BUPILONG inyeksiya uchun eritma 4ml 0,5% N5

Shifokor retsepti bo‘yicha.

Faol modda: bupivakain gidroxloridi monogidrati – 2,62 mg/ 5,28 mg bupivakain gidroxloridiga qayta hisoblaganda – 2,5 mg/5,0 mg; yordamchi moddalar: natriy xloridi, trilon B, natriy gidroksidi 1 M,in'ektsiya uchun suv – 1 ml gacha.

Faol modda: bupivakain gidroxloridi monogidrati –  2,62 mg/ 5,28 mg

bupivakain gidroxloridiga qayta hisoblaganda –  2,5 mg/5,0 mg;

yordamchi moddalar: natriy xloridi, trilon B, natriy gidroksidi 1 M,in'ektsiya uchun suv – 1 ml gacha.

Chiqarilish  shakli

Rangsiz shishada yoki tibbiy polietilen/polipropilendan tayyorlangan ampulalarda 4 ml va10 ml dan, 0,25% va 0,5 % in'ektsiya uchun eritma.

Karton qutichada qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 10 tadan ampula.

Bupilong hujayra membranasi orqali natriy ionlari o‘tishini bloklash bilan nerv tolalari bo‘ylab impulьslar o‘tishini qaytar so‘ndiradi.

Bupilong yog‘ va suv o‘rtasida 27,5 ga teng taqsimlanish koeffitsiyentga ega lipidlarda yaxshi eriydi. So‘rilishi.Bupilongning tizimli so‘rilishi dozaga, uning yuborish usuli va yuborish sohasining vaskulyarizatsiyasiga bog‘liq. Bupilong epidural bo‘shliqda to‘liq so‘riladi; so‘rilish ikki fazali xarakterga ega. Qon plazmasida kaudal, epidural va o‘tkazuvchi anesteziyasida, keyinchalik kichik darajada 3-6 soat davomida pasayish bilan maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (TCmax) – 35-45 daqiqa. Umumiy plazma klirensi 580 ml/min ni, taqsimlanish hajmi-73 l ni tashkil qiladi. Yarim chiqarilishning oxirgi davri (T1/2 ) – 2,7 s. Jigar ekstraktsiyasi ko‘rsatkichi – 0,4. Plazma oqsili bilan bog‘lanishi (asosan alьfa 1-glikoprotein kislotasi bilan) 95% tashkil qiladi. Operatsiadan keyingi davrda alьfa 1- glikoprotein kislotasining ortishi plazmada preparatning umumiy kontsetratsiyasini ortishiga olib kelishi mumkin, shuningdek bog‘lanmagan fraktsiyaning kontsentratsiyasi o‘zgarmaydi, toksiklikdan yuqori (2,3-3mg/l) plazmadagi umumiy kontsentratsiya esa yaxshi o‘zlashtiriladi. Qovurg‘alararo blokada o‘tkazilganda (tez so‘rilish tufayli) plazmada preparatning eng yuqori kontsentratsiyasi aniqlanadi (400 mg umumiy dozani yuborilgandan keyin 1-4 mg/l), bu vaqtda qorinning old devori soxasiga teri ostiga yuborilgandan keyin plazmada eng kichik kontsentratsiyani tashkil qiladi. Bolalarda plazmada preparatning yuqori kontsentratsiyasi va tez so‘rilishi(1-1,5 mg/l, yuborilgan doza 3 mg/kg) kaudal blokadada kuzatiladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda T1/2 – 8,1 s., 3 oylikdan katta bolalarda esa,T1/2 kattalarniki kabi bir xil. Passiv diffuziya yo‘li bilan yo‘ldosh orqali o‘tadi. Homila organizmida plazma oqsillari bilan birikishi, ona organizmiga qaraganda past, bog‘lanmagan fraktsiyalar kontsentratsiyasi ona va homila organizmi bilan bir xil. Ona suti bilan ajraladi. Metabolizm. Bupilong asosan glyukuron kislotasini bog‘lash yo‘li bilan jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti 2,6-pipekoloksilidin hisoblanadi. Jigar kasalligi bor bemorlarda, ayniqsa jigar funktsiyasini og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda amid tipidagi mahalliy anestatiklarni qo‘llashdan keyin toksik reaktsiyalarni paydo bo‘lish xavfi yuqoriroq. Chiqarilishi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Bupilongning faqat 6% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Epidural yuborishdan keyin siydikda o‘zgarmagan preparatning taxminan 0,2%, 1% 6-pipekoloksilidin va qariiyb 0.1% 4-gidroksibupivakain aniqlanadi. Farmakokinetik ko‘rsatkichlar siydik pH darajasiga va buyrak qon oqimiga ta'sir qiluvchi omillarga, preparatning yuborish yo‘liga va bemor yoshiga, shuningdek bemorlardagi jigar va buyrak kasalliklariga qarab sezilarli o‘zgarishi mumkin. Klinik tekshiruvlarda keksalarda maksimal og‘riqsizlantiruvchi va anestetik ta'sirga yosh bemorlarga qaraganda tezroq erishildi. Keksa bemorlarda preparatni yuborgandan so‘ng, shuningdek qon plazmasida preparatning eng yuqori kontsentratsiyasi kuzatildi. Ushbu bemorlarda umumiy plazma klirensi pasaygan edi. Bupilongni tavsiya etilgan dozalariga rioya qilinganda odatda achishish yoki to‘qimani zararlanishi yoki metgemoglobinemiya chaqirmaydi.

Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita.

Bupilong -uzoq ta'sir ko‘rsatuvchi amid tipidagi anestetik bo‘lib, lidokaindan 4 marta kuchliroq. Natriy kanallariga ta'sir ko‘rsatish orqali impulьsni nerv tolasi bo‘ylab o‘tkazilishini qaytar bloklaydi. Bosh miya va miokardda o‘xshash ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Gipotenziv ta'sir ko‘rsatadi, yurak qisqarishlari chastotasini sekinlashtiradi. Qovurg‘alararo blokadada operatsiadan keyingi og‘riqsizlantirish 7-14 soat davomida saqlanadi. 5 mg/ml miqdorni qo‘llaganda bir martalik epidural in'ektsiyadan keyin ta'sir davomiyligi 2 soatdan 5 soatgacha, va nervning periferik blokadasida – 12 soatni tashkil qiladi. 2,5 mg/ml kontsentratsiyada qo‘llangan eritma xarakatlanuvchi nervga kamroq ta'sir ko‘rsatadi. Ta'sir davomiyligi dozaga bog‘liq.

In'ektsiya uchun eritma 0,25% va 0,5%

Spinal anesteziya, ayniqsa, homiladorlarda qovurg‘alararo mushaklar va diafragmalarning og‘ir blokadalari va falajliklarini paydo qilishi mumkin. II va III darajali AV-blokadasiga ega patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki mahalliy anestetiklar yurak ichi o‘tkazuvchanligini buzishi mumkin. Preparatni keksa yoshdagi patsiyentlarga va og‘ir jigar kasalliklariga, og‘ir buyrak yetishmovchiligiga ega yoki umumiy qoniqarsiz holatdagi patsiyentlarga yuborishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. III sinf antiaritmik preparatlar (masalan, amiodaron) qabul qilayotgan patsiyentlarda puxta kuzatuv va uzluksiz EKG nazoratini amalga oshirish kerak, chunki ularning yurak qon-tomirga ta'sirlari Bupilong preparatidagi shunday ta'sirlar bilan birlashishi mumkin. Boshqa mahalliy anestetiklar kabi Bupilong, agar mahalliy anesteziya muolajasi davomida qonda uning yuqori kontsentratsiyasi paydo bo‘lsa, markaziy nerv va yurak qon-tomir tizimlari tomonidan o‘tkir toksikli reaktsiyalarni chaqirishi mumkin. Bu ko‘pincha bexosdan tomir ichidan yuborilgan holatda yoki preparat yuborilgan joyda qon bilan yaxshi ta'minlanishda namoyon bo‘ladi. Yurak qon-tomir tizimi va nafas olish pasayishiga olib keladigan yuqori yoki to‘liq spinal blokada spinal anesteziyaning kam uchrovchi, biroq jiddiy nojo‘ya ta'siri hisoblanadi. Keng simpatik blokada bilan bog‘liq yurak qon-tomir tizimini bosilishi arterial gipotenziya va bradikardiyaga yoki hatto yurak urishi to‘xtab qolishiga ham olib kelishi mumkin. Nafas olishni pasayishi nafas olish mushaklari, shu jumladan diafragma innervatsiyasi blokadasi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Keksa yoshdagi patsiyentlar va homiladorlikning kechki muddatlaridagi patsiyent ayollarda qon aylanishni va nafas olishni pasayishiga olib keladigan yuqori yoki to‘liq spinal blokada xavfi yuqori bo‘ladi. Ushbu patsiyentlarda doza pasaytirilishi kerak. Spinal anesteziya arterial bosim pasayishiga va bradikardiyaga olib kelishi mumkin. Ushbu xavfni kristalloid eritmalar yuborilishi orqali kamaytirish mumkin. Arterial bosim pasayganda, masalan, 5-10 mg efedrinni vena ichidan yuborish orqali uni darhol bartaraf etish kerak. Nevrologik asoratlar spinal anesteziyaning kam uchraydigan oqibati hisoblanadi hamda paresteziya, anesteziya, mushak holsizligi va falajlikka olib kelishi mumkin. Ayrim holatlarda ushbu asoratlar doimiy xususiyatga ega bo‘ladi. Tarqoq skleroz, gemiplegiya, paraplegiya va nerv-mushak kasalliklariga ega patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Davolash boshlangungacha patsiyent uchun foyda va xavf nisbatini solishtirilishi kerak. Homiladorlik va emizishda qo‘llash: Homiladorlik. Odamda homiladorlikka salbiy ta'siri to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q. Homiladorlik davrda bupivakain gidroxloridini katta dozalarda qo‘llanganda, kalamushlar yashovchanligi va quyonlarda embriologik ta'sirlar pasayishi aniqlangan. Bupilong kutilayotgan foyda potentsial xavfdan yuqori bo‘lmasa, homiladorlikning erta muddatlarida qo‘llanmasligi kerak. Shuni e'tiborga olish kerakki, homiladorlikning kechki muddatlaridagi bemorlarda dori preparatini dozasini kamaytirish kerak. Emizish davri. Bupilong ona sutiga singib o‘tadi, biroq shunday oz miqdordaki, u terapevtik dozalarda qo‘llanganda bolaga ta'sir xavfi ahamiyatsiz darajada kam miqdorda bo‘ladi. Transport vositasini boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri Davolash vaqtida avtotransportni boshqarishda hamda yuqori diqqat-e'tibor jamlanishini va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Bupilong anesteziologiyada bir qator metodik regionar anesteziyada qo‘llash mumkin, shuningdek: •Mahalliy infilьtratsiya; •Katta va kichik nervlar blokadasi; •Epidural blokada. Oyoqlardagi jarrohlik operatsiyalarida, shu jumladan 3-4 soat davom etadigan va ifodalangan xarakatlar blokini talab qilmaydigan tos-son bo‘g‘imi bo‘g‘imdagi operatsiyalarda va 45-60 daqiqa davom etuvchi qorin bo‘shlig‘i a'zolari jarrohlik operatsiyalari spinal anesteziyasi.

- preparatning tarkibiy moddalaridan istalgan biriga yoki amid turidagi boshqa mahalliy anestetiklarga yuqori sezuvchanlik; - og‘ir arterial gipotenziya (kardiogen yoki gipovolemik shok). Intratekal anesteziya o‘tkazish tavsiya etilmaydigan holatlar: - markaziy nerv tizimi (MNT) kasalliklari (masalan, meningit, o‘smalar, poliomiyelit, bosh miya suyagi ichiga qon quyilishi); - lyumbal punktsiya joyida yoki uning yaqinidagi terining yiringli yuqumli kasalliklari; - spinal stenoz, umurtqaning faol kasalliklari (masalan, spondilit, o‘smalar, sil kasali) yoki jarohatlari (masalan, sinish); - sepsis, pernitsioz anemiya hamda bosh va orqa miya o‘smalari oqibatida orqa miyaning o‘tkir osti kombinatsiyalangan degeneratsiyasi; - kardiogen yoki gipovolemik shok; - qon quyulishi buzilishi yoki faol antikoagulyant davolashda qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan: •Keksa yosh (65 yoshdan katta); •Zaif bemorlar; •Og‘ir darajadagi jigar va buyrak funktsiyasi buzilishi; •Homiladorlikning kechki muddatlaridagi ayollar (III trimestr); •Tarqoq skleroz, gemiplegiya, paraplegiya, nerv-mushak kasalliklari; •Yurak-tomir yetishmovchiligi (rivojlanishi mumkin), yurak blokadalari (atrioventrikulyar blokada II va III daraja); •boshqa mahalliy anestetiklar yoki Ib sinfidagi antiaritmik preparatlar (masalan, lidokain, meksiletin) kabi amid turidagi mahalliy anestetiklar bilan tuzilishi o‘xshash preparatlarni, shuningdek III sinf antiaritmik preparatlar bilan birga qo‘llashda ( masalan, amiodaron).

Bupilongni boshqa mahalliy anestetiklar yoki Ib sinfidagi antiaritmik preparatlar kabi amid turidagi mahalliy anestetiklar bilan tuzilishi o‘xshash preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki ular bir-birining toksik ta'sirlarini kuchaytirishi mumkin. Mahalliy anestetiklar va III sinf antiaritmik preparatlarni (masalan, amiodaron) o‘zaro ta'sirining alohida o‘rganilishi amalga oshirilmagan, shunga qaramay, ushbu preparatlar bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang). Ishqorlanish cho‘kma tushib qolishiga olib kelishi mumkin, chunki preparatning pH > 6,5 holatida eruvchanligi pasayadi. Preparatni yuborishga tayyorgarlik ko‘rishda preparatning metall narsalarga uzoq vaqt tegib turishiga yo‘l qo‘ymaslik kerak, chunki metall ionlari preparat yuborilgan joyda og‘riq va shishish bilan namoyon bo‘ladigan reaktsiyalarni paydo qilishi mumkin.

Tiniq, rangsiz suyuqlik.

Talab qilinadigan anesteziya darajasiga erishish uchun minimal mumkin bo‘lgan doza yuborilishi kerak.

Quyida keltirilgan dozalar katta yoshdagi odamlar uchun mo‘ljallangan. Dozani tanlash alohida-alohida o‘tkaziladi.

Keksa yoshdagi patsiyentlar va homiladorlikning kechki muddatlaridagi patsiyent ayollar uchun doza pasaytirilishi kerak.

Tavsiya etiladigan in'ektsiya joyi – L3 sohasida.

20 mg dan oshuvchi dozada qo‘llanishi bo‘yicha klinik tajriba yo‘q. Preparatni yuborishdan oldin vena ichidan yuborish yo‘lini ta'minlash kerak.

Preparatni yuborish subaraxnoidal bo‘shliqqa tushishi tasdiqlangandan keyingina (ignadan tiniq orqa miya suyuqligi oqib chiqqanda yoki aspiratsiyada) amalga oshiriladi. Urinish muvaffaqiyatsiz bo‘lganda, boshqa sohada va kamroq hajmda faqat bitta qo‘shimcha urinishni amalga oshirish kerak. Samarasizlik sabablaridan biri preparatning subaraxnoidal bo‘shliqda yaxshi taqsimlanmaganligidan iborat bo‘lishi mumkin, buni patsiyentning holatini o‘zgartirish orqali tuzatish mumkin.

Tana vazni 40 kg dan kamroq bolalar

Katta yoshdagilar va bolalar o‘rtasidagi asosiy farq shundan iboratki, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda va chaqaloqlarda orqa miya suyuqligi hajmi ko‘proq bo‘lib, bu xuddi shu darajadagi blokadaga erishish uchun katta yoshdagi odamlarga qaraganda tana vazni bir kilogrammiga hisobidan nisbatan yuqori dozani talab qiladi.

Mahalliy anesteziya bolalar bilan ishlash tajribasiga ega va ta'lluqli yuborish texnikasini egallagan shifokor bajarishi kerak.

Jadvalda keltirilgan bolalar uchun dozalar taxminiy hisoblanadi. Variabellik bo‘lishi mumkin. Anesteziya usullarini aniqlashda va patsiyentlarning alohida xususiyatlarini hisobga olishda umumiy e'tirof etilgan anesteziya bo‘yicha qo‘llanmalardan foydalanish kerak. Yetarlicha anesteziyaga erishish uchun kerakli minimal doza yuborilishi kerak.

O‘tkir tizimli intoksikatsiya Simptomlari: Toksik reaktsiyalar, asosan, markaziy nerv va yurak qon-tomir tizimlari tomonidan namoyon bo‘ladi. Ular tasodifan tomir ichidan yuborish, ortiqcha dozalash yoki faqat yuqori vaskulyatsiyalangan to‘qimalar sohasida tez so‘rilish bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan mahalliy anestetikning qondagi yuqori kontsentratsiyasi tufayli paydo bo‘ladi (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang). Amid turidagi barcha mahalliy anestetiklar uchun MNTning shikastlanish alomatlari o‘zaro o‘xshash bo‘lib, yurak qon-tomir tizimining shikastlanish alomatlari esa ham sifat jihatdan, ham son jihatdan farq qiladi. Mahalliy anestetikning bexosdan tomir ichidan yuborilishi darhol (bir necha soniya-daqiqa davomida) tizimli toksik reaktsiyalarga olib kelishi mumkin. Ortiqcha dozalashda tizimli toksik alomatlari kechroq (preparat yuborilgandan so‘ng 15-60 daqiqadan keyin) namoyon bo‘ladi, chunki mahalliy anestetikning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi sekin oshib boradi. Markaziy nerv tizimi tomonidan: MNT tomonidan intoksikatsiya asta-sekin namoyon bo‘ladi. Intoksikatsiyaning dastlabki alomatlari, odatda, quyidagilardan iborat: bosh aylanishi, og‘iz atrofi paresteziyasi, tildan qolish, giperakuziya, quloqlarda shovqin va ko‘rish qobiliyati buzilishi. Dizartriya va miofastsikulyatsiya jiddiyroq alomatlari hisoblanib, generalizatsiyalangan tomir tortishishlar paydo bo‘lishidan oldin kelishi mumkin. Ushbu alomatlar patsiyentning nevrotik kasalliklari sifatida yanglish qabul qilinmasligi kerak. Ularning ortidan bir necha soniyadan bir necha daqiqagacha davom etadigan hushidan ketish va katta tomir tortishish xurujlari rivojlanishi mumkin. Yuqori mushak faolligi va ventilyatsiya yetarlicha emasligi (me'yoriy nafas olish jarayoni buzilishi) tufayli tomir tortishish vaqtida gipoksiya va giperkapniya tez rivojlanadi. Og‘ir holatlarda nafas olish to‘xtab qolishi mumkin. Birga kechadigan atsidoz mahalliy anestetiklarning toksikli ta'sirini kuchaytiradi. Simptomatikaning bartaraf etilishi mahalliy anestetik metabolizmi va uning markaziy nerv tizimidan qayta taqsimlanishi hisobiga yuz beradi. Agar ortiqcha dozalanish haddan tashqari bo‘lmasa, tavsiflangan holatlar tez bartaraf bo‘ladi. Yurak qon-tomir tizimi tomonidan:Yurak qon-tomir tizimi tomonidan buzilishlar, odatda, yanada og‘irroq intoksikatsiyadan dalolat beradi. Undan oldin, odatda, markaziy nerv tizimi shikastlanishi alomatlari yuz berib, agar patsiyent benzodiazepin yoki barbituratlar kabi preparatlar bilan bog‘liq narkozda yoki chuqur sedatsiyada bo‘lsa, ular o‘chirilib ketishi mumkin. Mahalliy anestetiklarning qon plazmasidagi yuqori kontsentratsiyasi oqibatida yurak zarbini kamayishi, arterial bosim pasayishi, atrioventrikulyar blokada(AV blokada), bradikardiya, qorinchalar aritmiyasi va yurak urishi to‘xtab qolishi kelib chiqishi mumkin. Juda tez vena ichi in'ektsiyasidan so‘ng preparatning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi yetarlicha yuqori bo‘lishi mumkin. Bunday holatda u koronar arteriyalarga tez yetib boradi va qon aylanish buzilishi simptomlari MNT shikastlanishi alomatlaridan oldin paydo bo‘ladi. Ushbu mexanizm miokard bartaraf qilinishi bilan bog‘liq bo‘lib, intoksikatsiyaning birinchi alomati bo‘lib xizmat qilishi mumkin. Bolalarda umumiy anesteziya ostida blokadani amalga oshirishda puxta kuzatuv talab qilinishi tufayli intoksikatsiyaning erta alomatlarini aniqlash qiyin kechadi. Davolash Spinal blokada paydo bo‘lganda adekvat ventilyatsiyani ta'minlash (nafas olish yo‘llari o‘tkazuvchanligini, kislorod uzatilishini ta'minlash, zarur hollarda, intubatsiya va sun'iy ventilyatsiyani o‘tkazish) kerak. Arterial bosim pasayganda va/yoki bradikardiyada inotrop ta'sirli vazopressor preparatini yuborish kerak. O‘tkir tizimli intoksikatsiya simptomlari paydo bo‘lganda preparat yuborilishini darhol to‘xtatish kerak. Tegishli ventilyatsiya, oksigenatsiyani ta'minlash va qon aylanishini quvvatlash kerak. Barcha holatlarda kislorod uzatilishini yo‘lga qo‘yish kerak, zarur hollarda, intubatsiya va nazorat qilinadigan ventilyatsiya (ayrim hollarda giperventilyatsiya) o‘tkaziladi. Tirishishlarda diazepam, bradikardiyada – atropin yuboriladi. Qon aylanish yetarli bo‘lmagan taqdirda vena ichigadobutamin yuboriladi, norepinefrin yuborilishi mumkin (0,05 mkg/kg/daqiqadan boshlab, zarur hollarda, doza har 10 daqiqada 0,05 mkg/kg/daqiqaga oshiriladi), og‘irroq holatlarda doza gemodinamika monitoringi natijalari bo‘yicha titrlanadi. Efedrin yuborilishi mumkin. Og‘ir yurak qon-tomir tizimi shikastlanishida reanimatsiya muolajalari bir necha soat davom etishi mumkin. Har qanday atsidoz bartaraf qilinishi kerak. Bolalarda tizimli intoksikatsiyani bartaraf etishda preparat dozasi ularning yoshi va tana vazniga muvofiq tanlanishi kerak.

Homiladorlik. Odamda homiladorlikka salbiy ta’siri to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Homiladorlik davrda bupivakain gidroxloridini katta dozalarda qo‘llanganda, kalamushlar yashovchanligi va quyonlarda embriologik ta’sirlar pasayishi aniqlangan. Bupilong kutilayotgan foyda potensial xavfdan yuqori bo‘lmasa, homiladorlikning erta muddatlarida qo‘llanmasligi kerak. Shuni e’tiborga olish kerakki, homladorlikning kechki muddatlaridagi bemorlarda dori preparatini dozasini kamaytirish kerak.

24