Бисопролол

Описание

Бета1-адреноблокатор селективный

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.

Особые условия

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом. Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях. Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При беременности и кормлении

Во время беременности или лактации

Фармакологическая активность бисопролола может оказывать негативное влияние на беременность и/или плод/новорожденного.

В целом бета-блокаторы уменьшают перфузию плаценты, что может привести к задержке внутриутробного развития, внутриутробной смерти, выкидышу или ранним родам. Неблагоприятные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного ребенка. Если необходимо лечение бета-блокаторами, предпочтительны β1-селективные бета-блокаторы.

Бисопролол-SANTO не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Если лечение бисопрололом считается необходимым, нужно контролировать внутриутробно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на беременность или плод, следует рассмотреть альтернативные терапевтические меры. Новорожденный ребенок должен находиться под пристальным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, следует ожидать в течение первых 3 дней жизни.

Состав

• 1 таб.
• бисопролола фумарат 5 мг
• Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, кросповидон - 1.2 мг, крахмал кукурузный - 15.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120,0 мг.
• Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - до 123.6 мг (, титана диоксид - 0.46296 мг, тальк - 0.5328 мг, макрогол - 0.7272 мг, краситель железа оксид желтый - 0.01404 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.42048 мг, краситель апельсиновый желтый - 0.00252 мг). спирт поливиниловый- 1,44 мг.

Дозировка

• 5 мг

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
• Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
• Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
• Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
• Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов. При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости. При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола. При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости. При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови). При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола. При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия. При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола. При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Условия хранения

Состав и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Фармакодинамика

Механизм действия

Бисопролол − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, препарат Бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические процессы. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Клиническая эффективность и безопасность

В исследование CIBIS II в общей сложности было включено 2647 пациентов. 83% (n = 2202) относились к III классу по классификации NYHA и 17% (n = 445) - к IV классу по NYHA. Пациенты имели диагноз стабильной симптоматической систолической сердечной недостаточности (фракция выброса ≤ 35% на основании данных эхокардиографии). Общая смертность была снижена с 17,3% до 11,8% (относительное снижение на 34%). Наблюдалось снижение частоты внезапной смерти (3,6% против 6,3%, относительное снижение на 44%) и сокращение числа эпизодов сердечной недостаточности, требующих госпитализации (12% против 17,6%, относительное снижение на 36%). Кроме этого, было отмечено значительное улучшение функционального состояния в соответствии с классификацией NYHA. В начале курса лечения и при титровании бисопролола отмечались случаи госпитализации по причине брадикардии (0,53%), артериальной гипотензии (0,23%) и острой декомпенсации (4,97%), но они не были более частыми, чем в группе плацебо (0%, 0,3 % и 6,74%). Число смертельных и инвалидизирующих инсультов в течение всего периода исследования составило 20 в группе бисопролола и 15 в группе плацебо.

Исследование CIBIS III включало 1010 пациентов в возрасте ≥ 65 лет с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью (ХСН; II или III класс по NYHA) и фракцией выброса левого желудочка ≤ 35%, которые ранее не принимали ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-блокаторы, или блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Пациентов лечили с помощью комбинации бисопролола и эналаприла на протяжении периода от 6 до 24 месяцев после первоначальной 6-месячной терапии или бисопрололом, или эналаприлом.

При использовании бисопролола в качестве исходного 6-месячного лечения отмечалась тенденция к более высокой частоте ухудшения течения хронической сердечной недостаточности. Не меньшая эффективность первоначального лечения бисопрололом по сравнению с эналаприлом не была доказана, хотя в результате анализа полученных данных согласно протоколу преимущество первоначальной монотерапии бисопрололом не продемонстрировано, хотя обе стратегии начала лечения хронической сердечной недостаточности показали сходный показатель первичной комбинированной конечной точки, а именно смертельного исхода и госпитализации в конце исследования (32,4% в группе бисопролола против 33,1% в группе эналаприла в популяции, выполнившей протокол исследования). Исследование показывает, что бисопролол также может быть использован пациентами пожилого возраста с хронической сердечной недостаточности легкой или умеренной степени.

Бисопролол также используется для лечения артериальной гипертензии и стенокардии.

При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Описание

Таблетки круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета (для дозировки 5 мг).

Таблетки овальные, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне риска, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета (для дозировки 10 мг).

Передозировка

Симптомы:

Наиболее распространенными признаками передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение:

При передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливаться, и должно быть начато подходящее и симптоматическое лечение. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводиться путем диализа.

Брадикардия: Внутривенное введение атропина. При неадекватном ответе, с осторожностью могут применяться орципреналин или другие агенты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.

Гипотензия: Внутривенная инфузия и введение вазопрессоров. Также эффективным может быть внутривенный глюкагон.

АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а также им необходимо вливание орципреналина. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы.

Острое ухудшение сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилаторов.

Бронхоспазм: введение бронходилататоров, например, орципреналин, β2-симпатомиметики и/или эуфиллин.