Omepral

·               препаратга юқори сезувчанлик;

·               болалик ёши;

·               ҳомиладорлик;

·               лактация  даврида  қўллаш  мумкин эмас.

Омепразол меъданинг париетал ҳужайраларида Н+- К+-АТФазани (“протон насоси”) ферментини ингибиция қилади ва шу билан хлорид кислотасининг ситезини охирги босқичини блоклайди. Бунда препарат кислотанинг базал ва рағбатлантирилган секрециясининг даражасини камайишига олиб келади.  ингибиция қилишга ёрдам беради. Препаратни ичга бир марта қабул қилингандан кейин омепразолнинг таъсири 1 соатдан кейин бошланади ва 24 соат давом этади, самарани максимуми 2 соатдан кейин эришилади. Ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги бўлган беморлар 20 мг омепразол ққабул қилганда 17 соат давомида меъда ичидаги рН=3 сақлаб туради.Препаратни қабул қилиш тўхтатилганда секретор фаоллик 3-5 кундан сўнг аста-секин дастлабки холатига қайтади.

Омепразол меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, плазмада Cmax 0,5-1 соат давомида эришилади. Биокираолишлиги 30-40% ни ташкил қилади. Gлазма оқсиллари билан боғланиши - тахминан 90%. Т_1/2 - 0,5-1 соат. Асосан метаболитлар кўринишида буйрак орқали чиқарилади. Сурункали буйрак етишмовчилигида препаратни чиқарилиши креатинин клиренсига пропорционал камайяди. Кекса пациентларда чиқарилиши камайяди, биокираолишлиги ошади. Жигар етишмовчилигида биокираолишлиги – 100%, Т_1/2 - 3 соат.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Ичга, оз миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилинади (капсулани бутунлигича, очмасдан ва чайнамасдан ютиш лозим).

Ўн икки бармоқ ичак яра касаллигининг зўрайиш босқичида — суткасига 1 капсуладан (20 мг) 2–4 ҳафта (резистент ҳолатларда – суткасига 2 капсуладан).

Меъда яра касаллигининг зўрайиши босқичида ва эрозив-ярали эзофагитда — суткасига 1-2 капсуладан 4–8 ҳафта давомида.  

Ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш туфайли келиб чиққан меъда ичак йўлидаги яралар — суткасига 1 капсуладан 4–8 ҳафта.

Helicobacter pylori нинг эрадикацияси — антибактериал воситалар билан суткасига 2 марта 1 капсуладан 7 кун давомида.   

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигининг рецедивини олдини олишда — суткасига 1 капсуладан буюрилади.

Рефлюкс-эзофагитни рецедивини олдини олишда — суткасига 1 капсуладан узоқ вақт давомида (6 ойгача) буюрилади.

Золлингер-Эллисон синдромида доза меъда суюқлигининг ажралишига қараб индивидуал танланади, суткада 60 мг дозадан бошланади. Керак бўлган ҳолларда дозани доза суткада 80–120 мг гача оширилади, бунда препаратни 2 марта қабул қилинади.       

Симптомлари: кўришни бузилиши, уйқучанлик, қўзғалиш, онгни чалкашиши, бош оғриғи, кучли терлаш, оғиз қуриши, кўнгил айниши, аритмия.

Даволаш: маҳсус антидот йўқ. Меъдани ювиш ва симптоматик даволаш. Гемодиализ етарли самара бермайди.

Даволашни бошлашдан олдин меъдада кечиши ҳавфли бўлган касалликларни (айниқса меъда ярасида) бўлишини истисно қилиш лозим, чунки препарат касаллик симптомларини ниқоблаши мумкин, бу эса тўғри ташҳис қўйишни кечиктиради.

Овқат билан биргаликда қабул қилиш дори самарадорлигига таъсир қилмайди.

Бутун капсулани ютиш қийинчилик туғдирган вазиятда капсулани очиб, ичидаги гранулаларни озини ёки капсулани шимиб ютиш мумкин, яна капсула ичидаги гранулаларни шарбат ёки йогурт билан аралаштириб, ҳосил бўлган суспензияни 30 минут ичида қабул қилиш мумкин.

Оғир жигар етишмовчилиги бўлган беморларда суткалик дозаси 20 мг дан ошмаслиги лозим.     

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Омепразолни суткасига 1 марта 20 мг дозада узоқ муддат давомида кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин ва эстрадиол билан бирга қўллаш уларнинг плазмадаги концентрациясини ўзгаришига олиб келмади.

Антацидлар билан биргаликда қўлланилиши ўзаро таъсири аниқланмаган.

Сўрилиши рН кўрсаткичига боғлиқ бўлган ҳар қандай дори воситасининг биокираолишлигини ўзгартиради (масалан темир тузларини).

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

хар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган омепразолнинг 7,5% пеллетлари,      20 мг омепразолга эквивалент;

ёрдамчи моддалар: сукроза, маннитол, натрий лаурил сульфат, сувсиз натрий гидроген фосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, метакрил кислотаси Ко-полимер, натрий гидроксиди, ПЕГ-6000, титан диоксиди, тозаланган тальк, твин-80, тозаланган сув.

20 мг ли 10 капсуладан контур уяли ўрамлар. 3 та контур уяли ўрамда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Кам ҳолларда қуйидаги ножўя таъсирлар кузатилади:

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея ёки қабзият, кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, қорин оғриғи, оғиз қуриши, таъм сезишни ўзгариши, стоматит, плазмада жигар ферментларининг миқдорини транзитор ошиши, олдинги оғир жигар касалликлари бўлган беморларда – гепатит (шу жумладан сариқлик билан), жигар функциясининг бузилиши.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, қўзғалувчанлик, уйқучанлик, уйқусизлик, парестезиялар, депрессия, галлюцинациялар, оғир соматик касалликлари, оғир жигар касалликлари бўлган беморларда – энцефалопатия.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: мушакларнинг кучсизлиги, миалгия, артралгия.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, тромбоцитопения, алоҳида ҳолатларда – агранулоцитоз, панцитопения.

Тери реакциялари: қичишиш, кам ҳолларда – фотосенсибилизация, кўп шаклли эритема, алопеция.

Аллергик реакциялар: эшакеми, ангионевротик шиш, бронхоспазм, интерстициал нефрит ва анафилактик шок.

Бошқа реакциялар: кўришни бузилиши, периферик шишлар, терлашнинг кучайиши, иситма, гинекомастия; кам ҳолларда узоқ муддатли даволашда меъда гландуяр кисталар ҳосил бўлиши (хлорид кислотанинг секрециясини ингибиция қилиши туфайли, хавфсиз қайтарилувчан характерга эга бўлади).

Катталар:

- меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (даволаш ва хуружларни олдини олиш);

- меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги бўлган пациентларда Helicobacter pylori ни эрадикацион даволаш (мажмуавий даволаш таркибида);

- ностероид яллиғланишга қарши воситаларни қабул қилиши билан боғлиқ меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, стресс яралари (уларни пайдо бўлиш хавфи бўлган пациентларда даволаш ва олдини олиш);

- рефлюкс-эзофагит;

- гастроэзофагеал рефлюкс (шу жумладан симптоматик);  

- Золлингер – Эллисон  синдромида қўлланилади.

1 ёшдан катта ва тана вазни 10 кг дан кам бўлмаган болалар: рефлюкс-эзофагитни даволаш; жиғилдон қайнашини cимптоматик даволаш ва гастроэзофагеал рефлюкс касаллигида кислотани регургитация қилишда қўлланилади.

4 ёшдан катта болалар: Helicobacter pylori чақирган ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (мажмуавий даволаш таркибида) да қўлланилади.