Bisoprolol ichki simpatomimetik faolligi (ISA) va membranani barqarorlashtiruvchi samarasi (MSA) bo'lmagan adrenergik retseptorlarning yuqori selektiv beta1blokatoridir. Bronxlar va qon tomirlari silliq mushaklarining beta2retseptorlariga, hamda metabolik regulyatsiyaga ta'sir qiluvchi beta2retseptorlariga yaqinligi juda past. Shuning uchun, nafas yo'llarining qarshiligiga yoki beta2retseptorlari orqali namoyon bo'luvchi metabolik samaralarga bisoprololning ta'siri odatda kutilmaydi. Uning beta1selektivligi dozalarning terapevtik diapazonidan yuqoridir.
Surunkali yurak yetishmovchiligi
CIBIS II tadqiqotlariga hammasi bo'lib, 2647 patsiyent kiritildi. Ulardan 83% (N=2202) da NYHA bo'yicha III sinf va 17% (N=445) da NYHA bo'yicha IV sinf yurak yetishmovchiligi bo'lgan. Barcha patsiyentlarda stabil yurak yetishmovchiligi bo'lgan (yurakdan qon otilib chiqish fraktsiyasi, exokardiografiyaga muvofiq <35% bo'lgan). Umumiy o'lim ko'rsatkichi 17,3% dan 11,8% gacha pasaygan (nisbiy pasayish 34% ni tashkil etgan). To'satdan o'lim ko'rsatkichini pasayishi (6,3% ga nisbatan 3,6%, nisbiy pasayish 44%) va gospitalizatsiyani (kasalxonaga yotkizishni) talab etuvchi yurak yetishmovchiligi epizodlarining sonini kamayishi (17,6% ga nisbatan 12%, nisbiy pasayish 36%) kuzatilgan. Shuningdek funktsional holatni NYHA tasnifiga muvofiq ahamiyatli yaxshilanishi aniqlangan. Davolashni boshlash vaqtida va titrlash fazasi davomida bradikardiya (0,53%), gipotoniya (0,23%), hamda o'tkir dekompensatsiya (4,97%) yuzasidan kasalxonaga yotkizish hollari kuzatilgan, biroq ularning soni platsebo guruhidagi xuddi shunday ko'rsatkichlardan yuqori bo'lmagan (0%, 0,3% va 6,74%). Tadqiqotning butun davri davomida o'lim bilan yakun topgan yoki qaytmas oqibatlari bilan kechgan insulьt holatlari soni bisoprolol qabul qilganlar guruhida 20 ni, platsebo guruhida esa - 15 ni tashkil qilgan.
CIBIS III tadqiqotlarida 65 yosh va undan katta yoshdagi, yurakning chap qorinchasidan qon otilib chiqish fraktsiyasi ≤35% bo'lgan yengil va o'rtacha og'irlik darajasidagi surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA bo'yicha II yoki III sinf) bo'lgan, ilgari AAF ingibitorlari, betablokatorlar yoki angiotenzin retseptorlari blokatorlari bilan davolanmagan 1010 nafar patsiyent kuzatuv ostida bo'lgan. Patsiyentlar avval bisoprolol yoki enalapril bilan olti oy davolanganlaridan keyin bisoprolol va enalaprilning majmuasi bilan 624 oy davomida davolanganlar.
Avval bisoprolol bilan olti oylik davolangan hollarda yurak yetishmovchiligini yomonlashishlari sonini oshishiga tendentsiya kuzatilgan. “Protokol bo'yicha” taxlilda dastlab enalapril bilan davolash o'tkazilgan guruhga nisbatan, bisoprolol bilan boshlang'ich davo qabul qilgan guruhda yomonroq natijalar namoyish etilgan, surunkali yurak yetishmovchiligini davolash muqaddimasining ikkala strategiyasi xam birlamchi majmuaviy klinik so'nggi nuqtaning xuddi shunday chastotasini o'lim yoki tadqiqot oxirida gospitilizatsiyalar sonini bir xil ekanligini aniqladi (“protokol bo'yicha” enalapril bilan davolanishni boshlagan patsiyentlar guruhidagi 33,1% ga nisbatan dastlab bisoprolol qo'llanilgan guruhida 32,4% bo'lgan). Tadqiqotlar, bisoprolol shuningdek yengil va o'rtacha og'irlik darajasidagi yurak yetishmovchiligi bo'lgan katta yoshdagi patsiyentlarda ham qo'llanilishi mumkin ekanligini ko'rsatdi.
Gipertoniya va stenokardiya
Bisoprolol yurak betaretseptorlarini blokada qilish orqali simpatoadrenal tizimining faolligiga bo'lgan reaktsiyani pasaytiradi. Bu yurak qisqarishlari soni va yurak qisqaruvchanligini kamayishiga olib keladi, bu yurak mushaklarini kislorodga bo'lgan ehtiyojini pasayishini chaqiradi, bu esa stenokardiyada (yurakning ishemik kasalligida) istalgan samara hisoblanadi.
Surunkali yurak yetishmovchiligisiz yurak ishemik kasalligi bilan xastalangan patsiyentlar tomonidan bisoprololni qo'llanilishi yurak qisqarishlari soni va yurakning zarb hajmining sonini kamayishini va buning oqibatida yurakdan qon otilib chiqish fraktsiyasi va kislorodni sarf etilishini kamayishini chaqiradi. Uzoq vaqt qo'llanilganida dastlab yuqori bo'lgan qon tomirlarining periferik qarshiligi pasayadi.