Валтан

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность и период лактации.

С осторожностью следует назначать Валтан пациентам с билиарным циррозом печени, непроходимостью желчных путей, при почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), гипонатриемией, стенозом почечных артерий.

После приема внутрь валсартан хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 23%. Валсартан в значительной степени (на 94–97%) связывается с белками сыворотки крови. Количество валсартана, выводящегося с калом, составляет 70%. С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. После назначения внутрь разовой дозы препарата антигипертензивное действие отмечается в пределах 2 часов, максимальное в пределах 4-6 ч и сохраняется более 24 ч.

При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. Препарат не действует на ангиотензинпревращающий фермент, не происходит деградация брадикинина и вероятность возникновения кашля низкая.

Валсартан не оказывает существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови. Применение валсартана приводит к уменьшению симптомов сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования болезни и уменьшению случаев госпитализации, улучшает качество жизни.

У пациентов до 18 лет эффективность и безопасность применения препарата не проводилось.

Применение препарата в период беременности противопоказано. Если беременность выявлена в период лечения Валтаном, препарат следует отменить как можно скорее. Не рекомендуется применять Валтан в период лактации.

Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Однако при выраженных нарушениях (когда КК составляет <10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность, при назначении Валтана. У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль креатинина и уровня мочевины.

У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. У пациентов с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении валсартана этим пациентам следует соблюдать особую осторожность.

Рекомендуемая доза Валтана составляет 80 мг 1 раз в сутки ежедневно. Антигипертензивный эффект препарата достигается в первые 2 нед лечения; максимальный эффект отмечается через 4 нед. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза Валтана может быть повышена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства.
Не требуется коррекции режима дозирования пациентам с нарушением функции почек и пациентам с печеночной недостаточностью, Валтан не требуется, если только печеночная недостаточность не обусловлена или не сопровождается холестазом.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки ежедневно. Дозу можно увеличить до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости – 160 мг 2 раза в сутки.
При одновременном применении с диуретиками может потребоваться уменьшение дозы. Максимальная суточная доза составляет 320 мг 2 раза в сутки.

Симптомы: выраженная гипотония, нарушение сознания, коллапс и/или шок.

Лечение: вызвать рвоту (если препарат был принят недавно). При гипотензии - в/в введение физиологического раствора. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или объемом циркулирующей крови (ОЦК), например, получающих диуретики в высоких дозах, в редких случаях в начале лечения может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например путем снижения дозы диуретика. В случае развития гипотензии пациента следует уложить и при необходимости провести в/в инфузию. После того как АД стабилизируется, лечение Валтаном можно продолжать.

У пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии, принимающих Валтан в обычных дозах, отмечается незначительное снижение АД, но прекращения приема препарата не требуется.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение Валтаном может сопровождаться олигурией и/или азотемией, редко – острой почечной недостаточностью. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфактном состоянии всегда должна включать оценку состояния почечной функции.

При назначении Валтана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Клинически значимых взаимодействий препарата Валтан с другими лекарственными средствами до сих пор отмечено не было.
Были изучены взаимодействия со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.
Поскольку Валтан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами - индукторами или ингибиторами системы цитохрома P450.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови.
С осторожностью назначается Валтан пациентам с сердечной недостаточностью в комбинации с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами.

Хранить при температуре не выше 30°C, в сухом, защищенном от света месте. Беречь от детей.

Антигипертензивное средство (антогонист рецепторов ангиотензина II)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг N30 (3x10) (блистеры)

Часто:
- ортостатическая гипотония, головная боль, головокружение, вирусные и инфекции верхних отделов дыхательных путей, кашель, диарея, общая слабость, ринит, синусит, боль в спине, боли в животе, тошнота, фарингит, артралгия, нейтропения.

Редко:
- аллергические реакции, васкулит, астения, гиперкалиемия, бессонница, снижение либидо.

Очень редко:
- тромбоцитопения, нарушения функции почек, острая почечная недостаточность, миалгия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, рвота, сердечная недостаточность.

- лечение гипертонии;
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в том числе диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно);
- для улучшения состояния после инфаркта миокарда у клинически стабильных пациентов с признаками, симптомами и рентгенологическими данными левожелудочковой недостаточности и/или систолической дисфункции левого желудочка.