Ремдесса

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 100 мг. Флакон с препаратом в комплекте с растворителем и с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ремдесивира и метаболитов не была изучена до конца.

Фармакокинетические свойства ремдесивира и основного циркулирующего метаболита GS-441524 оценивались на здоровых взрослых людях. После внутривенного введения препарата, ремдесивир абсорбировался с максимальной концентрацией в плазме, наблюдаемой в конце инфузии, независимо от уровня дозы. Пиковые концентрации GS-441524 в плазме наблюдались через 1,51–2,00 часа после начала 30-минутной инфузии.

Ремдесивир примерно на 88% связывается с белками плазмы.  

Известно, что происходит элиминация с мочой — около 74 % (в основном в виде метаболитов), с фекалиями — 18 %.

Особые условия

Во время лечения ремдесивиром следует регулярно выполнять соответствующие лабораторные исследования, включая оценку биохимических параметров функции печени.

Следует регулярно контролировать параметры функции почек, в частности скорость клубочковой фильтрации (СКФ), особенно у пациентов с нарушениями почечной функции, диагностированными еще до начала лечения ремдесивиром. Ремдесивир не применяется у пациентов с  СКФ <30 мл/мин. В случае СКФ <30 мл/мин следует рассмотреть вопрос о прекращении применения ЛС и тщательно контролировать пациентов, пока СКФ не вернется к исходному уровню или не будет установлена ​​причина такого изменения параметра.

Беременность и лактация

Данных об использовании ремдесивира беременными женщинами нет или они ограничены. Исследования на животных недостаточны с точки зрения репродуктивной токсичности. Из-за отсутствия данных об использовании у беременных женщин применение ремдесивира в этой группе популяции не рекомендуется.

Ремдесивир следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для матери и плода.

Женщины детородного возраста должны использовать во время лечения эффективные средства контрацепции.

Кормление грудью. Нет данных о проникновении ремдесивира в грудное молоко и его влиянии на грудного ребенка. При необходимости использования ремдесивира в период лактации  необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекратить / воздержаться от терапии ремдесивиром, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Дети: безопасность и эффективность Ремдесивира у детей  до 12 лет пока не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на возможность управлять транспортом и  механизмами не изучено.

При беременности и кормлении

Данных об использовании ремдесивира беременными женщинами нет или они ограничены. Исследования на животных недостаточны с точки зрения репродуктивной токсичности. Из-за отсутствия данных об использовании у беременных женщин применение ремдесивира в этой группе популяции не рекомендуется.

Ремдесивир следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для матери и плода.

Женщины детородного возраста должны использовать во время лечения эффективные средства контрацепции.

Применение у детей

Безопасность и эффективность Ремдесивира у детей до 12 лет пока не установлены.

Дозировка

Внутривенно. Лекарственное средство Ремдесса следует использовать только в условиях стационара!

Техника использования:

1.     Растворите содержимое  каждого флакона добавив 19 мл стерильной воды для инъекций.

2.     Встряхивайте флакон в течение 30 секунд, дайте отстояться в течение 2-3 минуты. Должен получиться прозрачный раствор. Если содержимое флакона не полностью растворилось, снова встряхните флакон в течение 30 секунд и дайте содержимому отстояться в течение 2-3 минут. Повторите эту процедуру по мере необходимости,пока содержимое флакона полностью не растворится.

3.     После растворения каждый флакон содержит 100 мг/ 20 мл (5 мг/ мл) раствора ремдесивира.

4.     Разведите  рекомендованную дозу растворенного  лиофилизата (т.е. концентрированный раствор) в растворе 0,9% натрия хлорида или 5% глюкозы в объеме 100 - 250 мл.

5.     Вводите внутривенной инфузией в течение 30 - 120 минут

6.     После разведения раствор можно хранить 4 часа при комнатной температуре или 24 часа при температуре +2° до +8°С.

Режим дозирования

Коррекция дозировки не требуется при легких или умеренных нарушениях почечной либо печеночной функции или у пожилых пациентов.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, свистящее дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, сыпь.

Со стороны лабораторных данных: снижение гемоглобина, гипергликемия, повышение АЛТ, АСТ, повышение трансаминаз

Прочие: потоотделение, гиперемия и дрожь.

При медленном введении, с максимальным временем инфузии до 120 минут, можно предотвратить выше перечисленные проявления!

Лекарственное взаимодействие

Растворители, которые можно использовать для растворения лиофилизата Ремдесса:

·      0,9% раствор хлорида натрия;

·       5% раствор глюкозы.

Фармацевтическая совместимость Ремдесса с другими растворами и лекарственными препаратами, кроме 0,9% раствора хлорида натрия и 5% раствором глюкозы неизвестна. Приготовленный разбавленный раствор не следует вводить одновременно с
любым другим препаратом для внутривенного введения. 

Хлорохин и гидроксихлорохин — могут снизить терапевтический эффект ремдесивира. Хотя исследования in vitro показывают, что ремдесивир является субстратом CYP2C8, CYP2D6 и CP3A4, клинические исследования относительно взаимодействия с другими лекарственными средствами, включая те, которые используются для лечения COVID-19, до сих пор не проводились. Атропин, фенобарбитал, карбамазепин, скополамин, дексаметазон, карбамазепин, фосфенитоин, изониазид, пиразинамид, рифампицин, омепразол, амоксициллин, рифабутин, фенитоин, примидон, руфинамид — могут снижать терапевтический эффект ремдесивира.

Применение препарата Ремдесса не рекомендуется совмещать с употреблением алкогольных напитков, ввиду повышения риска поражения печени.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления инфузионного раствора

Состав:

активное вещество: Ремдесивир - 100,0 мг;

вспомогательные вещества: натриевая соль сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная.

Фармакодинамика

Ремдесса (ремдесивир) - (также называемый GS-5734), аналог аденозинового нуклеотида, относится к классу противовирусных препаратов, которые ингибируют РНК-полимеразу, фермент, необходимый для репликации ряда РНК-вирусов.

Ремдесивир - это пролекарство, которое превращается внутри клеток в соединение, обозначаемое GS-441524, и быстро метаболизируется до активного метаболита — фармакологически активного трифосфата (GS-443902). GS-443902, являясь структурным аналогом АТФ, используется вместо него вирусной РНК-полимеразой, что блокирует ее активность и приводит к преждевременному прекращению синтеза РНК-цепи и, в последствии, к ингибированию репликации вируса.

В исследованиях, проведенных до настоящего момента, in vitro (в культуре клеток) или у животных ремдесивир был эффективен против многих РНК-вирусов, в том числе из семейства Coronaviridae (таких как SARS-CoV, MERS-CoV или штаммы вирусов летучих мышей, способных инфицировать человеческие эпителиальные клетки дыхательных путей), Paramyxoviridae (таких как вирусы Нипах, Хендра, респираторный синцитиальный вирус -РСВ) и Filoviridae (напр. вирусы геморрагической лихорадки Эбола и Марбург), вирус Джунина, вирус лихорадки Ласса.

Пока неизвестно, обрывает ли он цепи РНК или вызывает в них мутации. Тем не менее, стало известно, что РНК-полимераза вируса Эбола подавляется по большей части замедленным обрывом цепи.

Данные об активности ремдесивира в отношении SARS-CoV-2 в настоящее время ограничены несколькими наблюдениями in vitro и являются результатом экстраполяции результатов исследований аналогичных коронавирусов SARS и MERS. Применение ремдесивира приводило к улучшению легочной  функции, снижению  вирусной нагрузки в тканях и снижению скорости их изменений, к блокированию  репликации вируса.

Особенности продажи

По рецепту врача.

Особые условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

После разведения раствор можно хранить 4 часа при комнатной температуре или 24 часа при температуре +2° до +8°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Передозировка

Не наблюдались явления передозировки препаратом Ремдесса.

В случае появления необходимо отменить препарат и начать симптоматическое лечение.

Лечение передозировки ремдесивиром должно состоять из общих поддерживающих мер, включая мониторинг показателей жизнедеятельности и наблюдение за клиническим статусом пациента.

Специфического антидота при передозировке ремдесивиром не существует.