RELOK 20 kapsulalar 20mg N100

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин .

Таркиби:

Бир капсула сақлайди:

Фаол модда: омепразол 20 мг,

Ёрдамчи моддалар: кальций фосфат дигидрати.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли гранулалардан иборат қопқоқчаси карамель рангда, танаси пушти рангда, ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган №2 ўлчамли қаттиқ желатин капсулалар.

Омепразол меъданинг париетал ҳужайраларида Н+К+ АТФ-аза ферментини (протонли насос) ингибиция қилади ва шу орқали хлорид кислотаси синтезининг охирги босқичини блоклайди. Бу эса таъсирловчининг табиатидан қатъий назар базал ва рағбатлантирилган секреция даражасининг пасайишига олиб келади. Препарат олд дори ҳисобланиб париетал ҳужайраларнинг секретор каналчаларнинг кислотали муҳитида фаоллашади. Препаратни ичга бир марта қабул қилгандан кейин омепразолнинг таъсири биринчи соат давомида юзага келади ва 24 соат давом этади, максимал самара 2 соатдан кейин эришилади.

Препаратни қабул қилиш тўхтатилгандан кейин секретор фаоллик 3-5 суткадан кейин тўлиқ тикланади. 40 мг омепразол қабул қилгандан кейин меъда базал секрецияси 94% гача пасаяди. 20 мг омепразол қабул қилганда меъда ширасининг кислоталиги 24 соат ичида 80-97% га, 40 мг қабул қилганда 92-94% га камаяди. 50% максимал секреция ингибиция (сўндирилиши) 24 соат давом этади. Ўн икки бармоқ ичак яраси бўлган беморларда 20 мг омепразол қабул қилиш меъда ичи рН 3,0 ни 17 соат давомида ушлаб тутади.

Сўрилиши ва тақсимланиши

Омепразол кислота таъсирига чидамли эмас, шунинг учун ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган гранулалар кўринишида чиқарилади. Сўрилиш ингичка ичакда бошланади ва 3-6 соат давомида тамом бўлади. Бир марталик доза қабул қилгандан кейин биокираолишлиги 35% га тенг. Қайта қабул қилинганда биокираолишлиги 60% гача ошади. Овқат препаратнинг биокираолишлигига таъсир этмайди. Биокираолишлик кексаларда ва жигар фаолияти бузилган пациентларда, юқори даражада-сурункали жигар етишмовчилигида (100% га етиши мумкин) ошади. Плазма оқсиллари билан боғланиши-таҳминан 95%, биокираолишлиги 30-40%. Плазма оқсиллари билан боғланиши-таҳминан 90-95%.

Метаболизми ва чиқарилиши.

Омепразол фармакологик фаол бўлмаган 6 метаболитлар (гидросимепразол, сульфидли ва сульфонли ҳосилалар ва б.) пайдо бўлиши орқали деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. CYP2C19 фермент тизими ингибитори ҳисобланади. Ярим чиқарилиш даври-0,5-1 соат. Буйрак 70-80%; ва сафро (20-30%) орқали чиқарилади. Сурункали буйрак етишмовчилигида креатинин клиренси пасайишига пропорционал равишда чиқарилиши камаяди. Кекса пациентларда чиқарилиши камаяди. Жигар етишмовчилигида ярим чиқариш даври -2-3 соат.

Умумий клиренси минутига-500-600 мл ни ташкил этади.

Махсус гуруҳлар

Гериатрик гуруҳ

Баъзи бир кекса пациентларда омепразолни чиқарилиш даражаси пасайган, биокираолишлиги ошган. Омепразолнинг биокираолишлиги суткада бир марта 40 мг дозада (буферли эритма) омепразол қабул қилган соғлом кексаларда 76% ни, ёш пациентларда эса 58% ни ташкил этган. Қабул қилинган дозанинг тахминан 70% сийдик метаболитлар кўриишида аниқланган, ўзгармаган препарат эса аниқланмаган.

Омепразолнинг плазма клиренси минутига 250 мл (ёш пациентларникига қараганда тахминан ярмиси) ни ташкил қилган.

Жигар етишмовчилиги

Сурункали жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда биокираолишлиги вена ичига юборишга қараганда ўтиш метаболизми камайиши ва препаратнинг плазмадан ярим чиқарилиши даврининг 3 соатгача (нормада 0,5-1 соат) ошиши натижасида 100% га ошади. Ўртача плазма клиренси соғ пациентлардаги минутига 500/600 мл га қараганда минутига 70 мл ни ташкил этади. Жигар фаолияти бузилиши бўлган пациентлар учун, айниқса эрозив эзофагитда ушлаб турувчи даволаш сифатида буюрилганда, дозани камайтириш талаб этилади.

Буйрак етишмовчилиги

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда креатинин клиренси минутига 10 дан 62 мл 1,73 м² диапазонида омепразолни чиқарилиши соғлом кўнгилилардан фарқ қилмаган, лекин бу пациентларда биокираолишлигининг бир оз ошиши кузатилган. Сийдик билан чиқарилиш омепразол метаболитларини чиқарилишининг асосий йўл бўлгани туфайли, бу метаболитларни чиқарилиши креатинин клиренси пасайишига пропорционал равишда камаяди. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозани камайтиришга зарурат йўқ.

10 капсула стрипда. 10 стриплар тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида. 1000 капсуладан ПЭВП банкада..

Кам ҳолатларда қуйидаги, одатда орқага қайтувчан ножўя реакциялар келиб чиқиши мумкин:

Овқат ҳазм қилиш аъзолари томонидан: диарея ёки қабзият, кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, қоринда оғриқ, жиғилдон қайнаши, оғизни қуриши, таъм бузилишлари, стоматит, пакнреатит (шу жумладан фульминант бўлиши мумкин), иштахани йўқолиши, ахлат массалари рангини ўзгариши, қизилўнгач кандидози, тил шиллиқ қавати атрофияси, плазмада “жигар” ферментларининг фаоллигини ва плазмада билирубиннинг транзитор ошиши; илгари оғир касаллиги бўлган беморларда - гепатит (шу жумладан сариқлик билан), жигар фаолиятининг бузилиши ёки жигар энцефалопатияси.

Марказий ёки периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, тажавузкорлик, апатия, асабийлик, қўзғалиш, уйқучанлик, уйқусизлик, тремор, парастезиялар, депрессия, галлюцинациялар, ёндош оғир соматик касалликлари, илгари жигар касаллиги борларда-энцелопатия.

Юрак-қон томир тизими томонидан: стенокардия, тахикардия, бродикардия, юрак уриб кетиши, артериал гипертензия, васкулитлар, периферик шишлар.

Сийдик жинсий тизими томонидан: интерстициал нефрит, сийдик чиқариш йўллари инфекцияси, лейкоцитурия, протеинурия, гематурия, глюкозурия, зардобда креатинин концентрацияси оиши, гинекомастия, моякда оғриқ.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: мушак кучсизлиги, миалгия, артралгия, оссалгия (суякларда оғриқ), мушак тиришишлар.

Қон яратиш тизими томонидан: панцитопения, агранулоцитоз, анемия (шу жумладан гемолитик анемия), нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.

Тери қопламалари томонидан: тери қичишиши, тери тошмалари, алоҳида ҳолатдарда-фотосенсибилизация, кўптишаклли экссудатив эритема, сочнинг тўкилиши, алопеция, петехиялар, тери қуруқлиги, эпидермал некроз, Стивенс-Джонсон синдроми.

Нафас олиш аъзолари томонидан: йўтал, бурундан қон кетиши.

Сезиш аъзолари томонидан: қулоқ шанғиллаши, таъмнинг бузилиши, кўриш ва эшитишнинг яққол бўлмаган бузилишлари.

Аллергик реакциялар: эшакеми, ангионевротик шиш, бронхоспазм, интерстициал нефрит, анафилактик шок, иситма.

Лаборатор кўрсаткичлар: гипогликемия, гипонатриемия.

Бошқалар: белда оғриқ, кўришнинг бузилишлари, периферик шишлар, кўп терлаш, гинекоматия; кам-ҳолларда узоқ вақт даволанганда меъда гландуляр кисталари пайдо бўлиши (хлорид кислотаси секрецияси ингибицияси натижасида пайдо бўлиб, хавфсиз ва қайтувчан хусусиятга эга), умумий толиқиш, умумий холсизлик, тана вазнининг ошиши.

Даволашни бошлашдан олдин ва тугаганидан кейин хавфли ўсмани инкор қилиш учун эндоскопик назорат зарур, чунки омепразол билан даволаш симптомларни ниқоблаши ва тўғри ташҳислашни кечиктириши мумкин. Омепразол билан узоқ муддатли даволашда атрофик гастритлар пайдо бўлиши мумкин.

Педиатрияда қўлланиши

18 ёшгача бўлган болаларда омепразолнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги ўрганилмаган.

Жигар фаолияти бузилган беморларда қўлланиши

Омепразол жигарда метаболизмга учрайди ва жигар фаолияти бузилган беморларда препаратнинг ярим чиқарилиш даври узаяди, шунинг учун бундай беморларда препаратнинг дозаси пасайтирилиши керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш хавфсизлиги ўрганилмаган. Шунинг учун препаратни ҳомиладорликда қўллаш тавсия этилмайди. Лактация даврда препаратни буюриш зарур бўлиб қолганда эмизишни тўхтатиш керак.

Транспорт воситаси ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги

Препаратнинг ножўя таъсирини ҳисобга олиб транспортни бошқариш ёки психомотор реакцияларнинг тезлигини ва диққатни жамлашни талаб қилувчи бошқа фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

-   меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги;

-   эрозив бўлмаган ва эрозив эзофагит;

-   гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги, рефлюкс-эзофагит;

-   Золлингер-Эллисон синдроми;

-   Helicobacter pylori - ассоциацияланган меъда касалликларини мажмуавий даволаш таркибида;

-   ностероид яллиғланишга қарши воситаларни қабул қилиш билан боғлиқ меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари.

-   препаранинг ҳар қандай компонентига ўта юқори сезувчанлик;

-   ҳомиладорлик ва эмизиш даври;

-   болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар.

Омепразолни бошқа дори препаратлари билан бўлиши мумкин бўлган ўзаро таъсири чекланган. Омепразол жигарда цитохром Р₄₅₀ тизими орқали метаболизмга учрайди, шу сабабли бу тизим иштирокида жигарда метаболизмга учрайдиган препаратлар билан бир вақтда қўлланганида, омепразол уларнинг чиқарилишини пасайтириши мумкин. Омепразол диазепам, фенитоин ва варфарин каби антикоагулянтларнинг эксрециясини секинлаштиради. Антикоагулянтлар билан бирга қўлланганида қон таҳлили, протромбин вақтини назорат қилиш, омепразолнинг дозасини тўғрилаш керак.

Омепразол меъда ширасининг кислоталилигини пасайтириб, интраконазол, кетоконазолнинг сўрилишини пасайтириши мумкин.

Катталар ва 18 ёшдан ошган болалар учун.

Препаратни овқатдан олдин, капсулани шикастламасдан оз миқдордаги сув билан қабул қилиш тавсия қилинади.

Ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини даволаш учун омепразолнинг тавсия қилинган дозаси – 20 мг кунига бир марта 4 ҳафта давомида. Даволашни яна 4 ҳафтага узайтириш мумкин.

Меъда яра касаллигини даволаш учун омепразолнинг тавсия қилинган дозаси – 40 мг кунига бир марта 4-8 ҳафта давомида.

Гастроэзофагеал рефлюкс касаллигини (ГЭРК) даволашни қисқа курси учун омепразолнинг тавсия қилинган дозаси – хар куни 20 мг кунига бир марта 4 ҳафта давомида.

Эрозив эзофагит ва ГЭРКнинг асоратланган шакллари бўлган беморлар учун омепразол 20 мг дозада 4-8 ҳафта давомида буюрилади.

ГЭРКнинг I-IV босқичли пациентларни юқорида кўрсатилган даволашда етарли натижа кузатилмаган ҳолларда, 40 мг кунига бир марта 4-8 ҳафта давомида қабул қилиш тавсия қилинади. Давомлироқ даволашда 20 мг доза эрталаб кунига бир марта буюрилади.

Золлингер-Эллисон синдроми бўлган беморларни даволаш учун омепразолнинг тавсия қилинган дозаси – 60 мг. Зарурати бўлганида доза 2 қабулга бўлиб, суткада 120 мг гача оширилади.

Helicobacter pylori - ассоциацияланган меъда касалликларини мажмуавий даволаш таркибида – тавсия қилинган доза 20 мг суткада 2 марта (қатъий 12 соатдан кейин, эрталаб ва кечқурун) антимикроб даволаш билан мажмуада 7-14 кун давомида.

Ностероид яллиғланишга қарши воситаларни қабул қилиш билан боғлиқ меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари

Тавсия қилинган доза – 20 мг суткада бир марта 4-8 ҳафта давомида. Ностероид яллиғланишга қарши воситаларни қўллашда янги яраларни пайдо бўлишини олдини олиш мақсадида препаратни эрталиб 20 мг дан суткада бир марта узоқ вақт қўллаш тавсия қилинади.

Симптомлари: онгни чалкашиши, уйқучанлик, бош оғриғи, кўришни бузилиши, тахикардия, оғизни қуриши, кўнгил айниши, кўп терлаш ва бошқалар.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, симптоматик даволаш.