Novokain

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

NOVOKAIN

NOVOCAIN

Preparatning savdo nomi: Novokain

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): prokain

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma

Tarkibi:

1 ml quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 20 mg prokain gidroxloridi (novokain);

yordamchi moddalar: xlorid kislotasining 0,1 M eritmasi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki biroz bo‘yalgan suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita.

ATX kodi: N01BA02.

Farmakologik xususiyatlari

O‘rtacha og‘riqsizlantiruvchi faollikka va katta terapevtik ta‘sir kengligiga ega bo‘lgan mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita. Kuchsiz asos bo‘lib, natriy kanallarini bloklaydi, sezuvchi nerv oxirlarida impulslarning generasiyasiga va nerv tolalari bo‘ylab impulsni o‘tkazilishiga to‘sqinlik qiladi. Nerv hujayralarining membranalarida tinchlik potensialiga yaqqol ta‘sir qilmasdan, harakat potensialini o‘zgartiradi. Nafaqat og‘riq impulslarini, balki boshqa turdagi impulslarning o‘tkazilishini ham susaytiradi. Tizimli qon oqimiga so‘rilganida va bevosita tomirga yuborilganida, periferik xolinergik tizimlarning qo‘zg‘aluvchanligini pasaytiradi, preganglionar nerv oxirlarida asetilxolinni hosil bo‘lishi va ajralib chiqishini kamaytiradi (ma‘lum darajada gangliylarni bloklovchi ta‘sirga ega), silliq mushaklarning spazmini bartaraf qiladi, miokardning va bosh miya po‘stlog‘ining motor sohalarining qo‘zg‘aluvchanligini kamaytiradi. Vena ichiga yuborilganida og‘riqni qoldiruvchi, gipotenziv va antiaritmik ta‘sir ko‘rsatadi (samarali refrakter davrni oshiradi, qo‘zg‘aluvchanlik, avtomatizm va o‘tkazuvchanlikni kamaytiradi), katta dozalarda nerv-mushak o‘tkazuvchanligini buzishi mumkin. Miya ustunining retikulyar farmasiyasining pastga tushuvchi tormozlovchi ta‘sirlarini bartaraf qiladi. Polisinaptik reflekslarni susayitiradi. Katta dozalarda tirishishlar chaqirishi mumkin. Qisqa muddatli anesteziyalovchi faollikka ega (infiltrasion anesteziyaning davomiyligi 0,5-1 soatni tashkil qiladi).

Farmakokinetikasi

To‘liq tizimli so‘rilishga uchraydi. So‘rilish darajasi yuborish joyiga (vaskulyarizasiya darajasi va yuborish sohasini qon aylanish tezligiga), yuborish yo‘liga va dozalash yig‘indisiga bog‘liq. Parenteral yuborilganida plazma va jigar esterazalari tomonidan ikki asosiy farmakologik faol metabolitlari: dietilaminoetanol (o‘rtacha tomirlarni kengaytiruvchi ta‘sirga ega) va para-aminobenzoy kislotasini hosil bo‘lishi bilan (sulfanilamid ximiyaterapevtik preparatlari raqobat antagonisti hisoblanadi va ularning mikroblarga qarshi ta‘sirini susaytirishi mumkin) tez gidrolizlanadi.

Yarim chiqarilish davri – 30-50 sekund, neonatal davrda – 54-114 sekundni tashkil qiladi. Asosan buyrak orqali metabolitlari ko‘rinishida, 2% kami o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

O‘tkazuvchan, epidural anesteziyada qo‘llanadi;

Qo‘llash usuli va dozalari

12 yoshdan katta bolalar uchun maksimal doza – 15 mg/kg.

O‘tkazuvchan anesteziya uchun –20 mg/ml (25 ml gacha) eritma; epidural anesteziya uchun –       20 mg/ml (20-25 ml) eritma.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, holsizlik, xushdan ketish , tirishishlar, trizm, tremor, ko‘rish va eshitishni buzilishlari, nistagm, ot dumi sindromi (oyoq falaji, paresteziyalar), nafas mushaklari falaji, sezuvchan va motor bloki, subaraxnoidal anesteziyada ko‘p hollarda respirator falaj rivojlanadi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi yoki oshishi, periferik vazodilatasiya, kollaps, bradikardiya, aritmiya, ko‘krak qafasida og‘riq.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: ixtiyorsiz siyish.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ixtiyorsiz defekasiya.

Qon tomonidan: metgemoglobinemiya.

Allergik reaksiyalar: qichishish, terida toshma, boshqa anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan anafilaktik shok), eshakemi (terida va shilliq qavatlarda).

Boshqalar: turg‘un anesteziya, gipotermiya, impotensiya; stomatologiyada anesteziya o‘tkazilganida: lab va tilning sezuvchanligini yo‘qolishi va paresteziyalar, anesteziyani uzayishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan para-aminobenzoat kislotasiga va boshqa mahalliy anestetiklarga), 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Epidural anesteziya uchun: atrioventrikulyar blokada, arterial bosimni yaqqol pasayishi, shok, lyumbal punksiya o‘tkazish joyini infeksiyalanishi, septisemiya.

Ehtiyotkorlik bilan

O‘tkir qon ketishi bilan kechuvchi shoshilinch operasiyalar; jigarda qon oqimini susayishi bilan kechuvchi holatlar (masalan, surunkali yurak yetishmovchiligida, jigar kasalliklarida); yurak-qon tomir yetishmovchiligini zo‘rayishi (odatda yurakni blokadasi va shokni rivojlanishi oqibatidagi); psevdoxolinesteraza tanqisligi; buyrak yetishmovchiligi; bolalar (12 yoshdan 18 yoshgacha) va keksa pasientlarda (65 yoshdan katta); og‘ir kasal pasientlar; homiladorlik va tug‘ruq davrida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Umumiy anesteziya uchun vositalar, uxlatuvchi va sedativ preparatlar, narkotik analgetiklar va trankvilizatorlarning markaziy nerv tizimiga susaytiruvchi ta‘sirini kuchaytiradi.

Antikoagulyantlar (ardeparin, dalteparin natriy, danaparoid natriy, enoksaparin natriy, geparin, varfarin) qon ketishlarini rivojlanish xavfini oshiradi.

Mahalliy anestetik in‘eksiya qilingan joyga og‘ir metall tuzlarini saqlovchi dezinfeksiyalovchi eritmalar bilan ishlov berilganida, shish va og‘riq ko‘rinishidagi mahalliy reaksiyani rivojlanish xavfini oshiradi.

Monoaminooksidaza ingibitorlari (furazolidon, prokarbazin, selegilin) bilan bir vaqtda qo‘llash gipotenziyani rivojlanish xavfini oshiradi.

Miorelaksantlar ta‘sirini kuchaytiradi va uzaytiradi.

Prokain narkotik analgetiklar bilan birga buyurilganida additiv samara aniqlanadi, bu orqa miya va epidural anesteziyani o‘tkazishda ishlatiladi, bunda nafasni susayishi kuchayadi.

Vazokonstriktorlar (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) mahalliy og‘riqsizlantiruvchi ta‘sirini uzaytiradi.

Prokain dori vositalarning miasteniyaga qarshi ta‘sirini, ayniqsa u yuqori dozalarda ishlatilganda susaytiradi, bu miasteniyani davolashni qo‘shimcha korreksiyasini talab qiladi.

Xolinesteraza ingibitorlari (miasteniyaga qarshi dori vositalar, siklofosfamid, demekarin bromidi, ekogioat yodid,  tiotepa) prokainning metabolizmini susaytiradi.

Prokainning metaboliti (para-aminobenzoy kislotasi) sulfanilamidlarning antagonisti hisoblanadi.

Guanadrel, guanetedin, mekamilamin, trimetafan kamzilat bilan spinal va epidural anesteziya uchun mahalliy og‘riqsizlantiruvchi dori vositalarini qo‘llashda keskin arterial bosimni pasayishi va bradikardiya xavfi oshadi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Pasientlarga yurak-tomir, nafas va markaziy nerv tizimi faoliyatini nazorat qilish talab qilinadi. Mahalliy anestetik yuborishdan 10 kun oldin  MAO ingibitorlarini bekor qilish kerak.

Davolanish davrida avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni, shuningdek psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak.

Qo‘llash oldidan albatta preparatga shaxsiy sezuvchanlik sinamasini o‘tkazish kerak. Shuni hisobga olish lozimki, mahalliy anesteziyani o‘tkazishda, bitta va o‘sha umumiy doza ishlatilganida novokainning zaharliligi, qanchalik to‘yingan eritma ishlatilsa, o‘shancha yuqoriroqdir. Shilliq qavatlardan so‘rilmaydi; teri ustiga qo‘llanganida yuzaki anesteziyasini ta‘minlamaydi.

Regionar va mahalliy anesteziya tajribali mutaxassislar tomonidan, yurak faoliyatini monitoringi va reanimasiya choralarini o‘tkazish uchun zarur bo‘lgan preparatlar va tibbiy uskunalarni zudlik bilan qo‘llash qo‘llashga tayyor bo‘lgan muvofiq ravishda o‘tkazilishi kerak. Anesteziya o‘tkazayotgan personal, malakali va anesteziyani bajarish texnikasiga o‘rgatilgan bo‘lishi, tizimli toksik reaksiyalar, noxush ko‘rinishlar va reaksiyalar va boshqa asoratlarga tashxis qo‘yish va davolashni bilishi karak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: teri qoplamalari tomonidan: teri qoplamalari va shilliq qavatlarini oqarishi, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish, «sovuq» ter, nafasni tezlashishi, taxikardiya, arterial bosimni pasayishi, kollapsgacha, apnoe, metgemoglobinemiya. Markaziy nerv tizimiga ta‘siri qo‘rquv, gallyusinasiya, tirishishlar, harakat qo‘zg‘alishlari bilan namoyon bo‘ladi.

Yurak-qon tomir yoki markaziy nerv tizimi tomonidan simptomlar paydo bo‘lganida quyidagilar talab qilinadi:

– prokainni zudlik bilan yuborishni bekor qilish;

– nafas yo‘llari o‘tkazuvchanligini ta‘minlash;

– arterial bosimni, pulsni va ko‘z qorachig‘i kengligini sinchkov nazoratini ta‘minlash.

Davolash: adekvat o‘pka ventilyasiyasini tutib turish, dezintoksikasion va simptomatik terapiya.

Zarur bo‘lganda – umumiy reanimasion muolajalarni (shu jumladan sun‘iy o‘pka ventilyasiyasini o‘tkazish). Agar tirishishlar 15-20 sekunddan ko‘p davom etsa, ularni vena ichiga diazepam yuborish bilan bartaraf qilinadi (5-20 mg).

Chiqarilish shakli

20 mg/ml in‘eksiya uchun eritmalar.

2 ml dan ampulalarda neytral shishi NS-1 yoki NS-3 markali.

10 ampuladan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan ampulani ochish uchun pichoqchasi bilan yoki ampula skarifikatori bilan karton qutiga joylangan.

Sindirish chizig‘i, xalqasi va sindirish nuqtasi bo‘lgan ampulalarni qo‘llaganda ampulani ochish uchun pichoqchasi va ampula skarifikatorini joylamaslikka yo‘l qo‘yiladi.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Дори шакли: инъекция учун эритма

Такиби:

ҳар бир ампула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: прокаин – 20,0 г;

ёрдамчи моддалар: хлорид кислотаси эритмаси 0,1 М, рН 3,8-4,5 гача; инъекция учун сув – 1000 мл гача.

Farmakodinamikasi

Ўртача оғриқсизлантирувчи фаолликка ва катта терапевтик таъсир тенглигига эга маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. Бош мия пўстлоғининг мотор соҳасини, миокард ва периферик холинореактив тизимларни қўзғалишини пасайтиради, ганглияблокловчи, шу жумладан силлиқ мушакларга спазмолитик таъсир кўрсатади, ацетилхолинни ҳосил бўлишини камайтиради.

Кучсиз асос ҳисобланиб, Na+ каналларини блоклайди, сезувчан нерв охирларида импульсларни генерациясига ва нерв толалари бўйлаб импульсларни ўтказилишига тўсқинлик қилади. Нерв ҳужайраларини мемебраналарида тинч ҳолат потенциалига сезиларли таъсир қилмай, ҳаракат потенциалини ўзгартиради. Нафақат оғриқ, балки бошқа модалликдаги импульсларни ўтказилишини сусайтиради. Лидокаин ва бупивакаинга нисбатан, прокаин камроқ даражадаги оғриқсизлантирувчи таъсир кўрсатади ва шу боисдан, нисбатан кичик токсикликка ва катта терапевтик таъсир кенглигига эга.

Maxsus saqlash sharoitlari

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Dozani oshirib yuborilishi

Симптомлари: тери қопламаларини ва шиллиқ қаватини оқариши, бош айланиши, қусиш, “совуқ” тер, оғиз атрофида парестезиялар, тилни карахтланиш ҳисси, нафасни тезлашиши, тахикардия, артериал босимини пасайиши, хатто коллапсгача , апноэ, метгемоглобинемия. Марказий нерв тизимига таъсири қўрқув ҳисси, галлюцинациялар, тиришишлар, харакат қўзғалишлари билан намоён бўлади

Даволаш: кислород билан ингаляцияни ўтказиш билан ўпканинг адекват вентиляцияни тутиб туриш, умумий анестезия учун қисқа таъсир қилувчи дори воситаларини вена ичига юбориш, оғир ҳолатларда – дезинтоксикацион ва симптоматик даволаш ўтказилади.