Bisoprolol

Homiladorlik va laktatsiya davrida qullanishi

Bisoprololning farmakologik faolligi homiladorlik va / yoki homila / yangi tug'ilgan chaqaloqqa salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Umuman olganda, beta blokatorlar plasenta perfuziyasini kamaytiradi, bu esa bachadon ichi o'sish-rivojlanishning sustlashishiga, bachadon ichi o'limga, bola tushishiga yoki erta tug'ilishga olib kelishi mumkin. Salbiy ta'sir (masalan, gipoglikemiya va bradikardiya) homila va yangi tug'ilgan chaqaloqda paydo bo'lishi mumkin. Agar beta-blokatorlar bilan davolash zarur bo'lsa, β1-selektiv beta-blokatorlarga afzallik beriladi.

Bisoprolol-SANTO ni homiladorlik paytida foydalanish tavsiya etilmaydi, faqat aniq zaruratli xolatlar bundan mustasno. Agar bisoprolol bilan davolash zarur deb hisoblansa, bachadon ichi plasenta qon oqimi va homila o'sishini nazorat qilish kerak. Homiladorlik yoki homilaga zararli ta'sir ko'rsatadigan bo'lsa, muqobil terapevtik choralar ko'rib chiqilishi zarur. Yangi tug'ilgan chaqaloqni diqqat bilan kuzatib borish kerak. Odatda gipoglikemiya va bradikardiya belgilari, qoidaga ko'ra, hayotning dastlabki 3 kunida yuzaga chiqishi mumkin.

Bisoprololning ona sutiga o'tishi yoki o'tmasligi ma'lum emas. Shuning uchun, bisoprolol bilan davolash paytida emizish tavsiya etilmaydi.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Polivinildenxlorid plyonkadan va alyumin folgadan iborat kontur uyali blisterlarda 10 tabletkadan joylashtirilgan.

3 yoki 5 dona blister preparatni tibbiyotda qo'llanilishiga doir davlat va rus tillarida tasdiqlangan yo'riqnoma bilan birgalikda karton o'ramga solingan.

O'ramlar karton qutilarga joylashtirilgan.

Farmakodinamikasi

Ta'sir mexanizmi

Bisoprolol – juda selektiv β1-adrenoblokator bo'lib, ichki simpatomimetik va membranalarni barqarorlashtiruvchi faollikka ega emas. U bronxlar va qon tomirlar silliq mushaklarining β2-reseptorlari va fermentativ metabolik ning β2-reseptorlari uchun juda past darajali o'xshashlikka ega. Shunday qilib, bisoprolol preparati, qoida tariqasida, nafas yo'llarining qarshiligiga va β2-vositachiligidagi metabolik jarayonlarga ta'sir qilmaydi. Uning β1-selektivligi terapevtik dozalar doirasidan tashqarida.

Klinik samaradorligi va xavfsizligi

CIBIS II tadqiqotida jami 2647 nafar bemor ro'yxatga olingan. 83% (n = 2202) NYHA tasnifi bo'yicha III sinf va 17% (n = 445) NYHA tasnifi bo'yicha IV sinfga kiritilgan. Bemorlarga barqaror simptomatik sistolik yurak etishmovchiligi tashhisi qo'yilgan (exokardiografiya ma'lumoti asosida otish yurakdan otilib chiqayotgan qon hajmi ≤ 35%). Umumiy o'lim darajasi 17,3% dan 11,8% gacha qisqargan (nisbiy pasayish 34% ni tashkil etgan). To'satdan o'lim holatlarining pasayishi (6,3% ga nisbatan 3,6% ga, nisbiy pasayish 44% ga teng bo'lgan) va kasalxonaga yotqizishni talab qiladigan yurak etishmovchiligi epizodlari sonining kamayishiga (17,6% ga nisbatan 12%, nisbatan pasayish 36% ga teng bo'lgan) erishilgan. Bundan tashqari, NYHA tasnifiga muvofiq funktsional holatning sezilarli darajada yaxshilanishi kuzatilgan. Davolash kursi boshida va bisoprololni titrlash vaqtida bradikardiya (0,53%), arterial gipotenziya (0,23%) va o'tkir dekompensatsiya (4,97%) sababli kasalxonaga yotqizish holatlari bo'lgan, ammo ular PLAtsebo guruhi (0%, 0,3% va 6,74%) bilan solishtirganda ko'p bo'lmagan. Tadqiqot davri davomida nogironlik va o'limga olib keladigan darajada insultlar soni bisoprolol guruhida 20 ta, PLAtsebo guruhida 15 tani tashkil etgan.

CIBIS III tadqiqotida 65 yoshdan yuqori 1010 gacha bo'lgan bemorlar kiritilgan bo'lib, ular engil va o'rta darajada surunkali yurak etishmovchiligi (Syue; NYHA tasnifi bo'yicha II yoki III sinf) va chap qorincha chiqarish fraktsiyasi ≤ 35% bo'lgan, ilgari angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari, angiotenzin reseptori blokatorlari yoki beta blokatorlar olmagan bemorlardir. Bemorlar davolashning dastlabki 6 oyligidan keyin 6 dan 24 oygacha bo'lgan davrda bisoprolol va enalapril kombinasiyasi bilan, shuningdek yoki bisoprolol, yoki enalapril bilan davolangan.

Bisoprololni dastlabki 6 oylik davolash sifatida qo'llaganida, surunkali yurak etishmovchiligining kuchayishi tendentsiyasi yuqori bo'lgan. Bisoprolol bilan davolanishning dastlabki bosqichida enalapril bilan taqqoslaganda samaradorligi kamligi isbotlanmagan bo'lsa-da, protokolga muvofiq olingan ma'lumotlarni tahlil qilish bisoprolol bilan dastlabki monoterapiyaning afzalligini ko'rsatmagan, ammo ikkala strategiyada ham surunkali yurak etishmovchiligini davolashni boshlash tadqiqotning yakunida o'lim va kasalxonaga yotqizilgan birlamchi birlashtirilgan so'nggi ma'lumotlarning natijalari o'xshashligini isbotlagan (bisoprolol guruhida 32,4%, tadqiqot protokoliga kiritilgan enalapril guruhi populyasiyasida 33,1%). Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, bisoprolol ham engil va o'rtacha darajadagi surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan keksa bemorlar uchun qo'llanilishi mumkin.

Bisoprolol shuningdek, gipertenziya va stenokardiyani davolash uchun ishlatiladi.

Surunkali yurak etishmovchiligi belgilarisiz yurak ishemik kasalligi (YUIK) bo'lgan bemorlarda bir martalik qo'llanganda bisoprolol yurak urishi va qon tomir hajmini pasaytiradi va natijada yurak chiqishi va kislorod iste'molini kamaytiradi. Uzoq muddat qo'llanilganda dastlab kuchaygan periferik qon tomirlar qarshiligi pasayadi.

Maxsus saqlash sharoitlari

Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o'tganidan so'ng qo'llanilmasin

Ta'rifi

Dumaloq, yuzasi ikki tomonlama qavariq, oq yoki deyarli oq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar (2,5 mg doza uchun).

Dumaloq, yuzasi ikki tomonlama qavariq, och sariqdan sariq ranggacha bo'lgan qobiqli tabletkalar (5 mg doza uchun).

Oval shaklda, ikki tomonlama qavariq yuzali, bir tomonida bo'lish chizig'i tushirilgan, och pushti rangdan pushti ranggacha bo'lgan qobiqli tabletkalar (10 mg doza uchun).

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlar:

Beta-blokatorlar dozasining oshib ketish holatlari bilan bog'liq eng keng tarqalgan belgilar – bu bradikardiya, arterial gipotenziya, bronxospazm, o'tkir yurak etishmovchiligi va gipoglikemiya hisoblanadi.

Davolash:

Dozani oshirib yuborilganda bisoprolol terapiyasini to'xtatish va tegishli va simptomatik davolashni boshlash kerak. Cheklangan, ammo mavjud bo'lgan ma'lumotlar bisoprololni dializ yordamida chiqarish mumkinligini ko'rsatadi.

Bradikardiya: vena ichiga atropin kiritiladi. Agar javob etarli bo'lmasa, ortsiprenalin yoki ijobiy xronotrop xususiyatlarga ega bo'lgan boshqa vositalardan ehtiyotkorlik bilan foydalanish mumkin. Ba'zi hollarda yurak stimulyatorining transvenoz implantasiyasi zarur bo'lishi mumkin.

Gipotenziya: vazopressorlarni vena ichiga yuborish tavsiya etiladi. Vena ichiga yuborilgan glyukagon ham samarali bo'lishi mumkin.

AV-blokada (ikkinchi yoki uchinchi daraja): bemorlarni diqqat bilan kuzatuv ostida bo'lishlari, shuningdek ortsiprenalin infuzioni talab qilinishi mumkin. Agar kerak bo'lsa, vaqtinchalik yurak stimulyatori joylashtirilishi kerak.

Yurak etishmovchiligining keskin yomonlashuvi: vena ichiga diuretiklar, ijobiy inotrop vositalar va vazodilatatorlar kiritiladi.

Bronxospazm: bronxodilatatorlar, masalan, ortsiprenalin, β2-simpatomimetiklar va/yoki aminofillin buyurish lozim.

Gipoglikemiya: vena ichiga glyukoza yuboriladi.