ЛУКОМЕД

Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре, или к любому его наполнителю; одновременное применение терфенадина больными, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут и выше; печеночная недостаточность; беременность и лактация; детский возратдо 7 лет.

Флуконазол – представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибков.
Механизм действия связан с выраженным ингибированием фермента 14α-деметилазы грибковой клетки и вследствие этого подавлением синтеза эргостерола, основного компонента грибковой и плесневой клеточной стенки. Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. и Trichophyton spp. He действует на некоторые штамы Candida spp, вследствие длительного применения флуконазола. Отмечена перекрёстная резистентность с другими азольными противогрибковыми препаратами. Микробиологическое взаимодействие: в опытах in vitro выявлен синергический противогрибковый эффект тербинафина и флуконазола в отношении к Candida albicans.После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет не менее 90%. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 1-2 ч после приема флуконазола. Концентрации в плазме пропорциональны дозе в пределах 50-400 мг. При повторяющемся приеме препарата увеличивается пик концентрации в плазме. Равновесная концентрация достигается в течение 5-10 дней, но может достичь после 2 дней при назначении ударной дозы. Связывание с белками низкое (около 12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в грудном молоке, слюне, мокроте, синовиальной, вагинальной и перитонеальной жидкостях сходны с концентрациями его в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 50-90% от уровней его в плазме. Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Флуконазол выводится при диализе.

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исклю- чением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.
Флуконазол определяется в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период лактации не рекомендуется. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях - судороги. Лечение : рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, то форсированный диурез повышает его выведение из организма. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме наполовину.

Важно, чтобы врач, который назначил этот препарат, следил за ходом лечения. Пациенты не должны забывать обращаться к врачу в назначенный срок. Перед началом лечения пациентам необходимо проконсультироваться с врачом! Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков повреждения печени флуконазол следует отменить. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при употреблении большинства препаратов. У получающего лечение больного по поводу поверхностной грибковой инфекции при появлении высыпаний, возможно, обусловленных применением флуконазола, препарат необходимо отменить. При появлении высыпаний у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями врачу следует обязательно наблюдать за состоянием пациента и отменить флуконазол при появлении полиморфной эритемы.

Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизированных препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) – продлевает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии). При одновременном приеме препарата Лукомед и фенитоина клинически значимо повышается концентрация фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако, изменять режим дозирования флуконазола, как правило, не нужно. Флуконазол в дозе 50-200 мг существенно не влияет на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения. Одновременное употребление флуконазола и рифампицина приводило к понижению AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время») на 25% и длительность периода полувыведения флуконазола на 20%. Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола. Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидавудина, AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время»), которая в этом случае значительно увеличивается. Применение флуконазола у больных, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизируемые системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови. Одновременный прием цимедитина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Не замораживать.Хранить в местах, недоступных для детей!

Капсулы для приема внутрь. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффектов.
Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально: она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь один раз в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. Для лечения пожилых людей при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-50 мл/мин) дозу флуконазола снижают в 2 раза. Больные, которые постоянно находятся на диализе, принимают флуконазол после каждого сеанса диализа. Детям от 7 лет флуконазол назначается по рекомендации врача. Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.