Блоктран инструкция
Фармакотерапевтическая группа: | - Антигипертензивное средство (антагионист рецепторов анготензина II) |
Производитель: | - Фармстандарт-Лексредства, ОАО |
Cтрана происхождения: | - Россия |
Категория: | - Сердечно-сосудистые |
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях
- таблетки белого цвета таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном.
- 1 таб. лозартан 12,5 мг гидрохлоротиазид 12,5мг; лозартан 50мг; Вспломогательные в-ва: МКЦ, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, повидон низкомолекулярный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат Лозартан калия 50 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), титана диоксид, тальк, полисорбат-80 (твин-80), сиковит желто-оранжевый 85 (E110).
- Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
- — артериальная гипотензия; — гиперкалиемия; — дегидратация; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности
- 12,5 мг 12,5 мг + 50 мг 50 мг
- По данным Государственного реестра лекарственных средств, т. II, 2004, следующие побочные эффекты наблюдались у пациентов, получавших комбинацию лозартан/гидрохлоротиазид: снижение АД, головокружение, аллергические реакции: ангионевротический отек (отек лица, губ и/или языка), гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз. По данным Physicians Desk Reference, 2005: в клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данной комбинации. Побочные эффекты ограничивались теми, о которых сообщалось при приеме лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. Суммарная частота нежелательных явлений при приеме данной комбинации была сопоставима с таковой при использовании плацебо. В целом, лечение лозартаном/гидрохлоротиазидом переносилось хорошо. В большинстве случаев нежелательные явления были умеренно выраженными, носили транзиторный характер и не требовали отмены терапии. В контролируемых клинических испытаниях прекращение терапии, связанное с развитием нежелательных явлений, отмечалось в 2,8% случаев у пациентов, получавших лозартан/гидрохлоротиазид и в 2,3% случаев в группе плацебо. В двойных слепых контролируемых клинических испытаниях следующие побочные эффекты отмечались у 1% пациентов и с частотой, превышающей плацебо независимо от причинной связи с приемом ЛС (в скобках указан процент в группе плацебо): боль в животе 1,2 (0,6)%, отек/отечность 1,3 (1,2)%, сердцебиение 1,4 (0,0)%
Таблетки, покрытые оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
лозартан калия |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон K17) - 1.4 мг, крахмал картофельный - 27.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолат) - 7 мг, магния стеарат - 0.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.4 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3.234 мг, коповидон - 0.42 мг, титана диоксид (E171) - 1.064 мг, тальк - 1.077 мг, полисорбат 80 (твин 80) - 0.7 мг, краситель солнечный закат желтый (водорастворимый) (E110) (индакол сансет желтый, синковит желто-оранжевый 85) - 0.005 мг.
Всасывание
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - 99%.
Выведение
T лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.
Со стороны органов чувств: ≥1% - звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: ≥1% - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); <1% - диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - тошнота, диарея*, диспептические симптомы*, боль в животе; ≤1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; ≤1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
Со стороны мочеполовой системы:<1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: <1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.
* - побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой <1% случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев Блоктран® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
- артериальная гипотензия;
- гиперкалиемия;
- дегидратация;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.
Препарат может назначаться в комбинации с другими антигипертензивными средствами. При этом следует учитывать, что Блоктран® усиливает (взаимно) эффект других антигипертензивных средств (в т.ч. мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать выраженное снижение АД.
При совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.
Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.