ESPIRO tabletkalar 25mg N30
aldosteron antagonistlari
ESPIRO tabletkalar 25mg N30 qo'llanmasi
Saqlash shartlari
25 C dan yuqori boʼlmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.
Sotish shartlari
Retsept boʼyicha.
Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli
Tarkibi:
1 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:
25 mg tabletka uchun:
faol modda: 25 mg eplerenon saqlaydi.
50 mg tabletka uchun:
faol modda: 50 mg eplerenon saqlaydi.
Espiro 50 mg li plenka qobiq bilan qoplangan tabletka 50 mg eplerenon saqlaydi.
yordamchi moddalar:
Tabletkaning yadrosi: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, natriy kroskarmellozasi, gipermelloza 15sR, magniy stearati, natriy laurilsulьfati.
Tabletkaning qobigʼi: gipromelloza 6sR, makrogol 3350, titan dioksidi (E 171), laktoza monogidrati, triatsetin, temir (II) oksidi (E 172).
Chiqarilish shakli
10 tabletkadan PVX/alyuminiy blisterda.
3 blisterlar (3x10) tibbiyotda qoʼllanilishiga doir yoʼriqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Farmakodinamikasi
Epleronon odamdagi rekombinant glyukokortikoid, progesteron va androgen retseptorlari bilan bogʼlanishga nisbatan, odamdagi rekombinant mineralokortikoid retseptorlari bilan bogʼlanishi boʼyicha selektiv hisoblanadi. Eplerenon, arterial bosimni boshqarishda va yurak-qon tomir kasalliklarining patofiziologiyasida ishtirok etadigan renin-angiotenzin-alьdesteron tizimi (RААT)ning asosiy gormoni – alьdosteronni bogʼlanishini bartaraf etadi.
Farmakokinetikasi
Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga, qabul qilingandan soʼng taxminan 2 soatdan keyin erishiladi. Muvozanatli kontsentratsiyasiga 2 kun davomida erishiladi. Ovqatlanish uni soʼrilishiga taʼsir qilmaydi.
Eplerenonni plazma oqsillari bilan bogʼlanishi taxminan 50% ni tashkil etadi.
Elerenonning metabolizmi sitoxrom R-450 tizimining CYP3A4 izofermenti taʼsirida amalga oshadi. Odamning qon plazmasida eplerenonning faol metabolitlari aniqlanmagan.
Eplerenonning dozasini 5% dan kamrogʼi siydik va ahlat bilan oʼzgarmagan holda chiqariladi. Radioaktiv izotop biln nishonlangan dori preparatining dozasi ichga bir marta qabul qilingandan soʼng, dozaning taxminan 32% ahlat bilan va 67% siydik bilan chiqarilgan. Eplerenonning eliminatsiya fazasida yarim chiqarilish davri taxminan
3-5 soatni tashkil etadi. Plazmadagi klirensi taxminan soatiga 10 l ni tashkil etadi.
Farmakoterapevtik guruh
aldosteron antagonistlari
Dori shakli
plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Nojo'ya samaralari
Nojoʼya reaktsiyalar, organizmning ular tegishli boʼlgan aʼzolar tizimi va aʼzolariga muvofiq va mutloq rivojlanishi chastotasi boʼyicha guruhlarga boʼlingan. Uchrash tez-tezligi quyidagi tarzda aniqlangan: tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan 1/100) gacha); nomaʼlum (uchrash tez-tezligini mavjud maʼlumotlar asosida aniqlash mumkin emas).
Infektsiyalar va parazitar invaziyalar
Tez-tez: infektsiyalar, pielonefrit, faringit
Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: eozinofiliya
Endokrin tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: gipotireoz
Metabolizm va ovqatlanishni buzilishi
Tez-tez: giperkalemiya, giperxolesterinemiya
Tez-tez emas: giponatriemiya, degidratatsiya, gipertriglitseridemiya
Ruxiy buzilishlar
Tez-tez: uyqusizlik
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez: bosh aylanishi, xushdan ketish, bosh ogʼrigʼi
Tez-tez emas: gipesteziya
Yurak tomonidan buzilishlar
Tez-tez: miokard infarkti
Tez-tez emas: chap qorincha yetishmovchiligi, yurak boʼlmachalari fibrillyatsiyasi, taxikardiya
Qon tomirlar tomonidan buzilishlar
Tez-tez: arterial gipotenziya
Tez-tez emas: oyoqlarning arteriyalarini trombozi, ortostatik gipotenziya
Nafas tizimi, koʼkrak qafasi va koʼks oraligʼi tomonidan buzilishlar
Tez-tez: yoʼtal
Meʼda-ichak yoʼllari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: diareya, koʼngil aynishi, qabziyat, qusish
Tez-tez emas:meteorizm
Teri va teri osti toʼkimalari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: toshma, qichishish
Tez-tez emas: kuchli terlash, angionevrotik shish
Skelet-mushak va birlashtiruvchi toʼqima tomonidan buzilishlar
Tez-tez: mushaklarni tirishishi, belda ogʼriq
Tez-tez emas: suyak-mushak ogʼriqlari
Buyrak va siydik chiqarish yoʼllari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: buyrak funktsiyasini buzilishi
Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: ginekomastiya
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi reaktsiyalar
Tez-tez: asteniya
Tez-tez emas: loxaslik
Laborator va instrumental tadqiqotlar natijalariga taʼsiri
Tez-tez: qonda mochevina darajasini oshishi, qonga kreatinin darajasini oshishi
Tez-tez emas: epidermal omili (ingl. EGF-R) retseptorlari sonini oshishi, qonda glyukoza darajasini oshishi.
EPHESUS tadqiqotida keksa yoshdagi bemorlarda (75 yoshdan katta) insultlar soni koʼpayishi kayd etildi. Shu bilan birga platsebo (22) va eplerenon (30) gruppalari orasidagi insultlar sonida statistik farq qayd etilmagan. EMPHASIS-HF tadqiqotida keksa patsientlar (≥75 yosh) orasida insultlar xolati qayd etilgan: 9ta eplerenonning gruppasida va 8ta platseboning gruppasida.
Nojoʼya taʼsirlar xakidagi xabarlar
Tibbiyotda qoʼllanilishiga doir yoʼriqnomada taʼriflanmagan har qanday nojoʼya holatning ogʼirlashish yoki nojoʼya holatlarning paydo boʼlish hollarida, shifokor yoki farmatsevtga murojaat qilish zarur. Tibbiyot xodimi gumon qilinayotgan nojoʼya reaktsiyalarning barcha holatlari haqida xabar berishi kerak.
Nojoʼya reaktsiyalar haqidagi shunday xabarlar tufayli, preparatni qoʼllash xavfsizligi boʼyicha keng maʼlumotni toʼplash mumkin boʼladi.
Maxsus saqlash sharoitlari
Giperkaliemiya:
Eplerenon qoʼllanganida uning taʼsir mexanizmi bilan bogʼliq boʼlgan giperkaliemiya rivojlanishi mumkin. Preparat bilan davolash boshlanganida va preparatning dozasi oʼzgartirilganida barcha patsientlarning qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Keyinchalik davolanish vaqtida, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi boʼlgan keksa yoshdagi bemorlar va qandli diabeti boʼlgan patsientlar kabi giperkaliemiyani rivojlanishi xavfi yuqori boʼlgan patsientlarda kaliyning kontsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.
Giperkaliemiyani rivojlanish xavfi yuqori boʼlganligi sababli, eplerenon bilan davolash boshlangandan soʼng kaliy preparatlarini qoʼllash tavsiya etilmaydi.
Eplerenonning dozasini pasaytirish qon zardobida kaliyning kontsentratsiyasini pasayishiga olib kelishi isbotlangan.
Yana bir tadqiqotda eplerenon bilan davolanish fonida gidroxlortiazidni yuborish qon zardobida kaliyning kontsentratsiyasini oshishiga qarshilik koʼrsatishi isbotlangan.
Аngiotenzinga aylantiruvchi fermentning ingibitorlari (ingl. ACEI) yoki angiotenzin II retseptorining antagonistlari (ingl. АRV), bilan bir vaqtda qoʼllash mumkin emas.
Аngiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari va (yoki) angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan bir vaqtda qoʼllanganida giperkaliemiyani rivojlanish xavfi oshishi mumkin (“Dorilarning oʼzaro taʼsiri” boʼlimiga qarang).
Buyrak funktsiyasini buzilishi
Buyrak funktsiyasini buzilishi, shu jumladan diabetik mikroalьbuminuriyasi boʼlgan patsientlarda qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasini muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi. Buyrak funktsiyasi pasayganida giperkalimiyani rivojlanish xavfi oshadi. Qandli diabetning 2 turi va mikroalьbuminuriyasi boʼlgan patsientlarga tegishli maʼlumotlari cheklangan, biroq ushbu patsientlar guruhida giperkalemiyani rivojlanish tez-tezligini oshishi kuzatilgan. Shu sababli, bunday patsientlarda davolashni ehtiyotkorlik bilan oʼtkazish kerak. Eplerenon gemodializda organizmdan chiqarilmaydi.
Jigar funktsiyasini buzilishi
Jigar funktsiyasini yengil yoki oʼrtacha darajadagi buzilishi (Chayld-Pьyu shkalasi boʼyicha А va V sinf) boʼlgan patsientlarda qon zardobida kaliyning kontsentratsiyasini 55,5 mmolь/l dan oshishi aniqlanmagan. Jigar funktsiyasini yengil va oʼrtacha darajadagi buzilishi boʼlgan patsientlarda elektrolitlar darajasini nazorat qilish kerak.
Jigar funktsiyasini nazorat qilish kerak. Jigar funktsiyasini ogʼir darajadagi buzilishi boʼlgan patsientlarda eplerenonni qoʼllash oʼrganilmagan, shuning uchun uni buyurish mumkin emas.
CYP3A4 induktorlari
Eplerenonni CYP3A4 ning kuchli induktorlari bilan bir vaqtda qoʼllash tavsiya etilmaydi.
Eplerenon bilan davolanish vaqtida litiy, siklosporin, takrolimusni qoʼllashdan saqlanish kerak.
Laktoza
Tabletkalar laktoza saqlaydi, shuning uchun galaktozani kam uchraydigan nasliy oʼzlashtiraolmasligi, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malьabsorbtsiya sindromi boʼlgan patsientlarga buyurish mumkin emas.
Bir tabletka Espiro 25 mg 39,51 mg laktoza saklaydi.
Bir tabletka Espiro 50 mg 79,02 mg laktoza saklaydi.
Аvtotransportni boshqarish va qurilmalarga xizmat koʼrsatish qobiliyatiga taʼsiri
Transport vositalarini boshqarish va xarakatlanayotgan mexanizmlarga xizmat koʼrsatish qobilyatiga eplerenonni taʼsiri yuzasidan maʼlumotlar yoʼq. Eplerenon uyquchanlikni kognitiv faoliyatlarni buzilishini chaqirmaydi, biroq transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlarga xizmat koʼrsatishda davolanish vaqtida bosh aylanishi paydo boʼlishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Qo'llanilishi
Eplerenon quyidagi hollarda qoʼllanadi:
• yaqinda oʼtkazilgan miokard infarktidan soʼng yurak yetishmovchiligining klinik koʼrinishlari va yurakning chap qorinchasi funktsiyasini buzilishi (LVEF [chap qorinchaning zarb fraktsiyasi]≤40%) boʼlgan klinik holati barqaror boʼlgan patsientlarda yurak qon-tomir kasalliklari va oʼlim xavfini kamaytirish maqsadida beta-adrenoblokatorlar bilan birga standart terapiya komponenti sifatida;
• Yurak yetishmovchiligi (surunkali) (NYHA tasnifi boʼyicha II FK) va yurakning chap qorinchasi funktsiyasini buzilishi (LVEF ≤30%) boʼlgan katta yoshdagi patsientlarda yurak qon-tomir kasalliklari va oʼlim xavfini kamaytirish maqsadida standart terapiya komponenti sifatida.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
• Preparatning taʼsir etuvchi moddasiga yoki biron bir yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik
• Davolash boshlanishdan oldin zardobda kaliyning darajasi >5,0 mmol/l
• Buyrak kalavalari filьtratsiyasi tezligining koʼrsatkichi <30 ml/min/1,73 m2 asosida belgilanuvchi ogʼir darajadagi buyrak yetishmovchiligi
• Ogʼir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi boʼyicha S sinf)
• Kaliyni tejovchi diuretiklar, kaliy preparatlari yoki CYP3A4 ning kuchli ingibitorlarini (masalan, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromitsin, telitromitsin va nefazodon) bir vaqtda qoʼllash mumkin emas.
• 18 yoshgacha boʼlgan bolalarda va oʼsmirlarda qoʼllash mumkin emas.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Farmakodinamik oʼzaro taʼsiri
Kaliyni tejovchi diuretiklar va kaliy preparatlari:
Giperkaliemiyani rivojlanishini yuqori xavfini hisobga olib, kaliyni tejovchi diuretiklar va kaliy preparatlarini qabul qilayotgan patsientlarga eplerenonni buyurish mumkin emas. Kaliyni tejovchi diuretiklar angiogipertenziv dori preparatlari va boshqa diuretiklarning samaralarini kuchaytirishi mumkin.
Аngiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari (ing.ACEI), angiotenzin II retseptorlarining aylantiruvchi fermentning ingibitorlari va (yoki) angiotenzin (II) retseptorlarining antagonistlari bilan bir vaqtda qoʼllanganida giperkaliemiyani rivojlanish xavfi oshishi mumkin. Аyniqsa buyrak funktsiyasini buzilish xavf yuqori boʼlgan patsientlarda, masalan, keksa yoshdagi shaxslarda buyrak funktsiyasi va qon zardobidagi kaliyning darajasini nazorat qilish kerak. 3 ta preparatning majmuasini: angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlarini va angiotenzin II retseptorlarining antagonistini eplerenon bilan bir vaqtda qoʼllash mumkin emas.
Litiy
Eplerenonni litiy bilan oʼzaro taʼsiri oʼrganilmagan, biroq diuretiklar va angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlarini bir vaqtda olayotgan patsientlarda litiy bilan zaxarlanish xollari qayd etilgan. Eplerenon va litiyni bir vaqtda qoʼllashdan saqlanish kerak. Аgar shunday davolash juda zarur boʼlsa, plazmada litiyning darajasini nazorat qilish kerak.
Siklosporin, takrolimus
Siklosporin, takrolimus buyrak funktsiyasini buzilishiga va giperkaliemiyani rivojlanish xavfini oshishiga olib kelishi mumkin. Eplerenon va siklosporin yoki takrolimusni bir vaqtda qoʼllashdan saqlanish kerak. Shunday davolashni buyurish zarurati boʼlganida, qon zardobida kaliyning darajasini va buyrak funktsiyasini yaxshilab nazorat qilish tavsiya qilinadi.
Nosteroid yalligʼlanishga qarshi dori preparatlari (NYaQP)
NYaQP bilan davolash, ayniqsa xavf guruhiga kiruvchi patsientlarda (keksa yoshdagi patsientlar va (yoki) organizmni suvsizlanishi boʼlgan patsientlar) ushbu dori preparatlarni kalavalar filьtratsiyasiga bevosita taʼsir qilishi oqibatida oʼtkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Eplerenon va NYaQP ni olayotgan patsientlarga davolash boshlanishidan oldin adekvat ravishda gidratatsiya oʼtkazish, buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak.
Trimetoprim
Trimetoprim va eplerenonni bir vaqtda qoʼllash giperkaliemiyani rivojlanish xavfini oshiradi. Аyniqsa buyrak yetishmovchiligi boʼlgan patsientlarda va keksa yoshdagi shaxslarda, buyrak funktsiyasini va qon zardobidagi kaliyning darajasini nazorat qilish kerak.
Аlьfa1 – adrenoblokatorlar (masalan, prazozin, alьfuzozin) alьfa1 – adrenoblokatorlar va eplerenon bir vaqtda qoʼllanganida gipotenziv samarani kuchayishi va (yoki) ortostatik gipotenziyani rivojlanish extimoli mavjud. Eplerenon va alьfa – adrenoblokatorlarni bir vaqtda qoʼllash vaqtida ortostatik gipotenziyani klinik monitoringini oʼtkazish tavsiya etilgan.
Tritsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, amifostin, baklofen
Ushbu dori preparatlarni eplerenon bilan bir vaqtda qoʼllash, gipotenziv samarani va ortostatik gipotenziya xavfini oshirish mumkin.
Glyukokortikosteroidlar, tetrakozaktid
Ushbu dori preparatlarni eplerenon bilan bir vaqtda qoʼllash antigipertenziv samarani susayishiga (organizmda natriy va suyuqlikni ushlanib qolishi) olib kelishi mumkin.
Farmakokinetik oʼzaro taʼsiri
In vitro sharoitlarda oʼtkazilgan tadqiqotlar, eplerenon CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlarni ingibitsiya qilmasligidan dalolat beradi. Eplerenon glyukoprotein R ning ingibitori yoki substrati hisoblanmaydi.
Digoksin
Sogʼlom koʼngillilar ishtirokida oʼtkazilgan farmakokinetik tadqiqotlarda, digoksin 200 mkg dozada va eplerenon 100 mg dozada bir martalik sutkalik doza koʼrinishida birga qoʼllanganidan soʼng, AUC0-24 qiymatini statistik ishonarli – 16% ga oshishi aniqlangan. AUC ni bunday oshishi digoksinning toksikligini klinik simptomlari bilan kechmagan. Digoksinni terapevtik diapozonning yuqori chegarasida yaxshi dozalarda qoʼllash vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Varfarin
Varfarin bilan klinik ahamiyatli farmakokinetik oʼzaro taʼsir aniqlanmagan. Varfarinni terapevtik diapozonning yuqori chegarasiga yaqin dozalarda qoʼllash vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
CYP3A4 substratlari
CYP3A4 ning sinama substratlari, yaʼni midazolam va sizaprid bilan oʼtkazilgan farmakokinetik tekshirish natijalarida, eplerenon bilan bir vaqtda qoʼllanganida klinik axamiyatli farmakokinetik oʼzaro taʼsir belgilari aniqlanmagan.
CYP3A4 ingibitorlari
- CYP3A4 ni kuchli ingibitorlari: eplerenonni CYP3A4 fermenti ingibitorlari bilan bir vaqtda qoʼllanganida axamiyatli farmakokinetik oʼzaro taʼsir kuzatilishi mumkin. CYP3A4 kuchli ingibitori (ketokonazol 200 mg dan sutkada ikki marta) eplerenonning AUC ni 441% ga oshishini chaqirgan. Eplerenonni ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromitsin, temitromitsin va nefazodon kabi - CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda qoʼllash mumkin emas.
- CYP3A4 ning kuchsiz yoki oʼrtacha ingibitorlari: eplerenonni eritromitsin, sekvinavir: eplerenonni eritromitsin, sekvinavir, amiodaron, diltiazem, verapamil va flukonazol bilan bir vaqtda qoʼllanishi, eplerenonning AUC ni 98-187% ga oshishi bilan namoyon boʼluvchi axamiyatli farmakokinetik oʼzaro taʼsirni chaqirgan. CYP3A4 ning kuchsiz yoki oʼrtacha ingibitorlari bilan bir vaqtda qoʼllanilganida eplerenonning sutkalik dozasi 25 mg dan oshmasligi kerak.
CYP3A4 ning induktorlari
Dalachoy nastoykasini (CYP3A4 ning kuchli induktori) eplerenon bilan bir vaqtda qabul qilish, eplerenonning AUC ni 30% ga pasayishi chaqirgan. CYP3A4 ning rifampitsin kabi yanada kuchliroq induktorlari qoʼllanganida, eplerenonning AUC ni yaqqolroq pasayishi yuz berishi mumkin. Eplerenonning samaradorligini kamayish xavfi borligi sababli, CYP3A4 ning kuchli induktorlarini (rifampitsin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, dalachoy nastoykasi) va eplerenonni bir vaqtda qoʼllash tavsiya etilmaydi.
Аntatsidlar
Farmakokinetik klinik tadqiqot natijalari asosida, antatsidlar va eplerenonni bir vaqtda qoʼllanganida, ularning axamiyatli oʼzaro taʼsiri kuzatilmaydi.
Ta'rifi
Espiro 25 mg: diametri 6 mm boʼlgan, dumaloq shaklli, ikki yoqlama qavariq, sariq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Espiro 50 mg: diametri 8 mm, bir tomonida boʼlish uchun riskasi boʼlgan, dumaloq shaklli, ikki yoqlama qavariq sariq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Tabletkadagi boʼlish uchun riskasi yutish qulayroq boʼlishi uchun faqat maydalashni yengillashtiradi.
Dozirovkasi
Eplerononni ovqat vaqtida yoki ovqatlanishdan qatʼiy nazar qabul qilish mumkin.
Dozasi
Dozasini individual tanlash maqsadida 25 mg va 50 mg taʼsir etuvchi modda saqlovchi dori shakllari mavjud. Maksimal dozasi sutkada 1 marta 50 mg ni tashkil etadi.
Oʼtkazilgan miokard infarktidan keyin yurak yetishmovchiligi boʼlgan patsientlar:
Eplerenonning samarasini bir maromda ushlab turuvchi tavsiya etilgan dozasi sutkada
1 marta 50 mg ni tashkil etadi. Davolashni sutkada bir marta 25 mg dozasi bilan boshlash, 4 hafta davomida sutkada bir marta 50 mg boʼlgan kerakli dozaga erishilguncha, qon zardobidagi kaliyning darajasini nazorat qilib, asta-sekin oshirish kerak (1 jadvalga qarang). Odatda elerenon bilan davolashni oʼtkir miokard infarktidan soʼng 3-14 kun davomida boshlash maqsadida muvofiqdir.
Surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi boʼyicha II FS) boʼlgan patsientlar:
Surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA boʼyicha II FS) boʼlgan patsientlarni davolashni sutkada bir marta 25 mg doza bilan boshlash va 4 hafta davomida sutkada bir marta 50 mg boʼlgan kerakli dozaga erishilguncha, qon zardobdagi kaliyning darajasini hisobga olib, asta-sekin oshirish kerak (1-jadvalga qarang).
Qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasi >5,0 mmolь/l ni tashkil qilgan patsientlarni eplerenon bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi.
Qon zardobidagi kaliyning darajasi eplerenonni buyurishdan oldin, davolashning birinchi haftasi davomida va preparatni qoʼllash boshlanganidan soʼng bir oydan keyin yoki doza oʼzgartirilganda aniqlash kerak. Keyinchalik, zarurat boʼlganida qon zardobidagi kaliyning darajasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak.
Davolash boshlangandan soʼng qon zardobidagi kaliyning darajasini hisobga olib, preparatning dozasiga tuzatish kiritish kerak.
1-jadval. Davolash boshlanishdan oldin dozasini tanlash
Qon zardobidagi kaliyning darajasi (mmol/l) Taʼsiri Dozaga tuzatish kiritish
<5,0 Oshirish 25 mg dan 25 mg gacha kunora sutkada 1marta
sutkada bir marta 25 mg dan sutkada bir marta 50 mg gacha.
5,0-5,4 Saqlab turish dozasi oʼzgartirilmaydi.
5,5-5,9 Pasaytirish sutkada bir marta 50 mg dan sutkada bir marta 25mg gacha
sutkada bir marta 25 mg dan kunora 25 mg gacha
25 mg dan kunora va preparat bekor qilingungacha
≥6,0 Bekor qilish tegishli emas
Qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasi ≥6,0 mmolь/l dan oshishi oqibatida eplerenon bekor qilingandan soʼng, kaliyning kontsentratsiyasi 5,0 mmolь/l kam qiymatni tashkil qilgandagina eplerenonni 25 mg dozada kunora qoʼllashni qaytadan boshlash mumkin.
Bolalar va oʼsmirlar
Bolalar va oʼsmirlarda eplerenonni qoʼllash xavfsizligi va samaradorligi shu paytgacha aniqlanmagan.
Keksa yoshdagi shaxslarda qoʼllanishi
Keksa yoshdagi shaxslar uchun boshlangʼich dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Buyrak funktsiyasini yoshi oʼtgan sayin yomonlashishi sababli, keksa yoshdagi shaxslarda giperkaliemiyani rivojlanish xavfi oshadi. Bu xavf organizmda dori vositasining kontsentratsiyasini oshiradigan yondosh kasalliklar borligi sababli, ayniqsa jigar funktsiyasini yengildan oʼrtacha ogʼirlik darajadagi buzilishlarida qoʼshimcha ravishda oshishi mumkin. Qon zardobidagi kaliyning darajasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasini buzilishlari boʼlgan patsientlarda qoʼllanishi
Buyrak funktsiyasini yengil darajada buzilishi boʼlgan patsientlarga preparatning boshlangʼich dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Qon zardobidagi kaliyning darajasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish va dozani 1-jadvalga muvofiq tanlash tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasini oʼrtacha darajadagi buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 30-
60 ml) boʼlgan patsientlarga preparatning boshlangʼich dozasi kunora 25 mg ni tashkil etadi va kaliyning darajasiga qarab oʼzgartirilishi kerak (1-jadvalga qarang). Vaqti-vaqti bilan qon zardobidagi kaliyning darajasini nazorat qilish tavsiya qilinadi.
Oʼtkazilgan miokard infarktidan soʼng yurak yetishmovchiligi rivojlangan, kreatinin klirensi <50 ml/min boʼlgan patsientlarda preparatni qoʼllash tajribasi yoʼq. Bu patsientlarga eplerenon qoʼllanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Kreatinin klirensi <50 ml/min boʼlgan patsientlarga preparat sutkada bir marta 25 mg dan dozada qoʼllash oʼrganilmagan.
Ogʼir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/min) boʼlgan patsientlarga eplerenonni qoʼllash mumkin emas.
Eplerenon dializda organizmdan chiqarilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi boʼlgan patsientlarda qoʼllanishi
Jigar funktsiyasini yengil yoki oʼrtacha darajadagi buzilishi boʼlgan patsientlarga preparatning boshlangʼich dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Bunday patsientlarning organizmda eplerenonning kontsentratsiyasi oshishini hisobga olib, qon zardobidagi kaliyning kontsentratsiyasini, ayniqsa, keksa yoshdagi patsientlarda tez-tez va muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya qilinadi.
Boshqa dori preparatlarini qabul qilayotgan patsientlarda qoʼllanishi
CYP3A4 ning kuchsiz yoki oʼrtacha ingibitorlari, masalan amiodaron, diltiazem va verapamil bir vaqtda qoʼllanganida, davolashni sutkada bir marta 25 mg doza bilan boshlash kerak. Dozasi sutkada bir marta 25 mg dan oshmasligi kerak.
Dozani oshirib yuborilishi
Odamda preparatning dozasi oshirib yuborilganidan keyin nojoʼya samaralarni rivojlanish xollari taʼriflanmagan.
Preparatning dozasini oshirib yuborilishi eng koʼp boʼlishi mumkin koʼrinishlari arterial gipotenziya va (yoki) giperkalemiyani boʼlishi mumkin. Eplerenon gemodializda organizmdan chiqarilish mumkin emas. Eplerenonni faollashtirilgan koʼmir bilan faol bogʼlanishi isbotlangan. Simptomatik gipotenziya rivojlanganida samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash buyurish kerak, giperkaliemiya rivojlanganida standart davolash koʼrsatilgan.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanishi
Eplerenonni homilador ayollarga qoʼllash yuzasidan ishonchli maʼlumotlar yoʼq. Hayvonlarda oʼtkazilgan tadqiqotlarda, homiladorlikni kechishiga, embrion va homilani rivojlanishiga, tugʼruqqa, yangi tugʼilgan chaqaloqqa preparatning bevosita va bilvosita salbiy taʼsiri aniqlanmagan. Homilador ayollarga eplerenonni ehtityotkorlik bilan buyurish kerak.
Emizish davri
Eplerenon ichga qabul qilingandan soʼng koʼkrak suti bilan ajralib chiqishi nomaʼlum, biroq klinika oldi tadqiqotlari natijalari eplereonon va (yoki) uning metabolitlari kalamushning sutida mavjud boʼlishiini koʼrsatadi. Ushbu moddani sut bilan qabul qilayotgan yosh kalamushlar normal rivojlangan. Emadigan yangi tugʼilgan chaqaloqlarda nojoʼya samaralar boʼlishi extimoli nomaʼlumligi sababli, patsient ayol uchun dori vositasini qoʼllash muximligiga qarab, uni bekor qilish yoki emizishni toʼxtatish maqsadga muvofiqligini koʼrib chiqish kerak.
Fertillik
Odamlarda oʼtkazilgan tadqiqotlar asosida fertillikka taʼsiri yuzasidan tegishli maʼlumotlar yoʼq.
Yaroqlilik muddati (oy)
4 yil.
Preparat yaroqlilik muddati oʼtgach qoʼllanilmasin.
ESPIRO tabletkalar 25mg N30 o'xshash dorilari
Espiro boshqa chiqarish shakllari
ESPIRO tabletkalar 25mg N30 analoglari
{
"data": {
"id": 33432,
"stores_apteka_id": null,
"slug": "espiro-0-025-n30-tabl-p-plen-oboloch",
"stores_apteka_slug": null,
"name": "ESPIRO tabletkalar 25mg N30",
"brand_name": "ESPIRO",
"image": "uploads/drugs/ec/b4/ecb4a2beebe9b7c5ff32d5b96327abf0.webp",
"atx_code": "C03DA04",
"drug_form_id": 1,
"over_the_counter": false,
"prescription_type": "prescription",
"availability": "not_available",
"reviews_count": 0,
"reviews_rating": 0,
"has_pickup": false,
"has_delivery": false,
"manufacturer": null,
"manufacturer_plain": "POLFARMA Farmasevticheskiy zavod, AO",
"representative": {
"id": 13765,
"slug": "polpharma-s-a",
"name": "Polpharma S. A."
},
"representative_plain": null,
"distributor": null,
"distributor_plain": null,
"is_manufacturer_advertiser": false,
"is_representative_advertiser": false,
"is_dietary_supplement": false,
"is_medical_device": false,
"category": {
"id": 484,
"slug": "serdechno-sosudistye-preparaty",
"name": "Yurak-qon tomir",
"external_link_title": "Kardiolog maslahati",
"external_link": "https://med24.uz/uz/doctors/kardiolog"
},
"drug_group": {
"id": 10248,
"slug": "espiro",
"name": "Espiro"
},
"is_purchasable": false,
"country": {
"id": 44,
"slug": "polsa",
"name": "Polsha"
},
"active_ingredients": [
{
"id": 9865,
"slug": "eplerenon",
"name": "Eplerenon"
}
],
"tags": []
}
}
