Рапимиг

Селективный агонист 5НТ1-рецепторов, противомигренозный препарат. Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1A-рецепторам. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-, α1-, α2-, β1-адренергическим рецепторам, гистаминовым H1-, H2-рецепторам, мускариновым рецепторам, допаминергическим рецепторам типа 1 и 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью. В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация вследствие активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени - 2.5 мг. Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 ч, может потребоваться прием повторной дозы препарата. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 ч после первой дозы. Если после применения препарата в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 мг. Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема препарата. Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать препарат как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли. При возникновении повторных приступов мигрени общая доза препарата, принятая в течение 24 ч, не должна превышать 10 мг. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг. Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции режима дозирования препарата. Таблетки, диспергирующиеся в ротовой полости, не нужно запивать водой. Применяют их в случаях, когда нет возможности запить таблетку водой, или в случаях, когда глоток воды может вызвать приступ тошноты или рвоты. Поместите таблетку на язык, где она растворится с помощью слюны, и Вы сможете проглотить таблетку.