БИМАКСИЛ

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата.
Как и другие ß1-блокаторы, бисопролол не применяется при рефрактерной застойной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, синоатриальной блокаде, синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде II или III степени (при отсутствии кардиостимулятора), при синусовой брадикардии (<60 уд/мин) до начала лечения, артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), окклюзионной болезни периферических артерий, болезни Рейно, при тяжелой бронхиальной астме или обструктивных заболеваниях дыхательных путей, нелеченной феохромоцитоме и метаболическом ацидозе.

При приеме внутрь бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время первого прохождения через печень из-за низкого метаболизма биодоступность составляет около 90%. Около 30% связывается с белками плазмы. Период полувыведения бисопролола составляет 10-12 часов, что обеспечивает активность препарата в течение 24 ч при приеме 1 раз в день. Около 95% принятой дозы выделяется с мочой, из них около 50% - в неизмененном виде. У человека не обнаружены фармакологически активные метаболиты. При почечной и печеночной недостаточности обычно нет необходимости коррекции дозы. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (по NYHA III класс) отмечались высокий уровень в плазме и увеличение периода полувыведения бисопролола (17±5 ч).

Бисопролол является мощным и высокоселективным ß1-адреноблокатором. Не обладает ни внутренней симпатомиметической, ни мембраностабилизирующей активностью. Из-за небольшого сходства с ß2-адренорецепторами, расположенными в бронхах и в гладких мышцах сосудов и принимающими участие в обмене веществ, не оказывает действие на сопротивление дыхательных путей и обмен веществ, регулируемых ß2-адренорецепторами. Механизм действия при гипертензии бисопролола, как и других ß-блокаторов, не полностью изучен, однако установлено, что он уменьшает сердечный выброс, снижает активность ренина плазмы и поток симпатикотонических импульсов из вазомоторного центра мозга. У больных, страдающих стенокардией, ß1-блокаторы, снижая сердечную активность, уменьшают потребность миокарда в кислороде. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при одновременном применении диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и бисопролола отмечается улучшение функции левого желудочка, уменьшение частоты госпитализации, связанной с декомпенсацией, повышение функционального класса согласно классификации NYHA (New York Heart Association – Нью Йоркской Ассоциации Сердца), уменьшение случаев внезапной смерти.

Ввиду того что безопасность и эффективность бисопролола у педиатрических пациентов не определены, использование препарата у этой группы не рекомендуется.

Бета-блокаторы могут вызвать определенные фармакологические эффекты, влияющие на развитие плода. Применение бета-блокаторов на заключительной стадии беременности может вызвать брадикардию или гипотензию у плода и новорожденного. Как и другие бета-блокаторы, бисопролол следует назначать только в том случае, когда возможная польза терапевтического эффекта для матери превышает потенциальный риск для плода. При использовании препарата во время беременности важно контролировать развитие плода и маточно -плацентарное кровообращение. Новорожденные также должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку в первые 3 дня существует риск развития у них брадикардии или гипогликемии.
Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований относительно выделения бисопролола в женском молоке. После оценки у кормящей матери соотношения риск/польза и в случае необходимости лечения вскармливание следует прекратить.

Таблетку Бимаксил™ принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды утром натощак во время или после завтрака.

Взрослые
Гипертония и стенокардия: Обычная доза - 10 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов может быть достаточно 2,5 мг или 5 мг. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Сердечная недостаточность: У больных с хронической сердечной недостаточностью применение препарата Бимаксил™ рекомендуется в случае отсутствия осложнений в течение последних 6 недель и отсутствия изменений в основном лечении в течение последних 2 недель. Эти больные должны получать лечение ингибиторами АПФ (или при непереносимости ингибиторов АПФ – другими вазодилататорами), диуретиками и сердечными гликозидами в оптимальных дозах. Лечение следует начинать с минимальных доз; при хорошей переносимости постепенно увеличивать дозу согласно следующей схеме:
- 1,25 мг/сут в течение 1 недели; затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/сут (1 нед); затем при хорошей переносимости дозу увеличивают 3,75 мг/сут (1 нед); затем при хорошей переносимости дозу увеличивают 5 мг/сут (4 нед); затем при хорошей переносимости дозу увеличивают 7,5 мг/сут (4 нед); затем при хорошей переносимости дозу увеличивают 10 мг/сут (поддерживающая доза) при длительном лечении. Максимальная суточная доза - 10 мг; эта доза должна быть достигнута не менее чем через 12 недель. После приема первой дозы 1,25 мг пациент должен находиться под наблюдением в течение 4 ч; следует контролировать АД, пульс, возможные признаки ухудшения ЗСН и нарушение сердечной проводимости. В случае появления побочных реакций (симптоматической брадикардии, гипотензии, ухудшения ЗСН) прием рекомендуемой максимальной дозы может быть невозможен. При необходимости следует постепенно уменьшать прием достигнутой максимальной дозы. При необходимости лечение можно прекратить и затем возобновить. В случае ухудшения застойной сердечной недостаточности рекомендуется корректировать дозы препаратов, применяемых при основном лечении (ингибиторов АПФ, диуретиков). Не рекомендуется сразу отменять бисопролол, так как возможно временное ухудшение ЗСН. В случае необходимости отмены лечения бисопрололом рекомендуется еженедельно снижать дозу наполовину. Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом обычно бывает продолжительным.
Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью У пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми поражениями печени суточная доза не должна превышать 10 мг. Нет никаких данных относительно необходимости коррекции дозы у пациентов, подвергающихся диализу. Лечение ЗСН у больных с почечной или печеночной недостаточностью требует осторожного регулирования дозы. Пожилые пациенты Обычно не требуется коррекция дозы, но у некоторых пожилых пациентов может быть достаточно приема препарата в дозе 5 мг/сут.

Чаще всего встречающиеся при передозировке бета-блокаторами симптомы: брадикардия, гипотензия, застойная сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. В нескольких случаях передозировки бисопрололом (при приеме до 2000 мг) наблюдались брадикардия и гипотензия. Ограниченные данные указывают на то, что бисопролол не подвергается диализу. В случае передозировки рекомендуется прекратить лечение и назначить поддерживающую терапию. При брадикардии внутривенно вводится атропин. При неадекватной реакции возможно назначение с осторожностью изопротеренола или другого средства с положительным инотропным эффектом. В некоторых случаях может возникнуть необходимость в интравенозном кардиостимуляторе. При гипотензии назначают внутривенные растворы или вазопрессоры. Внутривенное введение глюкагона может быть эффективным. При атриовентрикулярной блокаде II или III степени пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и получать соответствующее лечение изопротеренолом или введением интравенозного кардиостимулятора. При застойной сердечной недостаточности начинают традиционную терапию (дигиталисные гликозиды, диуретики, инотропные средства, вазодилататоры). При бронхоспазме назначают бронходилататоры (изопротеренол, агонисты ß2-адренорецепторов и/или аминофиллин), при гипогликемии – внутривенное введение глюкозы.

Несмотря на то, что бисопролол является высокоселективным ß1-адреноблокатором, его следует применять с осторожностью при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей или при наличии в анамнезе бронхиальной астмы. У некоторых больных, страдающих бронхиальной астмой, возможен бронхоспазм. Обычно бронхоспазм такого типа легко устраняется после приема таких агонистов ß2-адренорецепторов, как сальбутамол. Как и другие бета-блокаторы, бисопролол может усугубить тяжесть аллергических реакций и изменить результаты лечения адреналином.
Бисопролол может маскировать клинические симптомы гипертиреоидизма (тиреотоксикоза).
Нет клинического опыта применения бисопролола при сахарном диабете I типа (инсулинозависимом), застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности (плазменный креатинин ≥3,4 мг/дл) или печеночной недостаточности.
Препарат следует применять с осторожностью при атриовентрикулярной блокаде I степени, удлинении интервала PR, стенокардии Принцметала, бронхоспазме (бронхиальной астме или обструктивных заболеваниях дыхательных путей), сахарном диабете с непостоянным уровнем сахара (может маскировать клинические симптомы гипогликемии), метаболическом ацидозе, длительном голодании, продолжающейся десенсибилизирующей терапии, окклюзионной болезни периферических артерий или таких нарушениях периферического кровообращения, как синдром Рейно.
Не следует резко прекращать лечение у больных ишемической болезнью сердца. С осторожностью применять Бимаксил™ при сахарном диабете, так как он может маскировать симптомы гипогликемии (особенно тахикардию).
Больным, имеющим в анамнезе псориаз, β-адреноблокаторы назначаются только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Важно с осторожностью назначать пациентам, управляющим автотранспортом, механизмами, а также занимающимся другими видами деятельности, требующими внимания, в связи с тем что реакция на бисопролол индивидуальна, особенно в начале лечения, при увеличении дозы или одновременном употреблении алкоголя.
Нет никаких адекватных и контролируемых исследований относительно применения бисопролола при лечении застойной сердечной недостаточности у пациентов старше 80 лет.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении резерпина, гуанетидина, альфа-метилдофы и клонидина возможно существенное снижение симпатической активности и частоты сердечных сокращений. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД (не рекомендуемая комбинация), поэтому прием бисопролола следует отменить за несколько дней до прекращения лечения клонидином.
Бисопролол с осторожностью назначают одновременно с кардиодепрессантами, ингибиторами атриовентрикулярной проводимости типа определенных антагонистов кальция (особенно класса фенилалкиламинов [верапамилом] и бензотиазепинов [дилтиаземом]) (не рекомендуемая комбинация), антиаритмическими средствами I класса типа дизопирамида или антиаритмическими средствами III класса типа амиодарона.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможно нарушение сердечной деятельности и атриовентрикулярной проводимости. Не рекомендуется внутривенное введение антагонистов кальция или антиаритмических средств при одновременном применении с бисопрололом.
При одновременном применении парасимпатомиметиков, включая такрин, возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.
Производные эрготамина могут усугубить нарушение периферического кровообращения.
Ингибиторы синтеза простагландинов могут ослабить гипотензивное действие бисопролола.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
Фармакокинетические исследования не выявили клинически значимое взаимодействие с другими средствами, включая тиазидные диуретики и циметидин.
У пациентов, получающих постоянные дозы варфарина, не отмечалось влияние бисопролола на протромбин.
При одновременном применении инсулина и пероральных антидиабетических средств бисопролол может усилить их действие.
При необходимости проведения анестезии анестезиологу следует сообщить о приеме бисопролола.
Следует оценить безопасность непрерывного лечения бисопрололом у больных тяжелой ишемической кардиопатией.
Следует с осторожностью одновременно применять циклопропан и трихлорэтилен.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины и другие антигипертензивные средства могут усилить гипотензивное действие бисопролола.
Не рекомендуется сочетать ингибиторы моноаминооксидазы МАО и бета-блокаторы: наряду с усилением гипотензивного действия возможно развитие гипертонического криза.
Мефлохин может увеличить риск развития брадикардии.
При одновременном применении бисопролола и симпатомиметиков эффективность этих средств может уменьшиться.
При лечении аллергических реакций может потребоваться применение высоких доз эпинефрина (адреналина).

Хранить при температуре ниже 30°С, в оригинальной упаковке, в сухом и недоступном для детей месте.

Антибиотик (гр.цефалоспоринов)

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл 50 мл N1 (флаконы в комплекте с мерной ложкой)

Бимаксил™ обычно хорошо переносится. Побочные эффекты чаще всего появляются в начале лечения, слабо выражены и исчезают через 1-2 недели после начала терапии.

Со стороны нервной системы:
- иногда в начале лечения – общая слабость (астения), утомляемость, головокружение, головная боль:
- очень редко: нарушения сна, депрессия.

Со стороны органов чувств:
- очень редко: уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- иногда: парестезия и ощущение холода в конечностях:
- редко: брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, резкое снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:
- редко: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Со стороны пищеварительной системы:
- иногда: диарея, тошнота, рвота, запор.

Со стороны костно-мышечной системы:
- редко: мышечная слабость, миалгия, судороги.

При появлении неожиданных эффектов обращайтесь к врачу.

- Артериальная гипертензия.
- Профилактика приступов стенокардии.
- Лечение среднетяжелой и тяжелой застойной сердечной недостаточности (ЗСН), связанной с понижением систолической функции левого желудочка (ЛЖ), в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками и - в некоторых случаях - с сердечными гликозидами.