DOKSILAN tabletkalari 100mg N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

DOKSILan

DOXILAN

Preparatning savdo nomi: Doksilan

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): doksisiklin

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 115,4 mg doksisiklin giklati (100 mg doksisiklinga ekvivalent);

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmali glikolati (A turi), laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, gidrogenlangan kanakunjut moyi, magniy stearati.

Ta‘rifi: dumaloq shaklli, ikki tomonlama yuzasi qavariq, sariq rangli, bir tomoni riskali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Tizimli qo‘llash uchun antibakterial preparatlar. Tetrasiklinlar. Doksisiklin.

ATX kodi: J01AA02

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Doksilan – keng ta‘sir doirasiga ega tetrasiklinlar guruhi, yarim sintetik antibiotik, qo‘zg‘atuvchilarning oqsil sintezini susayishi hisobiga bakteriostatik ta‘sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

Me‘da-ichak yo‘llarida tez va deyarli to‘liq so‘riladi. So‘rilishi ovqat qabul qilishga deyarli bog‘liq emas. Bir martalik dozani qabul qilgandan so‘ng doksisiklin qon plazmasida 15-45 minutdan so‘ng aniqlanadi. Maksimal konsentrasiyaga 1,5-3 soatdan  so‘ng erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 80-95% ni tashkil qiladi. Organizmning to‘qima va suyuqliklarida taqsimlanadi, yo‘ldosh orqali o‘tadi va ko‘krak sutiga chiqariladi, juda kam hollarda miyaga kiradi. Doksisiklinning yarim parchalanish davri – 16-18 soatni tashkil qiladi. O‘zgarmagan ko‘rinishda siydik (40%) va axlat bilan chiqariladi.

Nisbatan faol:

Aerob grammusbat turlari: Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes

Aerob grammanfiy turlari: Branhamella catarrhalis, Brucella, Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Rickettsia, Vibrio cholerae, Yersinia pestis

Anaerob turlari: Actinomyces, Clostridium, Propionibacterium acnes

Boshqa turlari: Bartonella bacilliformis, Borrelia burgdorferi, Borrelia recurrentis, Borrelia duttonii, Chlamydia, Francisella tularensis, Leptotrichia, Mycoplasma pneumoniae, Plasmodium falciparum, Ureaplasma urealyticum.

Orttirilgan chidamliligi muammo bo‘lishi mumkin bo‘lgan bakteriya turlari

Aerob grammusbat turlari: Enterococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Aerob grammanfiy turlari: Acinetobacter, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella species, Neisseria gonorrhoeae, Shigella

Anaerob turlari: Bacteroides, Fusobacterium species

Boshqa turlari: Treponema pallidum, Treponema pertenue

Chidamli turlari:

Aerob grammusbat turlari: Proteus, Providencia, Pseudomonas

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklar:

–  nafas yo‘llarining infeksiyalari, shu jumladan faringit, o‘tkir bronxit, o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligini xuruji, traxeit, bronxopnevmoniya, bo‘lakli pnevmoniya, shifoxonadan tashqari pnevmoniya, o‘pka abssessi, mikoplazmalar, xlamidiyalar va rikketsiyalar chaqirgan plevra empiemasi;

– LOR-a‘zolarining infeksiyalari, shu jumladan otit, faringit, sinusit, tonzillit;

– siydik-tanosil tizimining infeksiyalari: sistit, pielonefrit, bakterial prostatit, uretrit, uretrosistit, urogenital mikoplazmoz, o‘tkir orxiepididimit; majmuaviy davolash tarkibida endometrit, endoservisit va salpingoofiorit; shu jumladan jinsiy yo‘l bilan yuqadigan infeksiyalar: urogenital xlamidioz, penisillinlarni o‘zlashtiraolmaydigan pasientlarda sifilis, asoratlanmagan gonoreya (muqobil (alternativ) davolash kabi), chov granulyomasi, venerik limfogranulyoma;

– me‘da-ichak yo‘llarining va safro chiqarish yo‘llari infeksiyalari (vabo, iersinioz, xolesistit, xolangit, gastroenterokolit, basillyar va amyobali dizenteriya, «sayohatchilar» diareyasi);

– teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (shu jumladan, hayvonlar tishlaganidan keyingi jarohatli infeksiyalar), og‘ir husnbuzar kasalligi (majmuaviy davolash tarkibida), furunkulyoz, flegmona, abssess, jarohatli infeksiya, paronixiya, Laym kasalligining I bosqichi.

– ko‘zlarning infeksiyalari, shu jumladan traxoma va kon‘yunktivit.

– operasiyadan keyingi yiringli asoratlarni oldini olish;

– kuydirgi kasalligini profilaktikasi va muqobil davolash, shu jumladan Bacillus anthracis aerozoli bilan nafas olish natijasida chaqirilgan kuydirgi kasalligi, agar shtamm doksisiklinga sezgir bo‘lsa.

– boshqa kasalliklar: listerioz, tropik granulyoma (agar pasientda penisillinga allergiya bo‘lsa), tulyaremiya, gangrena, qoqshol, o‘lat, rikketsioz (toshmali tif, avstraliya isitmasi), leptospiroz (Veyl sindromi va boshqalar), vabo, qaytuvchan tif, Oroyya isitmasi, peruansk so‘gali, xloroxinga chidamli Plasmodium falciparum chaqirgan bezgak kasalligi (xinin va xinidin bilan muqobil davolash), brusellyoz (Banga kasalligi) streptomisin bilan majmuada qo‘llanadi.

– Staphylococci, Streptococci va Pneumococcae ishtirokidagi infeksiyalarni chidamlilikning turli profillari sababli doksisiklin yordamida davolash mumkin emas.

Qo‘llash usuli va dozalari

Doksilanning dozasi infeksiyani kechishi og‘irligiga va mikroorganizmning preparatga nisbatan sezgirligiga bog‘liq.

100 mg tabletkalar kunduzi, ovqat qabul qilish vaqtida, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi.

Tana vazni 70 kg dan ko‘p bo‘lgan katta yoshdagi pasientlar: sutkada 200 mg.

Tana vazni 45 kg dan ko‘p bo‘lgan kattalar va bolalarga davolashning birinchi kuni sutkada 200 mg bir yoki 2 qabulda, davolashning keyingi kunlari 100-200 mg.

Tana vazni 45 kg dan kam 8 yoshdan oshgan bolalarga davolashning birinchi kuni sutkalik dozani 4 mg/kg hisobida bir qabulga, davolashning keyingi kunlari infeksiyani klinik kechishini og‘irligiga qarab sutkada 2-4 mg/kg.

Davolashning davomiyligi kasallikning kechishiga bog‘liq va shifokor tomonidan buyuriladi. Davolshning o‘rtacha davomiyligi 5-21 kunni tashkil qiladi.

Bakteriologik tasdiqlangan, β-gemolitik streptokokk chaqirgan infeksiyani doksisiklin bilan davolashda, revmatik isitma yoki glomerulonefrit kabi kechki asoratlarni oldini olish uchun davolash davomiyligi kamida 10 kunni tashkil qiladi.

Alohida kasalliklarda:

• Laym kasalligining I bosqichi: 200 mg dan har kuni 10-20 kun davomida.
• Erkaklar jinsiy yo‘llarining noaniq genezli bepushtligi bilan Ureaplasma urealyticum infeksiyasi: sutkada 200 mg dan 4 hafta davomida (jinsiy sherigi bilan!).
• Ayollardagi o‘tkir gonokokkli infeksiya: 200 mg dan har kuni kamida 7 kun davomida.
• Chlamydia chaqirgan o‘tkir orxoepididimit: 200 mg dan har kuni kamida 10 kun davomida.
• Birlamchi va ikkilamchi sifilis: 300 mg dan har kuni kamida 10 kun davomida.
• Kuydirgi kasalligini profilaktikasi va davolash:

Kattalar: 100 mg dan sutkada ikki marta 60 kun davomida.

Tana vazni  45 kg gacha bo‘lgan bolalar: tana vazni 2,2 mg/kg dan sutkada 2 marta 60 kun davomida.

Tana vazni 45 kg dan kam 8 yoshdan oshgan bolalarga –  200 mg gacha buyuriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Tez-tez (>1/100 dan <1/10 gacha)

– ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi, qusish, anoreksiya, meteorizm, diareya

–  bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, vestibulyar buzilishlar

Tez-tez emas (>1/1,000 dan <1/100 gacha)

– glossit, disfagiya, faringit, xirillash, yutishni qiyinlashishi

– fotosensibilizasiya (terini quyoshdan nurlanishida: qizarish, shish, pufakchalarni paydo bo‘lishi, teri rangini o‘zgarishi)

– makulopapulyozli va eritematozli toshma

– allergik reaksiyalar, tarqalgan ekzantema, eritema, eshakemi, Kvinke shishi, anafilaksiya, anafilaktoid purpura, tizimli qizil yugirigining xuruji, teri toshmasi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, terining, shilliq qavatlarning yoki bo‘g‘imlarning qaytuvchan mahalliy shishlari (angionevrotik shish), astma, anafilaktik shok, jinsiy a‘zolarda va tananing boshqa sohalarida dorili turg‘un toshma, isitma, bosh og‘rig‘i va bo‘g‘imlarda og‘riq bilan kechuvchi zardob kasalligiga o‘xshash reaksiyalar

– perikardit

– osteogenezni sekinlashishi, bolalarda tishlarni normal rivojlanishini buzilishi

– qon ivishi tizimini buzilishi va gematuriya

– og‘iz va tomoq shilliq qavatini yallig‘lanishi (stomatit, glossit), ayollarda tashqi jinsiy a‘zolarni va qinni o‘tkir yallig‘lanishi (vulvovaginit), shuningdek anal sohasida qichishish (Pruritus ani) kabi simptomlar bilan kechadigan teri va shilliq qavatlar (xususan, jinsiy a‘zolar va og‘iz va ichak shilliq qavatini) kandidozi

Kam hollarda (>1/10000 dan <1/1000 gacha)

– bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish ko‘rinishida namoyon bo‘ladigan bosh miya ichki bosimini oshishi va ko‘ruv nervi diskini shishi sababli ko‘rishni buzilishi

– tirnoqlar tomonidan o‘zgarishlar bilan birga fototoksik reaksiyalar – tirnoq asosidan tirnoqlarni ajralishi va tirnoqlar plastinkasining rangini o‘zgarishi

– leykopeniya, leykositoz, trombositopeniya, anemiya, limfositopeniya, limfadenopatiya, atipik limfositlar va granulositlarning toksik ko‘payishi

– jigarni shikastlanishi, pankreatit

– nefrotoksik shikastlanishlar, buyrakning mavjud bo‘lgan buzilishlarini xurujlari, interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, anuriya

– yuzni shishi, tilni bo‘rtishi, nafas yo‘llarini siqilishi bilan birga tomoqni ichki shishi, yurakni tez urishi, nafas yetishmovchiligi (hansirash), shok va yurakni to‘xtab qolishi natijasida arterial bosimni tushib ketishi kabi o‘ta yuqori sezuvchanlikning og‘ir reaksiyalari

– eksfoliativ dermatit, Layell sindromi

– paresteziyalar, taxikardiya, mialgiyalar, artralgiyalar, xavotirlik, qo‘rquv hissi

– hid bilish yoki ta‘m sezishni buzilishi yoki yo‘qolishi

Juda kam hollarda (<1/10000)

– enterokolit, soxtamembranoz kolit

– rektal va/yoki genital sohani yallig‘lanishi

– preparatning antianabolik samarasi bilan bog‘liq bo‘lgan qoldiq azot mochevinasini oshishi

– uzoqni yaxshi ko‘rolmaslik, miopiya

– tutqanoqli hushdan ketishlar kuzatiladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

– tetrasiklinlar va preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik

– bolalik yoshi (8 yoshgacha)

– homiladorlikning oxirgi uch oyligi va laktasiya davri

– og‘ir jigar yetishmovchiligi

– izotretinoin bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

So‘rilishi

Sut, sut mahsulotlari, alyuminiy, kalsiy, magniy saqlovchi antasidlar, shuningdek temir tuzlari va vismut preparatlari doksisiklinni so‘rilishini kamayishiga olib keladi, shuning uchun ularni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Anionitlarni (xolestiramin, xolestipol) doksilan qabul qilinganidan so‘ng 2 soatdan keyin qo‘llash lozim, chunki ular doksisiklinni so‘rilishini yomonlashtirishi mumkin.

Metabolizmi

Karbamazepin, fenitoin, barbituratlar, primidon yoki rifampisin kabi ferment-induksiyalovchi preparatlarni uzoq muddat qabul qilish jigarda doksisiklinning  metabolizmini tezlashtirishi mumkin va uning plazmadagi konsentrasiyasini qisqarishiga olib kelishi mumkin. Bu yana surunkali alkogolizmga ham taalluqlidir.

Koagulyasiya

Tetrasiklinlar plazmaning protrombin faolligini susaytiradi va antikoagulyantlarning (varfarin) faolligini oshiradi.

Doksisiklin diabetga qarshi peroral preparatlarning gipoglikemik ta‘sirini oshirishi mumkin.

Tetrasiklinlarni oral kontraseptivlar bilan bir vaqtda qo‘llash ularning kontraseptiv samarasini kamayishiga olib kelishi mumkin.

Tetrasiklinlar jigarda shoxkuya alkaloidlarini kamayishiga to‘sqinlik qiladi (shoxkuya bilan zaharlanishning yakka holatlari).

Doksisiklinni boshqa potensial gepato- va nefrotoksik moddalar bilan qo‘llash mumkin emas, chunki ular buyrakka salbiy ta‘sir ko‘rsatishi mumkin.

Bakteriostatik antibiotiklar beta-laktam antibiotiklarining bakterisid ta‘siriga qarshilik qilishi mumkin, ularni yondosh qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Doksisiklinni metotreksat bilan bir vaqtda qabul qilish uning toksikligini oshirishi mumkin.

Doksisiklin siklosporinning immunosupressiv ta‘sir qiluvchi agentining toksik ta‘sirini oshirishi mumkin.

Izotretinoin va boshqa retinoidlar bilan husnbuzar toshmani davolashdan oldin, davolanish vaqtida yoki keyin doksisiklinni qo‘llash mumkin emas. Kam hollarda bu ikkita moddalar gipertenziyaga sabab bo‘lishi mumkin (bosh miya ichi idiopatik gipertenziyasi).

Tetrasiklinlarni bir vaqtda qabul qilish digitoksinni so‘rilishini kamayishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Izolanid va uning hosilalari bilan yondosh davolash ichakda izolanidning metabolizmini qisqarishiga va intoksikasiya natijasida (ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, holsizlik, yurak aritmiyasi) plazmada uning konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin;

Doksisiklinni teofillin bilan bir vaqtda qabul qilish me‘da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya samaralarni kelib chiqishini oshiradi. Dozaga tuzatish kiritish talab etilishi mumkin.

Laborator tekshiruvlarining natijalariga ta‘siri: agar mis kuporosi (Benedikt) yoki glyukozooksidaza usuli ishlatilgan bo‘lsa, muvofiq ravishda siydikda glyukozani tekshirish natijalari soxtamusbat yoki soxtamanfiy bo‘lishi mumkin.

Siydikda katexolaminning miqdori soxtamusbat oshishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Sutkada 300 mg dan yuqori dozalarda uzoq muddat davolanish hollarida buyrak funksiyasini va qonning tarkibini tekshirish lozim.

Tetrasiklinlar bilan davolanishda pasientlar quyosh nuri va UB-nurlari fotosezuvchanlik reaksiyalarini chaqirishi mumkinligini bilishlari lozim. Terida eritemaning birinchi belgilari paydo bo‘lganida davolanishni to‘xtatish lozim.

Buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozani kamaytirish talab etilmaydi.

Ba‘zida antibiotiklarni ishlatish sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarni haddan ziyod o‘sib ketishiga olib kelishi mumkin, ular superinfeksiyaga olib keladi. Muvofiq davolashni boshlash lozim.

Antibakterial preparatlar bilan davolash yo‘g‘on ichakning normal mikroflorasini o‘zgartiradi, bu Clostridium difficile ni haddan ziyod o‘sishiga olib keladi. Clostridium difficile A va V toksinlarni hosil qiladi, buning natijasida klostridial diareya rivojlanadi. Og‘ir va doimiy diareya holatida antibiotiklar chaqirgan soxtamembranoz kolitni hisobga olish lozim, bu hayot uchun xavfli bo‘lishi mumkin. Shu sababli, dori vositasini qabul qilishni darhol to‘xtatish va muvofiq davolashni boshlash lozim (masalan, vankomisin bilan).

Peristaltikani chaqiruvchi preparatlarni qo‘llash mumkin emas.

Jigar funksiyasi buzilgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Bolalarda qo‘llanishi

Boshqa tetrasiklinlar kabi doksisiklin suyaklarni shakllantiruvchi to‘qimalarda turg‘un kalsiy kompleksini hosil qiladi. Tetrasiklinni tana vazniga 25 mg/kg dozada peroral qabul qilgan chala tug‘ilgan chaqaloqlarda preparatni qabul qilishni to‘xtatgandan so‘ng  paydo bo‘ladigan kichik son suyagining sekin o‘sishi kuzatilgan.

Tishlarni yorib chiqishi vaqtida (homiladorlikning ikkinchi yarmida va 8 yoshgacha bo‘lgan bolalik yoshida) tetrasiklinlarni ishlatish tishlar rangini qaytmas o‘zgarishini (sarg‘ish-kulrang-jigarrang rangga) chaqirishi mumkin. Ushbu nojo‘ya samara qisqa muddatli davolashga nisbatan uzoq muddat davolanganda ko‘proq kuzatilgan. Shuningdek, tish emalining gipoplaziyasi aniqlangan. Ushbu guruh pasientlarida doksisiklinni qo‘llash mumkin emas.

Shuningdek, ushbu guruh pasientlarda doksisiklin kuydirgini davolashda ishlatilishi mumkin.

Antibiotiklarni qabul qilish moyil bo‘lmagan mikroorganizmlarni, shu jumladan zamburug‘larni haddan ziyod o‘sishiga olib kelishi mumkin. Pasientni doimo nazorat qilish lozim va chidamlilik rivojlanishi holatida antibiotikni almashtirish yoki bakteriyani tanlash lozim.

Uzoq muddat davolash V vitaminini yetishmovchiligiga sabab bo‘lishi mumkin.

Yuqori dozalarda uzoq muddat davolanish vaqtida jigar va buyrakning ko‘rsatkichlarini nazorat qilish va qon tahlilini topshirish lozim.

“Doksilan” 100 mg tabletkasi laktoza saqlaydi. Laktozani o‘zlashtiraolmaslik, Lappa laktoza tanqisligi yoki glyukoza-galaktozaning so‘rilishini buzilishi kabi kam nasliy buzilishlari bo‘lgan pasientlarga ushbu preparatni qo‘llash mumkin emas.

Preparatni homiladorlik vaqtida qo‘llanishi

Homiladorlikning oxirgi uch oyligi va laktasiya davrida “Doksilan” preparatini qo‘llash tavsiya etilmaydi.

“Doksilan” preparatini homilador ayollarda qat‘iy ko‘rsatmalar bo‘yicha, xavf/foyda nisbatini sinchkovlik bilan baholab va faqat boshqa antibiotiklarni qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatda qo‘llash mumkin. Preparat faqat shifokor ko‘rsatmasiga binoan qo‘llaniladi.

Dori vositasining transport vositalarini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sir xususiyati

Doksisiklin transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: preparatning nojo‘ya ta‘sirlarini kuchayishi, dozani kuchli oshirib yuborilishi pankreatit bilan kechadigan jigarni shikastlanishi, protrombin vaqtini oshishi bilan namoyon bo‘ladi.

Davolash: peroral dozani oshirib yuborilishi holatida so‘rilmagan xelat holatidagi doksisiklinning qoldiqlarini bog‘lash uchun antasid vositalar yoki kalsiy va magniy tuzlarini berish lozim. Tez-tez kuzatiladigan nojo‘ya samaralarni (masalan, gipoksiya, yurak aritmiyalari, me‘dani perforasiyasi, laringospazm, elektrolitlar muvozanatini buzilishi yoki me‘dani ichidagilarni aspirasiyasi) kelib chiqishining ehtimoli tufayli, me‘dani yuvish tavsiya etilmaydi. Preparatni qabul qilgandan so‘ng birinchi 6 soat davomida faollashtirilgan ko‘mir qo‘llaniladi va simptomatik davolash o‘tkaziladi. Peritoneal dializ va gemodializ kam samarali.

Chiqarilish shakli

10 tablekadan polivinilxlorid plyonkali va laklangan pechatli alyumin folgali kontur-uyali o‘ramlarga joylangan.

1 kontur uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.