Новокаин

Описание

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.

Описание лекарственной формы

• прозрачная, бесцветная жидкость бесцветная прозрачная жидкость прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. раствор для инфузий Раствор для инфузий 0.5% Раствор для инъекций Раствор для инъекций 0.5% Раствор для инъекций 10% Раствор для инъекций 2% Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный Суппозитории ректальные Таблетки

Фармакологическое действие

антиаритмический препарат 1А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия ( в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше — в атриовентрикулярном узле. Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным ионотропным эффектом(без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления(АД), общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологическое эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении — немедленно, при внутримышечном введении — 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. T1/2 – 2.5-4.5 ч; при хронической почечной недостаточности - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Особые условия

Пациентам требуется контроль функции ССС, дыхательной системы и ЦНС Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период действия прокаина необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении. Передозировка Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих ЛС для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Состав

• 1 мл раствора содержит: Активное вещество: новокаин - 5,0 мг Вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций прокаин 5 мг 1 мл прокаин 5 мг 1 мл препарата содержит: активное вещество: прокаина гидрохлорид - 5 мг; вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH веда для инъекций - до 1 мл. активное вещество: прокаина гидрохлорид - 5 мг; вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH веда для инъекций - до 1 мл. в 1 мл прокаина 5 мг Прокаин (новокаин) 2,5мг/мл; хлористоводородная к-та; вода д/ин Прокаин (новокаин); хлористоводородная к-та; вода д/ин Прокаин 100мг Прокаин 20мг/мл; Вспомогательные в-ва: р-р хлористоводородной к-ты, вода прокаин 5 мг прокаин 5 мг Прокаин 5мг; Вспомогательные в-ва: р-р хлористоводородной к-ты, вода Прокаина гидрохлорид - 5 мг - 20 мг (новокаин) Вспомогательные вещества: 0.1 М раствор - до pH 3,8-4,5 хлористоводородной кислоты Вода для инъекций - до 1 мл прокаинамида гидрохлорид 100 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и. Состав на 1 мл. Активное вещество: Прокаина гидрохлорид - 5 мг (новокаин) Вспомогательные вещества: 0.1 М раствор - до pH 3,8-4,5 хлористоводородной кислоты Вода для инъекций - до 1 мл Состав на 1 мл: Активное вещество: Прокаина гидрохлорид 5,0 мг Вспомогательные вещества: Раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М - до pH 3,8-4,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Дозировка

• 0,25%, 0,5% 0,25%, 0,5%, 1%, 2% 0,5 % 10 % 100 мг 100 мг/мл 2 % 2,5 мг/мл 20 мг/мл 250 мг 5 мг/мл 5мг/мл

Побочные действия

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаше развивается при субарахноидальной анестезии. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация Со стороны крови: метгемоглобинемия Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в т ч анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках) Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей нестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин атрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений, при обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, сэдержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, и эокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов. При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местно-анестезирующее действие. Проокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства( циклоклофосфамид. демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина Метаболит прокаина (пара-амипобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов. При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Условия хранения

Синонимы

• Прокаинамида гидрохлорид, Прокаинамид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, Прокалил, Пронестил.

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание. симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, топнота. рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериалыюго давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на нейтральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 2 % 2 мл N30 (амп.полипропиленовые или полиэтиленовые)

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав:

каждая ампула содержит:

активное вещество: прокаин - 20,0 г;

вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М до рН 3,8-4,5; вода для инъекций -  до 1000 мл.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, в т.ч. спазмолитическое на гладкую мускулатуру; уменьшает образование ацетилхолина.

Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. CПо сравнению с лидокаином и бупивакаином, прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25⁰С.

Срок годности

3 года.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, рвота, «холодный» пот, парестезии вокруг рта, чувство онемения языка, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.