БИСОПРОЛОЛ таблетки 5мг N30

Хранить в недоступном для детей месте.

Одна таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал (прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, E 171, макрогол 4000, оксид железа, E 172.

ФОРМА ВЫПУСКА

По 30 таблеток в алюминиевых блистерах в коробке с инструкцией.

Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором, не обладающим стимулирующим и значимым мембраностабилизирующим действием.

Он обладает только небольшим сродством к бета2-рецепторам в гладких мышцах бронхов, сосудов и к бета2-рецепторам метаболической регуляции. Поэтому не ожидается, что бисопролол повлияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические эффекты. Бета1-селективность бисопролола поддерживается при дозах, превышающих терапевтический диапазон.

Как и у других бета1-адреноблокаторов, механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии неясен. Однако известно, что бисопролол значительно снижает активность ренина плазмы.

У пациентов со стабильной систолической сердечной недостаточностью III и IV класса NYHA при приеме бисопролола снизилась общая смертность, частота случаев внезапной смерти, число эпизодов сердечной недостаточности, требующих госпитализации, а также отмечалось значительное улучшение функционального состояния согласно классификации NYHA.

При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем и, таким образом, сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном применении изначально повышенное периферическое сопротивление снижается.

После приема внутрь бисопролол абсорбируется, и его биодоступность составляет приблизительно 90 %. Связывание с белками плазмы — примерно 30 %. Объем распределения — 3,5 л/кг. Общий клиренс — приблизительно 15 л/час.

Период полувыведения из плазмы — 10–12 часов, что обеспечивает 24-часовое действие после приема однократной суточной дозы.

50 % дозы метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Остальные 50 % выводятся почками в неметаболизированной форме. Так как выведение почками и печенью осуществляется в одинаковой степени, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек обычно коррекция дозы не требуется.

Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и нарушенной функцией печени или почек не изучалась.

Кинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (III класс NYHA) плазменные уровни бисопролола выше и период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев. В равновесном состоянии пиковая концентрация в плазме составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг, а период полувыведения — 17±5 часов.

Антигипертензивное средство (бета-адреноблокатор)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и < 1/10), нечастые (≥ 1/1 000 и < 1/100), редкие (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редкие (< 1/10 000).

Психические нарушения

Нечастые:      депрессия, расстройства сна. Редкие:                        ночные кошмары, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы Частые:                        головокружение*, головная боль*. Редкие:                        обморок.

Нарушения со стороны органа зрения Редкие:                        уменьшение слезоотделения. Очень редкие:           конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Редкие:                        нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердца

Очень частые:           брадикардия       (у        пациентов       с       хронической       сердечной недостаточностью).

Частые:          ухудшение   существующей   сердечной   недостаточности   (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Нечастые: нарушения атриовентрикулярной проводимости; ухудшение существующей сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Нарушения со стороны сосудистой системы

Частые:          ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия. Нечастые:      ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Нечастые:      бронхоспазм   у   пациентов   с   бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких в анамнезе.

Редкие:           аллергический ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые:          жалобы со стороны ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редкие:                        гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редкие:           реакции повышенной чувствительности, такие как зуд, чувство жара, сыпь. Очень редко: алопеция. Бета-блокаторы могут спровоцировать появление или обострение псориаза, либо вызвать появление псориазоподобной сыпи.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей Нечастые:      мышечная слабость, мышечные спазмы.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Редкие:                        нарушения потенции.

Системные нарушения

Частые:          астения    (у    пациентов    с    хронической    сердечной    недостаточностью), утомляемость*.

Нечастые:      астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные анализы

Редкие:           повышение уровня триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ).

При применении только для лечения артериальной гипертензии или стенокардии

* Эти симптомы особенно характерны в начале лечения. Как правило, они слабо выражены и обычно исчезают через 1–2 недели.

Артериальная гипертензия. Стенокардия.

Лечение умеренной или тяжелой стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией желудочков (фракция выброса: £ 35 %, по данным эхокардиографии) в дополнение к ингибиторам АПФ, диуретикам и, факультативно, сердечным гликозидам.

·      Гиперчувствительность к бисопрололу или вспомогательным веществам препарата;

·      острая     сердечная     недостаточность     или     эпизоды     декомпенсации     сердечной недостаточности, при которых требуется внутривенное введение инотропных средств;

·      кардиогенный шок;

·      атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;

·      синдром слабости синусового узла;

·      синоатриальная блокада;

·      симптоматическая брадикардия;

·      симптоматическая артериальная гипотензия;

·      тяжелая форма бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких;

·      тяжелые формы облитерирующего заболевания периферических артерий или тяжелые формы синдрома Рейно;

·      нелеченая феохромоцитома (см. «Особые указания и меры предосторожности»);

·      метаболический ацидоз.

Нерекомендуемые комбинации

При применении только для лечения ХСН

Противоаритмические средства класса I: возможно усиление влияния на время атриовентрикулярного проведения и усиление отрицательного инотропного действия.

При применении по всем показаниям

Антагонисты кальция верапамилового и, в меньшей степени, дилтиаземового ряда: отрицательное влияние на сократительную способность и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим бета- блокаторы, может привести к тяжелой артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антигипертензивные средства центрального действия: их одновременное использование может привести к снижению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также к вазодилатации. Резкая отмена препарата может повысить риск "рикошетной артериальной гипертензии".

Сочетания, используемые с осторожностью

При применении только для лечения артериальной гипертензии или стенокардии Противоаритмические средства I класса: возможно усиление влияния на время атриовентрикулярного проведения и усиление отрицательного инотропного действия.

При применении по всем показаниям

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда: одновременное использование может повысить риск артериальной гипотензии, а у пациентов с сердечной недостаточностью не исключен риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Противоаритмические средства III класса: возможно усиление влияния на время атриовентрикулярного проведения.

Парасимпатомиметические средства: одновременное использование может привести к увеличению времени атриовентрикулярного проведения и риску брадикардии.

Местные бета-блокаторы (например, глазные капли для лечения глаукомы): могут усиливать системное воздействие бисопролола.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. 

Анестезирующие средства: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии. 

Сердечные гликозиды: увеличение времени атриовентрикулярного проведения, снижение частоты сердечных сокращений.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут снизить гипотензивный эффект бисопролола.

Бета-симпатомиметики: совместное использование с бисопрололом может снизить эффект обоих препаратов.

Симпатомиметики, активирующие как бета-, так и альфа-адренорецепторы: сочетание с бисопрололом может привести к повышению артериального давления.

Совместное использование с антигипертензивными средствами и другими препаратами, обладающими потенциалом к понижению артериального давления, может повысить риск артериальной гипотензии.

Сочетания, требующие оценки целесообразности применения Мефлохин: повышение риска брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-B): усиление гипотензивного эффекта бета-блокаторов при одновременном повышении риска гипертонического криза.

5 мг: желтая, круглая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, делимая на четыре части, с выдавленной надписью «BIS 5» на одной стороне.

10 мг: абрикосового цвета, круглая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, делимая на четыре части, с выдавленной надписью «BIS 10» на одной стороне.

Лечение артериальной гипертензии/стенокардии

Доза должна определяться на индивидуальной основе. Лечение рекомендуется начинать с самой низкой возможной дозы. Некоторым пациентам может быть достаточно 5 мг в сутки. Обычной дозой является 10 мг один раз в сутки, при этом рекомендованная максимальная доза составляет 20 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Обычно не требуется коррекция дозы. Лечение рекомендуется начинать с самой низкой возможной дозы.

Дети младше 12 лет и подростки

Опыт   применения    бисопролола    в    педиатрии    отсутствует,    поэтому    препарат    не рекомендован для применения у детей.

Лечение умеренной и тяжелой стабильной хронической сердечной недостаточности Хроническая сердечная недостаточность должна быть стабильной без острой декомпенсации в течение последних 6 недель, а основная терапия не должна преимущественно меняться на протяжении последних 2 недель. До назначения Бисопролола Лек пациенты должны получать оптимальную дозу ингибитора АПФ (или другой вазодилататор, если ингибитор АПФ не переносится) и диуретика, и, факультативно, сердечные гликозиды.

Рекомендуется, чтобы лечащий врач обладал опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Предупреждение: лечение стабильной хронической сердечной недостаточности Бисопрололом Лек следует начинать с фазы титрования дозы, как описано ниже.

Лечение данным препаратом начинается со следующего постепенного повышения:

1,25 мг один раз в сутки на протяжении 1 недели; при хорошей переносимости доза повышается до

2,5 мг один раз в сутки на протяжении последующей недели; при хорошей переносимости доза повышается до

3,75   мг   один   раз    в   сутки   на   протяжении   последующей   недели;    при хорошей переносимости доза повышается до

5 мг один раз в сутки на протяжении следующих 4 недель; при хорошей переносимости доза повышается до

7,5 мг один раз в сутки на протяжении следующих 4 недель; при хорошей переносимости доза повышается до

10 мг один раз в сутки для поддерживающей терапии.

После начала лечения в дозе 1,25 мг пациент должен находиться под наблюдением в течение примерно 4 часов (особенно для контроля артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, признаков ухудшения сердечной недостаточности).

Рекомендованная максимальная доза составляет 10 мг один раз в сутки.

Возникновение неблагоприятных эффектов может не позволить всем пациентам принимать рекомендованную максимальную дозу. При необходимости достигнутая доза может быть поэтапно снижена. Лечение при необходимости может быть прервано, а затем возобновлено. Если во время фазы увеличения дозы ухудшается сердечная недостаточность или развивается непереносимость, рекомендовано снижение дозы бисопролола или при необходимости немедленное прекращение терапии (в случаях тяжелой артериальной гипотензии, ухудшения сердечной недостаточности с острым отеком легких, кардиогенным шоком, симптоматической брадикардией или АВ блокадой).

Почечная или печеночная недостаточность

Данные по фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции печени и почек отсутствуют. В этой группе постепенное повышение дозы следует также проводить с чрезвычайной осторожностью.

Пожилые пациенты

Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

Способ применения

Для приема внутрь. Таблетки принимают утром, можно с едой. Таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности является, как правило, длительным.

Лечение данным препаратом нежелательно резко прерывать, так как это может привести к временному ухудшению сердечной недостаточности (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Если необходима отмена препарата, доза должна снижаться постепенно, на половину дозы в неделю.

При приеме суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, замедление сердцебиения и головокружение. В целом, возможны следующие симптомы: замедление сердцебиения, пониженное артериальное давление, бронхоспазмы, острая сердечная недостаточность и снижение содержания глюкозы в крови.

До настоящего времени получено лишь несколько сообщений о передозировке бисопролола (максимально 2000 мг) у пациентов, страдавших артериальной гипертензией и (или) ишемической болезнью сердца, и проявлявшейся в виде брадикардии и (или) артериальной гипотензии. Симптомы у всех пациентов разрешились.

Наблюдается большая изменчивость межиндивидуальной чувствительности к однократному приему высоких доз бисопролола. У пациентов с сердечной недостаточностью вероятна высокая чувствительность к однократному приему высоких доз бисопролола. В связи с этим у этой категории пациентов терапию обязательно начинать путем постепенного повышения дозы в соответствии со схемой, представленной в разделе о дозировании.

При передозировке рекомендуется прекратить лечение бисопрололом и назначить поддерживающую и симптоматическую терапию. Бисопролол плохо выводится с помощью диализа. При брадикардии рекомендуется назначение атропина внутривенно, а в случае недостаточного ответа можно с осторожностью назначить изопреналин или другие средства с положительными хронотропными свойствами. При некоторых обстоятельствах может потребоваться трансвенозная имплантация водителя ритма. При гипотензии рекомендуется в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств, полезным может оказаться в/в введение глюкагона. При АВ-блокаде второй или третьей степени необходим тщательный контроль состояния пациента и инфузия изопреналина или временная кардиостимуляция. При обострении сердечной недостаточности назначают в/в диуретики, инотропные средства и вазодилататоры, при бронхоспазме — изопреналин, симпатомиметики, действующие на бета2-адренорецепторы, и (или) аминофиллин, при гипогликемии — в/в введение глюкозы.

Опыт   применения    бисопролола    в    педиатрии    отсутствует,    поэтому    препарат    не рекомендован для применения у детей.

Фармакологические свойства бисопролола могут оказать повреждающее воздействие на беременность и (или) плод (новорожденного). В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к задержке роста, внутриутробной гибели, выкидышу или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут отмечаться нежелательные эффекты (такие как гипогликемия, брадикардия). Если лечение бета- адреноблокаторами является необходимым, следует отдавать предпочтение селективным бета1-адреноблокаторам.

Бисопролол Лек не рекомендуется принимать во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости. Если лечение признано необходимым, следует тщательно контролировать показатели маточно-плацентарного кровотока и роста плода. Если выявлено вредное воздействие на беременность или плод, рекомендуется рассмотреть переход на другие схемы лечения. Новорожденный младенец должен находиться под тщательным наблюдением. В течение первых трех дней жизни, как правило, можно ожидать появления симптомов гипогликемии и брадикардии.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени обычно не требуется коррекция дозы, но необходимо тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется не превышать дозу 10 мг в сутки.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуется не превышать дозу 10 мг в сутки. Дозу можно делить на два приема.

При применении по всем показаниям

Если в прекращении лечения бисопрололом нет абсолютной необходимости, отмена препарата не должна быть резкой, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку резкое прерывание приема может привести к преходящему ухудшению функции сердца. 

При применении только для лечения ХСН

Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности Бисопрололом Лек должно начинаться с фазы титрования дозы.

В начале и при прекращении терапии компенсированной хронической сердечной недостаточности Бисопрололом Лек необходим регулярный контроль состояния пациента.

У пациентов со следующими заболеваниями и состояниями терапевтический опыт лечения бисопрололом сердечной недостаточности отсутствует:

-                         инсулинозависимый сахарный (тип I);

-                                          тяжелое нарушение функции почек;

-                                          тяжелое нарушение функции печени;

-                                          рестриктивная кардиомиопатия;

-                                          врожденный порок сердца;

-                                          гемодинамически значимое органическое поражение клапанов;

-                                          инфаркт миокарда в течение последних трех месяцев.

При применении по всем показаниям

Бисопролол Лек следует с осторожностью использовать при следующих состояниях:

-                       бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные болезни легких);

-                         сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы;

-                         строгое голодание;

-                         проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие бета-блокаторы, бисопролол может повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда оказывает ожидаемое терапевтическое воздействие;

-                         атриовентрикулярная блокада первой степени;

-                         стенокардия Принцметала;

-                         облитерирующие заболевания периферических артерий. Возможно усугубление симптомов, особенно в начале терапии.

Пациентам, страдающим псориазом или имеющим псориаз в анамнезе, бета-блокаторы (в частности, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы и риска.

Лечение Бисопрололом Лек может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пациентам с феохромоцитомой Бисопролол Лек допускается назначать только после обеспечения блокады альфа-адренорецепторов.

При проведении общей анестезии анестезиолог должен быть осведомлен о блокаде бета- адренорецепторов. Если существует необходимость отмены бета-блокаторов перед операцией, прием препарата должен прекращаться постепенно и завершиться приблизительно за 48 часов до анестезии.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных болезнях легких с клиническими проявлениями рекомендуется сопутствующая бронходилатационная терапия. Иногда у пациентов с астмой может возрастать резистентность дыхательных путей, поэтому может потребоваться увеличение дозы бета2-стимуляторов.

Спортсмены должны быть предупреждены о том, что данный препарат может давать положительные результаты при проведении допинг-теста.

Информация о некоторых вспомогательных веществах препарата

Препарат содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными состояниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, кросповидон - 1.2 мг, крахмал кукурузный - 15.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - до 123.6 мг (поливиниловый спирт - 1.44 мг, титана диоксид - 0.46296 мг, тальк - 0.5328 мг, макрогол - 0.7272 мг, краситель железа оксид желтый - 0.01404 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.42048 мг, краситель апельсиновый желтый - 0.00252 мг).