РОЗАТИН

- повышенная чувствительность к розувастатину и другим ингредиентам препарата;
- заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Розувастатин неполностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 20%. Пиковые плазменные концентрации достигаются в течение около 5 часов после приема внутрь. Розувастатин накапливается в печени, которая является первичным местом действия препарата. Биотрансформируется в небольшой степени в основном цитохромом Р450 изоферментом CYP2C9. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 90%. Плазменный T1/2 – примерно 19 ч. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом; около 5% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

Розувастатин представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП. Он также тормозит синтез холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина – ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I. Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Препарат не следует принимать во время беременности из-за возможности влияния на синтез холестерола у плода; известно несколько отчетов о врожденных нарушениях связанных с приемом статинов.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Розувастатин с осторожностью следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Препараты группы статинов не следует назначать пациентам с заболеваниями печени в активной стадии или при постоянном повышении сывороточных аминотрансфераз неизвестной этиологии.

Общие рекомендации: Дозировка Розатина варьирует от 5 до 40 мг в день. Препарат может применяться один раз в день в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, лечение Розатином следует начинать с начальной дозы, и только затем следует подбирать соответствующую дозу в зависимости от эффективности лечения и индивидуальной реакции организма. Доза 40 мг может быть использована только если не достигнут должный эффект лечения при использовании 20 мг препарата.
Гиперлипидемия, смешанная дислипидемия, гипертриглицеридемия и для замедления прогрессирования атеросклероза: Рекомендуемая начальная доза Розатина составляет 10 мг один раз в день. Для пациентов с отмеченной гиперлипидемией (ХС-ЛПНП >190 мг/дл) начальная доза может составлять 20 мг один раз в день. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: Рекомендуемая начальная доза Розатина составляет 20 мг один раз в день. Эффективность лечения при этом определяется по уровням ЛПНП-аферез.
Применение в педиатрии: Опыт применения у детей ограничен малой группой пациентов (8 лет и выше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Специфическое лечение при передозировке не существует. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое лечение и поддерживающие мероприятия. Следует контролировать функцию печени и степень активности креатинфосфокиназы. Гемодиализ в данном случае, вероятно, малоэффективен.

Применение препаратов группы статинов следует прекратить при обнаружении постоянного повышения уровня сывороточной аминотрансферазы или креатинфосфокиназы, или при диагностировании миопатии.

Наиболее серьезным последствием лекарственного взаимодействия со статинами является развитие миопатии или рабдомиолиз. Лекарственные средства, сами способные вызвать миопатию, увеличивают риск развития миопатии при одновременном применении со всеми статинами; эти препараты включают в себя производные фиброевой кислоты (фибраты или гемфиброзил) и никотиновую кислоту. Риск развития миопатии также повышается при одновременном применении с препаратами, увеличивающими уровень статинов в плазме путем подавления их метаболизма. Розувастатин подвергается частичному метаболизму, в основном ферментной системой цитохрома Р450 изоферментом CYP2C9, и может не проявлять такого же взаимодействия с ингибиторами фермента как симвастатин. Однако, повышенные концентрации розувастатина в плазме отмечены с циклоспорином, и, в меньшей степени, с гемфиброзилом, и такие комбинации препаратов следует избегать. Если необходимо их одновременное применение, то доза розувастатина должна быть снижена. Статины могут оказывать влияние на другие препараты. У пациентов, принимавших препарат одновременно с кумариновыми антикоагулянтами, отмечены кровотечения, и увеличение протромбинового времени.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте.

Гиполипидемическое средство (ингибитор ГМГ-КоА редуктазы)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг N30 (3х10) (блистеры)

Наиболее часто отмеченным побочным эффектом препаратов группы статинов является нарушения со стороны ЖКТ. Другие отмеченные побочные эффекты включают в себя головную боль, кожную сыпь, головокружение, помутнение зрения, бессонницу и расстройство вкусовых ощущений. Возможно обратимое повышение концентрации сывороточной аминотрансферазы, в связи, с чем рекомендуется перед началом лечения следует провести оценку печеночной функции и дальнейший ее мониторинг в течение года со дня приема последней дозы препарата. Были отмечены гепатит и панкреатит. Также наблюдались реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок и отек Квинке. Также отмечена миопатия, характеризующаяся миалгией и мышечной слабостью и связанная с повышенными концентрациями креатинфосфокиназы, особенно у пациентов, принимающих одновременно циклоспорин, производные фиброевой кислоты, или никотиновой кислоты. Очень редко возможно развитие рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью.

- гиперлипидемия;
- смешанная дислипидемия;
- гипертриглицеридемия;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
- для замедления прогрессирования атеросклероза.