БИСОПРОЛОЛ 0,005 таблетки N30

рецептурные

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: бисопролола фумарат - 5,0 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый, титана диоксид, триацетин, гипромеллоза, этилцеллюлоза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг - 30 шт в уп.

Селективный ??-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ??-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и ионотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает ?2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сопротивление сосудов в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Ашпигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1 -2 месяца.

Антиангиналъиый эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

Бисопролол, в отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Всасывание. Бисопролол всасывается на 80-90% из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 -3 часа. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент С YP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Выводится почками 98 %, менее 2 % - через кишечник. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Указанные ниже нежелательные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (> 10 %); часто (> 1%, 0,1%, 0,01%,
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, слабость, расстройства сна, депрессия, беспокойство; редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ночные кошмары, галлюцинации, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, обострение течения псориаза.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боль в спине, артралгия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полоти рта, боль в животе; редко - гепатит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, кашель; редко - аллергический ринит, заложенность носа.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение слуха, звон в ушах, боль в ушах; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения; часто - выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); нечасто - нарушение проводимости миокарда, ортостатическая гипотензия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - ослабление либидо, снижение потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов, активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)), билирубина; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

- тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;

- сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

- строгая диета;

- проведение десенсибилизирующей терапии;

- AV блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

- псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система:

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Ачлергические реакции:

β-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия:

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бисопролол перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Бисопролол.

Феохромоцитома:

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол может быть назначен только на фоне применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз:

При лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата;

- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

- синдром слабости синусового узла;

- синоатриальная блокада;

- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

- тяжелые формы бронхиальной астмы;

- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

- феохромоцитома (без одновременного применения а-адреноблокаторов);

- метаболический ацидоз;

- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью

- проведение десенсибилизирующей терапии;

- стенокардия Принцметала;

- гипертиреоз;

- сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;

- атриовентрикулярная блокада I степени;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);

- выраженные нарушения функции печени;

- псориаз;

- рестриктивная кардиомиопатия;

- врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;

- хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;

- тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);

- строгая диета.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат Бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, когда польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому применение препарата Бисопролол не рекомендуется в период кормления грудью. При необходимости приема препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамил и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим p-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симптоматического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Все показания к применению

БМКК производные дигидропиридина (нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (амиодарон). Возможно усиление негативного влияния на AV проводимость.

β-адреноблокаторы для местного применения (глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушения AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотезии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. МеФлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Дозировка

Передозировка