ЛОПИГРОЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 14 таблеток в блистере. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации составляет около 1 часа.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - тиольного производного, который образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема. Выводится с мочой (около 50%) и фекалиями (около 46%).

При применении Лопигрола анализ крови должен быть проведен в течение первой недели лечения в случае комбинирования препарата с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или фибринолитиками, а также у больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями.

При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения Лопигролом следует прекратить за 7 дней до операции.

Клопидогрел не следует назначать в остром периоде ишемического инсульта (в первые 7 дней).

Препарат следует назначать с осторожностью у больных с нарушенной функцией почек, у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных), а также больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

Применение при беременности и лактации

В период беременности Лопигрол назначается только по строгим медицинским показаниям.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Никаких признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Лопигрола обнаружено не было.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий взрослым (в том числе пожилым пациентам) назначают внутрь 75 мг 1 раз/сутки независимо от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда с образованием патологического зубца Q и от 7 дней до 6 месяцев - после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг
1 раз/сутки (с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты в дозе
75-325 мг/сутки). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше
100 мг. Курс лечения - до 1 года.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) препарат назначается в дозе 75 мг 1 раз/сутки с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель. Максимальный эффект отмечают через 3 месяца приема препарата.

Со стороны свертывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, диарея.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Одновременное назначение клопидогрела и гепарина, варфарина или других тромболитических препаратов повышает риск кровотечения.

Лопигрол усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном, повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне НПВС.

Следует избегать одновременного применения клопидогрела с омепразолом и эсомепразолом, так как происходит уменьшение антиагрегантной активности. Доказательства того, что другие лекарственные средства, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы Н₂ и антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогрела, отсутствуют.

При совместном применении Лопигрола с атенололом, нифедипином, а также в комбинации с атенололом и нифедипином, клинически значимых фармакодинамических взаимодействий не отмечалось. Кроме того, не было выявлено значительного влияния одновременного применения фенобарбитала, циметидина и эстрогена на фармакодинамику Лопигрола.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина при одновременном применении с Лопигролом не изменялась. Антациды не изменяли показатели абсорбции Лопигрола. В ходе исследований микросом печени человека было продемонстрировано, что Лопигрол способен ингибировать активность одного из ферментов (CYP2C9) цитохрома Р₄₅₀ (CYP). В результате этого уровень некоторых лекарственных средств, как например фенитоина и толбутамида, может быть повышен в плазме, так как они метаболизируются с помощью CYP2C9.

В результате одновременного применения различных препаратов, таких как диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальциевых каналов, гипохолестеринемические средства, коронарные вазодилататоры, антидиабетические средства, антиэпилептические средства, гормонозаместительная терапия, каких-либо признаков побочного действия выявлено не было.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: клопидогрел (в форме клопидогрела бисульфата) 75 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, маннит 400, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 6000, касторовое масло гидрогенизированное;

состав оболочки: Опадри^Ò II розовый 85F240091 (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный).

Лопигрол – антиагрегационное средство, оказывает коронарорасширяющее действие. Селективно и необратимо блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ, не влияя на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема внутрь разовой дозы препарата (40% ингибирования). При повторном применении эффект усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения (до 60% ингибирования). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращается к исходному уровню по мере обновления тромбоцитов, т.е. через 5-7 дней после прекращения приема Лопигрола.

Препятствует развитию атеротромбоза при наличии атеросклеротического поражения сосуда независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

Симптомы: удлинение времени кровотечения и следующие из этого осложнения.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.