Анальгин

Описание

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Описание лекарственной формы

• Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения раствор для внутривенного и внутримышечного введения Раствор для инъекций 50% Суппозитории ректальные для детей Таблетки таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. Таблетки белого или слегка желтоватого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, горьковатого вкуса. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые

Фармакологическое действие

Метамизол натрия - анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразо-лона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувстви-тельности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры моче-выводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Фармакокинетика

После введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита, неизмененный метамизол натрия обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. После внутривенного введения период полувыведения для метамизола составляет 14 минут. Примерно 96 % выводится с мочой в виде метаболитов. Связь активного метаболита с белками плазмы крови – 50-60 %. Преимущественно выводится почками. Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы 4N-метиламиноантипирина (МАА) составляет 58 %, 4N-аминоантипирина (АА) – 48 %, ФАА – 18 % и ААА – 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % – МАА, 6±3 % – АА, 26±8 % – ААА и 23±4 % – ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА – 38±13 мл/мин, ААА – 61±8 мл/мин и ФАА – 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА – 2,7±0,5 ч, АА – 3,7±1,3 ч, ААА – 9,5±1,5 ч и ФАА – 11,2±1,5 ч. Пожилые У пожилых пациентов величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) повышается в 2–3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз. Нарушение функции почек Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Особые условия

При лечении пациентов, получающих цитостатические средства, и детей до 5 лет лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача. Анафилактические/анафилактоидные реакции Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливает следующие состояния: анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков; бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю) на фоне которой даже при приеме незначительного количества алкогольных напитков, у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы; непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоату). Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента с целью выявления анамнестических сведений. В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием и необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью. Тяжелые кожные реакции На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, его не следует начинать повторно. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения. Агранулоцитоз/панцитопения При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к гибели пациента. В связи с этим, при выявлении симптомов лихорадки, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, снижения количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500 в мм3 необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации. Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекций, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности) на фоне приема метамизола натрия, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Изолированные гипотензивные реакции Метамизол натрия может вызывать гипотензивные реакции (см. также раздел «Побочное действие»). Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой. В связи с этим у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики). У пациентов, у которых снижение артериального давления следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами. Боль в животе Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины). Нарушение функции печени и почек У пациентов с нарушением функции печени и почек рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозах. Вспомогательные вещества Поскольку препарат содержит натрий, это необходимо учитывать лицам, находящимся на диете с низким содержанием натрия. При отсутствии эффекта в течение 3-х дней следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Правила введения препарата Внутривенное введение метамизола натрия следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл в минуту), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций инъекцию можно было бы прекратить, а также для того, чтобы минимизировать риск возникновения отдельных гипотензивных реакций. При внутримышечном введении необходимо использовать иглу для внутримышечного введения. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Учитывая профиль побочных действий лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при выполнении работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и кормлении

С осторожностью применяют при беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.

Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут.

Состав

• 1 амп. метамизол натрий 1 г каждая таблетка содержит: действующее вещество – метамизола натрия ? 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат 1 амп. метамизол натрий 1 г Активное вещество - метамизол натрия -500 мг/мл; вспомогательные вещества: натрия гидросульфит, эдетовая кислота, вода для инъекций. активное вещество: метамизол натрия – 500 мг. вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахароза (сахар), тальк. активное вещество; метамизола натрия - 500 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл, активное вещество; метамизола натрия - 500 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл, Метамизол натрий 0,5; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, МКЦ, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, кросповидон, магния стеарат, тальк Метамизол натрий 0,5; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, МКЦ, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, кросповидон, магния стеарат, тальк метамизол натрий 200 мг хинина гидрохлорид 50 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH101), натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), коллидон-25 (повидон), тальк, магния стеарат. Состав оболочки: тальк, титана диоксид, эудрагид L 12.5 P (метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер), макрогол 400, глицерол, масло касторовое, краситель пигментный зеленый (краситель хинолиновый желтый E104, синий патентованный V E131). Метамизол натрий 500 мг; Вспомогательные в-ва: натрия дисульфит, натрия гидроксид, вода Метамизол натрий 500мг, вода д/ин до 1л Метамизол натрий 500мг; Вспомогательные в-ва: сахароза /сахар/, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат Метамизол натрий 500мг; Вода д/ин до 1мл Метамизол натрий 500мг; Вспомогательные в-ва: сахароза /сахар/, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат метамизол натрия - 500 мг вспомогательные вещества: сахар-рафинад (сахароза), крахмал картофельный, кальция стеарат 1-водный, тальк. метамизол натрия (анальгин) - 500 мг Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл метамизол натрия (анальгин) 0,5 г вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар; кальция стеарат; тальк метамизола натрия (анальгина) 500 мг; вспомогательные вещества: сахароза (сахар), крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк. Описание: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоци-линдрической формы с фаской и риской. один мл раствора содержит: Активное вещество: метамизол натрия (анальгин) 500 мг. Вспомогательные вещества: вода для инъекций один мл раствора содержит: Активное вещество: метамизол натрия (анальгин) 500 мг Вспомогательные вещества: вода для инъекций

Дозировка

• 0,5 г 0,5 г/мл 0,5г 100 мг 250 мг 500 мг 500 мг/мл

Побочные действия

• Нежелательные реакции классифицированы следующим образом, согласно классификации ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения): очень часто (больше или равно1/10); часто (больше или равно 1/100,

Лекарственное взаимодействие

С циклоспорином При применении одновременно с циклоспорином может иметь место снижение его концентрации в крови, поэтому при их совместном применении требуется мониторинг концентрации циклоспорина в крови. С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов. С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. С седативными средствами и транквилизаторами Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипотермии. С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белком (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин) Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы крови гипогликемические средства для приема внутрь, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероидные средства и индометацин, увеличивает их активность. С миелотоксичными лекарственными средствами Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. С метотрексатом Одновременное применение метамизола натрия с метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому рекомендуется избегать их одновременного применения. С тиамазолом и сарколизином Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций). С ацетилсалициловой кислотой (АСК) При совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства. С бупропионом Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном их применении.

Условия хранения

Синонимы

• Метамизол натрия, Метамизол, Дипирон, Рональгин, Алгокалмин, Алгопирин, Метапирин, Метилмелубрин, Миналгин, Норамидопиринметансульфатнатрий, Новалдин, Новамидазофен, Новапирин, Носан, Ноболон, Девальгин, Ивальгин, Панталган, Пиретин, Пиридон, Тоталгин, Веталгин, Анальгетин, Неомелубрин, Новалгин, Новаминосульфон, Пиралгин, Пиризан, Сульпирин, Торалгин.

Передозировка

Симптомы: при передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, шум в ушах, бред, наруш.сознания, кома, судороги) и резкое снижение артер. давления (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушения сердечного ритма (тахикардия), гипотермия, одышка, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, паралич дыхательных мышц. После приема высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи. Лечение: специфический антидот не известен. При передозировке показан форсированный диурез. Главный метаболит (4N-метиламиноантипирин) может выводиться с пом. гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы крови. При развитии судорожного синдрома – внутривенное введение диазепама.

Форма выпуска

Фармокологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Особые условия хранения

СРОК ГОДНОСТИ:
см. на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.