Небилет

• — артериальная гипертензия; — ишемическая болезнь сердца; — хроническая сердечная недостаточность (в качестве дополнительного средства к стандартной терапии диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II).

• — бронхиальная астма; — острая сердечная недостаточность; — хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); — выраженные нарушения функции печени; — артериальная гипотензия; — синоатриальная блокада; — выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); — кардиогенный шок; — СССУ; — AV-блокада II и III степени; — феохромоцитома; — метаболический ацидоз; — депрессии; — ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); — облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота); — миастения, мышечная слабость; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к небивололу. С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях, псориазе, AV-блокаде I степени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

• Небиволол 5мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза Небиволол 5мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипро Небиволола гидрохлорид микронизированный 5.45 мг, что соответствует содержанию небиволола 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат.

Всасывание После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Распределение Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%. Метаболизм Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N- глюкуронидов. Выведение Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У лиц с быстрым метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом - 30-50 ч. У лиц с быстрым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с медленным метаболизмом - 48 ч.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические ?1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, ОПСС нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%); депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (более 1%). Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит. Дерматологические реакции: фотодерматоз, гипергидроз. Прочие: аллергические реакции.

• 5 мг

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца. Лечение: промывание желудка, активированный уголь.

• Таблетки Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ИБС). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небилет не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием препарата могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение). При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию. При решении вопроса о назначении Небилета пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза. У больных с аллергией к бета-адреноблокаторам возможно возникновение анафилактических реакций. Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Препарат может усиливать проявления нарушений периферического артериального кровообращения. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль показателей функции почек (1 раз в 4-5 мес). Использование в педиатрии Клинические данные об эффективности и безопасности применения Небилета у детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат данной категории пациентов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении небиволола с НПВС не отмечено ослабление гипотензивного действия. При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Одновременное применение блокаторов ?-адренорецепторов и анестезирующих средств может вызвать кардиодепрессивный эффект и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Врач-анестезиолог должен быть информирован о том, что пациент принимает Небилет. При сочетании Небилета с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении Небилета с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином возможно увеличение выраженности брадикардии.