Бисопролол

• -артериальная гипертензия
• - ишемическая’ болезнь сердца, (профилактика приступов стенокардии напряжения)
• - хроническая сердечная недостаточность. .
• С осторожностью Бйсопролол применяют при: .
• 1.Лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут, бытьзамаскированы..
• 2. Строгой диете.
• 3 . Лечении больных с метаболическим ацидозом.
• 4. Лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе
• 5. Проведении десенсибилизирующей терапии.
• 6. Атрио-вентрикулярной блокаде I степени.
• 7. Вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
• Применение при беременности и в период грудного вскармливания
• Не следует применять Бисопролол при беременности, и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если Бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности,, то лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов ввиду возможнос

• Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС

• 1 таб.
• бисопролола фумарат 5 мг
• Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, кросповидон - 1.2 мг, крахмал кукурузный - 15.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120,0 мг.
• Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - до 123.6 мг (, титана диоксид - 0.46296 мг, тальк - 0.5328 мг, макрогол - 0.7272 мг, краситель железа оксид желтый - 0.01404 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.42048 мг, краситель апельсиновый желтый - 0.00252 мг). спирт поливиниловый- 1,44 мг.

Бисопролол — селективный ?1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутри клеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (АV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает ?2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному уровню, а при длительном применении — снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от не селективных ?-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженности атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Селективный бета_{-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.}

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

• Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
• Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
• Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
• Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
• Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Не рекомендуется применение у детей.

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.

• 5 мг

При приеме суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, замедление сердцебиения и головокружение. В целом, возможны следующие симптомы: замедление сердцебиения, пониженное артериальное давление, бронхоспазмы, острая сердечная недостаточность и снижение содержания глюкозы в крови.

До настоящего времени получено лишь несколько сообщений о передозировке бисопролола (максимально 2000 мг) у пациентов, страдавших артериальной гипертензией и (или) ишемической болезнью сердца, и проявлявшейся в виде брадикардии и (или) артериальной гипотензии. Симптомы у всех пациентов разрешились.

Наблюдается большая изменчивость межиндивидуальной чувствительности к однократному приему высоких доз бисопролола. У пациентов с сердечной недостаточностью вероятна высокая чувствительность к однократному приему высоких доз бисопролола. В связи с этим у этой категории пациентов терапию обязательно начинать путем постепенного повышения дозы в соответствии со схемой, представленной в разделе о дозировании.

При передозировке рекомендуется прекратить лечение бисопрололом и назначить поддерживающую и симптоматическую терапию. Бисопролол плохо выводится с помощью диализа. При брадикардии рекомендуется назначение атропина внутривенно, а в случае недостаточного ответа можно с осторожностью назначить изопреналин или другие средства с положительными хронотропными свойствами. При некоторых обстоятельствах может потребоваться трансвенозная имплантация водителя ритма. При гипотензии рекомендуется в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств, полезным может оказаться в/в введение глюкагона. При АВ-блокаде второй или третьей степени необходим тщательный контроль состояния пациента и инфузия изопреналина или временная кардиостимуляция. При обострении сердечной недостаточности назначают в/в диуретики, инотропные средства и вазодилататоры, при бронхоспазме — изопреналин, симпатомиметики, действующие на бета2-адренорецепторы, и (или) аминофиллин, при гипогликемии — в/в введение глюкозы.

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

рецептурные

30 таб в уп

Антигипертензивное средство (бета-адреноблокатор)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с риской на одной стороне; на поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (? 10 %); часто (от ? 1 % до
до
Нарушения со стороны нервной системы:

часто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения;

нечасто — нарушения сна, депрессия;

редко — ночные кошмары, галлюцинации.

Нарушения со стороны сердца:

очень часто — брадикардия;

нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков

(отечность лодыжек, стоп), одышки.

Нарушения со стороны сосудов:

часто — выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях

(парестезии));

нечасто — ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта;

редко — изменение вкуса.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих лучей:

редко — гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повторение концентрации билирубина.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто — ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей;

редко — аллергический ринит, заложенность носа.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);

очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

редко — нарушение слуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко — усиление потоотделения, аллергические реакции (гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница), псориазоподобные кожные реакции;

очень редко — алопеция, обострение течения псориаза.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

редко — повышение концентрации триглицеридов в крови, гипогликемия.

Нарушения со стороны органов мочеполовой системы:

редко — нарушение потенции, ослабление либидо.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко — возникновение антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают с окончанием лечения.

Лабораторные и инструментальные данные:

редко — повторение концентрации триглицеридов в крови;

очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

очень редко — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия

При применении по всем показаниям

Если в прекращении лечения бисопрололом нет абсолютной необходимости, отмена препарата не должна быть резкой, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку резкое прерывание приема может привести к преходящему ухудшению функции сердца. 

При применении только для лечения ХСН

Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности Бисопрололом Лек должно начинаться с фазы титрования дозы.

В начале и при прекращении терапии компенсированной хронической сердечной недостаточности Бисопрололом Лек необходим регулярный контроль состояния пациента.

У пациентов со следующими заболеваниями и состояниями терапевтический опыт лечения бисопрололом сердечной недостаточности отсутствует:

-                         инсулинозависимый сахарный (тип I);

-                                          тяжелое нарушение функции почек;

-                                          тяжелое нарушение функции печени;

-                                          рестриктивная кардиомиопатия;

-                                          врожденный порок сердца;

-                                          гемодинамически значимое органическое поражение клапанов;

-                                          инфаркт миокарда в течение последних трех месяцев.

При применении по всем показаниям

Бисопролол Лек следует с осторожностью использовать при следующих состояниях:

-                       бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные болезни легких);

-                         сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы;

-                         строгое голодание;

-                         проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие бета-блокаторы, бисопролол может повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда оказывает ожидаемое терапевтическое воздействие;

-                         атриовентрикулярная блокада первой степени;

-                         стенокардия Принцметала;

-                         облитерирующие заболевания периферических артерий. Возможно усугубление симптомов, особенно в начале терапии.

Пациентам, страдающим псориазом или имеющим псориаз в анамнезе, бета-блокаторы (в частности, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы и риска.

Лечение Бисопрололом Лек может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пациентам с феохромоцитомой Бисопролол Лек допускается назначать только после обеспечения блокады альфа-адренорецепторов.

При проведении общей анестезии анестезиолог должен быть осведомлен о блокаде бета- адренорецепторов. Если существует необходимость отмены бета-блокаторов перед операцией, прием препарата должен прекращаться постепенно и завершиться приблизительно за 48 часов до анестезии.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных болезнях легких с клиническими проявлениями рекомендуется сопутствующая бронходилатационная терапия. Иногда у пациентов с астмой может возрастать резистентность дыхательных путей, поэтому может потребоваться увеличение дозы бета2-стимуляторов.

Спортсмены должны быть предупреждены о том, что данный препарат может давать положительные результаты при проведении допинг-теста.

Информация о некоторых вспомогательных веществах препарата

Препарат содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными состояниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, кросповидон - 1.2 мг, крахмал кукурузный - 15.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - до 123.6 мг (поливиниловый спирт - 1.44 мг, титана диоксид - 0.46296 мг, тальк - 0.5328 мг, макрогол - 0.7272 мг, краситель железа оксид желтый - 0.01404 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.42048 мг, краситель апельсиновый желтый - 0.00252 мг).