ЛОКСИДОЛ

- гиперчувствительность к мелоксикаму (и другим нестероидным противовоспалительным средствам) или другим компонентам препарата;

- язвенная болезнь желудка или двенадцатипер­стной кишки в фазе обострения и в течение не менее 6 месяцев после него;

- хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергавшихся гемодиализу;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- детский возраст до 15 лет;

- кровотечения (в т.ч. кровотече­ния из желудочно-кишечного тракта), кровоизлияние в мозг;

- третий триместр беременности и период лактации;

- аллергические реакции (бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, отек Квинке, крапивница) на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства;

- повышенная чувствительность к ацетилсалици­ловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность 89%.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью подавлять биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Препарат Локсидол противопоказан детям в возрасте до 15 лет.

Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.

До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Локсидола. В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.

Локсидол следует принимать с осторожностью и только по назначению врача пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта, а также пациентам, получающих антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики.

В случае возникнове­ния пептической язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта прием препарата следует прекратить.

Особенно следует соблюдать осторожность в применении препарата Локсидол пациентам с дегид­ратацией, с застойной сердечной недостаточно­стью, циррозом печени, нефротическим синдро­мом и тяжелыми заболеваниями почек, а также пациентам, принимающим диуретики.

В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.
С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Нестероидные противовоспалительные средства могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточно­сти и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.

Пациенты, принимающие Локсидол в сочетании с диуретиками, должны принимать достаточное количество жидкости.

При развитии тяжелых дерматологических реак­ций прием препарата следует прекратить.

Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ:
От управления автомобилем или механизмами следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

При одновременном применении Локсидола с дру­гими нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах уве­личивается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

При одновременном применении Локсидола с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении Локсидол может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата.

На фоне применения Локсидола возможно сниже­ние эффективности внутриматочных контрацеп­тивов.

У пациентов с дегидратацией при одновременном применении Локсидола с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почеч­ной недостаточности.

При одновременном применении Локсидола с антигипертензивными препаратами возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении Локсидола с цик­лоспорином возможно усиление нефротоксического действия последнего.

При одновременном применении Локсидола с препаратами лития повышается концентрация последнего в плазме крови.

При одновременном применении Локсидола с холестирамином возможно ускорение выведения Локсидола.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.

Для приема внутрь.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть сниже­на до 7,5 мг/сут.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/сут. При необходимости возможно увеличе­ние дозы до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите препарат Локсидол назна­чают в дозе 15 мг/сут.

Для пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение следует начи­нать с дозы 7,5 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Для пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточность, при КК>25 мл/мин, снижения дозы не требуется. Назначенную дозу следует принимать 1 раз/сут во время еды, запивая водой.