РИЗОПРОЛ таблетки 5мг N30

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Ризопрол 2,5 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кукурузный крахмал, кросповидон (тип В), магния стеарат;

состав оболочки: Опадри II белый 85F18422 (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол, тальк).

Ризопрол 5 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кукурузный крахмал, кросповидон (тип В), магния стеарат;

состав оболочки: Опадри II желтый 85F32879 (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол, тальк, хинолин желтый алюминиевый лак, понсо 4R алюминиевый лак).

Ризопрол относится к группе β₁-адреноблокаторов, обладает избирательностью действия на β_1-адренергические рецепторы без внутренней симпатомиметической активности. Ризопрол оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса, снижения секреции ренина почками. При длительном приеме Ризопрол снижает первоначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Препарат обладает антиангинальным действием, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС), уменьшения сердечного выброса и снижения артериального давления (АД). Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Ризопрол снижает активность симпатоадреналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой систем, что облегчает течение заболевания.

При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

Ризопрол имеет очень низкое сродство к β₂-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также эндокринной системы.

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностьювсасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови являются линейными в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение

Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выделяется почками, 50% выводится с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - ощущение холода или онемения конечностей, ортостатическая гипотензия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с АГ или ИБС), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с АГ или ИБС).

Со стороны нервной системы: часто – головокружение*, головная боль*; редко - синкопе.

Со стороны органа зрения: редко - снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи: редко - реакции гиперчувствительности: зуд, повышенное потоотделение, покраснение, сыпь; очень редко - при лечении блокаторами β-адренорецепторов возможно ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: редко - гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение потенции.

Психические расстройства: нечасто - депрессия, нарушения сна; редко - ночные кошмары, галлюцинации, парестезии.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие нарушения: часто - астения, утомляемость*.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов при следующих состояниях:

-       сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, повышенное потоотделение);

-       строгая диета;

-       во время десенсибилизирующей терапии;

-       AV блокада I степени;

-       стенокардия Принцметала;

-       нарушения периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб);

-       общая анестезия.

Дыхательная система. При БА и других ХОБЛ показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с БА из-за повышения тонуса дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β₂-симпатомиметиков.

Аллергические реакции. Как и другие β-адреноблокаторыбисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином (эпинефрин) не всегда дает положительный терапевтический эффект.

Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме β-адреноблокаторов. У пациентов, которым планируется проведение общей анестезии, применение β-адреноблокаторовуменьшает количество случаев аритмии и ишемии миокарда во время наркоза, интубации и в послеоперационный период. Рекомендовано продолжать применение β-адреноблокаторов в интраоперационный период. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации резкого снижения АД. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой препарат назначают только на фоне предшествующей терапии α-адреноблокаторами.

Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема препарата.

В настоящее время нет достаточного опыта терапевтического применения бисопрололау пациентов с хронической сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и патологическими состояниями как:

-       сахарный диабет I типа;

-       тяжелые нарушения функции почек и/или печени;

-       рестриктивнаякардиомиопатия;

-       врожденные пороки сердца;

-       гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца;

-       инфаркт миокарда, развившийсяв течение последних трех месяцев.

Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верпамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуется.

Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять β-адреноблокаторыпосле тщательной оценки соотношения польза/риск.

При применении препарата Ризопрол может отмечаться позитивный результат при проведении допинг-контроля.

В начале лечения препаратом необходимо проводить регулярный мониторинг. В случае необходимости терапию препаратом следует завершать плавно, постепенно снижая дозу.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат применяют только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. Если лечение β-адреноблокаторами необходимо, желательно, чтобы это был селективный β₁-адреноблокатор.После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Появления симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых трех суток.

Данных относительно экскреции препарата в грудное молоко или безопасности воздействия на детей грудного возраста нет, поэтому не рекомендуется применять бисопролол в период грудного вскармливания.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения бисопролола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или выполнении работы, требующей повышенного внимания. Из-за возможных индивидуальных реакций может быть снижена способность управлять транспортным средством или оборудованием. На это следует обратить особое внимание на начальной стадии лечения, после увеличения дозы, при одновременном употреблении других препаратов или алкоголя.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

-      артериальная гипертензия (АГ);

-      ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия);

-      компенсированная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, в случае необходимости - сердечными гликозидами.

-      повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-      острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадий декомпенсации, требующие инотропной терапии;

-      кардиогенный шок;

-      атриовентрикулярная (AV)блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);

-      синдром слабости синусового узла;

-      синоатриальная блокада;

-      симптоматическая брадикардия;

-      симптоматическая артериальная гипотензия;

-      тяжелая форма бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);

-      поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

-      нелеченнаяфеохромоцитома;

-      метаболический ацидоз.

Комбинации, которые не рекомендуется применять

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидина сульфат, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания

Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени - дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительнойспособности миокарда и нарушению AV проводимости. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AVблокаде.

Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к выраженной сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лечение АГ или ИБС (стенокардии)

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может усиливаться. Признаки гипогликемии (тахикардия) могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать ЧСС, увеличивать время AV проводимости.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.

Применение β-адреномиметиков (например, изопреналин, добутамин) в комбинации с препаратом Ризопрол может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может повышать риск развития брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В) могут усиливать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов. Существует риск развития гипертонического криза.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25ºС.

Срок годности

3 года.

Таблетки для приема внутрь.

Ризопрол рекомендуется приниматьне разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный, необходимо строго придерживаться назначений врача.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы допускается под контролем врача. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

Компенсированная хроническая сердечная недостаточностьс нарушением систолической функции левого желудочка

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды. Состояние пациентов должно быть стабильно в начале лечения бисопрололом (устранена острая сердечная недостаточность).

Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно представленной ниже схеме титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг.

Во время и после титрования дозы может отмечаться ухудшение сердечной недостаточности, развитие артериальной гипотензии или брадикардии. В течение фазы титрования необходим тщательный мониторинг АД, ЧСС и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если максимальная рекомендуемая суточная доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.

В случае временного ухудшения сердечной недостаточности, развития артериальной гипотензии или брадикардии, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.

Курс лечения препаратом Ризопрол длительный. Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не следует. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата не требуется.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм.

Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженнойбрадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с острожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При AV блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина, при необходимости кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (изопреналин), β₂-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.