BISOPROLOL 0,005 tabletkalari N30

So'rilishi. Bisoprolol me'da-ichak traktidan 80-90% ga so'riladi. Uning biologik kira olishligi jigardan «birlamchi o'tish»da arzimas metabolizatsiya (taxminan 10 % darajasida) tufayli ichga qabul qilingandan so'ng taxminan 90 % ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish biologik kira olishlikka ta'sir qilmaydi. Bisoprolol chiziqli kinetikani namoyish etadi, bunda uning qon plazmasidagi kontsentratsiyalari 5 dan 20 mg gacha dozalar oralig'ida yuborilgan dozaga proportsionaldir. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga 1-3 soatdan keyin erishiladi. Taqsimlanishi. Bisoprolol ancha keng taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi 3,5 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 30 % ga yetadi.

Metabolizmi. Keyingi konyugatsiyasiz oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Barcha metabolitlar qutbli (suvda eriydi) va buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasi va siydikda aniqlanadigan asosiy metabolitlar farmakologik faollik ko'rsatmaydi. Odam jigar mikrosomalari bilan in vitro o'tkazilgan eksperimentlar natijasida olingan ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, bisoprolol birinchi navbatda CYP3A4 izofermenti yordamida (taxminan 95%) metabolizmga uchraydi, CYP2D6 izofermenti esa faqat kichik rol o'ynaydi.

Chiqarilishi. Buyraklar orqali 98 %, ichak orqali - 2 % dan kamrog'i chiqariladi. Bisoprolol klirensi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilishi (taxminan 50 %) va jigarda (taxminan 50 %) metabolitlargacha metabolizmga uchrashi o'rtasidagi muvozanat bilan belgilanadi, ular ham buyraklar orqali chiqariladi. Umumiy klirens 15 l/soatni tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davri - 10-12 soat.

Quyida ko'rsatilgan noxush ta'sirlar ularning paydo bo'lish tezligining quyidagi darajalariga muvofiq keltirilgan: juda tez-tez (> 10 %); tez-tez (> 1%, 0,1%, 0,01%,
Allergik reaksiyalar: kam hollarda - teri qichishishi, toshma, eshakemi.

Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, asteniya, yuqori toliqish, holsizlik, uyqu buzilishlari, depressiya, bezovtalik; kam hollarda - ongning chalkashishi yoki xotiraning qisqa muddatli yo'qolishi, dahshatli tushlar, gallyutsinatsiyalar, miasteniya, oyoq-qo'llarda paresteziyalar («oraliq» oqsoqlik va Reyno sindromi bo'lgan bemorlarda), tremor, mushak tirishishlari.

Teri qoplamalari tomonidan: kam hollarda - terlashning kuchayishi, teri giperemiyasi, ekzantema, psoriazsimon teri reaksiyalari; juda kam hollarda - alopetsiya, psoriaz kechishining kuchayishi.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: tez-tez emas - belda og'riq, artralgiya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, qorinda og'riq; kam hollarda - gepatit, jigar funktsiyasining buzilishi (siydikning to'q rangga kirishi, skleralar yoki terining sarg'ayishi, xolestaz).

Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez emas - anamnezida bronxial astma yoki nafas yo'llarining obstruktiv kasalliklari bo'lgan bemorlarda laringo- va bronxospazm, yo'tal; kam hollarda - allergik rinit, burun bitishi.

Sezgi a'zolari tomonidan: kam hollarda - ko'rishning buzilishi, ko'z yoshi suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, eshitishning buzilishi, quloqlarda jaranglash, quloqda og'riq; juda kam hollarda - ko'zlarning quruqligi va og'riqliligi, kon'yunktivit, ta'mning o'zgarishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda tez-tez - sinusli bradikardiya, yurak urishini his qilish; tez-tez - qon bosimining yaqqol pasayishi, angiospazm ko'rinishi (periferik qon aylanishi buzilishining kuchayishi, pastki oyoq-qo'llarning sovushi, Reyno sindromi); tez-tez emas - miokard o'tkazuvchanligining buzilishi, ortostatik gipotenziya, AV-blokada (to'liq ko'ndalang blokada va yurak to'xtashi rivojlanishigacha), aritmiyalar, surunkali yurak yetishmovchiligining rivojlanishi (kuchayishi) (to'piq, oyoq shishi; hansirash), ko'krakda og'riq.

Endokrin tizim tomonidan: giperglikemiya (2-tur qandli diabeti bo'lgan bemorlarda), gipoglikemiya (insulin qabul qilayotgan bemorlarda), gipotireoid holat. Homilaga ta'siri: homila o'sishining bachadon ichi kechikishi, gipoglikemiya, bradikardiya.

Reproduktiv tizim tomonidan: juda kam hollarda - libidoning susayishi, potentsiyaning pasayishi.

Laboratoriya ko'rsatkichlari: kam hollarda - triglitseridlar kontsentratsiyasi, jigar transaminazalari (aspartataminotransferaza (AST), alaninaminotransferaza (ALT)), bilirubin faolligining oshishi; juda kam hollarda - trombotsitopeniya, agranulotsitoz, leykopeniya.

Boshqalar: «bekor qilish» sindromi (stenokardiya xurujlarining kuchayishi, qon bosimining oshishi).

Agar yo'riqnomada ko'rsatilgan har qanday nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki Siz yo'riqnomada ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlarni sezsangiz, bu haqda shifokorga xabar bering.

Preparatni quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:

- O'SOKning og'ir shakllari va bronxial astmaning og'ir bo'lmagan shakllari;

- qonda glyukoza konsentratsiyasining sezilarli o'zgarishlari bilan kechuvchi qandli diabet: glyukoza konsentratsiyasining yaqqol pasayishi (gipoglikemiya) simptomlari, masalan taxikardiya, yurak urishi yoki ko'p terlash niqoblanishi mumkin;

- qat'iy parhez;

- desensibilizatsiyalovchi terapiyani o'tkazish;

- I darajali AV blokada;

- Printsmetal stenokardiyasi;

- periferik arterial qon aylanishining yengil va o'rtacha darajadagi buzilishlari (terapiya boshida simptomlar kuchayishi mumkin);

- psoriaz (shu jumladan anamnezda).

Nafas tizimi:

Bronxial astma yoki O'SOKda bir vaqtda bronxodilatatsiyalovchi vositalarni qo'llash ko'rsatilgan. Bronxial astmasi bo'lgan bemorlarda nafas yo'llari qarshiligining oshishi mumkin, bu β2-adrenomimetiklarning yuqoriroq dozasini talab qiladi. O'SOK bo'lgan bemorlarda yurak yetishmovchiligini davolash maqsadida majmuaviy terapiyada tayinlanadigan bisoprololni eng kichik mumkin bo'lgan dozadan boshlash va bemorlarni yangi simptomlar (masalan, hansirash, jismoniy zo'riqishlarni ko'tara olmaslik, yo'tal) paydo bo'lishi yuzasidan sinchkovlik bilan kuzatish kerak.

Allergik reaksiyalar:

β-adrenoblokatorlar, shu jumladan Bisoprolol preparati, ularning ta'siri ostida adrenergi k kompensator boshqaruvning susayishi tufayli allergenlarga sezgirlikni va anafilaktik reaksiyalar og'irligini oshirishi mumkin. Epinefrin (adrenalin) bilan terapiya har doim ham kutilgan terapevtik samarani bermaydi.

Umumiy anesteziya:

Umumiy anesteziya o'tkazishda β-adrenoreseptorlar blokadasi yuzaga kelishi xavfini hisobga olish kerak. Agar jarrohlik aralashuvidan oldin Bisoprolol preparati bilan terapiyani to'xtatish zarur bo'lsa, buni asta-sekin amalga oshirish va umumiy anesteziya o'tkazilishidan 48 soat oldin tugatish kerak. Shifokor-anesteziologni Bisoprolol preparatini qabul qilayotganingiz haqida ogohlantirish lozim.

Feoxromotsitoma:

Buyrak usti bezi o'smasi (feoxromotsitoma) bo'lgan bemorlarda Bisoprolol preparati faqat α-adrenoblokatorlar qo'llanilishi fonida tayinlanishi mumkin.

Gipertireoz:

Bisoprolol preparati bilan davolashda qalqonsimon bez giperfunksiyasi (gipertireoz) simptomlari niqoblanishi mumkin.

Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Bisoprolol preparati YIK bo'lgan bemorlardagi tadqiqot natijalariga ko'ra avtotransportni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Biroq individual reaksiyalar oqibatida avtotransportni boshqarish yoki texnik murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyati buzilishi mumkin. Bunga ayniqsa davolash boshida, doza o'zgartirilgandan so'ng, shuningdek alkogol bir vaqtda iste'mol qilinganda alohida e'tibor berish kerak.

- bisoprololga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;

- o'tkir yurak yetishmovchiligi, inotrop terapiya talab etiladigan dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;

- kardiogen shok;

- elektrokardiostimulyatorsiz atrioventikulyar (AV) II va III darajali blokada;

- sinus tuguni zaifligi sindromi;

- sinoatrial blokada;

- yaqqol bradikardiya (YuUQ minutiga 60 tadan kam);

- yaqqol arterial gipotenziya (sistolik AB 100 mm sim. ust. dan kam);

- bronxial astmaning og'ir shakllari;

- periferik arterial qon aylanishining yaqqol buzilishlari yoki Reyno sindromi;

- feoxromotsitoma (a-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo'llamasdan);

- metabolik atsidoz;

- 18 yoshgacha bo'lganlar (ushbu yosh guruhida samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlar yetarli emas).

Ehtiyotkorlik bilan

- desensibilizatsiya qiluvchi terapiya o'tkazish;

- Prinsmetal stenokardiyasi;

- gipertireoz;

- I turdagi qandli diabet va qondagi glyukoza konsentratsiyasining sezilarli o'zgarishi bilan kechuvchi qandli diabet;

- I darajali atrioventikulyar blokada;

- yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) minutiga 20 ml dan kam);

- jigar funksiyasining yaqqol buzilishlari;

- psoriaz;

- restriktiv kardiomiopatiya;

- tug'ma yurak nuqsonlari yoki yaqqol gemodinamik buzilishlar bilan kechuvchi yurak klapanlari nuqsoni;

- so'nggi 3 oy ichida miokard infarkti bilan kechgan surunkali yurak yetishmovchiligi;

- o'pkaning surunkali obstruktiv kasalligining (O'SOK) og'ir shakllari;

- qat'iy dieta.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi

Homiladorlik paytida Bisoprolol preparatini faqat ona uchun foyda homila va/yoki bola uchun nojo'ya ta'sirlar xavfidan yuqori bo'lgan hollarda qo'llash tavsiya etiladi.

Odatda, β-adrenoblokatorlar platsentada qon oqimini kamaytiradi va homila rivojlanishiga ta'sir qilishi mumkin. Platsenta va bachadondagi qon oqimini kuzatish, shuningdek, bo'lajak bolaning o'sishi va rivojlanishini kuzatish va homiladorlik va/yoki homilaga nisbatan istalmagan hodisalar paydo bo'lgan taqdirda muqobil davolash usullarini qo'llash kerak. Yangi tug'ilgan chaqaloqni tug'ruqdan keyin yaxshilab tekshirish kerak. Hayotning dastlabki 3 kunida bradikardiya va gipoglikemiya belgilari paydo bo'lishi mumkin.

Bisoprololning ko'krak suti bilan ajralib chiqishi haqida ma'lumotlar yo'q. Shuning uchun Bisoprolol preparatini emizish davrida qo'llash tavsiya etilmaydi. Agar laktatsiya davrida preparatni qabul qilish zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.

Verapamil va kamroq darajada, diltiazem turidagi "sekin" kaltsiy kanallari blokatorlari (SKKB) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda miokard qisqaruvchanligining pasayishiga va AV o'tkazuvchanlikning buzilishiga olib kelishi mumkin. Xususan, p-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga verapamilni tomir ichiga yuborish yaqqol arterial gipertenziya va AV blokadaga olib kelishi mumkin.

Markaziy ta'sirga ega gipotenziv vositalar (klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin kabi) yurak qisqarishlari sonining kamayishiga va yurakdan qon otilib chiqishining pasayishiga, shuningdek markaziy simptomatik tonusning pasayishi oqibatida vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. Keskin bekor qilish, ayniqsa β-adrenoblokatorlar bekor qilinishidan oldin, "rikoshet" arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Alohida ehtiyotkorlikni talab qiluvchi kombinatsiyalar Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash

I sinf aritmiyaga qarshi vositalar (xinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda AV o'tkazuvchanlikni va yurakning qisqarish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.

Qo'llash uchun barcha ko'rsatmalar

Digidropiridin hosilasi bo'lgan SKKB (nifedipin, felodipin, amlodipin) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Surunkali yurak yetishmovchiligi (SYY) bo'lgan bemorlarda yurak qisqarish funktsiyasining keyinchalik yomonlashishi xavfini istisno qilib bo'lmaydi.

III sinf aritmiyaga qarshi vositalar (amiodaron). AV o'tkazuvchanlikka salbiy ta'sirning ehtimoliy kuchayishi.

Mahalliy qo'llash uchun β-adrenoblokatorlar (glaukomani davolash uchun ko'z tomchilari) bisoprololning tizimli samaralarini (AB pasayishi, YQS kamayishi) kuchaytirishi mumkin. Parasimpatomimetiklar bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda AV o'tkazuvchanlik buzilishini kuchaytirishi va bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Insulin yoki ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari - xususan taxikardiya - niqoblanishi yoki bostirilishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sirlar noselektiv β-adrenoblokatorlar qo'llanilganda ko'proq ehtimolga ega.

Umumiy anesteziya o'tkazish uchun vositalar kardiodepressiv ta'sir xavfini oshirib, arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin.

Yurak glikozidlari bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda impuls o'tish vaqtining uzayishiga va shu tariqa bradikardiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NYAQV) bisoprololning gipotenziv samarasini pasaytirishi mumkin.

β-adrenomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin) bilan bir vaqtda qo'llash ikkala preparat samarasining pasayishiga olib kelishi mumkin.

Bisoprololning β- va α-adrenoretseptorlarga ta'sir qiluvchi adrenomimetiklar (masalan, norepinefrin, epinefrin) bilan kombinatsiyasi ushbu vositalarning α-adrenoretseptorlar ishtirokida yuzaga keladigan vazokonstriktor samaralarini kuchaytirib, AB ning oshishiga olib kelishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sirlar noselektiv β-adrenoblokatorlar qo'llanilganda ko'proq ehtimolga ega.

Antigipertenziv vositalar, shuningdek ehtimoliy antigipertenziv samaraga ega boshqa vositalar (masalan, tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) bisoprololning gipotenziv samarasini kuchaytirishi mumkin. Mefloxin bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanilganda bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Monoaminoksidaza (MAO) ingibitorlari (MAO V ingibitorlaridan tashqari) β-adrenoblokatorlarning gipotenziv samarasini kuchaytirishi mumkin. Bir vaqtda qo'llash shuningdek gipertonik kriz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.