BISOPROLOL 0,005 tabletkalari N50

Bisoprolol me'da-ichak traktida deyarli to'liq (90% dan ortiq) so'riladi, ovqat qabul qilish so'rilishga ta'sir qilmaydi. Jigardan «birinchi o'tish» effekti arzimas, bu yuqori biologik kira olishlikka (90%) olib keladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 30%. Taqsimlanish hajmi — 3,5 l/kg. Umumiy klirens taxminan 15 l/soatni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiya 1-3 soatdan keyin aniqlanadi. Gematoensefalik to'siq va yo'ldosh to'sig'i orqali o'tkazuvchanlik — past, ko'krak suti bilan sekretsiya — past.

Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (10-12 soat) bir martalik kundalik dozani qabul qilgandan keyin 24 soat davomida samaradorlikni ta'minlaydi.

Bisoprolol organizmdan ikki yo'l bilan chiqariladi, dozaning 50% jigarda faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Taxminan 98% buyraklar orqali chiqariladi, shundan 50% o'zgarmagan holda chiqariladi; 2% dan kamrog'i — ichak orqali (safro bilan).

Chiqarilish buyraklarda va jigarda teng darajada sodir bo'lganligi sababli, jigar funktsiyasi buzilgan yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga dozani to'g'rilash talab qilinmaydi. Bisoprolol farmakokinetikasi chiziqli va yoshga bog'liq emas.

SYuY (NYHA tasnifi bo'yicha III funktsional sinf) bo'lgan bemorlarda bisoprololning plazma kontsentratsiyasi sog'lom ko'ngillilarga qaraganda yuqori, yarim chiqarilish davri esa uzoqroq. Kuniga bir marta 10 mg bisoprolol qabul qilinganda, uning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi 64 ± 21 ng/ml ni, yarim chiqarilish davri esa 17 ± 5 soatni tashkil qiladi.

Quyida keltirilgan nojo'ya reaksiyalarning tezligi quyidagi darajalar bo'yicha aniqlangan: juda tez-tez (? 10 %); tez-tez (? 1 % dan
dan
Asab tizimi tomonidan buzilishlar:

tez-tez — yuqori toliqish, asteniya, bosh aylanishi, bosh og'rig'i. Odatda bu hodisalar yengil xarakterga ega va qoida tariqasida davolash boshlanganidan keyin 1-2 hafta ichida o'tib ketadi;

tez-tez emas — uyqu buzilishi, depressiya;

kam hollarda — dahshatli tushlar, gallyutsinatsiyalar.

Yurak tomonidan buzilishlar:

juda tez-tez — bradikardiya;

tez-tez emas — AV o'tkazuvchanlikning buzilishi (to'liq ko'ndalang blokada va yurak to'xtashigacha), aritmiyalar, periferik shishlar (to'piq, oyoq shishi) rivojlanishi bilan SYuY kechishining yomonlashishi, hansirash.

Tomirlar tomonidan buzilishlar:

tez-tez — qon bosimining yaqqol pasayishi (ayniqsa SYuY bo'lgan bemorlarda), angiospazm ko'rinishlari (periferik qon aylanishining buzilishining kuchayishi, oyoq-qo'llarda sovuqlik hissi (paresteziyalar));

tez-tez emas — ortostatik gipotenziya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar:

tez-tez — ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og'riq, qabziyat, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi;

kam hollarda — ta'mning o'zgarishi.

Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar:

kam hollarda — gepatit, jigar fermentlari faolligining oshishi (alaninaminotransferaza, aspartataminotransferaza), bilirubin kontsentratsiyasining oshishi.

Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi a'zolari va ko'ks oralig'i tomonidan buzilishlar:

tez-tez emas — bronxial astma yoki nafas yo'llarining obstruktiv kasalliklari bo'lgan bemorlarda laringo- va bronxospazm;

kam hollarda — allergik rinit, burun bitishi.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar:

tez-tez emas — mushak kuchsizligi, boldir mushaklarida tirishishlar, artralgiya.

Ko'rish a'zosi tomonidan buzilishlar:

kam hollarda — ko'rishning buzilishi, ko'z yoshi ajralishining kamayishi (kontakt linzalarni taqishda hisobga olish kerak);

juda kam hollarda — ko'zlarning quruqligi va og'riqliligi, kon'yunktivit.

Eshitish a'zosi va labirint buzilishlari:

kam hollarda — eshitishning buzilishi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar:

kam hollarda — terlashning kuchayishi, allergik reaksiyalar (teri giperemiyasi, teri qichishishi, teri toshmasi, eshakemi), psoriazsimon teri reaksiyalari;

juda kam hollarda — alopetsiya, psoriaz kechishining kuchayishi.

Endokrin tizim tomonidan buzilishlar:

kam hollarda — qonda triglitseridlar kontsentratsiyasining oshishi, gipoglikemiya.

Siydik-tanosil tizimi a'zolari tomonidan buzilishlar:

kam hollarda — potentsiyaning buzilishi, libidoning pasayishi.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar:

kam hollarda — davolash tugashi bilan yo'qoladigan toshsimon sindromning g'ayrioddiy klinik simptomatikasi bilan antinuklear antitanachalarning paydo bo'lishi.

Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar:

kam hollarda — qonda triglitseridlar kontsentratsiyasining oshishi;

juda kam hollarda — trombotsitopeniya, agranulotsitoz, leykopeniya.

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar:

juda kam hollarda — «bekor qilish» sindromi (stenokardiya xurujlarining kuchayishi, qon bosimining oshishi).

Bronxial astma yoki xos simptomlar yuzaga kelishiga sabab bo'lgan nafas yo'llarining boshqa surunkali obstruktiv kasalliklarida qo'shimcha bronxni kengaytiruvchi terapiya zarur. Vaqti-vaqti bilan beta-adrenoblokatorlar qabul qilish fonida yo'ldosh bronxial astmasi bo'lgan bemorlarda nafas yo'llari qarshiligi kuchayishi mumkin, bu beta2-adrenomimetiklar dozasini oshirishni talab etadi. Davolashni boshlashdan oldin og'irlashgan bronx-o'pka anamnezi bo'lgan bemorlarda tashqi nafas funksiyasini tekshirish tavsiya etiladi. Beta-adrenoblokatorlar Printsmetal stenokardiyasi bo'lgan bemorlarda stenokardiya xurujlari soni va davomiyligini oshirishi mumkin.

Selektiv beta1-adrenoblokatorlarni qo'llash yengil namoyon bo'lish shakllari bo'lgan bemorlarda va faqat qon tomirlarni kengaytiruvchi dori preparatlari bilan kombinatsiyada mumkin.

Reyno sindromi va «o'zgaruvchan oqsoqlanish» kabi periferik qon aylanishi buzilishlarida simptomlar kuchayishi mumkin, ayniqsa Bisoprolol-ratiofarm bilan davolash boshida.

Kontakt linzalardan foydalanadigan bemorlar preparat bilan davolash fonida ko'z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.

Feoxromotsitomasi bo'lgan bemorlarda Bisoprolol-ratiofarm preparati qo'llanilganda paradoksal arterial gipertenziya rivojlanish xavfi mavjud (agar oldindan samarali beta-adrenoretseptorlar blokadasiga erishilmagan bo'lsa).

Tireotoksikozda bisoprolol tireotoksikozning ma'lum klinik belgilarini (masalan, taxikardiyani) niqoblashi mumkin. Tireotoksikoz bo'lgan bemorlarda preparatni keskin bekor qilish mumkin emas, chunki simptomatikani kuchaytirishi mumkin.

Qandli diabetda gipoglikemiya chaqirgan taxikardiyani niqoblashi mumkin. Noselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, insulin chaqirgan gipoglikemiyani deyarli kuchaytirmaydi va qonda glyukoza kontsentratsiyasini normal qiymatgacha tiklanishini kechiktirmaydi.

Klonidin bilan bir vaqtda qo'llanilganda uni qabul qilish Bisoprolol-ratiofarm preparati bekor qilingandan keyin faqat bir necha kun o'tgach to'xtatilishi mumkin.

Ayrim hollarda beta-adrenoblokatorlarni qo'llash psoriaz rivojlanishini yoki kechishi yomonlashishini chaqirishi yoki terida psoriatik toshmalar paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin.

Bisoprolol-ratiofarm faqat kutilayotgan foyda va mumkin bo'lgan xavfni sinchkov o'lchab ko'rgandan keyin tayinlanishi kerak.

Bisoprolol-ratiofarm preparatini qabul qilayotgan bemorlarning holatini nazorat qilish YuK va AB o'lchash (davolash boshida — har kuni, keyin 3-4 oyda 1 marta), EKG o'tkazish, qandli diabeti bo'lgan bemorlarda qon glyukoza kontsentratsiyasini aniqlashni (4-5 oyda 1 marta) o'z ichiga olishi kerak. Keksa yoshdagi bemorlarda buyrak funksiyasini kuzatib borish tavsiya etiladi (4-5 oyda 1 marta). Bemorni YuK sanash usuliga o'rgatish va YuK 50 zarba/daq dan kam bo'lganda shifokor maslahati zarurligi haqida yo'riqnoma berish kerak. Og'irlashgan allergologik anamnez fonida yuqori sezuvchanlik reaksiyasi yaqqolligining kuchayishi va epinefrin (adrenalin) ning odatiy dozalaridan samara bo'lmasligi mumkin.

Rejalashtirilgan jarrohlik aralashuvi o'tkazish zarurati bo'lganda preparatni umumiy anesteziya o'tkazishdan 48 soat oldin bekor qilish kerak. Agar bemor jarrohlik aralashuvidan oldin preparat qabul qilgan bo'lsa, unga minimal manfiy inotrop ta'sirga ega umumiy anesteziya uchun dori vositasini tanlash kerak. Adashgan nervning retsiprok faollashishini vena ichiga atropin (1-2 mg) yuborish bilan bartaraf etish mumkin.

Katexolaminlar deposini kamaytiruvchi dori vositalari (shu jumladan rezerpin) beta-adrenoblokatorlar ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun dori vositalarining bunday birikmalarini qabul qilayotgan bemorlar yaqqol AB pasayishi yoki bradikardiyani aniqlash maqsadida shifokorning doimiy nazorati ostida bo'lishlari kerak.

Bronxospastik kasalliklari bo'lgan bemorlarga boshqa gipotenziv vositalarni o'zlashtiraolmaslik va/yoki samarasizligida kardioselektiv beta-adrenoblokatorlarni tayinlash mumkin. Bisoprolol-ratiofarm preparati dozasi o'zgartirilganda bronxospazm rivojlanish xavfi yuzaga keladi. Keksa yoshdagi bemorlarda o'sib boruvchi bradikardiya (YuK 50 zarba/daq dan kam), yaqqol AB pasayishi (sistolik AB 100 mm sim. ust. dan kam), AV blokada aniqlanganda, dozani kamaytirish yoki davolashni to'xtatish zarur.

Depressiya rivojlanganda Bisoprolol-ratiofarm preparati bilan terapiyani to'xtatish tavsiya etiladi.

Preparat bilan davolash boshida muntazam kuzatuv zarur, ayniqsa, agar terapiya kursini keksa bemorlar o'tayotgan bo'lsa. Davolashni to'satdan to'xtatish kerak emas, ayniqsa yurak ishemik kasalligi bo'lgan bemorlarda. Agar davolashni to'xtatish zarur bo'lsa, preparat dozasini asta-sekin kamaytirish kerak.

Og'ir aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanish xavfi tufayli davolashni keskin to'xtatish mumkin emas. Preparatni bekor qilish asta-sekin, 2 hafta va undan ortiq vaqt davomida dozani kamaytirish bilan o'tkaziladi (3-4 kunda 25 % ga).

Bisoprolol-ratiofarm doping-nazoratda ijobiy natija beradi.

Hozirgi vaqtda surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yo'ldosh kasalliklar mavjud bo'lganda preparatni qo'llash bo'yicha yetarli terapevtik tajriba mavjud emas:

- NYHA tasnifi bo'yicha II funksional sinf surunkali yurak yetishmovchiligi,

- 1-toifa qandli diabet,

- buyrak funksiyasi buzilishlari (zardob kreatinini > 300 mkmol/l yoki > 3,4 mg/dl),

- jigar funksiyasi buzilishlari,

- 80 yoshdan katta bemorlarda,

- restriktiv kardiomiopatiya,

- tug'ma yurak nuqsonlari,

- gemodinamik buzilishlar bilan kechuvchi yurak klapanlarining organik nuqsonlari,

- miokard infarkti o'tkazilgandan keyingi dastlabki 3 oy.

Transport vositalarini haydash va mashinalar va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatni qabul qilish transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Biroq, individual reaksiyalar oqibatida transport vositalarini boshqarish yoki texnik jihatdan xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyati buzilishi mumkin. Buni ayniqsa terapiya kursi boshida va doza oshirilganda hisobga olish kerak.

preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik,

- o'tkir yurak yetishmovchiligi yoki inotrop terapiya o'tkazishni talab qiluvchi dekompensatsiya bosqichidagi SYuE,

- shok (shu jumladan kardiogen),

- o'pka shishi,

- II-III darajali AV blokada, elektrokardiostimulyatorsiz,

- sinoatrial blokada,

- sinus tuguni zaifligi sindromi,

- bradikardiya (YUR 60 urish/daq dan kam),

- kardiomegaliya (yurak yetishmovchiligi belgilarisiz),

- yaqqol arterial gipotenziya (sistolik AB 100 mm sim. ust., ayniqsa miokard infarktida),

- anamnezda bronxial astma va o'pkaning surunkali obstruktiv kasalligi (O'SOK) ning og'ir shakllari,

- periferik qon aylanishining yaqqol buzilishlari, Reyno sindromi,

- metabolik atsidoz,

- feoxromotsitoma (beta-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo'llamasdan),

- monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (MAO V turi ingibitorlari bundan mustasno),

- floktafenin va sultopridni bir vaqtda qo'llash,

- 18 yoshgacha bo'lganlar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan),

- laktozani o'zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi.



Ehtiyotkorlik bilan: psoriaz, depressiya (shu jumladan anamnezda), qandli diabet (gipoglikemiya belgilarini niqoblashi mumkin), bronxospazm (anamnezda), desensibilizatsiya terapiyasini o'tkazish, I darajali AV blokada, Printsmetal stenokardiyasi, yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/daq dan kam), jigar faoliyatining yaqqol buzilishlari, tireotoksikoz, qat'iy dietaga rioya qilish (ovqatdan hayvon oqsillarini chiqarib tashlash), restriktiv kardiomiopatiya, yaqqol gemodinamik buzilishlar bilan kechuvchi tug'ma yurak nuqsonlari yoki yurak klapan nuqsoni, oxirgi 3 oy ichidagi miokard infarkti bilan kechuvchi SYuE.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi



Bisoprolol homiladorlik kechishiga va/yoki homilaga yoki yangi tug'ilgan chaqaloqqa zararli ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan farmakologik samaralarga ega. Odatda beta-adrenoblokatorlar platsentar perfuziyani pasaytiradi, bu homila o'sishining sekinlashishiga, homilaning ona qornida nobud bo'lishiga, bola tushishiga yoki erta tug'ruqqa olib keladi. Homilada va yangi tug'ilgan chaqaloqda patologik reaktsiyalar (masalan, gipoglikemiya, bradikardiya, arterial gipotenziya) yuzaga kelishi mumkin.

Bisoprolol-ratiofarm homiladorlikda qo'llanilmasligi kerak, qo'llash faqat ona uchun foyda homila va/yoki bolada nojo'ya samaralar rivojlanish xavfidan ustun bo'lgan holda mumkin. Agar Bisoprolol-ratiofarm bilan davolash zarur deb hisoblansa, bachadon-platsentar qon oqimini va homilaning bachadon ichki rivojlanishini kuzatib borish kerak. Homiladorlik yoki homilaga salbiy ta'sir ko'rsatgan taqdirda, muqobil terapiyani ko'rib chiqish kerak. Gipoglikemiya va bradikardiya belgilari, qoida tariqasida, dastlabki 3 kun ichida yuzaga keladi.

Bisoprololning ko'krak sutiga ajralib chiqishi haqida ma'lumotlar yo'q. Shuning uchun laktatsiya davrida preparatni qo'llash zarurati tug'ilganda, emizishni to'xtatish kerak.

Dori vositalarining samaradorligi va o'zlashtirilishiga boshqa dori vositalarining bir vaqtda qo'llanilishi ta'sir qilishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sir ikki dori vositasi qisqa vaqt oralig'ida qabul qilingan hollarda ham yuz berishi mumkin. Shifokorni boshqa dori vositalari qo'llanilayotgani haqida, hatto qo'llash shifokor ko'rsatmasisiz amalga oshirilayotgan bo'lsa ham xabardor qilish kerak.

Immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri sinamalari uchun allergen ekstraktlari bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarda og'ir tizimli allergik reaksiyalar yoki anafilaksiya yuzaga kelishi xavfini oshiradi.

Tomir ichiga yuborish uchun yod saqlovchi rentgenokontrast diagnostik vositalar anafilaktik reaksiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan kombinatsiyalar:

Floktafenin

Floktafenin qabul qilish tufayli yuzaga kelgan shok yoki arterial gipotenziyada β-adrenoblokatorlar kompensator yurak-qon tomir reaksiyalarining pasayishini chaqiradi.

Sultoprid

Bisoprolol sultoprid bilan bir vaqtda qo'llanilmasligi kerak, chunki bunda qorinchalar aritmiyalari yuzaga kelishi yuqori xavfi mavjud.

Qo'llash tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar:

"Sekin" kaltsiy kanallari blokatorlari (SKKB): verapamil, diltiazem

Miokard qisqaruvchanligiga va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka salbiy ta'sirni kuchaytiradi.

Markaziy ta'sirga ega gipotenziv vositalar (klonidin, guanfatsin, moksonidin, metildopa, rilmenidin)

Markaziy ta'sirga ega gipotenziv preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda simpatik asab tizimi tonusi pasayishi hisobiga yurak yetishmovchiligi dekompensatsiyasi rivojlanishi mumkin (yurak qisqarishlari tezligi va kuchi kamayishi, vazodilatatsiya).

Preparatning to'satdan bekor qilinishi AB keskin oshishiga ("bekor qilish" sindromi) olib kelishi mumkin, ayniqsa bu β-adrenoblokator bekor qilinishidan oldin sodir bo'lganda.

MAO ingibitorlari

MAO A turidagi ingibitorlarni bisoprolol bilan bir vaqtda qabul qilmaslik kerak, chunki gipertonik kriz rivojlanish xavfi mavjud.

Ehtiyotkorlikni talab qiluvchi kombinatsiyalar

I sinf aritmiyaga qarshi preparatlar (xinidin, dizopiramid)

Salbiy inotrop ta'sirning ehtimoliy kuchayishi va AV o'tkazuvchanlik vaqtining uzayishi (qat'iy klinik va elektrokardiografik kuzatuv talab etiladi).

III sinf aritmiyaga qarshi preparatlar (amiodaron)

AV o'tkazuvchanlikka salbiy ta'sirning ehtimoliy kuchayishi.

SKKB (digidropiridin hosilalari)

Bir vaqtda qo'llanilganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfini kuchaytiradi. Yashirin kechuvchi yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda

β-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo'llash yurak yetishmovchiligi dekompensatsiyasiga olib kelishi mumkin.

Xolinesteraza ingibitorlari (shu jumladan takrin)

AV o'tkazuvchanlik vaqtining ehtimoliy uzayishi va (yoki) bradikardiya kuchayishi.

Boshqa beta-adrenoblokatorlar, shu jumladan ko'z tomchilarida saqlanadiganlari

Bisoprololning gipotenziv samarasini potentsiyalash.

Insulin va ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar

Insulin yoki ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari — xususan, taxikardiya — niqoblanishi yoki bostirilishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sirlar noselektiv β-adrenoblokatorlar qo'llanilganda ko'proq ehtimolga ega.

Anesteziya uchun vositalar

Bisoprolol va umumiy anesteziya uchun vositalarni bir vaqtda qabul qilish reflektor taxikardiyaning susayishini va arterial gipotenziya rivojlanishi xavfi oshishini chaqirishi mumkin.

Yurak glikozidlari (angishvonagul preparatlari)

Bradikardiya yuzaga kelishi xavfini oshiradi, AV o'tkazuvchanlik vaqtini uzaytiradi.

Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYAQV)

Bisoprololning antigipertenziv ta'sirini kamaytiradi.

Ergotamin hosilalari

Periferik qon aylanishi buzilishi rivojlanish xavfini oshiradi.

β-adrenomimetiklar (izoprenalin, dobutamin)

Bir vaqtda qabul qilish ikkala preparat ta'sirining susayishiga olib keladi.

Tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazin va boshqa antigipertenziv vositalar

Gipotenziv ta'sir kuchayishi xavfi.

Baklofen

Gipotenziv ta'sir kuchayishi. Arterial bosimni nazorat qilish va antigipertenziv vosita dozasini to'g'irlash zarur.

Apifostin

Gipotenziv ta'sir kuchayishi.