Geparin

Preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik; shikastlangan sohaning teri qoplamalarining butunligini buzilishi (ochiq infektsiyalangan jarohatlar, ayniqsa yarali-nekrotik jarayonlar); 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

1g surtma quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar:: geparin natriy – 100 XB (0,833 g faolligida geparin natriyning 120 XB/kg), benzokain – 40,0 mg, benzilnikotinat – 0,8 mg;

yordamchi moddalar:: glitserol, vazelin, stearin kislotasi 50, shaftoli moyi, emulьgator №1, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, tozalangan suv.

Sirtga qo‘llash uchun majmuaviy preparat, ta'siri uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning xususiyatlari bilan bog‘liq. Geparin – bevosita ta'sir qiluvchi antikoagulyant, o‘rta molekulyar geparinlar guruhiga kiradi. Sirtga qo‘llanganida mahalliy antikoagulyant, ekssudatsiyaga qarshi, o‘rtacha yallig‘lanishga qarshi ta'sir ko‘rsatadi. Trombinning hosil bo‘lishini bloklaydi. Geparin yallig‘lanish jarayonini kamaytiradi va antikoagulyant ta'sir ko‘rsatadi, bilvosita mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi, bu gematomalar va tromblarning so‘rilish jarayoniga va to‘qimalarning ishini kamayishiga yordam beradi.Benzilnikotinat periferik qon tomirlarni kengaytiruvchi vosita bo‘lib, mikrotsirkulyatsiyani yaxshilanishiga yordam beradi. Geparinning kirishini yaxshilash uchun ad'yuvant sifatida ishlatiladi.

Benzokain mahalliy og‘riqni qoldiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Natriy ionlari uchun hujayra membranasining o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, membrananing ichki yuzasida joylashgan retseptorlardan kalьtsiy ionlari surib chiqaradi, nerv impulьslarining o‘tkazishini bloklaydi. Sezuvchi nerv oxirlarida og‘riq impulьslarining paydo bo‘lishiga va ularning nerv tolalari bo‘ylab o‘tkazilishiga to‘sqinlik qiladi.

Geparin teri yuzasidan ahamiyatsiz darajada so‘riladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 95% gacha, taqsimlanish hajmi – 0,06 l/kg. Yo‘ldosh orqali o‘tmaydi va ko‘krak sutiga kirmaydi. Endotelial hujayralar va mononuklear – makrofagal tizimlari orqali jadal qamrab olinadi, jigarda va taloqda to‘planadi. Jigarda N-desulьfamidaza va geparinning metabolizmiga kechki bosqichlarda qo‘shiladigan trombotsitlarning geparinazalari ishtirokida metabolizmga uchraydi. Buyraklarning endoglikozidazalari ta'siri ostida desulьfatizatsiyaga uchragan molekulalar quyi molekulyar fragmentlarga aylanadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) - 1-6 soat (o‘rtacha – 1,5 soat); semirishda, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida oshadi, o‘pka arteriyalarining tromboemboliyasi, infektsiyalar, xavfli o‘smalarda kamayadi. Buyraklar orqali asosan faol bo‘lmagan metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Benzilnikotinat terining hamma qavatlariga kiradi. Tizimli qon oqimiga deyarli tushmaydi.

Benzokain sirtga qo‘llanganida deyarli so‘rilmaydi.

Preparatni homiladorlikda va laktatsiya davrida qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan. Geparin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tmaydi va ko‘krak suti bilan chiqarilmaydi. Preparatning boshqa komponentlarini ko‘krak sutiga tushishi to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q. Geparin surtmasini homiladorlikda va laktatsiya davrida (emizishda) faqat agar, ona uchun taxmin qilinadigan foyda homila yoki bola uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin.

Surunkali buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak.

Oqsil-sintetik funksiya buzilishi bilan og‘ir jigar kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak.

Sirtga qo‘llanadi. Surtmani shikastlangan sohaga yupqa qavat qilib (0,5-1 g (2-4 sm surtma) 3-5 sm diametrli soha hisobidan) surtiladi va teriga ehtiyotkorlik bilan ishqalanadi. Surtma kuniga 2-3 marta, har kuni yallig‘lanish holati yo‘qolguniga, o‘rtacha 3 kundan 7 kungacha qo‘llanadi. Yanada uzoqroq davolash kursini o‘tkazish imkoniyatini shifokor belgilaydi. Tashqi gemorroidal tugunlarning trombozida rektal tamponlar qo‘llanadi, surtma surp yoki mato taglikka surtiladi, ularni bevosita tromblangan tugunlarga qo‘yiladi va mahkamlanadi. Surtma bilan shimdirilgan tamponlar orqa yo‘liga kiritiladi. Surtmani har kuni belgilar yo‘qolgunicha, o‘rtacha 3-14 kun qo‘llash kerak.

Ahamiyatsiz tizimli so‘rilishi tufayli dozani oshirib yuborilishining ehtimoli kam.

Yuqori dozalar bilan davolashni statsionar sharoitlarda amalga oshirish tavsiya etiladi. Trombotsitlar sonini nazorat qilish davolash boshlanishidan oldin, davolashning birinchi kunida va Geparin buyurilgan butun vaqt davomida qisqa oraliqlar orqali, ayniqsa, davolash boshlangandan keyin 6 va 14-kun o‘rtasida amalga oshirilishi kerak. Trombotsitlar soni keskin pasayganda davolash darhol to‘xtatish kerak. Trombotsitlar sonining keskin pasayishi geparin-induktsiya qilingan immun trombotsitopeniyani aniqlash yuzasidan kelgusi tadqiqotlar o‘tkazilishini talab qiladi. Agar shunday holat mavjud bo‘lsa, patsiyent kelgusida Geparinni (hatto past molekulyar geparinni) qabul qilishi mumkin emasligi to‘g‘risida xabardor qilinishi kerak. Agar geparin-induktsiya qilingan immun trombotsitopeniyaning yuqori ehtimoli mavjud bo‘lsa, Geparin qo‘llanishi darhol bekor qilinishi kerak. Tromboembolik kasallik sababli Geparin qabul qilayotgan patsiyentlarda geparin-induktsiya qilingan immun trombotsitopeniya rivojlangan yoki tromboembolik asoratlar rivojlangan holatda boshqa antikoagulyant preparatlari qo‘llanishi kerak. Geparin-induktsiya qilingan immun trombotsitopeniyasi (oq tromb paydo bo‘lish sindromiga) bo‘lgan patsiyentlar geparinizatsiya bilan gemodializ qilinmasligi kerak. Zarur hollarda, ularda buyrak yetishmovchiligini davolashning muqobil usullaridan foydalanish kerak. Dozani oshirib yuborilishiga yo‘l qo‘ymaslik maqsadida qon ketish (shilliq pardalarda qon ketishi, gematuriya va h.k.) ehtimolini ko‘rsatuvchi klinik simptomlar doimiy kuzatib borilishi kerak. Geparinga reaktsiyalar mavjud bo‘lmagan yoki Geparinning yuqori dozalari buyurilishini talab qiladigan patsiyentlarda III antitrombin darajasi nazorat qilinishi kerak. Isitma, trombozlar, tromboflebitlar, infektsion kasalliklar, miokard infarkti, xavfli o‘smalarda, shuningdek jarrohlik aralashuvlaridan keyin va III antitrombin tanqisligida geparin natriyga rezistentlik tez-tez kuzatiladi. Bunday holatlarda puxta laboratoriya monitoringi (FQTV ni nazorat qilish) talab etiladi. 60 yoshdan katta yoshdagi ayollarda Geparin qon ketishini oshirishi mumkin, shu tufayli ushbu toifadagi patsiyentlarda geparin natriy dozasi pasaytirilishi kerak. Arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda Geparin qo‘llanilganda muntazam ravishda arterial bosim nazorat qilinishi kerak. Davoni boshlashdan oldin har doim koagulogramma tekshiruvi o‘tkazilishi kerak, past dozalardan foydalanilgan holatlar bundan mustasno. Peroral antikoagulyant davolashga o‘tkazilayotgan patsiyentlarga Geparin buyurilishini qon quyulish vaqti va FQTV natijalari terapevtik diapazonga kelmagungacha davom ettirish kerak. Mushak ichiga in'ektsiya qilish taqiqlangan. Shuningdek, Geparin qo‘llanilganda imkon qadar punktsion biopsiyalarga, infilьtratsion va epidural anesteziyaga va diagnostik lyumbal punktsiyalarga yo‘l qo‘yilmasligi kerak. Agar ko‘p miqdorli qon ketish paydo bo‘lsa, Geparin qo‘llanishini bekor qilish va koagulogramma ko‘rsatkichlarini tekshirish kerak. Agar tahlil natijalari norma doirasida bo‘lsa, Geparin qo‘llanishi oqibatida mazkur qon ketishning rivojlanish ehtimoli minimal bo‘ladi. Koagulogramma ko‘rsatkichlarining o‘zgarishlari Geparin qo‘llanishi bekor qilingandan keyin normalashishga moyil bo‘ladi. Geparin eritmasi sariq tusli bo‘lishi mumkin bo‘lib, bu uning faolligini yoki o‘zlashtirilishini o‘zgartirmaydi. Preparatni suyultirish uchun faqat 0,9% li natriy xlorid eritmasi ishlatiladi! Alohida guruh patsiyentlarda qo‘llanishi Jigar funktsiyalari buzilishlarida qo‘llanishi Oqsil-sintetik funktsiya buzilishi bilan og‘ir jigar kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Buyrak funktsiyalari buzilishlarida qo‘llanishi Surunkali buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlarda qo‘llanishi Keksa yoshdagi patsiyentlarida (60 yoshdan katta, ayniqsa, ayollarda) ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Geparin yo‘ldosh to‘siq orqali o‘tmaydi. Hozirgi vaqtgacha homiladorlik vaqtida Geparin qo‘llanishi oqibatida homila rivojlanishidagi illatlar ehtimolini tasdiqlovchi ma'lumotlar yo‘q: Geparinning embrio- yoki fetotoksik ta'sirini tasdiqlovchi hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalar natijalari ham mavjud emas. Biroq qon ketishi bilan bog‘liq vaqtidan oldin tug‘ishlar va beixtiyor abortlar xavfi oshishi to‘g‘risida ma'lumotlar bor. Yondosh kasalliklari bo‘lgan homilador ayollarda, shuningdek qo‘shimcha davolanayotgan homiladorlarda Geparin qo‘llanganda asoratlar paydo bo‘lish ehtimolini hisobga olish kerak. 3 oydan ko‘proq vaqt davomida har kuni Geparinning yuqori dozalari qo‘llanishi homilador ayollarda osteoporoz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Shu tufayli Geparinning yuqori dozalarining uzluksiz qo‘llanishi 3 oydan oshirilmasligi kerak. Epidural anesteziya antikoagulyant davolash o‘tkazilayotgan homilador ayollarda qo‘llanmasligi kerak. Qon ketish paydo bo‘lishi xavfida, masalan, xavfli abortda antikoagulyant terapiya tavsiya etilmaydi. Geparin ko‘krak suti bilan ajralib chiqmaydi. 3 oydan ko‘proq vaqt davomida har kuni Geparinning yuqori dozalari qo‘llanishi emizikli ayollarda osteoporoz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Geparinning transport vositalarini boshqarish va potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyatiga ta'sirini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Surtmani mahalliy bir vaqtda nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYaQV), tetratsiklinlar, N1-gistamin retseptorlari blokatorlari bilan buyurilmaydi.

GEPARINOVAYA MAZ

dori preparatini tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha

YO‘RIQNOMA

Preparatning savdo nomi: Geparinovaya maz

Guruhlash nomi: Geparin natriy + Benzokain + Benzilnikotinat&

Dori shakli: sirtga qo‘llash uchun surtma

Tarkibi:

1 g surtma quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: geparin natriy – 100 XB (0,833 g faolligida geparin natriyning               120 XB/kg), benzokain – 40,0 mg, benzilnikotinat – 0,8 mg;

yordamchi moddalar: gliserol – 150 mg, vazelin – 60 mg, stearin kislotasi (stearin kislotasi 50) – 50 mg, shaftoli moyi – 50 mg, emulgator №1 – 50 mg, metilparagidroksibenzoat – 1,5 mg, propilparagidroksibenzoat – 0,5 mg, suv – 1 g gacha.

Ta‘rifi: oqdan sarg‘ish tusli oq rangligacha bo‘lgan surtma.

Farmakoterapevtik guruhi: Mahalliy qo‘llash uchun bevosita ta‘sir qiluvchi antikoagulyant vosita + boshqa preparatlar.

ATX kodi: S05VA53

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Sirtga qo‘llash uchun majmuaviy preparat, ta‘siri uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning xususiyatlari bilan bog‘liq. Geparin – bevosita ta‘sir qiluvchi antikoagulyant, o‘rta molekulyar geparinlar guruhiga kiradi. Sirtga qo‘llanganida mahalliy antikoagulyant, ekssudasiyaga qarshi, o‘rtacha yallig‘lanishga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi. Trombinning hosil bo‘lishini bloklaydi. Geparin yallig‘lanish jarayonini kamaytiradi va antikoagulyant ta‘sir ko‘rsatadi, bilvosita mikrosirkulyasiyani yaxshilaydi, bu gematomalar va tromblarning so‘rilish jarayoniga va to‘qimalarning ishini kamayishiga yordam beradi.

Benzilnikotinat periferik qon tomirlarni kengaytiruvchi vosita bo‘lib, mikrosirkulyasiyani yaxshilanishiga yordam beradi. Geparinning kirishini yaxshilash uchun ad‘yuvant sifatida ishlatiladi.

Benzokain mahalliy og‘riqni qoldiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Natriy ionlari uchun hujayra membranasining o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, membrananing ichki yuzasida joylashgan reseptorlardan kalsiy ionlari surib chiqaradi, nerv impulslarining o‘tkazishini bloklaydi. Sezuvchi nerv oxirlarida og‘riq impulslarining paydo bo‘lishiga va ularning nerv tolalari bo‘ylab o‘tkazilishiga to‘sqinlik qiladi.

Farmakokinetikasi

Geparin teri yuzasidan ahamiyatsiz darajada so‘riladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 95% gacha, taqsimlanish hajmi – 0,06 l/kg. Yo‘ldosh orqali o‘tmaydi va ko‘krak sutiga kirmaydi. Endotelial hujayralar va mononuklear – makrofagal tizimlari orqali jadal qamrab olinadi, jigarda va taloqda to‘planadi. Jigarda N-desulfamidaza va geparinning metabolizmiga kechki bosqichlarda qo‘shiladigan trombositlarning geparinazalari ishtirokida metabolizmga uchraydi. Buyraklarning endoglikozidazalari ta‘siri ostida desulfatizasiyaga uchragan molekulalar quyi molekulyar fragmentlarga aylanadi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) – 1-6 soat (o‘rtacha – 1,5 soat); semirishda, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida oshadi, o‘pka arteriyalarining tromboemboliyasi, infeksiyalar, xavfli o‘smalarda kamayadi. Buyraklar orqali asosan faol bo‘lmagan metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Benzilnikotinat terining hamma qavatlariga kiradi. Tizimli qon oqimiga deyarli tushmaydi.

Benzokain sirtga qo‘llanganida deyarli so‘rilmaydi.

Qo‘llanilishi

Yuzaki venalarning tromboflebiti, yuzaki periflebit; teri osti gematomasi; in‘eksiyadan keyingi va infuziyadan keyingi flebit; yuzaki mastit; bir joyga yig‘ilgan infiltratlar va shishlar, jarohatlar va lat yeyishlar (shu jumladan mushak to‘qimasi, paylar, bo‘g‘imlar); tashqi gemorroy, tug‘ruqdan keyingi gemorroidal tugunlarning yallig‘lanishi, limfedema (fil oyog‘i), limfangitda qo‘llanadi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik; shikastlangan sohaning teri qoplamalarining butunligini buzilishi (ochiq infeksiyalangan jarohatlar, ayniqsa yarali-nekrotik jarayonlar); 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Qon ivishi tizimini buzilishi, trombositopeniyada ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Homiladorlik va laktasiyada qo‘llanilishi

Preparatni homiladorlikda va laktasiya davrida qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan. Geparin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tmaydi va ko‘krak suti bilan chiqarilmaydi. Preparatning boshqa komponentlarini ko‘krak sutiga tushishi to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q.

Geparin surtmasini homiladorlikda va laktasiya davrida (emizishda) faqat agar, ona uchun taxmin qilinadigan foyda homila yoki bola uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Sirtga qo‘llanadi. Surtmani shikastlangan sohaga yupqa qavat qilib (0,5-1 g (2-4 sm surtma) 3-5 sm diametrli soha hisobidan) surtiladi va teriga ehtiyotkorlik bilan ishqalanadi. Surtma kuniga 2-3 marta, har kuni yallig‘lanish holati yo‘qolguniga, o‘rtacha   3 kundan 7 kungacha qo‘llanadi. Yanada uzoqroq davolash kursini o‘tkazish imkoniyatini shifokor belgilaydi. Tashqi gemorroidal tugunlarning trombozida rektal tamponlar qo‘llanadi, surtma surp yoki mato taglikka surtiladi, ularni bevosita tromblangan tugunlarga qo‘yiladi va mahkamlanadi. Surtma bilan shimdirilgan tamponlar orqa yo‘liga kiritiladi. Surtmani har kuni belgilar yo‘qolgunicha, o‘rtacha 3-14 kun qo‘llash kerak.

Nojo‘ya ta‘siri

Preparatni uzoq qo‘llanganida terini qizarishi, qo‘llash joyida sezuvchanlikni pasayishi, allergik reaksiyalar (teri toshmasi, qichishish) ko‘rinishidagi mahalliy reaksiyalar bo‘lishi mumkin.

Dozani oshirib yuborilishi

Ahamiyatsiz tizimli so‘rilishi tufayli dozani oshirib yuborilishining ehtimoli kam.

Boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta‘siri

Surtmani mahalliy bir vaqtda nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQV), tetrasiklinlar, N1-gistamin reseptorlari blokatorlari bilan buyurilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Geparin surtmasi katta sohalarga davomli qo‘llanganida va qon ivish va/yoki qon yaratish tizimiga ta‘sir qiluvchi peroral dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilinganida, qonning ivish vaqtini va protrombin vaqtini nazorat qilish kerak.

Uzoq muddatli davolash kursining zarurati bo‘lganida va homilador ayollarda va 65 yoshdan oshgan ayollarda katta shikastlanish sohalarda nazorat tavsiya qilinadi.

Ochiq jarohatlarga, yiringli jarayonlar bo‘lganida surtish mumkin emas.

Surtmani chuqur venalarning trombozida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri

Preparat transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga noxush ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Chiqarilish shakli

Sirtga qo‘llash uchun surtma. 25 g dan alyuminiy tubalarda yoki polietilen laminat tubalarda. Har bir tuba preparatni tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

20ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Preparat o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.

Shifokor retsepti bo‘yicha.

preparatning 1 ml eritmasi  quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: natriy geparini - 5 000 XB/ml;

yordamchi moddalar: natriy xloridi, in’eksiya uchun suv.

Chiqarilish shakli

1ml va 5mldan in'ektsiya uchun eritma shisha yoki polipropilen va polietilen ampulalarda tibbiyotda qo‘llanishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga

Antikoagulyant.

In'ektsiya uchun eritma

Preparatni uzoq qo‘llanganida terini qizarishi, qo‘llash joyida sezuvchanlikni pasayishi, allergik reaktsiyalar (teri toshmasi, qichishish) ko‘rinishidagi mahalliy reaktsiyalar bo‘lishi mumkin.

Preparatni uzoq qo‘llanganida terini qizarishi, qo‘llash joyida sezuvchanlikni pasayishi, allergik reaktsiyalar (teri toshmasi, qichishish) ko‘rinishidagi mahalliy reaktsiyalar bo‘lishi mumkin.

Tiniq rangsiz yoki och sariq rangli suyuqlik

24