Бисопролол

• -артериальная гипертензия
• - ишемическая’ болезнь сердца, (профилактика приступов стенокардии напряжения)
• - хроническая сердечная недостаточность. .
• С осторожностью Бйсопролол применяют при: .
• 1.Лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут, бытьзамаскированы..
• 2. Строгой диете.
• 3 . Лечении больных с метаболическим ацидозом.
• 4. Лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе
• 5. Проведении десенсибилизирующей терапии.
• 6. Атрио-вентрикулярной блокаде I степени.
• 7. Вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
• Применение при беременности и в период грудного вскармливания
• Не следует применять Бисопролол при беременности, и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если Бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности,, то лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов ввиду возможнос

• Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС

• 1 таб.
• бисопролола фумарат 5 мг
• Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, кросповидон - 1.2 мг, крахмал кукурузный - 15.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120,0 мг.
• Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - до 123.6 мг (, титана диоксид - 0.46296 мг, тальк - 0.5328 мг, макрогол - 0.7272 мг, краситель железа оксид желтый - 0.01404 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.42048 мг, краситель апельсиновый желтый - 0.00252 мг). спирт поливиниловый- 1,44 мг.

Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При повышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. терапии.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропанолола.

Селективный бета_{-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.}

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

• Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
• Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
• Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
• Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
• Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Опыт   применения    бисопролола    в    педиатрии    отсутствует,    поэтому    препарат    не рекомендован для применения у детей.

Фармакологические свойства бисопролола могут оказать повреждающее воздействие на беременность и (или) плод (новорожденного). В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к задержке роста, внутриутробной гибели, выкидышу или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут отмечаться нежелательные эффекты (такие как гипогликемия, брадикардия). Если лечение бета- адреноблокаторами является необходимым, следует отдавать предпочтение селективным бета1-адреноблокаторам.

Бисопролол Лек не рекомендуется принимать во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости. Если лечение признано необходимым, следует тщательно контролировать показатели маточно-плацентарного кровотока и роста плода. Если выявлено вредное воздействие на беременность или плод, рекомендуется рассмотреть переход на другие схемы лечения. Новорожденный младенец должен находиться под тщательным наблюдением. В течение первых трех дней жизни, как правило, можно ожидать появления симптомов гипогликемии и брадикардии.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуется не превышать дозу 10 мг в сутки. Дозу можно делить на два приема.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени обычно не требуется коррекция дозы, но необходимо тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется не превышать дозу 10 мг в сутки.

• 5 мг

При приеме суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, замедление сердцебиения и головокружение. В целом, возможны следующие симптомы: замедление сердцебиения, пониженное артериальное давление, бронхоспазмы, острая сердечная недостаточность и снижение содержания глюкозы в крови.

До настоящего времени получено лишь несколько сообщений о передозировке бисопролола (максимально 2000 мг) у пациентов, страдавших артериальной гипертензией и (или) ишемической болезнью сердца, и проявлявшейся в виде брадикардии и (или) артериальной гипотензии. Симптомы у всех пациентов разрешились.

Наблюдается большая изменчивость межиндивидуальной чувствительности к однократному приему высоких доз бисопролола. У пациентов с сердечной недостаточностью вероятна высокая чувствительность к однократному приему высоких доз бисопролола. В связи с этим у этой категории пациентов терапию обязательно начинать путем постепенного повышения дозы в соответствии со схемой, представленной в разделе о дозировании.

При передозировке рекомендуется прекратить лечение бисопрололом и назначить поддерживающую и симптоматическую терапию. Бисопролол плохо выводится с помощью диализа. При брадикардии рекомендуется назначение атропина внутривенно, а в случае недостаточного ответа можно с осторожностью назначить изопреналин или другие средства с положительными хронотропными свойствами. При некоторых обстоятельствах может потребоваться трансвенозная имплантация водителя ритма. При гипотензии рекомендуется в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств, полезным может оказаться в/в введение глюкагона. При АВ-блокаде второй или третьей степени необходим тщательный контроль состояния пациента и инфузия изопреналина или временная кардиостимуляция. При обострении сердечной недостаточности назначают в/в диуретики, инотропные средства и вазодилататоры, при бронхоспазме — изопреналин, симпатомиметики, действующие на бета2-адренорецепторы, и (или) аминофиллин, при гипогликемии — в/в введение глюкозы.

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.

Хранить в недоступном для детей месте.

рецептурные

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг -50 штук в уп

Антигипертензивное средство (бета-адреноблокатор)

Таблетки цилиндрические, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения; часто - выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо.

Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, ?-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Прочие: синдром "отмены" (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Артериальная гипертензия. Стенокардия.

Лечение умеренной или тяжелой стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией желудочков (фракция выброса: £ 35 %, по данным эхокардиографии) в дополнение к ингибиторам АПФ, диуретикам и, факультативно, сердечным гликозидам.

5 мг: желтая, круглая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, делимая на четыре части, с выдавленной надписью «BIS 5» на одной стороне.

10 мг: абрикосового цвета, круглая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, делимая на четыре части, с выдавленной надписью «BIS 10» на одной стороне.

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия

При применении по всем показаниям

Если в прекращении лечения бисопрололом нет абсолютной необходимости, отмена препарата не должна быть резкой, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку резкое прерывание приема может привести к преходящему ухудшению функции сердца. 

При применении только для лечения ХСН

Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности Бисопрололом Лек должно начинаться с фазы титрования дозы.

В начале и при прекращении терапии компенсированной хронической сердечной недостаточности Бисопрололом Лек необходим регулярный контроль состояния пациента.

У пациентов со следующими заболеваниями и состояниями терапевтический опыт лечения бисопрололом сердечной недостаточности отсутствует:

-                         инсулинозависимый сахарный (тип I);

-                                          тяжелое нарушение функции почек;

-                                          тяжелое нарушение функции печени;

-                                          рестриктивная кардиомиопатия;

-                                          врожденный порок сердца;

-                                          гемодинамически значимое органическое поражение клапанов;

-                                          инфаркт миокарда в течение последних трех месяцев.

При применении по всем показаниям

Бисопролол Лек следует с осторожностью использовать при следующих состояниях:

-                       бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные болезни легких);

-                         сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы;

-                         строгое голодание;

-                         проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие бета-блокаторы, бисопролол может повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда оказывает ожидаемое терапевтическое воздействие;

-                         атриовентрикулярная блокада первой степени;

-                         стенокардия Принцметала;

-                         облитерирующие заболевания периферических артерий. Возможно усугубление симптомов, особенно в начале терапии.

Пациентам, страдающим псориазом или имеющим псориаз в анамнезе, бета-блокаторы (в частности, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы и риска.

Лечение Бисопрололом Лек может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пациентам с феохромоцитомой Бисопролол Лек допускается назначать только после обеспечения блокады альфа-адренорецепторов.

При проведении общей анестезии анестезиолог должен быть осведомлен о блокаде бета- адренорецепторов. Если существует необходимость отмены бета-блокаторов перед операцией, прием препарата должен прекращаться постепенно и завершиться приблизительно за 48 часов до анестезии.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных болезнях легких с клиническими проявлениями рекомендуется сопутствующая бронходилатационная терапия. Иногда у пациентов с астмой может возрастать резистентность дыхательных путей, поэтому может потребоваться увеличение дозы бета2-стимуляторов.

Спортсмены должны быть предупреждены о том, что данный препарат может давать положительные результаты при проведении допинг-теста.

Информация о некоторых вспомогательных веществах препарата

Препарат содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными состояниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, кросповидон - 1.2 мг, крахмал кукурузный - 15.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - до 123.6 мг (поливиниловый спирт - 1.44 мг, титана диоксид - 0.46296 мг, тальк - 0.5328 мг, макрогол - 0.7272 мг, краситель железа оксид желтый - 0.01404 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.42048 мг, краситель апельсиновый желтый - 0.00252 мг).