BISOTEKSA tabletkalari 5mg N30

So'rilishi
Bisoprolol me'da ichak yo'llaridan deyarli to'liq so'riladi. “Jigardan birinchi o'tishida” biroz metabolizmga uchraydi (taxminan 10%), shu sababli uning biologik kira olishligi taxminan 90% ni tashkil qiladi, ovqat qabul qilish so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanishi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - taxminan 30%. Taqsimlanish hajmi 3,5 l/kg ni tashkil qiladi. Umumiy klirensi taxminan soatiga 15 l. Yarim chiqarilish davri 10­12 soat, sutkada bir martalik doza 24 soatlik samarani ta'minlaydi.




Metabolizmi va chiqarilishi.
Dozaning 50% faol bo'lmagan metabolitlarni hosil qilib, jigarda metabolizmga uchraydi. Taxminan 98% siydik bilan, 50% o'zgarmagan holda chiqariladi. Bisoprolol yoshdan qat'iy nazar, to'g'ri proportsional kinetikaga ega.

Nojo'ya samaralari tez-tezligini tasniflashda quyidagi terminologiya qo'llaniladi:
Juda tez­tez (≥1/10)
Tez­tez (≥1/100, lekin <1/10)
Tez­tez emas (≥1/1000, lekin <1/100)
Kam hollarda (≥1/10000, lekin <1/1000)
Juda kam hollarda (<1/10000)
Tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar bo'yicha aniqlash mumkin emas).
Tekshiruvlarda:
Kam hollarda: triglitseridlar darajasini oshishi, jigar fermentlari darajasini oshishi (ALT,AST).
Yurak­qon tomir tizimi tomonidan:
Juda tez­tez: bradikardiya
Tez­tez: mavjud yurak yetishmovchiligini og'irlashishi
Tez­tez emas: atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni buzilishi
Tez­tez: qo'l-oyoqlarda sovish yoki uvishish hissi (paresteziya)
Tez­tez emas: arterial gipotenziya.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar:
Tez­tez: bosh aylanishi, bosh og'rig'i
Kam hollarda: hushdan ketish
Shuningdek ruhiy buzilishlar: tez­tez emas: uyquni buzilishi, depressiya.
Kam hollarda: tungi dahshatlar, gallyutsinatsiyalar.
Tez­tez: asteniya (surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda), charchoqlik.
Tez­tez emas: asteniya (gipertoniyasi yoki stenokardiyasi bo'lgan patsiyentlar).
Ko'rish a'zolari tomonidan buzilishlar:
Kam hollarda: ko'z yoshi ajralishini kamayishi (kontakt linzalarini taqishda hisobga olish kerak).
Juda kam hollarda: kon'yunktivit.
Eshitish va vestibulyar apparati tomonidan buzilishlar:
Kam hollarda: eshitishni buzilishi.
Nafas tizimi tomonidan buzilishlar:
Tez­tez emas: bronxial astmasi yoki nafas yo'llarining obstruktiv kasalliklari bo'lgan patsiyentlarda bronxospazm.
Kam hollarda: allergik rinit.
Me'da­ichak yo'llari tomonidan buzilishlar:
Tez­tez: ko'ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qabziyat.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar:
Kam hollarda: qichishish, qizarish, toshma.
Juda kam hollarda: allopetsiya. Beta­adrenoblokatorlar psoriazni kechishini zo'rayishini chaqirishi mumkin.
Tayanch­harakat apparati va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar:
Tez­tez emas: mushak kuchsizligi va tirishishlar.
Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar:
Kam hollarda: gepatit.
Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan buzilishlar:
Kam hollarda: potentsiyani buzilishi.
*Faqat gipertoniya yoki stenokardiyaga taalluqli: bu simptomlar asosan davolashni boshida paydo bo'ladi. Ular odatda, mo''tadil xarakterga ega va odatda 1­2 hafta ichida yo'qoladi.

Aniq ko'rsatmalar bo'lmasa, shifokor bilan oldindan maslaxatlashmasdan keskin bekor qilish va tavsiya qilingan dozani o'zgartirish mumkin emas, chunki bu yurak kasalliklarini, ayniqsa, yurak ishemik kasalligi bo'lgan patsiyentlarda vaqtinchalik yomonlashishiga olib kelishi mumkin.
Bisoprolol bilan davolashni boshlash patsiyent holatini muntazam nazorat qilishni talab qiladi.
Gipertoniyasi, stenokardiyasi bo'lgan yoki shu bilan birga yurak kasalliklari bor patsiyentlarda bisprololni juda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Yurak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarni quyidagi holatlarda bisoprolol bilan davolash yuzasidan tajriba yo'q:
insulinga qaram qandli diabet (I tip)
og'ir buyrak yetishmovchiligi
og'ir jigar dusfunktsiyasi
restriktiv kardiomiopatiya
tug'ma yurak nuqsoni
klapanlarning gemodinamik ahamiyatli organik buzilishi
oxirgi 3 oy ichidagi miokard infarkti
Bisoprololni quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:
bronxospazmga moyillikda (bronxial astma, obstruktiv bronxo­o'pka kasalligi)
qonda qand kontsentratsiyasini yuqori o'zgaruvchanligi bilan kechuvchi qandli diabet; gipoglikemiya simptomlari niqoblanishi mumkin (masalan, taxikardiya, yurak urishini tezlashishi va ko'p terlash yuz berishi mumkin)
ozish uchun qat'iy parxez
o'tkazilayotgan desensibilizatsiya maqsadidagi davolash. Boshqa beta­adrenoblokatorlar kabi, bisoprolol xam allergenlarga sezuvchanlikni, ham anafilaktik reaktsiyalarining og'irlik darajasini oshirishi mumkin. Epinefrinni qo'llash har doim ham kutilgan terapevtik samaraga olib kelavermaydi.
birinchi darajali AV­blokada
Printsmetal stenokardiyasi
Periferik obliteratsiyalangan endarterit (holatni yomonlashishi, ayniqsa davolashni boshida yuz berishi mumkin).
Psoriaz bilan xastalangan yoki anamnezida psoriazi bo'lgan patsiyentlar beta­blokatorlarni (masalan, bisoprololni) faqat bo'lishi mumkin bo'lgan afzalliklar va havf omillari sinchkov baholangandan keyingina qo'llashlari kerak.
Bisoprolol bilan davolash tireotoksikoz simptomlarini niqoblashi mumkin.
Feoxromotsitomasi bo'lgan patsiyentlarda bisoprolol faqat alьfa­adrenoretseptorlarini blokadasidan keyin qabul qilinishi lozim.
Umumiy anesteziya o'tkazilayotgan patsiyentlarda beta­blokatorlar narkoz induktsiyasi, intubatsiya davri davomida, shuningdek operatsiyadan keyingi davrda aritmiyalarni va yurak mushaklari ishemiyasini yuz berishini kamaytiradi. Xozirgi vaqtda operatsiya vaqtida ham beta­blokadani tutib turish tavsiya qilinadi. Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri bo'lishi mumkinligi tufayli, anesteziolog beta­blokatorlarni qo'llanganligi haqida ogohlantirilgan bo'lishi kerak, chunki buning natijasida bradiaritmiya, reflektor taxikardiyani kuchsizlanishi va qon yo'qotilishida reflektor kompensatsiyani pasayishi yuzaga kelishi mumkin. Agar operatsiyadan oldin beta­blokatorlarni qo'llashni to'xtatish zarurati tug'ilsa, u asta sekin o'tkazilishi va operatsiyadan 48 soat oldin tugatilishi kerak.
Muvofiq simptomatikani yuzaga kelishiga olib kelishi mumkin bo'lgan bronxial astma yoki nafas yo'llarining surunkali obstruktiv kasalliklarida bir vaqtda bronxlarni kengaytiruvchi (bronxodilatatsion) davolashni o'tkazish tavsiya qilinadi. Ayrim hollarda astmasi bo'lgan patsiyentlarda nafas yo'llarining qarshiligi oshishi mumkin, shu boisdan beta2­stimulyatorlarning dozasini oshirish zarurati tug'ilishi mumkin.

Arterial gipertenziya.
Yurak ishemik kasalligi: stenokardiya hurujlarini oldini olish uchun qo'llandi.
Chap qorinchaning sistolik funktsiyasi pasaygan stabil surunkali yurak yetishmovchiligida AAF ingibitorlari, diuretiklar va yurak glikozidlari bilan birga qo'llaniladi.

Bisoprololni quyidagi holatlarda qo'llash mumkin emas:
Preparatning faol moddasiga yoki yordamchi moddalaridan birontasiga o'ta yuqori sezuvchanlik
o'tkir yurak yetishmovchiligi yoki yurak yetishmovchiligining dekompensatsiyasi v/i inotrop davolashni o'tkazishni talab etadi
kardiogen shok
ikkinchi yoki uchinchi darajali AV­blokada (kardiostimulyatorsiz)
sinus tugunning zaifligi sindromi
sinoarterial blokada
simptomatik bradikardiya
simptomatik gipotoniya
og'ir bronxial astma yoki o'pkaning og'ir surunkali obstruktiv kasalligi
arteriyalarning periferik okklyuziv kasalligini so'ngi bosqichi, yoki Reyno sindromining og'ir shakllari
davolanmagan feoxromotsitoma
metabolik atsidozda qo'llash mumkin emas.

Tavsiya qilinmaydigan majmualar
I sinf antiaritmik preparatlari (masalan, dizopiramid, xinidin, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon): yurakda AV-o'tkazilishi vaqtiga ta'siri potentsiya qilinishi mumkin, salbiy inotrop samarasi esa oshishi mumkin.
Verapamil turidagi va kam darajada diltiazem turidagi kalьtsiy antagonistlari: qisqaruvchanlikka va AV o'tkazuvchanlikka salbiy ta'sir qiladi. Beta­blokatorlarni qabul qilgan patsiyentlarda verapamilni vena ichiga yuborish og'ir gipotenziya va AV blokadaga olib kelishi mumkin.
Markaziy ta'sir qiluvchi antigipertenziv preparatlar (masalan, klonidin, metildopa, moksonodin, rilmenidin): antigipertenziv preparatlarini bir vaqtda qo'llash markaziy simpatik tonusni pasayishi (yurak qisqarishlari soni va yurakdan qon otilib chiqishini kamayishi, vazodilatatsiya) hisobiga yurak yetishmovchiligini og'irlashtirishi mumkin. Keskin bekor qilish, ayniqsa beta­blokatorlar bilan davolashni tugatishdan oldin bekor qilish, “rebaund” gipertoniyani rivojlanish havfini oshirishi mumkin.

Ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak bo'lgan majmualar
Faqat arterial gipertenziya yoki YuIK ga taalluqli:
Beta­simpatomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin): bisoprolol bilan majmuada qo'llash ikkala preparatning samarasini pasaytirishi mumkin.
Barcha ko'rsatmalarga taalluqli:
Digidropiridin turidagi kalьtsiy antagonistlari (masalan, nifedipin, felodipin, amlodipin): Bir vaqtda qo'llash gipotoniya havfini oshirishi mumkin va yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yurak qorinchalarining nasos faoliyatini yanada yomonlashish havfini oshishini inkor etish mumkin emas.
III sinf antiaritmik preparatlari (masalan, amiodaron): AV o'tkazuvchanlikka ta'siri potentsiya qilinishi mumkin.
Lokal beta­blokatorlar (masalan, glaukomoni davolash uchun ko'z tomchilari) additiv tizimli samaralar o'rin tutishi mumkin.
Parasimpatomimetiklar: Bir vaqtda qo'llash AV o'tkazuvchanlik davrini uzaytirishi va bradikardiyani rivojlanish havfini oshirishi mumkin.
Insulin va peroral diabetga qarshi preparatlar: gipoglikemik ta'siri oshishi. Beta­adrenoretseptorlarning blokadasi gipoglikemiya simptomlarini niqoblashi mumkin.
Anestetik preparatlar: Reflektor taxikardiyani susayishi va gipotenziya havfini oshishi kuzatiladi.
Digitalis glikozidlar: yurak urishlari sonini kamayishi, AV o'tkazuvchanlik vaqtini oshishi kuzatiladi.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYaQP): NYaQP bisoprololning gipotenziv ta'sirini pasaytirishi mumkin.
Beta, hamda alьfa­adrenoretseptorlar kabi faollashtiruvchi simpatomimetiklar (masalan, noradrenalin, adrenalin): Bisoprolol bilan majmuada qo'llanishi, bu moddalarning alьfa­adrenoretseptorlar orqali qon tomirlarni torayish samarasini qayta niqoblashi va arterial bosimini oshishini chaqirishi va o'xtin-o'xtin oqsoqlikni og'irlashtirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sirlarning ehtimoli noselektiv beta­blokatorlarda ko'proq.
Antigipertenziv vositalar, shuningdek arterial bosimini pasaytiruvchi boshqa preparatlar (masalan, tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) bilan bir vaqtda qo'llanishi arterial gipotenziya havfini oshirishi mumkin.
Ehtiyotkorlikni talab qiluvchi majmualar
Mefloxin: Bradikardiyani rivojlanishini yuqori havfi bor.
Monoaminoksidaza ingibitorlari (MAO­V dan tashqari): beta-blokatorlarning yuqori gipotenziv samarasi va shu bilan birga gipertonik krizning yuqori havfi mavjud.

Dozalash
Arterial gipertenziyani va YuIK davolash
Kattalar
Doza shaxsiy ravishda tanlanishi kerak.
Boshlang'ich doza sutkada 5 mg ni tashkil qiladi. Odatiy doza sutkada 10 mg ni tashkil qiladi. Maksimal tavsiya qilingan doza kuniga 20 mg ni tashkil qiladi.
Bisoprolol bilan davolash odatda uzoq muddatli davolash hisoblanadi. Davolashni keskin to'xtatib bo'lmaydi, bu kasallikni vaqtinchalik yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Dozani asta sekin kamaytirish tavsiya qilinadi.
Buyrak yoki jigar faoliyatini buzilishi bo'lgan patsiyentlar.
Jigar yoki buyrak faoliyatini yengil va o'rtacha og'irlik darajasidagi buzilishi bo'lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritishga zarurat yo'q.
Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <20 ml/minut) va jigar faoliyatini og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda sutkalik doza 10 mg dan oshmasligi kerak.
Dializdagi patsiyentlarga bisoprololni qo'llash tajribasi ancha cheklangan, biroq bunday patsiyentlarda dozani o'zgartirish zaruratiga ishora qiluvchi ma'lumotlar yo'q.
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Dozaga tuzatish kiritishga zarurat yo'q.
Bolalar
Bisoprololni bolalarda qo'llash tajribasi yo'qligi tufayli, preparatni bolalarni davolash uchun qo'llash tavsiya qilinmaydi.
Surunkali yurak yetishmovchiligini davolash
Kattalar
Surunkali yurak yetishmovchiligini standart davolash AAF ingibitorlari (yoki AAF ni o'zlashtirolmaslikda angiotenzin retseptorlari blokatorlari), beta­blokatorlar, diuretiklar, zarurati bo'lganida esa ­ yurak glikozidlarini qo'llashni o'z ichiga oladi. Patsiyentlar bisoprolol bilan davolashdan avval stabil (o'tkir yurak yetishmovchiligi belgilarisiz) holatga keltirilishlari kerak.
Davolovchi shifokor surunkali yurak yetishmovchiligini davolash bo'yicha tajribaga ega bo'lishi lozimligi tavsiya qilinadi.
Titrlash fazasi
Stabil surunkali yurak yetishmovchiligini bisoprolol bilan davolash preparatning titrlash fazasini talab qiladi.
Bisoprolol bilan davolash dozani asta sekin titrlashdan boshlanishi kerak, u quyidagicha o'tkaziladi:
1 hafta davomida sutkada 1,25 mg dan buyuriladi; patsiyent yaxshi o'zlashtirganida dozani oshirish mumkin
Keyingi hafta davomida sutkada 2,5 mg dan buyuriladi; yaxshi o'zlashtirganida dozani oshirish mumkin
Keyingi hafta davomida sutkada 3,75 mg dan buyuriladi; yaxshi o'zlashtirganida dozani oshirish mumkin
Keyingi 4 hafta davomida sutkada 5 mg dan buyuriladi; yaxshi o'zlashtirganida dozani oshirish mumkin
Keyingi 4 hafta davomida sutkada 7,5 mg dan buyuriladi; yaxshi o'zlashtirishda dozani oshirish mumkin
Sutkada 10 mg dan samarani bir maromda tutib turuvchi doza sifatida buyuriladi.
Maksimal tavsiya qilingan doza sutkada 10 mg ni tashkil qiladi.
Titrlash fazasida va keyinchalik yurak yetishmovchiligini vaqtinchalik yomonlashishi, arterial gipotenziya yoki bradikardiya paydo bo'lishi mumkin.
Hayot uchun muhim faoliyatlarni (pulьs, qon bosimi) sinchkov nazorat qilish tavsiya qilinadi. Simptomlar davolash boshlanganidan keyin dastlabki kunlardayoq namoyon bo'lishi mumkin.
Davolashni muvofiqlashtirish
Maksimal tavsiya qilingan doza patsiyent tomonidan yomon o'zlashtirilganda dozani asta sekin kamaytirish kerak.
Yurak yetishmovchiligini vaqtinchalik yomonlashishida, gipotoniyada yoki bradikardiyada preparatning o'tkazilayotgan davolashdagi dozasini qayta ko'rib chiqish kerak. Shuningdek, bisoprololning dozasini vaqtinchalik kamaytirish yoki uni qabul qilishni to'xtatish mumkinligini ko'rib chiqish mumkin.
Bisoprololni qabul qilishni qaytadan boshlash va/yoki dozasini titrlash zaruratini patsiyentning holati barqarorlashganidan keyin ko'rib chiqish kerak.
Preparatni qabul qilishni to'xtatish to'g'risida qaror qabul qilinganida, dozani asta sekin kamaytirish tavsiya qilinadi, chunki preparatni keskin bekor qilish patsiyent holatini o'tkir yomonlashishiga olib kelishi mumkin.
Buyrak yoki jigar faoliyatini buzilishlari bo'lgan patsiyentlar.
Bisoprololni surunkali yurak yetishmovchiligi va jigar yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo'lgan bemorlarda qo'llash bo'yicha farmakokinetik ma'lumotlari yo'q. Shuning uchun bunday patsiyentlarda dozani oshirishni alohida ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak.
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Dozaga tuzatish kiritishga zarurat yo'q.
Bolalar
Bisoprololni bolalarda qo'llash tajribasi yo'qligi tufayli, preparatni bolalarni davolash uchun qo'llash tavsiya qilinmaydi.
Qo'llash usuli
Ichga buyuriladi.
Bisoprolol tabletkalarini ertalab ovqat vaqtida suyuqlik bilan qabul qilish kerak.
Tabletkalarni tishlash yoki chaynash mumkin emas.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o'tgach ishlatilmasin.

Simptomlari: bradikardiya, gipotoniya, bronxospazm, o'tkir yurak yetishmovchiligi va gipoglikemiya.
Davolash: dozani oshirib yuborilishi yuz berganida eng avvalo preparatni qabul qilishni to'xtatish, me'dani yuvish, adsorbtsiyalovchi vositalarni buyurish, simptomatik davolashni o'tkazish kerak.
Bradikardiya: atropinni vena ichiga yuborish. Reaktsiya yetarli bo'lmagan hollarda ehtiyotkorlik bilan izoprenalin yoki boshqa musbat xronotrop samaraga ega vositalarni qo'llash mumkin. Ayrim hollarda kardiostimulyatorni vena orqali (transvenoz) yuborish zarur bo'lishi mumkin.
Gipotoniya: vena ichiga suyuqlik yoki qon tomirlarni toraytiruvchi preparatlarni yuborish lozim. Vena ichiga glyukagonni yuborish ancha foydali bo'lishi mumkin.
AV­blokada (ikkinchi yoki uchinchi daraja): patsiyentlar sinchkov nazorat ostida bo'lishlari va izoprenalinni yuborish yordamida davolanishlari kerak, zarurati bo'lganida, stimulyatorni transvenoz yuborish orqali kardiostimulyatsiya qo'llash kerak.
Yurak yetishmovchiligini o'tkir yomonlashishi: v/i ga diuretiklarni, inotrop preparatlarni, qon tomirlarini kengaytiruvchi vositalarni qo'llash kerak.
Bronxospazm: bronxolitik davolashni, masalan, izoprenalin, beta2­simpatomimetiklar va/yoki aminofillin bilan o'tkazish kerak.
Gipoglikemiya: v/i ga glyukoza yuborish.

Homiladorlik
Bisoprolol homiladorlikka va/yoki homila/chaqaloqqa salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan farmakologik samaralarga ega. Odatda beta­adrenoblokatorlar yo'ldoshda qon aylanishini pasaytirishi mumkin, bu homilani o'sishini to'xtashiga, homilani ona qornida nobud bo'lishiga, bola tushishiga yoki muddatdan oldingi tug'ruq holatlariga olib kelishi mumkin. Nojo'ya samaralar (masalan, gipoglikemiya va bradikardiya) homilada va yangi tug'ilgan chaqaloqda yuzaga kelishi mumkin. Beta­blokatorlar bilan davolash zarurati tug'ilganida beta1­adrenoretseptorlarining selektiv blokatorlarini qo'llash afzalroqdir.
Bisoprololni homiladorlik davrida qo'llash mumkin emas. Uni faqat ona uchun bo'lgan foyda homila va/yoki boladagi nojo'ya samaralar rivojlanishining havfidan ustun bo'lgandagina qo'llash mumkin. Agar bisoprolol bilan davolash zarur bo'lsa, uni bachadon­yo'ldosh qon aylanishini va homila o'sishini sinchkov nazorat qilgan holda o'tkazish kerak. Homiladorlikni kechishiga yoki homilani rivojlanishiga najo'ya ta'siri yuzaga kelish hollarida muqobil davolashni tanlash zarur. Yangi tug'ilgan chaqoloq sinchkov nazorat ostida bo'lishi kerak. Odatda dastlabki uch kun davomida gipoglikemiya va bradikardiya simptomlarini kuzatish mumkin.
Emizish
Bisoprololni odamlarda ko'krak sutiga o'tishi to'g'risida ma'lumotlar yo'q, shuningdek, bolalarda bisoprololning ekspozitsiyasini havfsizligiga oid ma'lumotlar ham yo'q. Laktatsiya davrida preparatni qo'llash zarurati tug'ilsa, emizishni to'xtatish kerak.