Акривикс

Печеночная недостаточность тяжелой степени; острое кровотечение (например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии); беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (в т.ч. при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности), травмах, предоперационных состояниях.

После перорального приема 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Однако, плазменная концентрация повышается незначительно и через 2 ч после назначения ниже не выявляемого уровня (0.00025 мг / л).
Экстенсивно метаболизируется в печени. Главный метаболит - неактивный дериват карбоновой кислоты и составляет приблизительно 85 % циркулирующего плазменного материала. C Max этого метаболита в плазме после повторного назначения клопидогрела - приблизительно 3 мг / л и наблюдается спустя приблизительно 1 час после дозирования.
Фармакокинетика главного метаболита характеризуются линейной зависимостью в амплитуде дозы 50-150 мг клопидогрела.
Клопидогрел и главный метаболит обратимо связываются с белками плазмы in vitro (98 % и 94 % соответственно). Эта зависимость является неудовлетворяющей in vitro по широкой концентрационной амплитуде.
После перорального приема 14C – меченный клопидогрел, приблизительно 50 % дозы, экскретируется с мочой и приблизительно 46 % с калом в пределах 120 ч.
T½ главного метаболита, составляет 8 часов.
По сравнению со здоровыми молодыми добровольцами, уровни в плазме главного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) без заметных изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5-15 мл / минута) концентрация главного метаболита в плазме ниже, чем при умеренном поражение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / минута) и у здоровых добровольцев. Хотя подавляющий эффект на АДФ вызванную агрегацию тромбоцитов было уменьшено, по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличилось до той же самой степени, как у здоровых добровольцев.

Антиагрегантное.
Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами и комплексом активации тромбоцита GPIIb / IIIa, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, блокируя увеличенную активность тромбоцитов. Не оказывают влияние на активность фосфодиэстеразы.
Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, таким образом, тромбоциты остаются нефункциональными в течение всего срока жизни и восстановление нормальной функции встречается как обновление их (приблизительно 7 дней).

Соответствующие и хорошо контролируемые исследования безопасности клопидогрела во время беременности не были проведены. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.
Неизвестно, проникает ли клопидогрел в грудное молоко. В случае необходимости, использования во время кормления грудью, необходимо прекратить грудное вскармливание.
При экспериментальных изучениях на животных клопидогрела в дозах 300-500 мг / кг / день не установлены тератогенные эффекты и побочные эффекты на фертильность и развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудном молоке.
Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Перорально, доза 75 мг один раз в день, независимо от приема пищи.

Симптомы: усиление побочных реакций.
Лечение: симптоматическое.

Осторожно использовать клопидогрел при увеличенном риске кровотечения из-за травмы, хирургической операции, нарушений гемостаза. При плановой хирургической операции (если антитромбоцитарный эффект не желателен), клопидогрел должен быть прекращен за 7 дней до операции.
В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
При симптомах чрезмерного кровотечения (кровоточащие десны, меноррагия, гематурия) исследовать показатели гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, анализы функции тромбоцитова). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных параметров функциональной активности печени.
С осторожностью использовать в комбинации с варфарином, гепарином, НПВС, продолжительно с ацетилсалициловой кислотой, так в настоящее время окончательно не установлена безопасность этого применения.
В экспериментальных изучениях не установили канцерогенных и генотоксических эффектов.
Результаты на способность к вождению и управление механизмами.
Действие Клопидогрела не влияет на способность к вождению и эксплуатацию машин.

С одновременным использованием НПВС (включая напроксен) увеличивается риск желудочно-кишечного кровотечения.
С одновременным использованием с ацетилсалициловой кислотой может усилиться антитромбоцитарное действие.
Клопидогрел ингибирует активность фермента CYP2C19 системы цитохрома Р450 и при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента (фенитоин, толбутамин), возможно повышение их концентрации в плазме крови.

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит:
Активное вещество: Клопидогрел бисульфат Ф.США
Эквивалентный Клопидогрелу 75 мг
Вспомогательные вещества: наполнители в достаточном количестве.
Цвет: Оксид железа красный и Диоксид титана
2 блистер содержащий 15 таблеток, упакованный в первичную картонную коробку вместе с инструкцией.

Система коагуляции крови: возможное желудочно-кишечное кровотечение.
Гематопоэтическая система: возможна нейтропения, тромбоцитопения.
Желудочно-кишечные нарушения: диарея, редко может - боль в животе, диспепсия, гастрит, запор.
Дерматологические реакции: возможная кожная сыпь.

Профилактика тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или периферической артериальной окклюзией. В комбинации с аспирином для профилактики тромботических явлений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q), включая больных, проходящих операцию по чрескожному коронарному шунтированию в комбинации с ацетилсалициловой кислотой; при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, у пациентов, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.