BISOPROLOL tabletkalari 10mg N30

Yordamchi moddalar: kalsiy gidrofosfati (suvsiz), mikrokristall sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali (oldindan jelatinlangan), kroskarmelloza natriy, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, laktoza monogidrati, gipromelloza, titan dioksidi, E 171, makrogol 4000, temir oksidi, E 172.

U bronxlar, qon-tomirlarning silliq mushaklaridagi beta2-retseptorlarga va metabolik boshqarishning beta2-retseptorlariga faqatgina katta bo‘lmagan yaqinlikka ega. Shuning uchun bisoprolol nafas yo‘llarining qarshiligiga va beta2-bog‘liq metabolik samaralarga ta’sir qilishi kutilmaydi. Bisoprololning beta1-selektivligi terapevtik diapazondan yuqori dozalarda tutib turiladi.

Boshqa beta1-adrenoblokatorlardagi kabi arterial gipertenziyada bisoprololning ta’sir mexanizmi noma’lum. Ammo bisoprolol plazmada reninning faolligini ahamiyatli pasaytirishi ma’lum.

NYHA bo‘yicha III va IV sinf barqaror sistolik yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprololni qabul qilganda umumiy o‘lim, to‘satdan o‘lim holatlari tez-tezligi, gospitalizatsiyani talab qiluvchi yurak yetishmovchiligi epizodlari soni kamaygan, shuningdek NYHA tasnifiga muvofiq funksional holatni ahamiyatli yaxshilanishi kuzatilgan.

Surunkali yurak yetishmovchiligisiz yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda bir marta qo‘llanilganda bisoprolol yurak qisqarishlari sonini va zarb hajmini kamaytiradi va shu orqali yurakdan otilib chiqayotgan qon xajmini va kislorodni iste’mol qilinishini kamaytiradi. Uzoq vaqt qo‘llanilganda dastlab yuqori bo‘lgan periferik qarshilik pasayadi.

Plazmadan yarim chiqarilish davri – 10-12 soat, bu sutkalik dozani bir marta qabul qilgandan keyin 24-soatlik ta’sirni ta’minlaydi.

Dozaning 50% jigarda nofaol metabolitlarigacha metabolizmga uchraydi, ular so‘ngra buyraklar orqali chiqariladi. Qolgan 50% buyraklar orqal metabolizmga uchramagan ko‘rinishda chiqariladi. Buyrak va jigar orqali chiqarilishi bir xil darajada amalga oshganligi tufayli, jigar va buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda odatda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Barqaror surunkali yurak yetishmovchiligi va jigar yoki buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Bisoprololning kinetikasi proporsional va patsiyentning yoshiga bog‘liq emas.

Barqaror surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA bo‘yicha III sinf) bo‘lgan patsiyentlarda sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan bisoprololning plazmadagi darajasi va yarim chiqarilish davri yuqoriroq. Muvozanat holatida plazmadagi cho‘qqi konsentratsiyasi 10 mg sutkalik dozada 64±21 ng/ml, yarim chiqarilish davri esa - 17±5 soatni tashkil qiladi.

Ruhiy buzilishlar

Tez-tez emas: depressiya, uyquni buzilishi. 

Kam xollarda: tungi dahshatlar, gallyutsinatsiya.

Nerv tizim tomonidan buzilishlar

Tez-tez: bosh aylanishi*, bosh og‘rig‘i*.

Kam xollarda: hushdan ketish.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar

Kam xollada: ko‘z yoshi ajralishini kamayishi.

Juda kam xollarda: kon’yunktivit.

Eshitish a’zosi va labirint tomonidan buzilishlar

Kam xollarda: eshitishni buzilishi.

Yurak tomonidan buzilishlar

Juda tez-tez: bradikardiya (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda).

Tez-tez: mavjud yurak yetishmovchiligini yomonlashishi (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda).

Tez-tez emas: atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikni buzilishi; mavjud yurak yetishmovchiligini yomonlashishi (arterial gipertenziya yoki stenokardiya bo‘lgan patsiyentlarda); bradikardiya (arterial gipertenziya yoki stenokardiya bo‘lgan patsiyentlarda).

Qon-tomir tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez: qo‘l-oyoqlarda sovush yoki uvishish hissi, arterial gipotenziya.

Tez-tez emas: ortostatik gipotenziya.

Nafas a’zolari, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: anamnezida bronxial astma yoki o‘pkaning obstruktiv kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda bronxospazm.

Kam xollarda: allergik rinit.

Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat kabi MIY tomonidan shikoyatlar.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar

Kam xollarda: gepatit.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar

Kam xollarda: qichishish, qizib ketish, toshma kabi yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.

Juda kam xolllarda: alopetsiya. Beta-blokatorlar psoriazni paydo bo‘lishi yoki zo‘rayishini chaqirishi yoki psoriazsimon toshma paydo bo‘lishini chaqirishi mumkin.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: mushak kuchsizligi, mushak spazmlari.

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan buzilishlar

Kam xollarda: potensiyani buzilishi.

Tizimli buzilishlar

Tez-tez: asteniya (surukali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, toliqish*.

Tez-tez emas: asteniya (arterial gipertenziya yoki stenokardiya bo‘lgan patsiyentlarda).

Laborator tahlillar

Kam xollarda: triglitseridlar darajasini oshishi, jigar fermentlari (AlAT, AsAT) darajasini oshishi.

Faqat arterial gipertenziya yoki stenokardiyani davolash uchun qo‘llanilganda

* Ushbu simptomlar ayniqsa davolashni boshida xarakterli. Odatda ular kuchsiz namoyon bo‘ladi va odatda 1-2 xaftadan keyin o‘tib ketadi.

AAF ingibitorlari, diuretiklar va fakultativ yurak glikozidlariga qo‘shimcha qorinchalarning sistolik funksiyasini pasayishi (yurakdan otilib chiqayotgan qon xajmi:  35 %, exokardiografiya ma’lumotlari bo‘yicha) bilan kechuvchi o‘rtacha yoki og‘ir darajadagi barqaror surunkali yurak yetishmovchiligini davolashda qo‘llanadi.

• O‘tkir yurak yetishmovchiligi yoki inotrop vositalarni vena ichiga yuborish talab etiladigan yurak faoliyatini dekompensatsiyasini epizodlari;

• kardiogen shok;

• ikkinchi yoki uchinchi darajali atrioventrikulyar blokada;

• sinus tuguni zaifligi sindromi;

• sinoatrial blokada;

• simptomatik bradikardiya;

• simptomatik arterial gipotenziya;

• bronxial astma yoki o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligining og‘ir shakli;

• periferik arteriyalarning obliteratsiyalanuvchi kasalliklarining og‘ir shakllari yoki Reyno sindromining og‘ir shakllari;

• davolanmagan feoxromotsitoma («Maxsus ko‘rsatmalar va ehtiyotkorlik choralari» bo‘limiga qarang);

• metabolik atsidozda qo‘llash mumkin emas.

Faqat SYUYE ni davolash uchun qo‘llanilganda

I sinf aritmiyaga qarshi vositalar: atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqtiga ta’siri kuchayishi va manfiy inotrop ta’siri kuchayishi mumkin.

Barcha ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanilganda

Verapamil qatori va kamroq darajada diltiazem qatori kalsiy antagonistlari: qisqaruvchanlik qobiliyati va atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikka salbiy ta’sir ko‘rsatadi. Beta-blokatorlarni qabul qilayotgan patsiyentlarga verapamilni vena ichiga yuborish og‘ir darajadagi arterial gipotenziya va atrioventrikulyar blokadaga olib kelishi mumkin.

Markaziy ta’sirga ega antigipertenziv vositalar: ularni bir vaqtda qo‘llash yurak qisqarishlari soni va yurakdan otilib chiqayotgan qon xajmini kamayishiga, shuningdek vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. Preparatni to‘satdan bekor qilish «rikoshet arterial gipertenziya» xavfini oshirishi mumkin.

Ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadigan majmualar

I sinf aritmiyaga qarshi vositalar faqat arterial gipertenziya yoki stenokardiyani davolash uchun qo‘llanilganda: atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqtiga ta’siri kuchayishi va manfiy inotrop ta’siri kuchayishi mumkin

Barcha ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanilganda

Digidropiridin qatori kalsiy antagonistlari: bir vaqtda qo‘llash arterial gipotenziya xavfini oshirishi mumkin, yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda esa qorinchalarning nasos funksiyasini keyinchalik yomonlashishi xavfini inkor etib bo‘lmaydi.

III sinf aritmiyaga qarshi vositalar: atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqtiga ta’siri kuchayishi mumkin.

Parasimpatomimetik vositalar: bir vaqtda qo‘llash atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqtini uzayishi va bradikardiya xavfiga olib kelishi mumkin.

Mahalliy beta-blokatorlar (masalan glaukomani davolash uchun ko‘z tomchilari): bisoprololning tizimli ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Insulin va peroral diabetga qarshi vositalar: gipoglikemik samara kuchayadi. Beta-adrenoretseptorlar blokadasi gipoglikemiya simptomlarini niqoblashi mumkin.

Og‘riqsizlantiruvchi vositalar: reflektor taxikardiyani susayadi va arterial gipotenziya xavfi oshadi.

Yurak glikozidlari: atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqtini uzayadi, yurak qisqarishlari soni kamayadi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV): bisoprololning gipotenziv samarasini pasaytirishi mumkin.

Beta-simpatomimetiklar: bisoprolol bilan birga qo‘llash ikkila preparatlarning samarasini pasaytirishi mumkin.

Ham beta-, ham alfa-adrenoretseptorlarni faollashtiruvchi simpatomimetiklar: bisoprolol bilan birga qo‘llash arterial bosimni oshishiga olib kelishi mumkin.

Antigipertenziv vositalar va arterial bosimni pasaytirish potensialiga ega boshqa preparatlar bilan birga qo‘llash arterial gipotenziya xavfini oshirishi mumkin.

Qo‘llashni maqsadga muvofiqligini baholashni talab etuvchi majmualar Mefloxin: bradikardiya xavfi oshadi.

Monoaminoksidaza ingibitorlari (MAO-B ingibitorlaridan tashqari): gipertonik kriz xavfini bir vaqtda oshishida beta-blokatorlarning gipotenziv samarasi kuchayadi.

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

YAROQLILIK MUDDATI

2 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

10 mg: dumaloq shaklli, to‘rt qismga bo‘linadigan, bir tomonida «BIS 10» yozuvi bosib tushirilgan, o‘rik rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Hozirgi vaqtgacha arterial gipertenziya va (yoki) yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprolol dozasini oshirib yuborilishi (maksimal 2000 mg) va bradikardiya va (yoki) arterial gipotenziya bilan namoyon bo‘lgan faqatgina bir necha holatlar haqida xabarlar olingan. Barcha patsiyentlarda simptomlar bartaraf etilgan.

Bisoprololning yuqori dozalarini bir marta qabul qilishga individlararo sezuvchanlikning yuqori o‘zgaruvchanligi kuzatiladi. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprololning yuqori dozalarini bir marta qabul qilishga yuqori sezuvchanlik ehtimoli mavjud. Shuning uchun ushbu toifadagi patsiyentlarda davolashni dozalash bo‘limida keltirilgan sxemaga muvofiq dozani asta-sekin oshirish yo‘li bilan boshlash kerak.

Doza oshirib yuborilganda bisoprolol bilan davolashni to‘xtatish va tutib turuvchi va simptomatik davolashni buyurish tavsiya etiladi. Bisoprolol dializ yordamida yomon chiqariladi. Bradikardiyada vena ichiga atropin buyurish tavsiya etiladi, javob yetarli darajada bo‘lganida esa izoprenalin yoki musbat xronotrop xususiyatlarga ega boshqa vositalarni ehtiyotkorlik bilan buyurish mumkin. Ayrim holatlarda ritm yurgizuvchisini transvenoz implantatsiyasi talab etilishi mumkin. Gipotenziyada vena ichiga suyuqliklarni va qon-tomirlarni yuborish tavsiya etiladi, vena ichiga glyukagonni yuborish foydali bo‘lishi mumkin. Ikkinchi yoki uchinchi darajali AV-blokadada patsiyentning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish va izoprenalin infuziyasi yoki vaqtincha kardiostimulyatsiya zarur. Yurak yetishmovchiligi zo‘rayganda vena ichiga diuretiklar, inotrop vositalar va vazodilatatorlar, bronxospazmda – izoprenalin, beta2-adrenoretseptorlarga ta’sir etuvchi simpatomimetiklar va (yoki) aminofillin, gipoglikemiyada – vena ichiga glyukoza buyuriladi.

Bisoprolol Lek preparatini homiladorlik vaqtida mutloq zarur holatlardan tashqari qabul qilish tavsiya etilmaydi. Agar davolash zarur deb tan olinsa, bachadon-yo‘ldosh qon oqimi va homilani o‘sishi ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Agar homiladorlik yoki homilaga zararli ta’siri aniqlansa, davolashning boshqa sxemalariga o‘tishni ko‘rib chiqish tavsiya etiladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloq sinchkov kuzatuv ostida bo‘lishi kerak. Hayotining birinchi uch kuni davomida odatda gipoglikemiya va bradikardiya simptomlarini paydo bo‘lishini kutish mumkin.

Ushbu preparat bilan davolash vaqtida emizish tavsiya etilmaydi.

Agar bisoprolol bilan davolashni to‘xtatish mutloq zarur bo‘lmasa, preparatni to‘satdan bekor qilish mumkin emas, ayniqsa yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda, chunki qabul qilishni to‘satdan to‘xtatish yurak funksiyasini o‘tuvchan yomonlashishiga olib kelishi mumkin.

Faqat SYUYE ni davolash uchun qo‘llaganda

Kompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligini Bisoprolol Lek preparati bilan davolashni dozani titrlash fazasidan boshlash kerak.

Kompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligini Bisoprolol Lek preparati bilan davolashni boshida va to‘xtatilganda patsiyentning holatini muntazam nazorat qilish kerak.

Quyidagi kasalliklar va holatlari bo‘lgan patsiyentlarda yurak yetishmovchiligini bisoprolol bilan davolash tajribasi yo‘q:

- insulinga qaram qandli diabet (I tip);

- og‘ir darajadagi buyrak funksiyasini buzilishi;

- og‘ir darajadagi jigar funksiyasini buzilishi;

- restriktiv kardiomiopatiya;

- tug‘ma yurak nuqsoni;

- klapanlarning gemodinamik ahamiyatli organik shikastlanishlari;

- so‘ngi uch oy davomidagi miokard infarkti.

Barcha ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanilganda

Bisoprolol Lek preparatini quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak:

- bronxospazm (bronxial astma, o‘pkaning obstruktiv kasalliklari);

- qonda glyukozani ahamiyatli o‘zgarishlari bilan kechuvchi qandli diabet. Gipoglikemiya simptomlari niqoblangan bo‘lishi mumkin;

- qat’iy ochlik;

- desensibilizatsiyalovchi davolash. Boshqa beta-blokator kabi bisoprolol allergenlarga sezuvchanlik va anafilaktik reaksiyalarning og‘irlik darajasini oshirishi mumkin. Adrenalinni qo‘llash har doim ham kutilgan terapevtik ta’sir ko‘rsatmaydi;

- birinchi darajali atrioventrikulyar blokada;

- Prinsmetal stenokardiyasi;

- periferik arteriyalarning obliteratsiyalovchi kasalliklari. Ayniqsa davolashning boshida simptomlar chuqurlashishi mumkin.

Psoriazi bo‘lgan yoki anamnezida psoriazi bo‘lgan patsiyentlarda beta-blokatorlar (xususan bisoprolol) faqat foyda va xavfni sinchkovlik bilan baholagandan keyingina buyurilishi kerak.

Bisoprolol Lek preparati bilan davolash tireotoksikoz simptomlarini niqoblashi mumkin.

Feoxromotsitomasi bo‘lgan patsiyentlarga Bisoprolol Lek preparatini faqat alfa-adrenoretseptorlar blokadasini ta’minlagandan keyin buyurishga yo‘l qo‘yiladi.

Umumiy anesteziya o‘tkazilganda anesteziolog beta- adrenoretseptorlarni blokadasi haqida ogohlantirilishi kerak. Agar operatsiyadan oldin beta-blokatorlarni bekor qilish zarurati bo‘lsa, preparatni qabul qilish asta-sekin to‘xtatilishi va anesteziyadan taxminan 48 soat yakunlanishi kerak.

Bronxial astmada yoki klinik ko‘rinishlar bilan kechuvchi o‘pkaning boshqa surunkali obstruktiv kasalliklarida yondosh bronxodilatatsion davolash tavsiya etiladi. Ayrim holatlarda astmasi bo‘lgan patsiyentlarda nafas yo‘llarining rezistentligi ortishi mumkin, shuning uchun beta2-stimulyatorlarning dozasini oshirish talab etilishi mumkin.

Sportchilar ushbu preparat doping-test o‘tkazilganda musbat natija berishi mumkinligi haqida ogohlantirilishlari kerak.

Preparatning ayrim yordamchi moddalari haqida ma’lumot

Preparat laktoza saqlaydi. Galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktozani so‘rilishini buzilishi kabi kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar ushbu dori preparatini qabul qilmasliklari kerak.