НЕБИВОРЛД

Таблетки 5 мг N28 (2х14), N84 (6х14) (блистеры)

После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом. Связь с белками плазмы крови для D-небиволола – 98,1%, для L-небиволола 97,9%.

Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. Период полувыведения гидроксиметаболитов составляет 24 часа, энантиомеров небиволола - 10 часов (у лиц с «быстрым» метаболизмом); гидроксиметаболитов - 48 часов, энантиомеров небиволола - 30-50 часов (у лиц с «медленным» метаболизмом). Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от количества препарата, принятого внутрь.

У пациентов со стенокардией прекращать терапию следует постепенно – в течение 1-2 недель. При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

При сахарном диабете Небиворлд не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови, но как и все β-адреноблокаторы может маскировать признаки гипогликемии.

При решении вопроса о применении препарата Небиворлд у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Недопустимо внезапное прекращение приема β-адреноблокаторов. По возможности, лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

В период лечения препаратом Небиворлд (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности препарат Небиворлд назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небиворлд необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиворлд в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Таблетки Небиворлд принимают внутрь 1 раз в сутки, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг небиволола. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Если спустя 4 недели после начала терапии препаратом Небиворлд контроль АД недостаточен, дозу препарата в течение 2 недель можно увеличить до 40 мг в сутки. Небиворлд можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Препарат назначают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности на протяжении последних 6 недель. Дозы других препаратов (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны на протяжении 2 недель, предшествующих началу терапии Небиворлдом. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг небиволола 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5-5 мг один раз в сутки, а затем до 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг препарата в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – ангионевротический отек, гиперчувствительность.

Психические нарушения: нечасто - кошмарные сновидения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезии; очень редко - синкопе.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка; нечасто - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, тошнота, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко - усугубление течения псориаза; частота неизвестна – крапивница.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость, отеки.

Кроме того, сообщалось о следующих побочных эффектах, вызываемых некоторыми β-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуломукокутанная токсичность по практоловому типу.

Одновременное применение небиволола с нестероидными противовоспалительными препаратами не ослабляет его гипотензивное действие.

При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.

Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление атриовентрикулярной проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Таблетки.
Описание:
Небиворлд 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Небиворлд 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне.
14 таблеток в блистере.
2 или 6 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

СОСТАВ
Таблетка содержит:
Активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) 2,5 мг или 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Небиворлд – кардиоселективный β1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол представляет собой рацемат D- и L-вращающих энантиомеров небиволола. За счет D-небиволола препарат проявляет свойства селективного конкурентного блокатора β1-адренорецепторов. За счет L-небиволола оказывает вазодилатирующее действие вследствие метаболического взаимодействия с оксидом азота/L-аргинином. Небиволол в терапевтических дозах не проявляет симпатомиметической активности, не обладает значительным мембраностабилизирующим действием, а также не влияет на α-адренорецепторы. При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений (ЧСС), уменьшаются показатели артериального давления (АД) в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и при артериальной гипертензии (АГ). Гипотензивный эффект сохраняется при продолжительном лечении.

У пациентов с острой и хронической формой сердечной недостаточности при приеме небиволола отмечается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Несмотря на снижение ЧСС, сердечный выброс в состоянии покоя и при нагрузке существенно не изменяется по причине увеличения ударного объема крови.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Гипотензивный эффект препарата развивается в течение 1-2 недель после начала терапии, оптимальный контроль артериального давления достигается спустя 4 недели после начала приема небиволола.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности необходимо внутривенное введение с интервалом 2-5 минут β-адреностимуляторов. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение дофамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме применяют внутривенно стимуляторы β2-адренорецепторов; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса); при судорогах – внутривенное введение диазепама.