

Общие нарушения

• нечасто: астения, недомогание;
• редко: периферические отеки.

Лабораторные и инструментальные данные

• редко: повышение массы тела.

Таблетки

Таблетки противопоказаны детям до 6 лет.

Капли

Капли противопоказаны детям до 6 месяцев.

У детей от 6 до 12 месяцев применение возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

У детей до 1 года препарат следует применять особенно осторожно при наличии факторов риска угнетения центральной нервной системы и синдрома внезапной детской смерти.

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной или неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния цетиризина на развивающийся плод, течение беременности, роды или постнатальное развитие.

Тем не менее адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. Поэтому препарат Зодак® не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке может составлять от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после приема.

В период грудного вскармливания препарат применяют только после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены. Отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

При хронической почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. Препарат противопоказан пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности при КК <10 мл/мин.

Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять только после консультации с врачом, особенно если требуется длительный прием.

При изолированном нарушении функции печени коррекция дозы обычно не требуется.

При хронических заболеваниях печени, включая гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз, коррекция дозы необходима только при сопутствующем снижении функции почек.

Клиническая картина передозировки цетиризина обычно связана с его влиянием на центральную нервную систему.

Симптомы

После приема высоких доз, например 50 мг цетиризина, возможны:

• спутанность сознания;
• сонливость;
• седативный эффект;
• заторможенность;
• слабость;
• утомляемость;
• головная боль;
• головокружение;
• беспокойство;
• раздражительность;
• тремор;
• тахикардия;
• сухость во рту;
• запор или диарея;
• мидриаз;
• кожный зуд;
• задержка мочеиспускания.

Лечение

Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка или стимуляция рвоты сразу после приема препарата, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Гемодиализ неэффективен.

Таблетки
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с риской для деления с одной стороны.

Капли
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Пациентам с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и употребление алкоголя.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы и другими факторами риска задержки мочи препарат следует применять осторожно, поскольку цетиризин может повышать риск задержки мочеиспускания.

Осторожность необходима у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед проведением аллергологических кожных проб рекомендуется прекратить прием препарата за 3 дня, так как блокаторы H1-гистаминовых рецепторов могут подавлять развитие кожных аллергических реакций и искажать результаты тестов.

Особые указания для капель

Капли содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

Капли не содержат сахара, поэтому могут применяться у пациентов с сахарным диабетом. В качестве подсластителя используется сахаринат натрия.

При назначении капель детям до 1 года следует соблюдать осторожность при наличии факторов риска синдрома внезапной детской смерти, включая:

• синдром апноэ во сне или случаи синдрома внезапной смерти младенца у брата или сестры;
• злоупотребление матерью наркотическими веществами или курение во время беременности;
• молодой возраст матери;
• курение лица, ухаживающего за ребенком;
• привычное засыпание ребенка лицом вниз;
• недоношенность или низкая масса тела при рождении;
• одновременный прием препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

При объективной оценке способности управлять транспортными средствами и работать с механизмами достоверных нежелательных эффектов при применении препарата в рекомендуемых дозах не выявлено.

Однако пациентам, у которых на фоне лечения появляется сонливость, следует воздержаться от управления автомобилем, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами не установлено.

По данным исследований взаимодействия с псевдоэфедрином и теофиллином в дозе 400 мг в сутки, клинически значимых взаимодействий выявлено не было.

Совместное применение с теофиллином может приводить к снижению общего клиренса цетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, может способствовать дополнительному снижению концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Хотя в терапевтических дозах цетиризин не усиливает действие алкоголя, употребления алкоголя во время лечения рекомендуется избегать.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети старше 12 лет

Обычно назначают по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет

Обычно назначают:

• по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки;
или
• по 1/2 таблетки 5 мг 2 раза в сутки — утром и вечером.

Капли для приема внутрь

Капли можно накапать в ложку или растворить в небольшом количестве воды. Количество воды должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент, особенно ребенок, способен проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослые

• 10 мг — 20 капель 1 раз в сутки.

Иногда начальной дозы 5 мг — 10 капель может быть достаточно, если она обеспечивает удовлетворительный контроль симптомов.

Дети от 6 до 12 месяцев

• 2,5 мг — 5 капель 1 раз в сутки.

Применение возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Дети от 1 года до 6 лет

• 2,5 мг — 5 капель 2 раза в сутки.

Дети от 6 до 12 лет

• 5 мг — 10 капель 2 раза в сутки.

Дети старше 12 лет

• 10 мг — 20 капель 1 раз в сутки.

Иногда начальной дозы 5 мг — 10 капель может быть достаточно, если она обеспечивает удовлетворительный контроль симптомов.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек снижение дозы обычно не требуется. При снижении функции почек дозу корректируют по клиренсу креатинина.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками, при почечной недостаточности дозу подбирают с учетом клиренса креатинина.

Режим дозирования у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

• норма, КК ≥80 мл/мин: 10 мг/сут;
• легкая почечная недостаточность, КК 50–79 мл/мин: 10 мг/сут;
• средняя почечная недостаточность, КК 30–49 мл/мин: 5 мг/сут;
• тяжелая почечная недостаточность, КК 10–29 мл/мин: 5 мг через день;
• терминальная стадия, КК <10 мл/мин: прием препарата противопоказан.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и массы тела.

Пациенты с нарушением функции печени

При нарушении только функции печени коррекция дозы не требуется. Если нарушение функции печени сочетается с нарушением функции почек, дозу корректируют с учетом функции почек.

Если прием препарата пропущен

Если прием был случайно пропущен, очередную дозу следует принять при первой возможности. Если приближается время следующего приема, препарат принимают по обычному графику, не увеличивая общую дозу.