Офлокорт

Раствор для инфузий 200 мг/100 мл, 100 мл (флаконы)

Распределение
После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 минут, максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 2,7 мкг/мл, через 12 часов после введения концентрация офлоксацина составляет 0,3 мкг/мл.
Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При внутривенном (в/в) введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 часов в течение 7 дней, средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл соответственно.
Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в лёгкие, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, предстательную железу и кожу. Хорошо проходит через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.

Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксида офлоксацина и диметилофлоксацина. Время полувыведения (T1/2) 6-7 часов. Почечный клиренс препарата составляет 173 мл/мин, общий 214 мл/мин. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть с калом. Внепочечный клиренс менее 20%. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 часов.
Офлоксацин оказывает постантибиотическое действие.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
При заболеваниях печени или почек экскреция может замедляться, при недостаточности почек (клиренс креатинина (КК) 50 мл/мин и менее) T1/2 может увеличиваться до 15-60 часов. Повторное назначение не приводит к кумуляции. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов старческого возраста при КК в среднем 50 мл/мин возможно увеличение T1/2 до 13 часов.

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита и не эффективен при лечении сифилиса.
Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
Противомикробные препараты, применяемые в больших дозах за короткий период времени лечения гонореи, могут маскировать или задерживать время инкубации сифилиса. Все больные гонореей должны пройти серологические исследования на сифилис в период диагностики. Больным, применявшим офлоксацин, необходимо пройти серологическое исследование через три месяца.
На фоне применения препарата нельзя употреблять этанол.
При быстром в/в введении возможно снижение АД. Не рекомендуется применять более двух месяцев. На фоне применения препарата нельзя подвергаться воздействию солнечных лучей, УФ-облучению.
Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
У больных диабетом, принимающих офлоксацин одновременно с гипогликемическими препаратами или инсулином, может произойти нарушение уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипергликемию и гипогликемию. У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови. Если гипогликемические реакции проявляются у больных, начавших лечение офлоксацином, его применение следует прекратить.
Во время применения препарата женщинам не рекомендуется использовать влагалищные тампоны в связи с повышенным риском развития кандидоза (молочницы).
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Как и все препараты хинолона, офлоксацин следует с осторожностью применять у больных с нарушением деятельности ЦНС, так как его приём может стать причиной эпилептического припадка.
При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).
Больные должны употреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.
Во время и/или после лечения тяжёлой и/или длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (внутрь ванкомицин, тейкопланин или метронидазол).
Офлоксацин может стать причиной вторичной инфекции, связанной с ростом резистентных к препарату микроорганизмов.
У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учётом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты.
Cледует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Использовать только прозрачный раствор в неповрежденном флаконе! Несоблюдение условий хранения и транспортировки может привести к образованию микротрещин на флаконе, в связи с чем повышается риск микробного загрязнения раствора.
Стерильно.
Внутривенно.
Только для одноразового отбора!
Не замораживать и не нагревать!

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Препарат вводят в/в капельно (надо вводить медленно; струйно вводить не рекомендуется).
Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.
Терапию начинают с в/в капельного (в течение 30-60 минут) введения препарата в дозе 200 мг. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7-10 дней (при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения 3-5 дней.). После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать еще в течение 3 дней. При улучшении состояния пациента рекомендуется продолжать лечение пероральной формой препарата в той же суточной дозе. Продолжительность лечения должна составлять не более 2 месяцев.
- при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 100 мг 1-2 раза/сут;
- при инфекциях почек и половых органов от 100 до 200 мг 2 раза/сут;
- при инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях по 200 мг 2 раза/сут;
- при необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут;
- для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета по 400-600 мг/сут; При необходимости в/в капельно 200 мг в 5% растворе декстрозы. Длительность инфузии 30 минут.

Дети
Средняя суточная доза в этом случае 7,5 мг/кг массы тела, максимальная – 15 мг/кг.
Способ применения и дозы в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, затем препарат вводят по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 часа.
При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.

Аллергические реакции:
- кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отёк (отёк Квинке), бронхоспазм, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. злокачественная экссудативная эритема или синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- тахикардия, снижение АД (артериальное давление) (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
- головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств:
- нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.

Со стороны пищеварительной системы:
- гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны мочевыделительной системы:
- острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, вагинит.

Со стороны опорно-двигательной системы:
- тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны кроветворной системы:
- лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Дерматологические реакции:
- точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).

Местные реакции:
- боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.

Прочие:
- слабость, дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина).
При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приёме с непрямыми антикоагулянтами – антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль состояния свёртывающей системы крови.
При совместном применении с НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС (глюкокортикостероиды) повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня последнего в крови.
При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетическими барбитуратами можно в некоторых случаях наблюдать внезапное снижение артериального давления.
Одновременное введение офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путём канальцевой секреции, может привести к повышению плазматических концентраций за счёт их сниженного вывода.
При одновременном введении с варфарином или его производными необходимо следить за протромбиновым временем или проводить другие соответствующие исследования на свёртывание.
При одновременном назначении с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможно гипогликемия или гипергликемия.
При одновременном применении офлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом отмечено аддитивное взаимодействие.
Применение циметидина значительно увеличивает период полувыведения некоторых хинолонов.
При одновременном применении циклоспорина и офлоксацина отмечается повышение уровня концентрации циклоспорина в сыворотке.
Большинство противомикробных препаратов хинолона ингибируют ферментную активность цитохрома Р450. Одновременный приём с офлоксацином некоторых препаратов (например, циклоспорин, теофиллин, метилксантин, варфарин и др.) может увеличивать их период полувыведения.
Одновременный приём пробенецида и офлоксацина воздействует на выделительные канальцы почек.
Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Лекарственная форма выпуска: Раствор для инфузий 200 мг/100 мл во флаконах по 100 мл, 200 мл.

СОСТАВ:
100 мл раствора содержат:
Активное вещество: Офлоксацин – 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 900 мг, вода для инъекций - до 100 мл.
Описание: Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведёт к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий.
Микроорганизмы чувствительные к офлоксацину:
Грамотрицательные:
Энтеробактерии:
Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Enterobacter spp., Escherichia coli, Hafnia alvei, Hafnia spp., Klebsiella pneumonia, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus spp., Proteus vulgaris., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella sonnei, Shigella spp. Другие: Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Vibrio cholera, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica.
Грамположительные:
Стафилококки:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus spp. Другие: Propionibacterium acnes.
Микроорганизмы умеренно чувствительные к офлоксацину:
Грамотрицательные:
Некоторые внутриклеточные возбудители:
Acinetobacter, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Serratia marcescens, Ureaplasma realiticum.
Микроорганизмы менее чувствительные к офлоксацину:
Грамотрицательные:
Стрептококки:
Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Другие: Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium tuberculosis.
Микроорганизмы резистентные к офлоксацину:
Неактивен в отношении Treponema pallidum. Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Nocardia asteroids, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealiticum.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Симптомы: головокружение, появление холодного пота, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, судороги, тошнота, рвота, эрозионные повреждения слизистых оболочек.

Лечение: дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия.