TELSARTAN

Amlodipin

So'rilishi

Amlodipinni terapevtik dozada ichga qabul qilingandan keyin, qon plazmasida 6-12 soatdan keyin S_max ga erishiladi. Mutloq biokiraolishligining qiymati 64% dan 80% gachani tashkil qiladi. Ovqatni qabul qilish amlodipinni biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi.

Taqsimlanishi

Amlodipinni taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kgni tashkil qiladi. In vitro tadqiqotlari arterial gipertenziyali pasientlarda aylanib yuruvchi amlodipinning taxminan 97,5% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishini ko'rsatgan.

Metabolizmi

Amlodipin jigarda nofaol metabolitlarni hosil qilib ahamiyatli darajada (taxminan 90% ga) metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

Amlodipinni qon plazmasidan chiqarilishi ikki fazada yuz beradi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) taxminan 30-50 soatni tashkil qiladi. Preparatni 7 – 8 kun davomida qabul qilingandan keyin plazmada barqaror kontsentrasiyaga erishadi. Amlodipin buyraklar orqali ham o'zgarmagan ko'rinishda (10%), ham metabolitlar ko'rinishida (60%) chiqariladi.

Telmisartan

So'rilishi

Ichga qabul qilinganida me'da – ichak yo'llaridan (miy) tez so'riladi. Biokiraolishligi – 50%. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda farmakokinetik egri chizig'i osti maydoni "kontsentrasiya - vaqt" (AUC) pasayishi 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada) o'zgarib turadi. Ichga qabul qilingandan 3 soatdan keyin qon plazmasidagi kontsentrasiyasi, ovqat qabul qilinishidan qat'iy nazar tenglashadi.

Taqsimlanishi

Qon plazmasi oqsillari, asosan albumin va alfa -1 glikoprotein bilan bog'lanishi 99,5% ni tashkil qiladi. Muvozanat holatida, ehtimolli taqsimlanish hajmining o'rtacha qiymati– 500 l ni tashkil qiladi.

Metabolizmi

Telmisartan glyukuron kislotasi bilan kon'yugasiyaga uchrash yo'li orqali metabolizmga uchraydi. Metabolitlari farmakologik nofaol.

Chiqarilishi

T_1/2 20 soatdan ortiq. Qon plazmasida maksimal kontsentrasiya (S_max) va AUC dozaga noproportsional ravishda kam darajada oshadi. Telmisartanning klinik sezilarli darajadagi kumulyasiyasi to'g'risida ma'lumotlar yo'q. O'zgarmagan ko'rinishda ichak orqali chiqariladi, buyraklar orqali chiqarilishi 2 % dan kamroq. Plazmadagi umumiy klirensi (900 ml/min) jigar qon oqimi (1500 ml/min atrofida) bilan solishtirilganda yuqori.

Alohida guruh pasientlari

Erkak va ayollarda, telmisartanning plazmadagi kontsentrasiyasida farqlar kuzatiladi. Ayollarda Smax va AUC, erkaklardagi bilan solishtirilganda samaradorligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan holda taxminan 3 va 2 marta yuqori bo'lgan.

Keksa yoshdagi pasientlar

Telmisartanning farmakokinetikasi keksa yoshdagi va yosh pasientlarda farq qilmaydi. Keksa yoshdagi pasientlarda amlodipinni klirensini pasayishiga tendentsiya aniqlanadi, bu esa AUC va T_1/2 larni oshishiga olib keladi.

Buyrak etishmovchiligi

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda telmisartanni T_1/2 o'zgarmaydi, qon plazmasida telmisartanning ancha past kontsentrasiyasi kuzatiladi. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda amlodipinni farmakokinetikasi sezilarli o'zgarmaydi. Amlodipin va telmisartan gemodializ o'tkazilganda organizmdan chiqarilmaydi.

Jigar etishmovchiligi

Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda farmakokinetik tadqiqotlar, telmisartanning absolyut biokiraolishligini deyarli 100% gacha oshishini ko'rsatgan. Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda T_1/2 o'zgarmaydi. Jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda amlodipinni klirensi pasayadi, bu esa AUC qiymatini taxminan 40 -60 % ga oshishiga olib kelgan.

Keksa yoshdagi pasientlar

Telmisartanning farmakokinetikasi keksa yoshdagi va yosh pasientlarda farq qilmaydi. Keksa yoshdagi pasientlarda amlodipinni klirensini pasayishiga tendentsiya aniqlanadi, bu esa AUC va T_1/2 larni oshishiga olib keladi.

Buyrak etishmovchiligi

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda telmisartanni T_1/2 o'zgarmaydi, qon plazmasida telmisartanning ancha past kontsentrasiyasi kuzatiladi. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda amlodipinni farmakokinetikasi sezilarli o'zgarmaydi. Amlodipin va telmisartan gemodializ o'tkazilganda organizmdan chiqarilmaydi.

Jigar etishmovchiligi

Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda farmakokinetik tadqiqotlar, telmisartanning absolyut biokiraolishligini deyarli 100% gacha oshishini ko'rsatgan. Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda T_1/2 o'zgarmaydi. Jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda amlodipinni klirensi pasayadi, bu esa AUC qiymatini taxminan 40 -60 % ga oshishiga olib kelgan.

Amlodipin va telmisartan preparatlarining majmuasini homiladorlik va emizish davrida qo'llash bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Preparatning ayrim komponentlari bilan bog'liq ta'sirlari quyida ta'riflangan.

Homiladorlik

Telmisartan

Ara II ni homiladorlik vaqtida qo'llash taqiqlangan. Homiladorlik tashhislanayotganda preparatni qabul qilishni zudlik bilan to'xtatish lozim. Zarurat tug'ilganda alternativ davolash qo'llash kerak. Telmisartanni klinik oldi tadqiqotlari teratogen xususiyatlarini aniqlamagan, ammo fetotoksiklikni bo'lishi aniqlangan. Ma'lumki, ara ni homiladorlikning III va IV uch oyligida qo'llanganda fetotoksik ta'sir (buyrak funktsiyasini pasayish, oligogidramnion, homilaning bosh suyagini ossifikasiyasini sekinlashishi) ko'rsatadi, shuningdek neonatal toksiklik (buyrak etishmovchiligi, arterial gipotenziya va giperkaliemiya) kuzatiladi. Homiladorlik rejalashtirilganda ara Ііni homiladorlikda xavfsizligi aniqlangan boshqa gipotenziv vositalarga almashtiriladi (agar faqat Ara II bilan davolash davom ettirish zarur hisoblanmasa). Agar homiladorlik vaqtida ara II qo'llanilsa, u holda, homiladorlikning II uch oyligidan boshlab, buyrak funktsiyasini va homilaning bosh miya suyagini holatini UTT nazorati tavsiya qilinadi. Ara II qabul qilgan onalarning chaqaloqlarini arterial gipotenziyani rivojlanishiga nisbatan sinchkov kuzatish kerak.

Amlodipin

Amlodipin yoki boshqa SKKB larining ta'siri bo'yicha mavjud cheklangan ma'lumotlar,homilaga salbiy ta'sirni borligini ko'rsatmagan. Ammo tug'ish jarayonini sekinlashish xavfi bo'lishi mumkin.

Emizish davri

Ayollarda emizish davrida telmisartan va / yoki amlodipinni qo'llash bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda telmisartanni emizikli hayvonlarni suti bilan ajralib chiqishi aniqlangan. Amlodipinni ko'krak suti bilan chiqarilishi ko'rsatuvchi ma'lumotlar yo'q. Ma'lumki, boshqa SKKB digidropiridinning hosilalari, ko'krak suti bilan chiqariladi. Mumkin bo'lgan noxush reaktsiyalarni hisobga olgan holda, ko'krak bilan emizishni davom ettirish yoki davolashni bekor qilish to'g'risidagi qarorni uning ona uchun ahamiyatini hisobga olgan holda qabul qilish kerak. Kalamushlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda amlodipinni fertillikka ta'siri aniqlanmagan. Odamda fertillikka ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

1 tabletka 5 mg + 40 mg quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar:

amlodipin bezilati 6,935 mg (5 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)

telmisartan 40 mg

yordamchi moddalar: natriy gidroksidi 3,360 mg, meglyubin 12,000 mg, povidon K30 15,500 mg, polisorbat-80 0,500 mg, mannitol 351,605 mg, magniy stearat 9,800 mg, temir qizil oksidi bo'yovchisi (E172) 0,300 mg.

1 tabletka 10 mg + 40 mg quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar:

amlodipin bezilati 13,870 mg (10 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)

telmisartan 40 mg

yordamchi moddalar: natriy gidroksidi 3,360 mg meglyumin 12,000 mg, povidon K30 15,500 mg, polisorbat–80 0,500 mg, mannitol 344,670 mg, magniy stearat 9,800 mg, temir sariq oksidi (E172) bo'yovchisi 0,300 mg.

1 tabletka 5 mg + 80 mg quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar:

amlodipin bezilati 6,935 mg ( 5 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)

telmisartan 80 mg

yordamchi moddalar: natriy gidroksidi 6,720 mg, meglyumin 24,000 mg, povidon K30 26,500 mg, polisorbat–80 1,000 mg, mannitol 519,945 mg, magniy stearat 14,600 mg, qizil temir oksidi bo'yovchisi (E 172) 0,300 mg.

1 tabletka 10 mg + 80 mg quyidagilarni saqlaydi:

Faol moddalar:

amlodipin bezilat 13, 870 mg ( 10 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)

telmisartan 80 mg

yordamchi moddalar: natriy gidroksidi 6,720 mg, meglyumin 24,000 mg, povidon K30 26,500 mg, polisorbat–80 1,000 mg, mannitol 513, 010 mg, magniy stearat 14,600 mg, temir sariq oksidi ( E172) bo'yovchisi 0,300 mg.

• Telsartan^®A preparatini davolash qulay bo'lishi va davolanishga ergashishni oshirish uchun, pasientlarga amlodipin va telmisartanni alohida tabletkalari ko'rinishida xuddi shunday dozalarda qo'llashni buyurish mumkin.

• Telsartan ® A preparatini bitta amlodipin yoki telmisartan qabul qilinganda AB ni adekvat nazoratiga olib kelmagan pasientlarga buyurish mumkin. Amlodipinni 10 mg dozada qabul qilinganda, preparatni qabul qilishni cheklab qo'yadigan, masalan, periferik shishlar aniqlangan pasientlar, 5 mg+40 mg sutkada 1 marta dozadagi majmuaviy preparatni qabul qilishga o'tishlari mumkin, bu amlodipin dozasini kamaytirish imkonini beradi, ammo umumiy antigipertenziv ta'sirni pasaytirmaydi.

• Pasientlarda arterial gipertenziyani davolashda qandaydir bir preparat yordamida arterial bosimini nazoratiga erishish ehtimoli kam deb taxmin qilingan hollarda Telsartan®A preparatini qo'llashni boshlash mumkin. Telsartan®A preparatining odatiy boshlang'ich dozasi 5 mg + 40 mgdan sutkada 1 marta. Arterial bosimni ahamiyatli pasayishi zarur bo'lgan pasientlar, Telsartan®A preparatini qabul qilishni sutkada 1 marta 5 mg+80 mg dozada boshlashlari mumkin.

• Agar 2 hafta davolangandan so'ng, AB ni qo'shimcha pasaytirish zarur bo'lsa, preparat dozasini asta-sekin, maksimal 80 mg +10 mg dan sutkada 1 marta bo'lgan dozagacha oshirish mumkin.

• Telsartan®A preparatini boshqa gipotenziv preparatlar bilan birga qo'llash mumkin.

Buyraklar funktsiyasni buzilishi

Buyrak funktsiyasini engil va o'rtacha buzilishlari bo'lgan pasientlar uchun preparat dozasini tuzatish talab qilinmaydi. Og'ir buyrak etishmovchiligi yoki gemodializda bo'lgan pasientlarda Telsartan® A qo'llash tajribasi cheklangan. Bunday pasientlar uchun telmisartanning yanada kichik sutkada 20 mgli boshlang'ich dozasi tavsiya qilinadi. Ko'rsatilgan tartibdagi dozalashni ta'minlash uchun telmisartanni xavf bilan bo'lgan 20 mg yoki 40 mg dozalardagi monokomponentli preparatlarini qabul qilish tavsiya qilinadi.

Jigar funktsiyasini buzilishi

Engil yoki o'rtacha og'irlik darajasidagi jigar funktsiyasini buzilishi (Chayld-Pyu bo'yicha A va V sinfi) pasientlarda Telsartan® preparatini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Telmisartan dozasi 40 mg sutkada 1 martadan oshmasligi kerak.

Keksa pasientlar

Dozalash tartibi o'zgartirishni talab qilmaydi.

Dori preparatini birinchi marta qo'llanganda yoki uni bekor qilinganda ta'sirining o'ziga xosligi

Telmisartanning birlamchi dozasidan keyin antigipertenziv ta'siri asta-sekin birinchi 3 soat davomida rivojlanadi va preparatning ta'siri 24 soat davomida saqlanadi va 48 soatgacha ahamiyatli bo'lib qoladi. Telmisartanni keskin bekor qilingan hollarda AB asta – sekin "bekor qilish" sindromi boshlang'ich darajaga qaytadi.

-telmisartanni¹;

-amlodipinni²;

-telmisartan va amlodipinni bir vaqtda qo'llanganda³ ;

kutiladigan noxush reaktsiyalar, Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining nojo'ya reaktsiyalari tasnifiga muvofiq keltirilgan. Ularning tez - tezligi quyidagi tarzda aniqlanadi; juda tez – tez (> 1/10 buyurishlar); tez - tez (1/10–1/100 buyurishlar); tez - tez emas (1/100–1/1000 buyurishlar); kam hollarda (1/1000–1/10000 buyurishlar); juda kam hollarda (<1/10000 buyurishlar); uchrash tezligi noma'lum mavjud ma'lumotlar bo'yicha noxush reaktsiyalarning tezligini aniqlashning iloji yo'q.

Noxush reaktsiyalar, a'zolar va tizimlar bo'yicha, MedDRA terminlariga muofiq tasniflangan.

Alohida komponetlariga nisbatan qo'shimcha ma'lumot

Preparatning komponentlaridan (amlodipin yoki telmisartan) birini qabul qilinganda, avval qabul qilingan noxush reaktsiyalar hatto, agar ular klinik tadqiqotlarda yoki postregistrasion davrda kuzatilmagan bo'lsa ham, ularni majmuaviy qabul qilinganda kuchayishi mumkin.

Komponentlarning majmuasi haqida qo'shimcha ma'lumot

Periferik shishlar, amlodipinning dozaga qaram noxush reaktsiyasi, telmisartan va amlodipin majmuasini qabul qilgan pasientlarda, faqat amlodipinni o'zini qabul qilgan pasientlarga qaraganda kamroq kuzatilgan.

Ushbu preparatni tarkibiga belgilangan dozada kiradigan ikkita faol komponentlarni o'rtasidagi o'zaro ta'siri klinik tadqiqotlarda aniqlanmagan. Amlodipin va telmisartan majmuasini boshqa preparatlar bilan dorilarning o'zaro ta'siri bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Faol komponetlarining majmuasi

Boshqa gipotenziv vositalari

Boshqa gipotenziv preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, Telsartan®A preparatining antigipertenziv ta'siri kuchayishi mumkin.

ABni pasaytirish xususiyatiga ega bo'lgan preparatlar

Ayrim preparatlar, masalan, baklofen va amifostin, o'zining farmakologik xususiyatlari tufayli, barcha gipotenziv vositalarini, jumladan amlodipin va telmisartan preparatining antigipertenziv ta'sirini kuchaytiradi. Bundan tashqari, ortostatik gipotenziya etanol, barbituratlar, narkotik vositalari yoki antidepressantlar bilan kuchayishi mumkin.

Amlodipin

Tavsiya qilinmaydigan (qo'llanilmaydigan) majmualar

Greypfrut va greypfrut sharbati

240 ml greypfrut sharbatini va 10 mg amlodipinni bir vaqtda ichga bir marta qabul qilinganda amlodipinning farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlar bilan kechmagan. Shunga qaramay Telsartan®A preparatini greypfrut bilan yoki greypfrut sharbati bilan qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki ayrim pasientlarda amlodipinni biokiraolishligini oshishi natijasida uning antigipertenziv ta'siri kuchayishi mumkin.

Dantrolen

Verapamilni qabul qilingandan va dantrolenni vena ichiga yuborilgandan keyin hayvonlarda o'lim bilan yakunlanadigan va shu bilan bir qatorda giperkaliemiya bilan kechadigan yurak-tomir etishmovchiligi bo'lgan yurak qorinchalarining fibrillyasiyasi kuzatilgan. Giperkaliemiyaning rivojlanish xavfi sababli xavfli gipertermiyaga moyilligi bo'lgan va havfli gipertermiya bo'yicha davolanayotgan pasientlarda amlodipin kabi SKKB larni bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak.

Qo'llashda o'ta ehtiyotkorlik talab qiladigan majmualar

SUR3A4 izofermentining ingibitorlari

Keksa yoshdagi pasientlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda, diltiazem SUR3A4 izofermentiga ta'sir ko'rsatishi mumkinligi tufayli amlodipinni metabolizmini susaytirishi ko'rsatilgan (qon plazmasida amlodipinni kontsentrasiyasi taxminan 50% ga oshadi va samarasi esa kuchayadi). SUR3A4 izofermentining yanada faolroq ingibitorlari (ketokonazol, Itrakonazol, ritonavir kabilar) qon plazmasida amlodipin kontsentrasiyasini diltiazemga qaraganda ancha ko'p darajada oshirishi mumkinligini istisno qilish mumkin emas. Klaritromisinni (SUR3A4 izofermentining ingibitori) amlodipin bilan bir vaqtda qo'llanganda AB ni pasayish xavfi oshadi. Bunday pasientlarga sinchkov tibbiy kuzatuv tavsiya qilinadi.

SUR3A4 izofermentining induktorlari – tirishishga qarshi preparatlar (masalan, karbamazepin, fenobarbital, fosfenitoin, primidon) rifampisin, teshik dala choyi (Hypericum perforatum)

Bir vaqtda qabul qilish qon plazmasida amlodipin kontsentrasiyasini pasayiishiga olib kelishi mumkin. Muntazam tibbiy kuzatuv ko'rsatilgan. SUR3A4 induktorlarini qabul qilish vaqtida, hamda ular bekor qilingandan keyin amlodipin dozasini o'zgartirish (imkon qadar) tavsiya qilinadi.

Simvastatin

Amlodipinni simvastatin bilan bir vaqtda 80 mg dozada qo'llash, simvastatinni monoterapiyasi bilan solishtirilganda simvastatin ekspozisiyasini 77% gacha oshishiga olib kelgan. Shuning uchun simvastatin dozasi sutkada 20 mgdan oshmasligi kerak.

Immunosupressantlar

Bir vaqtda, qo'llanganda, amlodipin Tsiklosporin yoki tazonerminning tizimli ekspozisiyasini oshirishi mumkin. Bunday holatlarda, qonda Tsiklosporin yoki tanzonermin darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya qilinadi va zarurati bo'lganda ularni dozalariga tuzatish kiritish kerak.

Sildenafil

Amlodipin va sildenafilni bir vaqtda qo'llanganda, har bir preparat mustaqil gipotenziv ta'sir qilishi ko'rsatilgan.

Takrolimus

Takrolimus va amlodipinni bir vaqtda qo'llash, qon plazmasida takrolimusni kontsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin; bunday o'zaro ta'sirlashuvining mexanizmi oxirigacha o'rganilmagan. Takrolimusning toksik ta'siridan saqlanish uchun, Telsartan® A preparati bilan davolash vaqtida, qon plazmasida takrolimusni kontsentrasiyasini nazorat qilish va zarurati bo'lganda takrolimus dozasiga tuzatish kiritish kerak.

Alfa1 - adrenoblokatorlari, neyroleptiklar

SKKB ning (dinidropiridin hosilalari) antigipertenziv ta'siri kuchayishi mumkin.

Litiy preparatlari

Skkbni litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda (amlodipin uchun ma'lumotlar yo'q), ularning nefrotoksiklik belgilarini (ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, tremor, quloqlarni shang'illashi) kuchayishi mumkin.

Trisiklik antidepressantlar, umumiy anesteziya uchun vositalar, QT intervalini uzayishini chaqiradigan, antiaritmik vositalar.

Odatda amlodipinda salbiy inotrop ta'sir kuzatilmaydi, ammo ayrim SKKB antiaritmik va boshqa QT intervalining uzayishini chaqiradigan (amiodaron va xinidin kabilar) vositalarining salbiy inotrop ta'sirini yaqqoligini kuchaytirishi mumkin.

Virusga qarshi vositalar (ritonavir)

SKKB ni plazmadagi kontsentrasiyasini oshirishi mumkin, shu jumladan amlodipinni ham.

Kaltsiy preparatlari

SKKB ning samarasini kamayishi mumkin

Kortikosteroidlar (mineral va glyukokortikosteroidlar), tetrakozaktid

Kortikosteroidlarning ta'siri natijasida suyuqlikni va natriy ionlarini tutilishi hisobiga antigipertenziv ta'siri pasayishi mumkin.

Boshqa majmualar

Amlodipinni tsimetidin bilan bir vaqtda qabul qilish, amlodipinning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.

Amlodipinni atorvastatin, digoksin yoki varfarin bilan bir vaqtda qabul qilish, bu preparatlarning farmakokinetikasiga yoki farmakodinamikasiga sezilarli ta'sir qilmagan.

Amlodipinni tiazidli diuretiklar, beta – adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari, uzoq ta'sirga ega nitratlar, nitrogliserin (sublingval qo'llanadigan), NYAQP, antibiotiklar va ichga qabul uchun gipoglikemik vositalari bilan qabul qilishning xavfsizligi aniqlangan.

Alyuminiy yoki magniy saqlovchi antasidlar

Bir marta qabul qilinganda, amlodipinning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Telmisartan

Tavsiya qilinmaydigan (qo'llanmaydigan) majmualar

Diabetik nefropatiyali pasientlarda AAF ingibitorlari

Diabetik nefropatiyali pasientlarda AAF ingibitorlarini ARAІІ bilan bir vaqtda qo'llanmaydi.

Qo'llanganda, o'ta ehtiyotkorlik talab qilinadigan majmualar

Raat ning ikkilangan blokadasi

Klinik tadqiqotlarning ko'rsatishicha, AAF ingibitorlarini, ARAІІ yoki aliskren qo'llangandagi Raat ning ikkilangan blokadasini monoterapiya bilan solishtirilganda, arterial gipertenziya, giperkaliemiya va buyrak funktsiyalarining buzilishlarini (jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi) rivojlanishini yuqori xavfi bilan assosiasiyalanadi.

Renin - angiotenzin-aldosteron-tizimiga (Raat) ta'sir qiluvchi preparatlar.

Raat ga ta'sir qiladigan boshqa preparatlar kabi telmisartanni qabul qilish giperkaliemiyani keltirib chiqarish xususiyatiga ega. Giperkaliemiyani paydo bo'lish havfi bir vaqtda kaliy saqlovchi tuzlarni o'rnini bosuvchilar, kaliy tejovchi diuretiklar, AAF, ara II ingibitorlari, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYAQP), jumladan tsiklooksigenazaga (sog) II tur selektiv, geparin, immmunosupresiv preparatlar (Tsiklosporin yoki takrolimus) va trimetropim bilan bir vaqtda buyurilganda oshishi mumkin. Giperkaliemiyani rivojlanish tez-tezligi xavf omillarini bo'lishiga bog'liq. Kaliy tejovchi diuretiklarni va kaliy saqlovchi tuzlar o'rnini bosuvchilarni bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiyaning rivojlanish xavfi ayniqsa yuqori. AAF ingibitorlari yoki NYAQP bilan ehtiyotkorlik choralariga amal qilib bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiyaning rivojlanishi kam xavf bilan kechadi.

Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar

Atsetilsalisil kislotasining sutkalik 3 g va undan yuqori dozasi, sog-2 va noselektiv NYAQP ara II ning antigipertenziv samarasini pasaytirishi mumkin. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda (degidratasiya fonida yoki keksa yoshda) ara II va sog ingibitorlarini bir vaqtda buyurish, buyrak funktsiyasining qayta yomonlashuviga olib kelishi mumkin. Shunday qilib, preparatlarni ko'rsatilgan majmuada ayniqsa keksa pasientlarda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Telmisartanni qo'llashda avval, buyrak funktsiyasini baholash, hamda suv - elektrolit muvozanatini buzilishni muvofiqlashtirish tavsiya qilinadi; keyinchalik buyraklar funktsiyasini nazorat qilish maqsadga muvofiq.

Kaliy tejovchi diuretiklar va tuzlar o'rnini bosuvchilar telmisartan kabi ara II diuretiklar chaqirgan kaliyni yo'qotishni kamaytiradi. Spironolakton, elerenon, triamteren yoki amilorid, kaliy preparatlari yoki kaliy saqlovchi tuzlar o'rnini bosuvchilari, kaliytejovchi diuretiklar kaliyni zardobdagi miqdorini ahamiyati oshishini chaqirishi mumkin. Agar isbotlangan gipokaliemiyani bo'lganligi sababli ularni bir vaqtda qo'llash zarurati bo'lsa davolashni qon zardobida kaliy miqdorini tez-tez nazorati ostida ehtiyotkorlik bilan o'tkazish lozim.

Halqali va tiziazid diuretiklar

Yuqori dozalardagi diuretiklar bilan ilgari o'tkazilgan davolash, shu jumladan furosemid ("halqali" diuretik bilan) va gidroxlorotiazid bilan (tiazid diuretik bilan) aylanib yuruvchi qon hajmini kamayishiga va telmisartan bilan davolashning boshida arterial gipotenziyani rivojlanish xavfini oshishiga olib kelishi mumkin.

Digoksin

Telmisartan va digoksinni bir vaqtda qabul qilinganda qon plazmasida digoksinning cho'qqi va qoldiq kontsentrasiyasining o'rtacha oshishi kuzatiladi (49% va 20% ga muvofiq). Telmisartanni qabul qilishni boshida, tuzatishda va to'xtatilganda, uni terapevtik diapazon chegarasida ushlab turish uchun qon zardobida digoksinni kontsentrasiyasini nazorat qilish zarur.

Litiy

Litiy preparatlarini AAF va Ara II ingibitorlari, jumladan telmisartan bilan bir vaqtda buyurilganda birga qon plazmasida litiy kontsentrasiyasining toksik ta'sirlar bilan kechadigan qayta oshishi aniqlangan. Ko'rsatilgan preparatlarni bir vaqtda qo'llash zarurati bo'lganda qon zardobida litiy tuzlarining miqdorini nazorat qilish tavsiya qilinadi.

Boshqa gipotenziv vositalar

Telmisartanning AB ni tushirish xususiyati bir vaqtda boshqa gipotenziv vositalarini qo'llanganda kuchayishi mumkin.

Farmakologik xususiyatlarini hisobga olib, gipotenziv vositalarni, jumladan telmisartanni baklofen yoki amifostin bilan bir vaqtda buyurilganda samarasi kuchayishi mumkin.

Ramipril bilan bir vaqtda qo'llash ramiprilni va ramiprilatni AIS_0-24 va S_max 2,5 barobariga oshishiga olib keladi. Bu samaraning klinik ahamiyati aniqlanmagan. Etanol, barbituratlar, narkoz uchun vositalar va antidepressantlar ortostatik gipotenziyani rivojlanishiga yordam berishi mumkin.

Tizimli kortikosteroidlar

Glyukokortikosteroidlar telmisartanning antigipertenziv samarasini kamaytiradi.

Boshqa majmualar

Varfarin, glibenklamid, simvastatin, ibuprofen, paratsetamol va amlodipin bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirlashuvi aniqlanmagan.

Maxsus ko'rsatmalar

Amlodipin

Tishlarni gigienasiga rioya qilish va stomatolog kuzatuvi zarur (milklarning og'rishi, qon ketishi va giperplaziyasini bartaraf qilish uchun).

Keksa yoshdagi pasientlarda T_1/2 oshishi va preparatni klirensi kamayishi mumkin. Dozalarni o'zgartirish talab qilinmaydi, ammo bu toifadagi pasientlarni sinchkov kuzatish zarur.

Gipertonik krizda amlodipinni qo'llash, samarasi va xavfsizligi aniqlanmagan. SKKB da "bekor qilish" sindromi yo'qligiga qaramay, amlodipin bilan davolashni to'xtatishni iloji boricha preparat dozasini asta-sekin kamaytirib amalga oshirish kerak.

7 tabletkadan (PVX/A1/Pa) folgali / alyumin termoelimli lakli qoplama va shellakli qoplama bilan bo'lgan blisterda. 2 yoki 4 blisterdan tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutida.

Tabletkalar, 5 mg+80 mg va 10mg+80 mg

7 tabletkadan (PVX/A1/Pa) folgali/ alyuminiy termoelimli qoplama va shellakli qoplama bilan bo'lgan lakli blisterda. 2 yoki 4 blisterdan tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutida.

Amlodipin

Amlodipin – digidropiridinning hosilasi, SKKB sinfiga mansub. U kaltsiy ionlarini kardiomiositlarga va tomirlarning silliq mushak hujayralariga transmembran tushishini susaytiradi. Amlodipining antigipertenziv ta'sir mexanizmi tomirlarning silliq mushak hujayralariga bevosita bo'shashtiruvchi samarasi bilan bog'liq bo'lib, u periferik tomir qarshiligini kamayishiga va AB pasayishiga olib keladi. Arterial gipertenziyali pasientlarda amlodipinni sutkada 1 marta qabul qilish AB ni 24 soat ichida klinik axamiyatli pasayishini ta'minlaydi. Amlodipinni qabul qilish vaqtida, preparat ta'sirini sekin boshlanishi tufayli ortostatik arterial gipotenziya xarakterli emas. Arterial gipertenziyali va buyrak funktsiyasi normada bo'lgan pasientlarda amlodipinning terapevtik dozalari buyrak tomirlarining qarshiligini kamayishiga, kalavali filtrasiya tezligini oshishiga va filtrasiya va proteinuriyani o'zgartirmagan holda buyraklarda qonni samarali oqishiga olib kelgan. Amlodipin qandaydir metabolik noxush samaralarga yoki qon plazmasida lipidlar miqdorini o'zgarishiga olib kelmaydi, shuning uchun uni bronxial astmasi, qandli diabeti va podagrasi bo'lgan pasientlarda qo'llash mumkin. Amlodipinni yurak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda qo'llash salbiy inotrop ta'sirlar (jismoniy yuklamaga tolerantlikni pasaytirmaydi va chap qorinchada chiqarib tashlash fraktsiyasini pasaytirmaydi) bilan kechmaydi.

Telmisartan

Telmisartan – spesifik ara II ( AT₁ turi) bo'lib, ichga qabul qilinganda samarali. Angiotenzin II AT₁ – reseptorlari turiga nisbatan yuqori yaqinlikka ega bo'lib, ular orqali angiotenzin II ning ta'siri amalga oshadi. Bu reseptorga nisbatan agonistik ta'sirga ega bo'lmasdan, angiotenzin II ni reseptor bilan bo'lgan bog'idan siqib chiqaradi. Telmisartan faqat angiotenzin II AT₁ – reseptorlari turi bilan bog'lanadi. Bog'lanish uzoq muddatli xarakterga ega. Boshqa reseptorlar, shu jumladan AT₂ – reseptori bilan ham yaqinlikka ega emas. Qonda aldosteron kontsentrasiyasini pasaytiradi, qon plazmasida reninni faolligini susaytirmaydi. Telmisartan angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) yoki bradikininni buzadigan kininaza II ni susaytirmaydi, u shuningdek bradikininni parchalaydi. Shuning uchun bradikinin chaqiradigan nojo'ya reaktsiyalarni kuchayishi kuzatilmaydi. 80 mg dozada telmisartan, angiotenzin II ning gipertenziv ta'sirini to'liq bloklaydi. Telmisartanni birinchi dozasini qabul qilingandan keyin 3 soat davomida antigipertenziv ta'sirni boshlanishi aniqlanadi. Preparatni ta'siri 24 soat davomida saqlanadi va 48 soatgacha ahamiyatli darajada qoladi. Muntazam qabul qilinganda 4 – 8 haftadan keyin yaqqol antigipertenziv ta'siri rivojlanadi. Telmisartan arterial gipertenziyali pasientlarda yurak qisqarishlarini soniga (YuQS) ta'sir ko'rsatmaydi sistolik va diastolik AB ni pasaytiradi. Telmisartanni keskin bekor qilingan hollarda "bekor qilish" sindromi rivojlanmaydi, AB asta – sekin dastlabki darajaga qaytadi.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Uzunchoq shaklli, ikki tomonlama qavariq, ikki qavatli, birinchi qavati - och pushtidan to pushtigacha bo'lgan rangli, oq rangli xolli dog'lar bilan, ikkinchi qavati – oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.

5 mg + 80 mg dozasi

Uzunchoq shaklli, ikki tomonlama qavariq, ikki qavatli, birinchi qavati - och pushtidan to pushtigacha bo'lgan rangli, oq rangli xolli dog'lar bilan bo'lgan, ikkinchi qavati – oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.

10 mg + 40 mg dozasi

Uzunchoq shaklli, ikki tomonlama qavariq, ikki qavatli, birinchi qavati - och sariqdan sarg'ishgacha bo'lgan , ikkinchi qavati – oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.

10 mg + 80 mg dozasi

Uzunchoq shaklli, ikki tomonlama qavariq, ikki qavatli, birinchi qavati - och sariqdan sarg'ishgacha bo'lgan , ikkinchi qavati – oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.

Dozani oshirib yuborilish holatlari aniqlanmagan. Dozani oshirib yuborilishining mumkin bo'lgan simptomlari, preparatning alohida komponentlarining dozasini oshirib yuborilgan simptomlaridan kelib chiqadi.

Telmisartan - taxikardiya, bradikardiya, bosh aylanishi, qon zardobida kreatinin kontsentrasiyasini oshishi, o'tkir buyrak etishmovchiligi bo'lishi mumkin.

Amlodipin - mumkin bo'lgan reflektor taxikardiyani va haddan tashqari periferik vazodilatasiya simptomlarni (yaqqol va barqaror arterial gipotenziyaning rivojlanish xavfi, shu jumladan shok va o'lim bilan tugaydigan holatni rivojlanishi) rivojlanishi bilan bo'lgan AB yaqqol pasayishi.

Davolash

Gemodializ samarali emas, uni o'tkazilganda amlodipin va telmisartan organizmdan chiqarilmaydi. Pasient holatini nazorati talab qilinadi, davolash simptomatik va samarani bir maromda ushlab turuvchi bo'lishi kerak.

Kaltsiy kanallarini blokadasiga qarshi ta'sir qilish maqsadida, kaltsiy glyukonatni vena ichiga yuborish foydali bo'lishi mumkin. AB yaqqol pasayishi hollarida qusishni chaqirish, me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mirni qo'llash, pasientni "oyoqlarini ko'targan holda yotqizish" holatiga o'tkazish va plazma o'rnini bosuvchi eritmalarni yuborish kabi dozani oshirib yuborilishini davolash usullari qo'llanilishi mumkin.