OMEZ kapsulalar 10mg N30

faol modda: omeprazol 10 mg.

yordamchi moddalar: mannitol 59 mg, krospovidon 4,5 mg, poloksamer (407) 1,25 mg, gipromelloza (1828) 2 mg, meglumin 0,75 mg.

Qoplama: povidon (K-30) 6,7 mg.

Ichakda eruvchan qoplama: metakril kislotasini va etilakrilatni sopolimeri (1:1) (metakril kislotasini sopolimeri [S turi]) 18mg, trietilsitrat 1,8 mg, magniy stearat 1mg.

Jelatin qattiq №3 o'lcham kapsulalarining tarkibi: Korpusi: sariq temir oksidi bo'yog'i (E172), titan dioksidi (E171), natriy laurilsulfat, suv, jelatin.

Qopqog'i: brilliant ko'ki bo'yog'i (E 133, sariq quyosh shafag'i bo'yog'i (E110), qizil alvon bo'yog'i (E129), floksin V bo'yog'i (D&C RED # 28 qizil bo'yog'i), titan dioksidi (E171), natriy lauril sulfat, suv, jelatin.

Kapsulalardagi qora rangli yozuv: S-1-8114 siyoh: etanoldagi shellak (20% eterifikasiyalangan), qora temir oksidi bo'yog'i (E172), n-butanol, propilenglikol (E1520), indigokarmin bo'yog'i (E 132), qizil alvon bo'yog'i (E 129), xinolin sarig'i bo'yog'i (E 104), brilliant ko'ki bo'yog'i (E 133); S-1-8115 siyox: etanoldagi shellak (20% eterifikasiyalangan), qora temir oksidi bo'yog'i (E172), etanol, metanol, indigokarmin bo'yog'i (E 132), qizil alvon bo'yog'i (E 129), xinolin sarig'i bo'yog'i (E 104), brilliant ko'ki bo'yog'i (E 133).

Ta'sir mexanizmi

Omeprazol kuchli asos hisoblanadi, me'daning shilliq qavatini devor oldi hujayralari kanallarida kislotali muhitda faol shaklga o'tadi, u erda faollashdi va N+/K+- ATF aza proton pompasini ingibitsiya qiladi. Xlorid kislotasi sintezining oxirgi bosqichida dozaga bog'liq ta'sir ko'rsatadi, ham bazal, ham rag'batlantirilgan sekresiyani rag'batlantiruvchi omiliga bog'liq bo'lmagan holda susaytiradi.

Me'dada xlorid kislotasini sekresiyasiga ta'siri

Peroral qo'llangandan keyin omeprazolni sutkada 1 marta qo'llangandan keyin xlorid kislotasining kunduzgi va tungi sekresiyasini tez va samarali pasayishi yuz beradi. U 4 kun davolangandan keyin maksimal darajaga erishadi.

O'n ikki barmoq ichak yara kasalligi bo'lgan pasientlarda 20 mg omeprazolni qo'llash 24 –soatlik me'da shirasini kislotaligini kamida 80% ga turg'un kamayishini chaqiradi. Bunda pentagastrin bilan rag'batlantirilgan keyin xlorid kislotasini maksimal kontsentrasiyasini o'rtacha 70% ga kamayishiga 24 soat davomida erishiladi. O'n ikki-barmoq ichak yarasi bo'lgan pasientlarda 20 mg omeprazolni har kuni peroral qabul qilish kislotalik qiymatini rn ≥ 3 darajada 17 soat davomida tutib turadi. Xlorid kislotasi sekresiyasini susayish darajasi omeprazolni egri osti maydoni "kontsentrasiya –vaqt" (AUC) ga proprortsional va preparatni xuddi shu vaqtdagi qondagi haqiqiy kontsentrasiyasiga esa proportsional emas. Omeprazol bilan davolanish vaqtida taxifilaksiya aniqlanmagan.

Omeprazol me'daichak yo'llaridan tez so'riladi, plazmadagi maksimal kontsentrasiyaga 1-2 soatdan keyin erishadi. Ingichka ichakda so'riladi, odatda 3-6 soat davomida. Bir marta ichga qabul qilingandan keyin Biokiraolishligi taxminan 40% ni, sutkada bir martadan doimiy qabul qilinganda Biokiraolishligi 60% gacha oshadi. Ovqatni bir vaqtda qabul qilish omeprazolni biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi.

Taqsimlanishi

Omeprazolni qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 95% ni tashkil qiladi, taqsimlanish hajmi 0,3 l/kg ga teng.

Metabolizmi

Omeprazolni bir qismi CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari ishtirokida sulfonning nofaol metabolitlarini, sulfid va gidroksiomeprazolni hosil qilib, jigarda tizim oldi metabolizmiga uchraydi. Faol metabolitlarni hosil bo'lish jarayonida parietal hujayralari tomonidan kiritilmagan omeprazol ham jigarda CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari ishtirokida to'liq metabolizmga uchraydi.

Umumiy plazmadagi klirensi minutiga 0,3 – 0,6 l ni tashkil qiladi.

Ekskresiyasi

Yarim chiqarilish davri 40 minutni (30-90 minut) tashkil qiladi. Taxminan 80% metabolitlar ko'rinishida buyraklar orqali, qolgan qismi-ichak orqali chiqariladi.

Alohida guruh pasientlar

Keksa pasientlarda (75-79 yosh) omeprazolni metabolizmini biroz pasayishi aniqlangan.

Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo'lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Jigar funktsiyasini buzilishlari bo'lgan pasientlarda omeprazolni metabolizmi sekinlashadi, bu uni biokiraolishligini oshishiga olib keladi.

Quyidagi nojo'ya dori reaktsiyalari omeprazolni klinik va postmarketing tadqiqotlarida qayd etilgan. Bu reaktsiyalardan birontasi dozaga bog'liq deb tan olinmagan. Quyida keltirilgan nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lish tez-tezligiga muvofiq tasniflangan. Nojo'ya reaktsiyalarni paydo bo'lish tez-tezligi quyidagi tasnifga muvofiq aniqlangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan ≤1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan≤ 1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10000 dan ≤1/1000 gacha), juda kam hollarda (≤10000), tez-tezligi noma'lum ( mavjud ma'lumotlarga asosan baholash mumkin emas).

Tizim-a'zo sinfi/tez-tezligi	Nojo'ya reaktsiyalar
Qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar
Kam hollarda	Leykopeniya, trombositopeniya
Juda kam hollarda	Agranulositoz, pantsitopeniya
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
Kam hollarda	O'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan isitma, angionevrotik shish va anafilaktik reaktsiya/shok
Metabolizmni va ovqatlanishni buzilishlari
Kam hollarda	Giponatriemiya
Juda kam hollarda	Gipomagniemiya
Ruhiyatni buzilishlari
Tez-tez emas	Uyqusizlik
Kam hollarda	Qo'zg'alish, ongni chalkashuvi, depressiya
Juda kam hollarda	Tajovuzkorlik, gallyusinasiyalar
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez	Bosh og'rig'i
Tez-tez emas	Bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik
Kam hollarda	Ta'm bilish hissini buzilishi
Ko'rish a'zolari tomonidan buzilishlar
Kam hollarda	Ko'rish noaniqligi
Eshitish a'zolari tomonidan va labirint buzilishlar
Tez-tez emas	Vertigo
Nafas tizimi, ko'krak qafasi a'zolari va ko'ks oralig'i tomonidan buzilishlar
Kam hollarda	Bronxospazm
Me'da-ichak buzilishlari
Tez-tez emas	Qorinda og'riq, qabziyat, diareya, meteorizm, ko'ngil aynishi/qusish
Kam hollarda	Og'izni qurishi, stomatit, me'da-ichak kandidozi
Jigar va safro chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas	Jigar fermentlari darajasini oshishi
Kam hollarda	Sariqlik bilan yoki usiz bo'lgan gepatit
Juda kam hollarda	Jigar kasalliklari bo'lgan pasientlarda jigar etishmovchiligi, entsefalopatiya
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas	Dermatit, qichishish, toshma, eshakemi
Kam hollarda	Alopesiya, fotosensibilizasiya
Juda kam hollarda	Ko'pshaklli eritema,Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz
Mushak, skelet va biriktiruvchi to'qimalari tomonidan buzilishlar
Kam hollarda	Artralgiya, mialgiya
Juda kam hollarda	Mushak kuchsizligi
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar
Kam hollarda	Interstisial nefrit
Reproduktiv tizimi va sut bezlari tomonidan buzilishlar
Kam hollarda	Ginekomastiya
Umumiy buzilishlar
Tez-tez emas	Holsizlik, periferik shish
Kam hollarda	Ko'p terlash

Agar davolashni boshlashdan oldin tana vaznini ahamiyatli spontan (to'satdan) kamayishi, qaytalanadigan qusish, qon aralash qusish, yutinishni buzilishi, axlat rangini o'zgarishi (qoramoy sifat axlat), shuningdek me'da yarasi (yoki uni bo'lishiga shubha bo'lganida), kabi simptomlar bo'lsa davolash kursini boshlashdan avval xavfli o'smalarni istisno qilish lozim, chunki davolash simptomlarni niqoblashi va to'g'ri tashxis qo'yishni kechiktirilishiga olib kelishi mumkin.

Proton nasosi ingibitorlari, ayniqsa preparatni yuqori dozalarda va uzoq vaqt qo'llanganda (≥1yil), ayniqsa keksa yoshli pasientalarda yoki boshqa xavf omillari bo'lganida son, kaft suyaklari va umurtqa pog'onalarini sinishlar xavfini o'rtacha oshirishi mumkin.

Omeprazolni kamida uch oy davomida qabul qilgan pasientlarda toliqish, alahsirash, tirishishlar, bosh aylanishi va qorinchalar aritmiyasi kabi simptomlar bilan namoyon bo'ladigan og'ir gipomagniemiya qayd etilgan. Ko'pchilik pasientlarda gipomagniemiya proton nasosi ingibitorlari bekor qilingandan va magniy preparatlari yuborilgandan keyin bartaraf qilingan. Uzoq davolanish yoki omeprazolni digoksin yoki gipomagniemiyani chaqirish xususiyatiga ega boshqa preparatlar (masalan, diuretiklar) bilan buyurish rejalashtirilgan pasientlarda magniy miqdorini davolashni boshlashdan avval baholash va davolash vaqtida vaqti-vaqtida nazorat qilish lozim.

Omeprazol kislotalikni pasaytiruvchi hamma dori vositalari kabi V₁₂ vitaminini (tsianaokobalamin) so'rilishini pasayishiga olib kelishi mumkin. Buni organizmda V₁₂ vitaminini zahirasi kamaygan pasientlarga yoki uzoq vaqt davolanganda V₁₂ vitaminini so'rilishini buzilish xavf omillari bo'lgan pasientlarga nisbatan esda tutish kerak. Me'da bezi sekresiyasini pasaytiruvchi peroral qo'llanadagan preparatlarni uzoq vaqt davomida qo'llagan pasientlarda ko'pincha me'dada bez kistalarini hosil bo'lishi aniqlangan. Bunday holatlar xlorid kislotasini sekresiyasini ingibitsiya qilinishi natijasidagi fiziologik o'zgarishlar bilan bog'liq va davolashni davom ettirish fonida qayta rivojlanishi mumkin.

Me'dada xlorid kislotasini sekresiyasini kamayishi ichakni normal mikroflorasini oshishiga olib keladi, bu o'z navbatida Salmonella spp. va Campylobacter spp., shuningdek ehtimol Clostridium difficile turi bakteriyalar chaqiradigan ichak infektsiyalarini rivojlanish xavfini biroz oshishiga olib kelishi mumkin.

Xlorid kislotasini sekresiyasini kamayishi natijasida A xromogranin (CgA) ni kontsentrasiyasi oshadi. CgA kontsentrasiyasini oshishi neyroendokrin o'smalarni aniqlash uchun o'tkaziladigan tadqiqot natijalarini o'zgartirishi mumkin. Buni oldini olish uchun CgA kontsentrasiyasini aniqlashdan 5 kun oldin omeprazolni qabul qilishni vaqtinchalik to'xtatish kerak.

Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Omeprazolni qo'llash vaqtida transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek yuqori diqqat kontsentrasiyasini va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

18 yoshgacha bo'lgan bolalarga qo'llanmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan

Tana vaznini ahamiyatli spontan (to'satdan) kamayishi, qaytalanadigan qusish, qon aralash qusish, yutinishni buzilishi, axlat rangini o'zgarishi (moysimon axlat), shuningdek me'da yarasi, (yoki uni bo'lishiga shubha bo'lganida), kabi simptomlar bo'lganida davolash kursini boshlashdan avval xavfli o'smalarni istisno qilish lozim, chunki davolash simptomlarni niqoblashi va to'g'ri tashxis qo'yishni kechiktirilishiga olib kelishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi

Epidemiologik tadqiqot natijalari omeprazolni homiladorlikka va homilani yoki chaqaloqni sog'lig'iga klinik ahamiyatli salbiy ta'sirini yo'qligini ko'rsatdi. Omeprazol ona sutiga kiradi, ammo preparatni terapevtik dozalarda qo'llanganda bolaga salbiy ta'siri kuzatilmaydi.

Omeprazolni qo'llaganda me'da shirasini kislotaligini pasayishi farmakologik faol moddalarni so'rilishini oshirishi yoki pasaytirishi mumkin.

Nelfinavir, atazanavir

Omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanganda atazanavir va nelfinavirni plazmadagi kontsentrasiyasini ahamiyatli pasayishi kuzatilishi mumkin. Omeprazol va nelfinavirni bir vaqtda qo'llash mumkin emas. Omeprazolni birga qo'llash (sutkada 40 mg) nelfinavirni ekspozisiyasini taxminan 40% ga pasaytiradi va M8 farmakologik faol metabolitini o'rtacha ekspozisiyasi 75-90% ga pasayadi. O'zaro ta'sirlashuvda CYP2C19 ni ingibitsiya qilish mexanizmi ishtirok etishi mumkin.

Omeprazolni atazanavir bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya qilinmaydi. Sog'lom ko'ngillilarda omeprazol (sutkada 40 mg) va atazanavir 300 mg ni/ritonavir 100 mg ni birga qo'llash atazanavirni ekspozisiyasini 75% ga pasayishiga olib kelgan. Atazanvir dozasini 400 mggacha oshirish omeprazolni atazanavirni ekspozisiyasiga bo'lgan ta'sirini qoplamaydi. Sog'lom ko'ngillilarda sutkada 20 mg omeprazolni, 400 mg atazanavir va 1000 mg ritonavirini qo'llash atazanavirini ekspozisiyasini taxminan 30% ga pasayishiga olib kelgan va atazanavirni 300 mgdan va ritonavirni 100 mg dan bir marta qabul qilingandagi bilan solishtirarli darajada bo'lgan.

Digoksin

Sog'lom ko'ngillilarda omeprazol (kuniga 20 mg) va digoksin bilan yondosh davolash digoksinni biokiraolishligini 10% ga oshirgan. Garchi omeprazolni qabul qilish fonida glikozid intoksikasiyasi ko'p uchraydigan holat bo'lmasada, ayniqsa keksa pasientlarni davolashda kuchaytirilgan monitoring zarur.

Klopidogrel

Kesishuvchan klinik tadqiqotlarda klopidogrelni 300 mg yuklama dozada (kuniga 75 mg dan) va klopidogrelni omeprazol bilan majmuasini 80 mg dozada qabul qilish davomiyligi 5 kunni tashkil qilgan. Klopidogrelning faol moddasini ta'siri klopidogrel va omeprazolni birga qabul qilinganda 46% ga (1kuni) va 42% ga (5 kuni) kamaygan. Klopidogrel va omeprazolni birga qabul qilinganda trombositlar agregasiyasini o'rtacha ingibitsiya qilinish vaqti 47% ga (24 soat) va 30% ga (5 kuni) qisqargan. Boshqa tadqiqotlarda klopidogrel va omerazolni turli vaqtlarda qabul qilish ularni o'zaro ta'sirlashuvini bartaraf qilmasligi ko'rsatilgan, buni ko'proq omeprazolni CYP2C19 ni ingibitsiya qiluvchi ta'siri bilan tushuntirish mumkin. Kuzatuv va klinik tadqiqot natijalariga ko'ra og'ir yurak-tomir holatlarini rivojlanishi nuqtai-nazaridan bunday FK/FD o'zaro ta'sirlashuvlarga nisbatan klinik ta'siri bo'yicha qarama-qarshi ma'lumotlar olingan.

Boshqa dori vositalari

Pozakonazol, erlotinib, ketokonazol va itrakonazolni so'rilishi ahamiyatli darajada pasayadi, muvofiq ravishda ularni klinik samaradorligi yomonlashadi. Omeprazolni pozakonazol yoki erlotinib bilan birga qo'llashdan saqlanish lozim.

CYP2C19 izofermentlari bilan metabolizmga uchraydigan dori vositalari

Omeprazol CYP2C19 – omeprazol metabolizmining asosiy fermentini o'rtacha ingibitsiya qiladi. Shunday qilib, boshqa dori vositalarini, shuningdek CYP2C19 ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalarini metabolizmi pasayishi, ularni tizimli ta'siri esa oshishi mumkin. R–varfarin va K vitaminini boshqa antagonistlari, tsilostazol, diazepam va fenitoin kabilar bunday dori vositalari uchun misol bo'lishi mumkin.

Tsilostazol

Kesishgan klinik tadqiqotlarda sog'lom ko'ngillilar omeprazolni 40 mg dozada qabul qilganda tsilostazolni C_max va AUC ni 18% va 26% ga muvofiq va tsilostazolni faol metabolitlaridan birini 29% va 69% ga ga muvofiq oshirgan.

Fenitoin

Omeprazol bilan davolangandan keyin birinchi ikki hafta davomida va fenitoin dozasiga tuzatish kiritish hollarida fenitoinni plazmadagi kontsentrasiyasini monitoring qilish tavsiya qilinadi. Fenitoin dozasini monitoringini va keyingi tuzatishlarni omeprazol bilan davolash tugagunicha o'tkazish lozim.

O'zaro ta'sirlashuvlarning noma'lum mexanizmi

Sakvinavir

OITV-infektsiyalangan pasientlarda omeprazol va sakvinavir/ritonavirni birga yaxshi qabul qilinadi, shuningdek sakvinavirni plamzadagi kontsentrasiyasini taxminan 70% gacha kamayishiga olib keladi.

Takrolimus

Omeprazol bilan birga qabul qilish takrolimusni zardobdagi kontsentrasiyasini oshiradi. Takrolimusni kontsentrasiyasini va buyrak funktsiyasini kuchaytirilgan monitoringini (kreatinin klirensin) zarur bo'lganda takrolimus dozasiga tuzatish kiritish bilan birga o'tkazish lozim.

Boshqa dori vositalarini omeprazolni farmakokinetikasiga ta'siri

CYP2C19 va/yoki SUR3A4 izofermentlarini ingibitorlari

Omeprazolni CYP2C19 va/yoki SUR3A4 izofermentlari ishtirokidagi metabolizmini hisobga olib, bu fermentlarni ingibitsiya qilish qobiliyatiga ega dori vositalari (klaritromisin va vorikonazol kabi) omeprazolni metabolizmini tezligini kamaytirib, uning zardobdagi kontsentrasiyasini oshirishi mumkin.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Omez® preparatini tavsiya qilinadigan dozasi 20 mg dan (2 kapsula) sutkada bir martani tashkil qiladi. 10 mg sutkalik dozada qo'llanganda ham terapevtik samaraga erishish mumkin, shuning uchun dozani individual tanlashni ististno qilinmaydi.

Hamma pasient toifalari uchun preparatni reseptsiz qo'llanadigan maksimal sutkalik dozasi 20 mgdan oshmasligi kerak. Har doim eng kichik samarali dozani qo'llashdan boshlash kerak. Shifokorning maslahatisiz bo'lgan maksimal davolash kursi - 14 kun. 14 kunlik davolash kurslari o'rtasidagi interval kamida 4 oyni tashkil qilishi kerak. Agar 2 hafta davomida simptomlarni engillashishi kuzatilmasa yoki ular chuqurlashsa, davolovchi shifokorga murojaat qilish zarur.

Alohida guruh pasientlari

Omez® preparatini alohida hollarda qo'llash mumkinligini shifokor baholaydi.

Buyrak funktsiyasini buzilishlari: dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Jigar funktsiyasini buzilishlari:

Jigar etishmovchiligida 10-20 mg dan (maksimal sutkalik doza 20 mg) buyuriladi.

Keksa pasientlar: keksa yoshli pasientlarda omeprazolni metabolizmini tezligini pasaygan bo'lishiga qaramay, preparatni sutkalik 20 mg dozada qo'llanganda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Yutinishni qiyinlashishi bo'lgan pasientlar

Pasientlar kapsulani ochishlari va uni ichidagini yarim stakan suv bilan yutib yoki kapsula ichidagini meva sharbati, pyure, gazlanmagan suvga qo'shib, tayyor bo'lgan aralashmani ichishdan oldin yaxshilab aralashtirib keyin darhol (yoki 30 minut davomida) qabul qilishlari mumkin. Dozani to'liq qabul qilinganligiga ishonch hosil qilish uchun ishlatilgan idishga yana yarim stakan suvni quyish, chayqatish va ichish kerak.

Simptomlari: ko'ngil aynishi, qusish, qorinda og'riq, diareya, bosh og'rig'i, apatiya, depressiya, ongni chalkashishi.

Davolash:simptomatik. Gemodializ etarlicha samarali emas.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OMEZ^®

OMEZ

Preparatning savdo nomi: Omez^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): omeprazol

dori shakli: infuziyaga eritma tayyorlash uchun liofilizat

Tarkibi:

Har bir flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: omeprazol natriy VR, 40 mg omeprazolga ekvivalent (buferli);

yordamchi moddalar: suvsiz natriy karbonati, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: bir xil, g‘ovaksimon kulcha yoki uning bo‘laklari ko‘rinishida yoxud kukun ko‘rinishida oq yoki deyarli oq rangli liofilizat.

Farmakoterapevtik guruhi: me‘da bezi sekresiyasini pasaytiruvchi vosita – proton nasosi ingibitori.

ATX kodi: A02VS01

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

O‘ziga xos proton nasosi ingibitori: me‘daning parietal hujayralarida xlorid kislota sekresiyasining yakuniy bosqichini blokirovka qilgan holda H+/K+-ATF faolligini to‘xtatadi, bu orqali kislota mahsulini pasaytiradi.

Qo‘zg‘atuvchining tabiatidan qat‘iy nazar bazal va rag‘batlangan sekresiyani pasaytiradi.

Omeprazol old dori hisoblanadi va me‘daning parietal hujayralari sekretor kanalchalarini kislotali muhitda faollashtiradi.

Ta‘siri dozaga bog‘liq bo‘lib, rag‘batlashtirish omilini tabiatidan qat‘iy nazar bazal, rag‘batlangan kislota sekresiyasining samarali ingibisiya qilinishini ta‘minlaydi.

Antisekretor samarasi 20 mg qabul qilingandan so‘ng birinchi soat davomida, maksimum – 2 soatdan keyin boshlanadi. Maksimal sekresiyaning 50% ingibisiya qilinishi 24 soat davom etadi.

Sutkada bir marta qabul qilish davolashning 4-kunidan so‘ng o‘z maksimumiga yetadigan va qabul qilish yakunlangandan so‘ng 3-4 kundan keyin yo‘qoladigan kunduzgi va tungi me‘da sekresiyasini tez va samarali susayishini ta‘minlaydi. O‘n ikki barmoqli ichakning yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda 20 mg omeprazolni qabul qilish me‘da ichi pH ni 17 soat davomida 3-darajada ushlab turadi.

Me‘da bezlari sekresiyasini kamaytiruvchi preparatlar qo‘llanganda qon plazmasida gastrin konsentrasiyasi oshadi.

Xlorid kislota sekresiyasini pasayishi natijasida A xromogranin konsentrasiyasi oshadi (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang).

Farmakokinetikasi

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 90-95% (albumin va nordon alfa-1-nordon glikoprotein).

Omeprazol vena ichiga yuborilgandan so‘ng qon plazmasidagi “konsentrasiya-vaqt” farmakokinetik egri chizig‘ining yakuniy bosqichi uchun yarim chiqarilish davri (T_1/2) taxminan 40 minutni (jigar yetishmovchiligida – 3 soat) tashkil etadi; plazmaning umumiy klirensi minutiga 0,3 l dan 0,6 l gachaga teng. Davolash davomida yarim chiqarilish davri ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi yuz bermaydi.

Jigarda oltita farmakologik: gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon hosilalari hamda boshqa nofaol metabolitlarni hosil qilgan holda P₄₅₀ (CYP) sitoxromi ferment

tizimi ishtirokida deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi.

Omeprazol metabolizmining sezilarli darajadagi qismi asosiy plazma metaboliti – gidroksiomeprazol hosil bo‘lishi uchun javob beruvchi polimorf ekspressiya qiluvchi o‘ziga xos CYP2C19 izoformasi (S-gidroksilaz mefenitoini) ga bog‘liq. CYP2C19 izofermentining ingibitori hisoblanadi.

Chiqarilishi buyraklar (70−80%) va safro (20−30%) orqali. Surunkali buyrak yetishmovchiligida preparatning chiqarilishi kreatinin klirensi pasayishiga mutanosib ravishda pasayadi. Keksa yoshdagi bemorlarda preparatni chiqarilishi kamayadi, biokiraolishligi kuchayadi.

Qo‘llanilishi

Peroral terapiyani o‘tkazish imkoni bo‘lmaganda unga muqobil sifatida:

• me‘da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalliklarida (shu jumladan, qaytalanishlarni profilaktikasida);
• gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK);
• gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, me‘da-ichak yo‘llarining stressli yaralari, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastositoz);
• nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish bilan bog‘liq me‘da va o‘n ikki barmoqli ichakning shilliq qavatlarini shikastlanishlari (gastropatiya): dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yarani oldini olish va davolash uchun;
• umumiy anesteziya vaqtida me‘da kislotasining tarkibini nafas yo‘llariga aspirasiyasini (Mendelson sindromi) oldini olish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usullari va dozalari

Omez^® preparati 20-30 minut davomida vena ichiga yuboriladi. Infuziya uchun eritma tayyorlangandan so‘ng darhol yuborish tavsiya etiladi. Dozalar individual tanlanadi, ba‘zida yanada yuqori dozalarda yuborish talab qilinadi. Agar sutkalik doza miqdori   60 mg ni tashkil etsa, doza ikki marta qabul qilish uchun bo‘linishi kerak.

• Peroral davolashni o‘tkazish imkoni bo‘lmaganda unga muqobil sifatida:
  • me‘da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalliklarida (shu jumladan, qaytalanishlarni profilaktikasida) Omez^® preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi;
  • gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK) Omez^® preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi;
  • gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, me‘da-ichak yo‘llarining stressli yaralari, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastositoz) Omez^® preparati sutkada 60 mg dozada dastlab vena ichiga yuborish tavsiya qilinadi;
  • nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparatlarni (NYAQP) qabul qilish bilan bog‘liq me‘da va o‘n ikki barmoqli ichakning shilliq qavatlarini shikastlanishlari (gastropatiya): dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yarani oldini va davolash uchun Omez^® preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi.

Umumiy anesteziya vaqtida me‘da kislotasining tarkibini nafas yo‘llariga aspirasiyasini (Mendelson sindromi) oldini olish uchun preparat kechga yaqin 40 mg dozada va anesteziya/operasiyagacha eng kamida 2 soat oldin 40 mg dozada buyuriladi.

Parenteral davolash yakunlangandan so‘ng, kislota sekresiyasini susaytirish uchun peroral dori shakli bilan antisekretor davolash o‘tkazish tavsiya etiladi (masalan, 20 mg Omez^® kapsulasi sutkada bir marta 2 kapsuladan 4 hafta davomida).

Preparatni alohida holatlarda qo‘llanilishi

Buyrak funksiyasini buzilishi. Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Jigar funksiyasini buzilishi. Jigar funksiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarda omeprazolning biokiraolishligi va klirensi kuchayadi. Shu tufayli terapevtik doza sutkada 20 mg dan yuqori bo‘lmasligi kerak.

Keksa yoshda. Keksa yoshdagi shaxslarda omeprazolning metabolizmini tezligi pasayadi, buning uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Infuziya uchun eritmani tayyorlash bo‘yicha ko‘rsatmalar

Infuziya uchun eritma omeprazolning liofilizasiyalangan kukunini 100 ml 5% li infuziya uchun dekstroza (glyukoza) eritmasi yoki 100 ml infuziya uchun fiziologik eritma bilan aralashtirish orqali tayyorlanadi.

5% li infuziya uchun dekstroza (glyukoza) eritmasidan 6 soat davomida foydalanish kerak. Infuziya uchun fiziologik eritmadan esa 12 soat davomida foydalanish kerak. Yuborishdan oldin eritmada muallaq zarrachalar yo‘qligiga ishonch hosil qilish kerak.

Flakonlarda infuziya uchun eritmani tayyorlash

1. Flakondan shpris bilan 5 ml infuziya uchun eritma olinadi.
2. Infuziya uchun eritmani omeprazolning liofilizasiya qilingan kukunli flakonga solish, flakonni preparati to‘liq erigungacha yaxshilab chayqatish kerak.
3. Omeprazol eritmasi shprisga tortib olinadi.
4. Omeprazol eritmasi flakonga o‘tkaziladi.
5. Flakondan jami preparatni o‘tkazish uchun jarayon 1-4 marta takrorlanadi.

Yumshoq konteynerda infuziya uchun eritmani tayyorlash

1. Infuziya uchun eritmani tayyorlash uchun ikki tomonlamali igna (-o‘tkazgich)dan foydalanish kerak. Ignaning bir uchi bilan infuziya xaltachasining membranasi teshiladi, ignaning ikkinchi uchi liofilizasiyalangan omeprazol flakoni bilan birlashtiriladi.
2. Infuziya eritmasini xaltachadan flakonga va aksincha o‘tkazish orqali omeprazol kukuni eritiladi.
3. Kukun to‘liq eritilganligiga ishonch hosil qilish, shundan so‘ng bo‘sh flakonni ajratib olish va infuziya xaltachasidan ignani olib tashlash kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Dori vositasining nojo‘ya reaksiyalarini rivojlanish tez-tezligi quyidagi darajalarga muvofiq tavsiflangan: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000, shu jumladan yakka hollarda).

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – dermatit, teri qichishi, teri toshmasi, eshakemi; kam hollarda – alopesiya, nursezuvchanlik reaksiyalari, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – son, bilak, umurtqa suyaklarini sinishlari; kam hollarda – artralgiya, mialgiya, mushaklarning bo‘shashishi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez emas – bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik; kam hollarda – ta‘m sezishni buzilishi.

Ruhiy buzilishlar: tez-tez emas – uyqusizlik; kam hollarda – yuqori ta‘sirchanlik, tajovuzkorlik, ongni buzilishi, depressiya, gallyusinasiya.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez – abdominal og‘riq, qabziyat, diareya, meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish; kam hollarda – og‘iz qurishi, stomatit, gastrointestinal kandidoz, mikroskopik kolit.

Jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – “jigar” fermentlarining faolligini oshishi; kam hollarda – sariqlik/sariqliksiz gepatit, jigar yetishmovchiligi, ilgari og‘ir jigar kasalliklari bilan xastalangan pasientlarda ensefalopatiya.

Jinsiy a‘zolar va sut bezi tomonidan buzilishlar: kam hollarda – ginekomastiya.

Qon va limfatik tizimlar tomonidan buzilishlar: leykopeniya, trombositopeniya, agranulositoz, pansitopeniya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyasi: isitma, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiya/ anafilaktik shok.

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – bronxospazm.

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – interstisial nefrit.

Eshitish a‘zolari tomonidan va labirint buzilishlar: tez-tez emas – vertigo.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – ko‘rish noaniqligi.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar: kam hollarda – giponatriemiya; juda kam hollarda – gipomagniemiya, og‘ir gipomagniemiya oqibatida gipokalsiemiya, gipomagniemiya oqibatida gipokaliemiya.

Umumiy buzilishlar: tez-tez emas – lohaslik; kam hollarda – ko‘p terlash, periferik shishlar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Omeprazolga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Erlotinib, pozakonazol, nelfinavir va atazanavir bilan bir vaqtda qabul qilish.

Emizish davri.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (ushbu dori shakli uchun samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Buyrak yetishmovchiligi (omeprazol dozasini tuzatish talab qilinmaydi).

Jigar yetishmovchiligi (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang).

Osteoporoz. Garchi osteoporoz holatida omeprazol qo‘llanilishining suyak sinishlari bilan sabab-oqibatlarini bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsada, osteoporoz rivojlanishi yoki osteoporoz holatida suyak sinishlari xavfi bo‘lgan bemorlar tegishli klinik kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.

Homiladorlik.

Klopidogrel, itrakonazol, varfarin, silostazol, diazepam, fenitoin, sakvinavir, takrolimus, klaritromisin, vorikonazol, rifampisin, teshik dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Omeprazol va boshqa proton nasosi ingibitorlari bilan davolashda me‘dada xlorid kislota sekresiyasining pasayishi boshqa preparatlarni muhitning kislotaliligiga  bog‘liq so‘rilishini pasayishiga yoki oshishiga olib kelishi mumkin.

Omeprazol bilan davolash me‘da shirasining kislotali darajasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar kabi ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, erlotinib, temir va sianokobalaminlarning so‘rilishini pasayishiga olib kelishi mumkin. Ushbu dori  vositalarini omeprazol bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak.

Omeprazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda, digoksinning biokiraolishligi 10% ga kuchayadi (digoksinni dozalash tartibini tuzatish talab qilinishi mumkin). Keksa yoshdagi pasientlarda bu preparatlar bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Omeprazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda varfarin, diazepam, fenitoin, silostazol, imipramin, klomipramin, sitalopram, geksobarbital, disulfiram, shiningdek CYP2C19 izofermenti ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydigan boshqa preparatlarning (bu preparatlarning dozalarini kamaytirish talab qilinishi mumkin) plazmadagi konsentrasiyasi oshishi va yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin.

Omeprazolning ayrim antiretrovirus preparatlari bilan o‘zaro ta‘sirlanishi isbotlangan. Ushbu o‘zaro ta‘sirlarning mexanizmlari va klinik ahamiyatlari har doim ham ma‘lum bo‘lmaydi. Omeprazol bilan davolash fonida rN ahamiyatini oshishi antiretrovirus preparatlarining so‘rilishiga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Shuningdek, CYP2C19 izofermenti darajasiga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Omeprazol va atazanavir va nelfinavir o‘xshash ayrim antiretrovirus preparatlari bilan birga qo‘llanganda, omeprazol bilan davolash fonida ularning qon zardobidagi konsentrasiyalarini pasayishi kuzatiladi. Omeprazol bilan birga qo‘llanilganda, atazanavirning “konsentrasiya-vaqt” farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydon 75% ga kichrayadi. Shu tufayli omeprazolni atazanavir va nelfinavir kabi antiretrovirus preparatlari bilan birga qo‘llash mumkin emas.

Omeprazol klopidogrel bilan bir vaqtda qo‘llanganda, oxirgining antiagregant samarasi pasayishi kuzatiladi.

Ayrim pasientlarda proton pompa ingibitorlarini metotreksat bilan birga qo‘llanganda, qon plazmasida metotreksatning konsentrasiyasini ahamiyatsiz darajada oshishi kuzatilgan. Metotreksatning yuqori dozalari bilan davolashda omeprazol qabul qilishni vaqtincha to‘xtatish kerak.

Omeprazol va takrolimus bir vaqtda qo‘llanganda, qon zardobida takrolimus konsentrasiyasining oshishi aniqlangan, bu dozani tuzatishni talab qilishi mumkin.

CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarining ingibitorlari (klaritromisin, eritromisin, vorikonazol kabi) bilan birga qo‘llanganda, omeprazolning plazma konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin, bu og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda uzoq muddat qo‘llanilgan hollarda, omeprazolning dozani tuzatish talab qilishi mumkin.

Rifampisin, teshik dalachoy (Hypéricum perforátum) preparatlari kabi CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarining induktorlari bilan omeprazol birga qo‘llanilganda, omeprazolning metabolizmi tezlashishi hisobiga qon plazmasidagi omeprazol konsentrasiyasini pasayishiga olib kelishi mumkin.

Omeprazol klaritromisin yoki eritromisin bilan birga qo‘llanganda, qon plazmasida omeprazol konsentrasiyasi oshadi.

Omeprazol amoksisillin yoki metronidazol bilan birga qo‘llanishi qon plazmasidagi omeprazolning konsentrasiyasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Omeprazolni antasid vositalari, teofillin, kofein, xinidin, lidokain, propranolol, etanolga ta‘siri aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Erta bosqichlarda me‘da yarasiga shubha qilinganda, tashhisni to‘g‘ri qo‘yish va muvofiq davolashni buyurish uchun rentgen yoki endoskopik tekshiruvidan o‘tish kerak.

Tana vaznining sezilarli darajada spontan yo‘qolishi, tez-tez qusish, disfagiya, qon aralash qusish yoki melena kabi har qanday xavotirli simptomlar, shuningdek me‘da yarasi mavjud bo‘lganda (yoki me‘da yarasiga shubha qilinganda) xavfli o‘sma ehtimolini istisno qilish kerak, chunki Omez^® preparati bilan davolash simptomlarni yo‘qotilishiga va tashhis qo‘yish muddati kechiktirilishiga olib kelishi mumkin.

Garchi osteoporoz fonida omeprazol/ezomeprazol qo‘llanilishining suyak sinishlari bilan sabab-oqibatlarini bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsada, osteoporoz rivojlanishi yoki osteoporoz fonida suyak sinishlari xavfi bo‘lgan pasientlar muvofiq klinik kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.

Xlorid kislota sekresiyasining pasayishi oqibatida A xromogranin (CgA) konsentrasiyasi oshadi. Qon plazmasida CgA konsentrasiyasining oshishi neyroendokrin o‘smalarini aniqlash uchun tekshiruvlar natijalariga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Ushbu ta‘sirlarni oldini olish uchun proton pompa ingibitorlari bilan davolash CgA konsentrasiyasi tekshiruvi o‘tkazilgunga qadar 5 kun oldin to‘xtatib qo‘yilishi kerak. Agar shu vaqt ichida CgA konsentrasiyasining ko‘rsatkichlari normaga qaytmasa, tekshiruvni takrorlash kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi

Preparatni homiladorlik vaqtida ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lganda qo‘llash mumkin.

Laktasiya davrida qo‘llanganda emizishni to‘xtatish kerak.

Transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalari tezkorligini talab qiluvchi boshqa turlardagi faoliyatni bajarish qobiliyatiga ta‘siri. Omeprazol bilan davolash davrida bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishni buzilishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezkorligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli turdagi faoliyatni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Klinik tadqiqotlar ma‘lumotlariga ko‘ra, preparatni sutkada 270 mg gacha va uch kun ichida 650 mg gacha dozada vena ichiga yuborilganda, dozaga bog‘liq nojo‘ya samaralar aniqlanmagan.

Simptomlari: ongni chalkashishi, ko‘rish noaniqligi, uyquchanlik, og‘izni qurishi, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, taxikardiya, aritmiya.

Davolash: simptomatik. Gemodializ yetarli darajada samarali emas.

10 ml flakon USP Tip-I to‘q rangli shisha, brombutil tiqinlar bilan berkitilgan, alyuminiy qalpoqchalar bilan siqilgan va flip off qopqog‘i bilan muhrlangan. Flakonlarga o‘zi yelimlanuvchi yorliqlar yopishtiriladi.

1 flakondan, davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

2 yil.

Resept bo‘yicha.