Лозап инструкция
Фармакотерапевтическая группа: | - Антигипертензивное средство (антагонист рецепторов ангиотензина II), Антигипертензивное средство |
Производитель: | - Санека Фармасьютикалс а.с., Ханми Фарм Ко.,Лтд, Zentiva a.s., Словацкая Республика произведено: Saneca Pharmaceuticals a.s., Zentiva k.s., Зентива к.с |
Cтрана происхождения: | - Словакия, Корея, Словацкая Республика, Чешская Республика |
Категория: | - Сердечно-сосудистые |
ГИПОТЕНЗИВНОЕ КОМБИНИРОВАННОЕ СРЕДСТВО (ангиотензина II рецепторов блокатор + диуретик)
- Белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой Белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой Белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон Белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон. Белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон. Продолговатые таблетки светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделяющей пополам риской на обеих сторонах. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, с разделяющей риской на обеих сторонах.
- 1 таб. лозартан калия 50 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000. 1 таб. содержит лозартан калия 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид), макрогол 6000 1 таб. содержит лозартан калия 12,5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000. 1 таб. содержит лозартан калия 50 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид), макрогол 600 1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: лозартан калия - 100 мг; вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая - 160,00 мг, маннитол - 100,00 мг, кросповидон -20,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4,00 мг, тальк - 8,00 мг, магния стеарат - 8,00 мг; пленочная оболочка: сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид) - 13,80 мг, макрогол 6000 - 0,20 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующие вещества лозартан калия - 50 мг, гидрохлоротиазид - 12,5 мг Вспомогательные вещества Ядро: маннитол - 89,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 210,0 мг, кроскармеллоза натрия - 18,0 мг, повидон - 7,0 мг, магния стеарат - 3,5 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 6,8597 мг, макрогол 6000 - 0,8 мг, тальк - 1,9 мг, эмульсия симетикона - 0,3 мг, титана диоксид - 0,1288 мг, краситель Хинолиновый желтый (Quinolin Yellow) (Е 104) - 0,011 мг, краситель Пунцовый [Понсо 4R] (Pounceau 4R) (Е 124)-0,0005 мг. лозартан калия 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид), макрогол 6000 лозартан калия 50 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона, краситель Opaspray yellow M-1-22801 (вода очищенная, титана диоксид, этанол денатурированный (спирт метилированный: этанол 99% и метанол 1%), гипромеллоза, краситель Quinolin Yellow (Е104), Pounceau 4R (E124)) лозартан калия 50 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона, краситель Opaspray yellow M-1-22801 (вода очищенная, титана диоксид, этанол денатурированный (спирт метилированный: этанол 99% и метанол 1%), гипромеллоза, краситель Quinolin Yellow (Е104), Pounceau 4R (E124)). лозартан калия 50мг; гидрохлоротиазид 1,25мг; вспомогательные в-ва: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскамеллоза, повидон,магния стеарат,гипромеллоза , макрогол, тальк, эмульсия симетикона, краситель
- Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
- — анурия; — выраженная артериальная гипотензия; — выраженные нарушения функции почек (КК?30 мл/мин); — выраженные нарушения функции печени; — гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков); — беременность; — период лактации; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначают пациентам с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, пациентам с сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой, при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ), а также пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой.
- 100 мг 12,5 мг 50 мг 50 мг + 12,5 мг 50мг+12,5мг
- ежелательные реакции распределены по частоте развития следующим образом: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100 и до 1/1000 и до 1/10000 и до
- Козаар, Брозаар
Белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.
1 таб. содержит
лозартан калия 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид), макрогол 600
Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг/ не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при применении внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита - около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь лозартана, меченого 14С-изотопом, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% - в кале.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.
При КК >10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко – умеренное повышение активности АСТ и АЛТ, гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем % соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, мигрень.
рецептурные
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата Лозап® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лозап® не влияет на способность к управлению автотранспортом или у работе с механизмами.
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению препарата Лозап® при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности применение препарата Лозап® следует немедленно прекратить.
При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста.
Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема - 1 раз/При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/ Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/, 25 мг/, 50 мг/) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/ в зависимости от переносимости препарата.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап® следует уменьшить до 25 мг 1 раз/
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.
При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг/ В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап® до 100 мг/ в 1-2 приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг/ (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.