ЛЕВОСЕТИЛ

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина;
- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, селективный антагонист гистамина, является ингибитором периферических H₁-гистаминовых рецепторов, сродство к которым в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются время- и дозонезависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью и почти не отличаются от таковых цетиризина. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после приема терапевтической дозы и составляет 270 нг/мл после однократного и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 2 дня. Объем распределения составляет 0,4 л/кг, связывание с белками плазмы - 90%. Биодоступность достигает 100%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т½) составляет 7-10 часов. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин не накапливается. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с калом. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, селективный антагонист гистамина, является ингибитором периферических Hl-гистаминовых рецепторов, сродство к которым в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Не существует формы выпуска в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для детей в возрасте до 6 лет. Рекомендуется использовать педиатрическую форму левоцетиризина.

В период беременности и лактации препарат следует применять с осторожностью.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг.

Пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

В случае интерметтирующего аллергического ринита (симптомы менее 4-х дней в неделю либо менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов, а также может возобновляться при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (симптомы более 4-х дней в неделю либо продолжительностью более 4-х недель) должна проводиться терапия на протяжении всего периода воздействия аллергена. Есть клинический опыт применения левоцетиризина на протяжении 6-ти месяцев при аллергическом рините и рацемата левоцетиризина до одного года при аллергическом рините и хронической аллергической крапивнице.

Симптомы: сонливость, у детей - беспокойство и повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации); у больных эпилепсией и пациентов с риском судорог.

В связи с тем, что в период лечения могут развиться сонливость и головокружение, рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и действие этанола.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Отпускается по рецепту.

Лекарственная форма: капли для приема внутрь.

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия ацетат тригидрат, сахарин натрия, уксусная кислота, вода очищенная.

Антиаллергическое средство

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг N20 (2х10), N30 (3х10), N40 (4х10) (блистеры)

Со стороны центральной нервной системы:
- нечасто - сонливость, головная боль, повышенная утомляемость;
- редко - астения;
- очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- очень редко - тахикардия.

Со стороны органов чувств:
- очень редко - нарушение зрения.

Со стороны органов дыхания:
- очень редко - диспноэ.

Со стороны обмена веществ:
- очень редко - увеличение массы тела.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта;
- редко - боль в животе;
- очень редко - тошнота, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – аномальная функция печени (увеличение трансаминаз, щелочной фосфотазы, γ-GT и билирубина).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в том числе анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - изменение функциональных печеночных проб.

При появлении любых побочных эффектов, в том числе не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

У взрослых и детей старше 6-ти лет для устранения симптомов при следующих заболеваниях:
- аллергический ринит (в том числе персистирующий);
- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница).