ЛЕСЕТРИН

Повышенная чувствительность к препарату, а также к компонентам препарата.
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Стах в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут/- 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение
Связывание с белками - 90%. Распределение ограничено и составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N-и О-дезалкилирования и конъюгации с таурином. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение
Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшего возраста Т1/2 укорочен.

Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкуретный антагонист гистамина, блокирует гистаминовые Н1 рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Не рекомендуется назначать препарат детям до 6 лет (для таблеток).

Противопоказан при беременности. Препарат назначается при наличии абсолютного показания к применению препарата.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости его применения в период лактации, грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Лесетрин таблетки, принимаются внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и неразжевывая.
Детям в возрасте от 6 до 12лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (по 1 таблетке 1 раз в день).
Детям старше 12 лет и взрослым: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (по 1 таблетке 1 раз в день).
Пожилые пациенты: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК.

У взрослых возможна сонливость, у детей сначала возбуждение и беспокойство, которые сменяются сонливостью.

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем.
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит лактозу, поэтому таблетки не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы.
Достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлены.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Хранить в упаковке при температуре ниже 25°С. Беречь от детей.

Антиаллергическое средство

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг N10 (1х10), N20 (2х10) (блистеры)

Со стороны ЦНС:
- нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость;
- редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:
- очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы:
- нечасто - сухость во рту;
- редко - боль в животе;
- очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны костно-мышечной системы:
- очень редко - миалгия.

Со стороны обмена веществ:
- очень редко - увеличение массы тела.

Аллергические реакции:
- очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
— отек Квинке;
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.