Zinter

Лоратадин ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик ва лактация даври, 2 ёшгача бўлган болалар.

Аллергияга қарши, қичишишга қарши ва антиэкссудатив таъсир кўрсатади. Семиз ҳужайралардан гистамин ва лейкотриен С4 ни ажралиб чиқишини ингибирлайди. Н₁-гистамин рецепторларини танлаб блоклайди ва силлиқ мушаклар ва томирларга гистаминнинг таъсирини олдини олади, капиллярлар ўтказувчанлигини камайтиради, экссудацияни тормозлайди, қичишиш ва эритемани камайтиради. Аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради. Аллергияга қарши таъсири Лоратадин қабул қилинганидан сўнг 30 минутдан кейин ривожлана бошлайди, 8-12 соатдан кейин максимумига етади ва 24 соат давом этади. Дори воситаси марказий нерв тизимига таъсир қилмайди, антихолинергик ва седатив таъсир кўрсатмайди.

Меъда-ичак йўлларида тез ва тўлиқ сўрилади. Максимал самарага эришиш вақти (ТС_max)– 1,3–2,5 соат; овқат қабул қилиш уни 1 соатга секинлаштиради. Кекса одамларда максимал концентрацияси (С_max) 50% га ошади, жигарнинг алкоголли шикастланишида – касалликнинг оғирлигини ошиши билан ошади. Овқат билан дори воситасининг сўрилиши 40% га, унинг фаол метаболитиники эса – 15% га ошади.

Плазма оқсиллари билан боғланиши – 97%.

Жигарда цитохром Р₄₅₀ 3А4 (CYP3А4) изоферменти ва камроқ даражада 2D6 (CYP3D6) иштирокида фаол метаболити дезкарбоэтоксилоратадин (дезлоратадин) ни ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди.

Лоратадин ва метаболитининг плазмадаги мувозанатли концентрацияси (Css) га юборишнинг 5 суткасида эришилади.

Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. Лоратадиннинг яримчиқарилиш даври (Т_1/2) – 3 – 20 соат (ўртача 8,4 соат), фаол метаболитиники – 8,8-92 соат (ўртача 28 соат); кекса пациентларда мувофиқ равишда – 6,7-37 соат (ўртача 18,2 соат) ва 11-38 соат (17,5 соат). Жигарнинг алкоголли шикастланишида Т_1/2 касалликнинг оғирлигини ошиши билан ошади. Буйраклар орқали ва ўт-сафро билан чиқарилади.

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ва гемодиализ ўтказишда лоратадиннинг фармакокинетикаси амалда ўзгармайди.

Катталарга ва 12 ёшдан катта болаларга препаратнинг тавсия қилинадиган дозаси суткада 1 марта 10 мг ни ташкил қилади. 2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларга тана вазни 30 кг дан кам бўлганида тавсия қилинадиган доза суткада 1 марта 5 мг ни; тана вазни 30 кг ва ундан ортиқ бўлганида суткада 1 марта 10 мг ни ташкил қилади. Жигар фаолиятининг бузилиши ёки буйрак етишмовчилиги бўлган (калава фильтрациясининг тезлиги минутига 30 мл дан кам) пациентларда препаратнинг бошланғич дозаси суткада 1 марта 5 мг ни ташкил қилади.

Симптомлари: катта пациентларда дори воситасини тавсия қилинган 10 мг терапевтик дозадан анча юқори - 40-180 мг дозаларда қабул қилинганида бош оғриғи, уйқучанлик ва тахикардия аниқланган. Тана вазни 30 кг дан кам бўлган болалар 10 мг дан юқори дозада қабул қилганларида экстрапирамид белгилар ва юрак уришини тезлашиши аниқланган.

Даволаш: қусишни чақириш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни буюриш, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш. Лоратадин организмдан гемодиализда чиқарилмайди.

Тиришишларни ривожланишини, айниқса бунга мойил пациентларда тўлиқ истисно қилиш мумкин эмас. Препаратни қабул қилишни, натижаларни ўзгаришидан сақланиш учун, тери синамаларини ўтказишдан 48 соат олдин тўхтатиш керак. Препаратни хомиладорликда фақат ҳаётий кўрсатмаларга мувофиқ, она учун кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолатдагина қўллаш мумкин. Лоратадин ва унинг метаболити кўкрак сутига осон ўтади, шунинг учун лактация даврида қўлланганда эмизишни тўхтатиш лозим.

Препарат биринчи марта буюрилганда уйқучанликни пайдо бўлиш хавфи туфайли, диққатни юқори жамланиши ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиши лозимлиги тўғрисида пациентни огоҳлантириш лозим. Кейинчалик ҳар бир пациент учун чеклаш даражаси белгиланади.

Жигар фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларга лоратадиннинг клиренсини бузилиши мумкинлиги туфайли, бошланғич доза кунига 5 мг гача пасайтирилади.

Ўрганиб қолиш чақирмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Препаратни эритромицин, циметидин, кетоконазол билан бир вақтда қўлланганда Лоратадин ва унинг метаболитини қон плазмасидаги концентрацияси ошиши мумкин, бу клиник аҳамиятга эга эмас ва ЭКГ га таъсир кўрсатмайди. Препаратни алкоголга потенциловчи таъсири аниқланмаган.

Препаратни цитохром Р₄₅₀ тизими ферментларининг ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

фаол модда: лоратадин – 10 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрат, маккажўхори крахмали, магний стеарати.

10 таблеткадан контур уяли ўрамда.

Лоратадин одатда яхши ўзлаштирилади. Ножўя таъсирлари шахсий сезувчанликка боғлиқ бўлиб, давомий бўлмаган характерга эга ва препарат бекор қилингандан кейин тўлиқ йўқолади.

Нерв тизими томонидан: кучли толиқиш, хавотирлик, қўзғалувчанлик (болаларда), бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, уйқусизлик; блефароспазм, дисфония, гиперкинезлар, парестезиялар, тремор, амнезия, депрессия.

Тери ва тери ости ёғ клетчаткаси томонидан: тошма, алопеция.

Сийдик-жинсий ва сийдик чиқариш тизими томонидан: сийдикнинг рангини ўзгариши, сийишга оғриқли қистовлар, дисменорея, меноррагия, вагинит.

Модда алмашинуви томонидан: тана вазнини ошиши, терлаш, чанқаш.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: болдир мушакларини тиришиши, артралгия, миалгия.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, оғизни қуриши, таъмни ўзгариши, анорексия, қабзият ёки диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, иштаҳани ошиши, стоматит.

Нафас тизими томонидан: йўтал, бронхоспазм, буруннинг шиллиқ қаватини қуриши, синусит.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, конъюнктивит, кўзлар ва қулоқларда оғриқ.

Юрак-томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис этиш, тахикардия.

Аллергик реакциялар: ангионевротик шиш, эшакеми, қичишиш, фотосенсибилизация.

Препарат қуйидагиларда қўлланади:

- мавсумий ва доимий аллергик ринитни, конъюнктивитни даволаш;

- эшакемини даволаш (шу жумладан сурункали идиопатик эшакеми);

- Квинке шишини даволаш;

- гистаминни ажралиб чиқиши келтириб чиқарган псевдоаллергик реакцияларни даволаш;

- қичишувчи дерматозларни даволаш;

- ҳашоратлар чаққандаги аллергик реакцияларни даволаш;

- турли этиологияли қичишишларни даволаш.