AKSASTROL tabletkalari 1mg N28

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AKSASTROL^®

AXASTROL

Preparatning savdo nomi: Aksastrol^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): anastrozol (anastrozolum)

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda – 1 mg anastrozol;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, povidon K-30, mikrokristall sellyuloza rN 102, natriy kraxmalglikolyati (A turi), suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, talk.

Qobig‘i: gipromelloza 5 spz, makrogol 400, titan dioksidi (Ye 171), talk.

Ta‘rifi: diametri taxminan 6,6 mm bo‘lgan dumaloq, oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: aromataza ingibitori.

ATX kodi: L02BG03

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamikasi

Anastrozol aromatazaning kuchli ta‘sir etuvchi va yuqori selektiv nosteroid ingibitori hisoblanadi. Ayollarda menopauza boshlangandan keyingi davrda estradiol periferik to‘qimalarda aromataza-ferment kompleksi orqali asosan androstendionni estronga aylanishi yo‘li bilan ishlab chiqariladi. Keyinchalik estron estradiolga aylanadi.

Estradiolning qonda aylanib yurgan konsentrasiyasini pasayishi, sut bezi raki bo‘lgan ayollarga ijobiy ta‘sir ko‘rsatishi aniqlangan. Ayollarda menopauza boshlangandan keyingi davrda anastrozol 1 mg dozada qo‘llanganida estradiolning konsentrasiyasini 80% dan ortiq darajaga susaytirgan.

Anastrozol progestagen, androgen yoki estrogen faollikka ega emas. Kortizol yoki aldosteronning sekresiyasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

Anastrozolning farmakokinetikasi menopauza boshlangandan keyingi davrda ayollarning yoshiga bog‘liq emas.

So‘rilishi

Ichga qabul qilinganidan so‘ng qabul qilingan dozaning 83-85% so‘riladi.

Taqsimlanishi

Agar dori vositasi och qoringa qabul qilingan bo‘lsa, plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga, qabul qilingandan so‘ng ikki soat davomida erishiladi. Ovqat preparatning so‘rilish tezligini biroz pasaytiradi, ammo so‘rilish darajasiga ta‘sir qilmaydi. 7 sutkalik dozasi qabul qilingandan so‘ng, anastrozolning plazmadagi konsentrasiyasi muvozanatli konsentrasiyasining 90-95% ni tashkil etadi.

Anastrozol plazma oqsillari bilan 40% ga bog‘lanadi.

Metabolizmi

Anastrozol ayollarda menopauza boshlangandan keyingi davrda ekstensiv ravishda metabolizmga uchraydi, qabul qilingan dozaning 10% dan kamroq qismi siydik bilan o‘zgarmagan holda 72 soat davomida chiqariladi. Anastrozolning metabolizmi N-alkil guruhiga ajralib chiqishi, gidroksil guruhiga qo‘shilishi va glyukuron kislotasi bilan kon‘yugasiyasi bosqichlari orqali yuz beradi. Anastrozolning plazmadagi asosiy metaboliti bo‘lgan triazol, aromataza fermentiga ingibisiya qiluvchi ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Chiqarilishi

Metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi.

Anastrozol organizmdan sekin chiqariladi, plazmadan yarim chiqarilish davri 40-50 soatni tashkil etadi.

Turg‘un jigar sirrozi yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda anastrozol ichga qabul qilinganidan so‘ng uning klirensi, sog‘lom ayollarda kuzatiladigan darajalar bilan bir xil darajada qolgan. Buyrak faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan pasientlarda anastrozol qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Qo‘llanilishi

• Ayollarda postmenopauza davrida sut bezini tarqalgan raki. Estrogenlarga nisbatan reseptorlarni aniqlash sinamalari manfiy natijaga ega bo‘lgan pasientlarda anastrozolning samaradorligi namoyish etilgan, ilgari tamoksifenga nisbatan klinik javob reaksiyasi musbat bo‘lgan holatlar bundan mustasnodir.
• Postmenopauza davridagi ayollarda sut bezining erta gormon-musbat raki (ad‘yuvant davolash).
• Postmenopauza davrida sut bezini erta gormon-musbat raki tamoksifen bilan 2-3 yil davomida davolangandan so‘ng (ad‘yuvant davolash) davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Postmenopauza davrida pasient ayollar uchun ichga 1 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.

Buyrak yetishmovchiligining yengil va o‘rtacha darajadagi shakli bo‘lgan pasientlarga preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Buyrak faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan pasientlarga anastrozol buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Jigar yetishmovchiligining yengil ko‘rinishi bo‘lgan pasientlarga preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Jigar faoliyatini o‘rtacha va og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Davolash davomiyligi kasallikning og‘irligi va shakliga bog‘liq (ad‘yuvant davolashda tavsiya etilgan davolash davomiyligi – 5 yilni tashkil etadi).

Kasallikning zo‘rayish belgilari paydo bo‘lganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Pediatrik pasientlar populyasiyasi

Preparatning havfsizligi va samaradorligi yuzasidan ma‘lumotlar yetarli bo‘lmaganligi sababli, anastrozol preparatini bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Agar siz navbatdagi preparatni qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz, uni kechiktirmasdan qabul qiling. O‘tkazib yuborilgan preparatni o‘rnini to‘ldirish uchun ikki barobar dozani qabul qilmang. Preparatni qabul qilishni shifokorning tavsiyalariga muvofiq davom ettiring.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Quyida keltirilgan nojo‘ya ta‘sirlari uchrash tez-tezligi va a‘zolar tizimining tasnifiga muvofiq guruhlarga bo‘lingan. Nojo‘ya ta‘sirlarning tez-tezligi quyidagi tarzda keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/10 <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 <1/100 gacha); kam hollarda (≥1/10000 <1/1000 gacha) va juda kam hollarda (<1/10000). Bosh og‘riqlari, “qizish” hissi, ko‘ngil aynishi, toshmalar, artarlgiya, bo‘g‘imlarni rigidligi, artrit va asteniya xaqida eng ko‘p xabar berilgan.

Yuqorida keltirilgan nojo‘ya reaksiyalar paydo bo‘lganida, shuningdek yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan nojo‘ya reaksiyalar paydo bo‘lganida shifokorga murojaat qilish kerak.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Anastrozolga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga o‘ta yuqori sezuvchanlikda;
• menopauza boshlanishidan oldin;
• og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam);
• jigar kasalliklarini o‘rtacha va og‘ir shakllarida, estrogen saqlovchi dori vositalari bilan davolanayotgan pasient ayollarga;
• bir vaqtning o‘zida tamoksifen preparatini qabul qilganda;
• homiladorlik va laktasiya davrida;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Anastrozol va boshqa dori vositalari o‘rtasida klinik ahamiyatli o‘zaro ta‘siri kuzatilmagan.

Tamoksifen va/yoki boshqa estrogen saqlovchi tibbiy preparatlar anastrozol bilan bir vaqtda buyurilishi mumkin emas, chunki ular anastrozolning farmakologik va terapevtik ta‘sirini pasaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Anastrozol preparatini ayollarga menopauzadan oldin qo‘llash mumkin emas. Agar pasientning gormonal statusini klinik usullar yordamida aniqlash mumkin bo‘lmasa, menopauzani boshlanishi biokimyoviy tahlil yordamida aniqlanishi kerak.

Osteoporozi bo‘lgan yoki ushbu kasallikni rivojlanish xavfi bo‘lgan pasient ayollarga preparat bilan davolash boshlanishida va muntazam intervallar orasida suyaklar zichligini densitometriya usuli yordamida tekshirish kerak. Agar zarurat bo‘lsa, jiddiy nazorat ostida preventiv va ad‘yuvant davolashni o‘tkazish tavsiya etiladi. Spesifik davolash ishlarini, masalan, ayollarda menopauzadan so‘ng, keyinchalik anastrozolni qo‘llash oqibatida yuz beradigan mineral moddalarni, yo‘qolishini to‘xtatishi mumkin bo‘lgan bisfosfonatlarni qo‘llash kerakligini baholash kerak.

Preparatni lyuteinlovchi rilizing gormon analoglari bilan bir vaqtda qabul qilish yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q, demak ushbu majmua klinik tadqiqotlar sharoitlarida qo‘llash bilan cheklanishi kerak. Preparat bilan davolanish fonida metroragiya saqlanib tursa, ginekolog bilan maslahatlashish kerak. Anastrozolni va tamoksifen yoki estragenlar bilan davolashni bir vaqtda buyurish mumkin emas, chunki bunday holatda uning farmakologik ta‘siri kamayishi mumkin.

Jigar faoliyatini buzilishi

Aksastrol jigar faoliyatini o‘rtacha va og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan sut bezi raki bilan xastalangan pasientlarda o‘rganilmagan. Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda anastrozolning ta‘siri uzayishi mumkin. Jigar faoliyatini o‘rtacha va og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan pasientlarda anastrozolni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Davolashning negizida har bir pasient uchun foyda-xavf shaxsiy ravishda baholanishi kerak.

Buyrak faoliyatini buzilishlari

Buyrak faoliyatini o‘rtacha darajadagi buzilishlarida preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Anastrozol buyrak faoliyatini o‘rtacha va og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan sut bezi raki bilan xastalangan pasientlarda o‘rganilmagan. Buyrak faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari (kalavalar filtrasiyasi tezligi (KFT)
< 30 ml/min) bo‘lgan pasient ayollarda anastrozolning ta‘sirini kuchayishi kuzatilmagan; buyrak faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan pasientlarda anastrozolni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Anastrozol tabletkalari tarkibida laktoza saqlaydi. Galaktozani kam uchraydigan tug‘ma o‘zlashtiraolmasligi, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan pasient ayollarga ushbu dori vositasini buyurish mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davri

Preparatni qo‘llash mumkin emas.

Transport vositalarini boshqarish va harakatlanayotgan mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta‘siri

Davolanish vaqtida asteniya va uyquchanlik rivojlanishi mumkinligi sababli, transportni haydashda va diqqatni jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab etuvchi boshqa potensial havfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani bexosdan oshirib yuborilishi yuzasidan klinik tajriba cheklangan. Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimentlarda past o‘tkir toksikligi aniqlangan. Klinik tadqiqotlar anastrozolning turli dozalari bilan o‘tkazilgan, erkak jinsiga mansub sog‘lom ko‘ngillilarga 60 mg gacha bo‘lgan bir martalik dozalarda va postmenopauzadagi sut bezini zo‘rayib boruvchi raki bo‘lgan ayollarga kuniga 10 mg gacha dozalarda buyurilgan; bu dozalar yaxshi o‘zlashtirilgan.

Anastrozolning hayot uchun havf tug‘diruvchi simptomlarga olib kelishi mumkin bo‘lgan bir martalik dozasi aniqlanmagan.

Davolash: spesifik antidoti mavjud emas va davolash simptomatik bo‘lishi kerak. Agar pasient ayol xushida bo‘lsa, qusishni chaqirish mumkin. Dializ o‘tkazish foydali bo‘lishi mumkin, chunki anastrozol plazma oqsillari bilan kamroq darajada bog‘lanadi. Organizmni umumiy bir maromda ushlab turuvchi davolash, shu jumladan hayot uchun muhim bo‘lgan a‘zolarning faoliyatini tez-tez nazorat qilish va pasient ayolni yaxshilab kuzatish tavsiya etiladi.

Chiqarilish shakli

14 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyumin folgali kontur uyali o‘ramda.

2 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.