ОПУНОЛ-100/300

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

ОПУНОЛ-100/300

OPUNOL-100/300

Торговое название препарата: Опунол-100/300

Действующее вещество (МНН):Аллопуринол

Форма  выпуска:  Таблетки  покрытые  оболочкой.  По  10  таблеток алюмин/алюминстрипе. По 10 стрипов в картонной коробке.

Состав

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит: Аллопуринол ВР 100/300 мг.

Фармакотерапевтическая группа: Препарат, влияющий на обмен мочевой кислоты. Противоподагрический препарат.

Фармакологические свойства

Аллопуринол- противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Аллопуринолявляется структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках.  При  приеме  аллопуринолаповышается  выделение  с  мочой  гипоксантина и ксантина. Аллопуринолтакже обладает противопротозойным действием.

Фармакокинетика

После  приема  внутрь  аллопуринолпочти  полностью  (на  80-90%) абсорбируется  из  желудочно-кишечного  тракта.  Метаболизируется  с

образованием аллоксантина (оксипуринола), который сохраняет способность достаточно  длительно  ингибировать  ксаитиноксидазу.  Максимальная  концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.

Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина —около 15 ч. Около 70% принятой дозы выводится с мочой в виде оксипуринола, 10% выводится с мочой в виде неизмененного аллопуринола. Остальная часть выводится через кишечник. Аллопуринол и оксипуринол выделяются с грудным молоком.

Показания к применению

Гиперурикемия,  первичная  и  вторичная  подагра,  острая  мочекислая нефропатия, некоторые ферментные нарушения, приводящие к выработке уратов в больших количествах и образованию рецидивирующих оксалатнокальциевых  почечных  камней,  профилактика  гиперурикемии  при химиотерапии  у  больных  со  злокачественными  новообразованиями, лейкемией, лимфомой.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть свыше 2 литров, а реакция мочи -нейтральной или слегка щелочной.

Начальная доза составляет 100 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может постепенно увеличиваться на 100 мг каждые 1-3 недели до достижения необходимого эффекта, под контролем содержания мочевой кислоты в сыворотке крови, до снижения содержания мочевой кислоты в плазме до 6 мг/100 мл и менее. Суточная поддерживающая доза обычно

составляет 100-300 мг, однако, при необходимости она может составлять 300-600 мг. Если суточная доза превышает 300 мг, ее необходимо принимать в 2-4 приема. Максимальная суточная дозапри тяжелых состояниях составляет 800 мг, разовая доза не должна превышать 300 мг. При нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных мочекислой нефропатией) поддерживающую

дозу устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина.

Противоопухолевая терапия

Взрослые

Для  профилактики  развития  мочекислой  нефропатии  у  раковых больных аллопуринол назначают в суточной дозе 600-800 мг за 2-3 дня до начала противоопухолевой терапии. Поддерживающие дозы аллопуринола зависят от изменений уровня мочевой кислоты.

Дети

Выбор величины суточной дозы производится с учетом размеров опухоли, числа бластных форм в периферической крови и степени инфильтрации костного мозга.

Детям  от  1  месяца  до15  лет  со  вторичной  гиперурикемией  при злокачественных заболеваниях крови и опухолях, а также при изменениях ферментативной активности препарат назначают в суточных дозах из расчета 10-20  мг/кг  массы  тела  до  максимальной суточной  дозы  400  мг, предпочтительно после еды. В первые 6-8 недель лечения необходимо регулярное исследование функций печени.

При заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (вт.ч. тошнота, рвота), диарея, гастрит, абдоминальная боль, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы); редко гепатит, включая некроз печени, стеаторея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:  в единичных случаях -артериальная гипертония, брадикардия, перикардит, тромбофлебит.

Со стороны центральной нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная  утомляемость,  головная  боль,  головокружение,  атаксия, сонливость, невриты, парестезии, нейропатии.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, конъюнктивит, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, макулярный ретинит.

Со  стороны  системы  кроветворения:  в  отдельных  случаях  - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, эозинофилия, лейкопения,  лейкоцитоз,  которые  наиболее  вероятны  у  больных  с нарушениями функции печени и почек.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, гиперемия, зуд, васкулит, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, макулопапулезные поражения и пурпура;  в  очень  редких  случаях  -  синдром  Стивенса-Джонсона,  синдром Лайелла.

Метаболические нарушения: острые атаки подагры.

Прочие: почечная недостаточность, уремия, нефрит, миалгия, бронхоспазм, фарингит, ринит, алопеция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аллопуринолу, острая атака подагры, выраженные  нарушения  функции  печени  и  почек, бессимптомная гипер урикемия.

Лекарственные взаимодействия

При  одновременном  применении  аллопуринол усиливает  действие кумариновых антикоагулянтов, а также гипогликемизирующих препаратов (особенно при нарушениях функции почек). Урикозурические средства и салицилаты в больших дозах снижают активность аллопуринола. Не следует назначать аллопуринол одновременно с препаратами железа.

При  одновременном  применении  аллопуринола и  азатиоприна  или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, так как в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации препаратов, замедляется их метаболизм и элиминация.

Под влиянием аллопуринол а возможно также усиление эффектов (в.т.ч. нежелательных) некоторых антибактериальных, противоопухолевых, противодиабетических препаратов, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина, теофиллина, видарабина.

Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, а также  тиофосфамида антигиперурикемическое  действие  аллопуринола снижается, так как эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Особые указания

Аллопуринол применяют  под  контролем  уровня  содержания  мочевой кислоты в плазме крови.

У  детей  применяют  только  при  злокачественных  новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниэна).

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печении почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы.

В  начальный  период  курса  терапии  аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

аллопуринол может спровоцировать острые приступы подагры, при которых назначают нестероидные противовоспалительные средства или колхицин в течение, по крайней мере,1 месяца после коррекции гиперурекемии.

В  период  лечения  аллопуринолом суточное  количество  потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза). Желательно также, чтобы реакция мочи была нейтральной или слабощелочной, так как это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. С этой целью аллопуринол назначают в сочетании со средствами, ощелачивающими мочу.

В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Беременность и кормления грудью

В период беременности Аллопуринол назначают только по жизненным показаниям. Так как Аллопуринол выделяется в грудное молоко, поэтому при назначении Аллопуринолав период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Большинство симптомов передозировки, такие как - тошнота, рвота и понос, могут ослабляться за счет повышения почечной экскреции аллопуринола и его метаболитов при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. В клинических условиях может использоваться диализ.

Условия хранения

Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25°С, в защищеном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 "Royal Pharm Group" ООО