KLASID 0,25 tabletkalari N10
KLASID 0,25 tabletkalari N10 o'xshash dorilari
KLASID 0,25 tabletkalari N10 qo'llanmasi
Farmakokinetika to'g'risidagi dastlabki ma'lumotlar klaritromitsin tabletkalarini o'rganishda olingan.
Klaritromitsin suspenziyasining biokiraolishligi va farmakokinetikasi sog'lom kattalar va bolalarda o'rganilgan.
Sog'lomlar
So'rilishi va taqsimlanishi
Kattalarda bir marta qabul qilinganda suspenziyaning biokiraolishligi tabletkalar biokiraolishligiga ekvivalent bo'lgan (bir xil dozalarda) yoki undan biroz oshgan. Ovqat qabul qilish klaritromitsin suspenziyasining so'rilishini biroz kechiktirgan, ammo preparatning umumiy biokiraolishligiga ta'sir qilmagan.
Bolalar suspenziyasi qabul qilinganda (ovqatdan keyin) klaritromitsinning Cmax, AUC si mos ravishda 0.95 mkg/ml, 6.5 mkg?soat/ml ni tashkil qilgan.
Kattalarda klaritromitsin suspenziyasi har 12 soatda 250 mg dozada qo'llanilganda qondagi muvozanat darajalariga deyarli beshinchi doza qabul qilinganda erishilgan. Bunda farmakokinetika parametrlari quyidagicha bo'lgan: Cmax 1.98 mkg/ml, AUC 11.5 mkg?soat/ml va Тmax 2.8 soat klaritromitsin uchun va mos ravishda 0.67, 5.33, 2.9 14-gidroksiklaritromitsin uchun.
Sog'lom odamlarda zardob konsentratsiyalari ichga qabul qilingandan so'ng 2 soat ichida cho'qqiga yetgan. 14-gidroksiklaritromitsinning Cssmax i taxminan 0.6 mkg/ml ni tashkil qiladi. Klaritromitsin har 12 soatda 500 mg dozada buyurilganda 14-gidroksiklaritromitsinning Cssmax i biroz yuqoriroq (1 mkg/ml gacha). Ikkala doza qo'llanilganda metabolitning Cssmax iga odatda 2-3 kun ichida erishiladi.
In vitro tadqiqotlarida klaritromitsinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 0.45 dan 4.5 mkg/ml gacha bo'lgan klinik ahamiyatli konsentratsiyalarda o'rtacha 70% ni tashkil qilgan.
Metabolizmi va chiqarilishi
Klaritromitsin jigarda CYP3A izofermenti ta'sirida mikrobiologik faol metabolit 14-gidroksiklaritromitsin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.
Bolalar suspenziyasi qabul qilinganda (ovqatdan keyin) klaritromitsinning T1/2 i 3.7 soatni tashkil qilgan. Kattalarda klaritromitsin suspenziyasi har 12 soatda 250 mg dozada qo'llanilganda T1/2 klaritromitsin uchun 3.2 soatni va 14-gidroksiklaritromitsin uchun 4.9 soatni tashkil qilgan.
Sog'lom odamlarda klaritromitsin qo'llanilganda: har 12 soatda 250 mg dozada 14-gidroksiklaritromitsinning T1/2 i 12 soatni tashkil qiladi; har 12 soatda 500 mg dozada 14-gidroksiklaritromitsinning T1/2 i taxminan 7 soatni tashkil qiladi.
Klaritromitsin har 12 soatda 250 mg dozada qo'llanilganda dozaning taxminan 20% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Klaritromitsin har 12 soatda 500 mg dozada qo'llanilganda dozaning taxminan 30% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Klaritromitsinning buyrak klirensi dozaga sezilarli bog'liq emas va normal kalavachalar filtratsiyasi tezligiga yaqinlashadi. Siydikda aniqlanadigan asosiy metabolit 14-gidroksiklaritromitsin hisoblanadi, uning ulushi dozaning (250 mg yoki 500 mg har 12 soatda) 10-15% ini tashkil qiladi.
Bemorlar
Klaritromitsin va uning metaboliti organizm to'qimalari va suyuqliklarida yaxshi taqsimlanadi. To'qimalardagi konsentratsiyalar odatda zardobdagiga qaraganda bir necha baravar yuqori.
Preparat qabul qilingandan keyingi to'qima va zardob konsentratsiyalariga misollar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan noxush hodisalar eng ko‘p uchragan: diareya, qusish, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi. Juda kam hollarda soxtamembranoz enterokolit kuzatilgan. Boshqa nojo‘ya reaksiyalar bosh og‘rig‘i, ta'm bilishning buzilishi, jigar fermentlari faolligining o‘tkinchi oshishini o‘z ichiga olgan. Makrolidlar guruhining boshqa antibiotiklari qo‘llanilganda bo‘lgani kabi mikroorganizmlar chidamliligining rivojlanishi kuzatilishi mumkin.
Klatsid suspenziyasi xavfsizlik bo‘yicha kattalardagi Klatsid 250 mg tabletkalari bilan solishtirib bo‘ladigan darajada.
Postmarketing tajriba
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: glossit, stomatit, og‘iz bo‘shlig‘i sutqoni, til rangining o‘zgarishi, tishlar rangining o‘zgarishi (bu o‘zgarishlar odatda qaytuvchan va stomatolog tomonidan bartaraf etilishi mumkin); tez-tez emas - jigar funktsiyasining buzilishi, jigar fermentlari faolligining oshishi, sariqlik bilan/siz gepatotsellyulyar va/yoki xolestatik gepatit; kam hollarda - pankreatit. Jigar disfunktsiyasi og‘ir bo‘lishi mumkin, lekin odatda qaytuvchan. Juda kam hollarda jigar yetishmovchiligidan o‘lim holatlari qayd etilgan, ular odatda jiddiy hamroh kasalliklar mavjud bo‘lganda va/yoki boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda kuzatilgan.
MNS va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, xavotir, uyqusizlik, dahshatli tushlar, quloqlarda shovqin, ongning chalkashishi, dezorientatsiya, gallyutsinatsiyalar, psixoz, depersonalizatsiya. Nojo‘ya ta'sirlar o‘tkinchi; preparatni qo‘llash bilan sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan.
Klaritromitsin asosan jigar orqali chiqariladi. Shu munosabat bilan Klatsidni jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarga tayinlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Surunkali jigar kasalliklari mavjud bo'lganda qon zardobi fermentlarini muntazam nazorat qilish kerak.
O'rtacha va yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarni klaritromitsin bilan davolashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Klinik amaliyotda kolxitsinni klaritromitsin bilan birga qo'llashda, ayniqsa keksa odamlarda uning toksikligi holatlari tavsiflangan. Ularning ba'zilari buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kuzatilgan; bunday bemorlarda bir nechta o'lim holatlari haqida xabar berilgan.
Klaritromitsin va boshqa makrolid preparatlari, shuningdek linkomitsin va klindamitsin o'rtasida kesishma rezistentlik bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Jigar orqali metabolizmga uchraydigan preparatlar fonida ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.
Varfarin yoki boshqa bevosita ta'sir qilmaydigan antikoagulyantlar bilan birga tayinlanganda, protrombin vaqtini nazorat qilish kerak
— jigar funksiyasining og'ir buzilishlari;
— buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari (KK < 30 ml/min);
— porfiriya;
— astemizol, sizaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, digidroergotamin bilan bir vaqtda qo'llash;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri (ko'krak suti bilan emizish);
— 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (tabletkalar ko'rinishidagi dori shakli uchun);
— makrolidlar guruhiga kiruvchi antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan preparatni jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga buyurish kerak.
Klaritromitsin jigarda CYP3A izofermenti ta'sirida metabolizmga uchraydi. Bu mexanizm boshqa preparatlar bilan ko'plab o'zaro ta'sirlarni belgilaydi. Klaritromitsin boshqa dori moddalarining ushbu tizim ta'sirida biotransformatsiyasini ingibirlashi mumkin, bu ularning zardobdagi darajalarining oshishiga olib kelishi mumkin.
Xuddi shu CYP3A izofermenti ta'sirida metabolizmga uchraydi: alprazolam, astemizol, karbamazepin, tsilostazol, tsisaprid, siklosporin, dizopiramid, ergotamin alkaloidlari, lovastatin, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, peroral antikoagulyantlar (varfarin), pimozid, xinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam va vinblastin. Sitoxrom P450 tizimining boshqa izofermentlari orqali vositalanadigan o'xshash o'zaro ta'sir mexanizmlari fenitoin, teofillin va valproat kislotasi uchun xosdir
Odatda kattalarga 250 mg dan 2 marta tayinlanadi. Og'irroq holatlarda doza 500 mg gacha 2 marta oshiriladi. Odatda davolash davomiyligi 5-6 kundan 14 kungacha tashkil qiladi.
KK 30 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarga klaritromitsinning odatdagi dozasining yarmi tayinlanadi, ya'ni 250 mg 1 marta/ yoki, og'irroq infektsiyalarda - 250 mg dan 2 marta. Bunday bemorlarni davolash 14 kundan ortiq davom etmaydi.
Mikobakterial infektsiyalarda 500 mg dan 2 marta tayinlanadi.
OITS bilan og'rigan bemorlarda MAC chaqirgan keng tarqalgan infektsiyalarda davolashni uning foydasini klinik va mikrobiologik tasdiqlari mavjud bo'lgunga qadar davom ettirish kerak. Klaritromitsinni boshqa mikroblarga qarshi preparatlar bilan kombinatsiyada tayinlash lozim.
Mikobakteriyalar chaqirgan infektsion kasalliklarda, sil kasalligidan tashqari, davolash davomiyligini shifokor belgilaydi.
MAC chaqirgan infektsiyalarning profilaktikasi uchun kattalar uchun tavsiya etilgan klaritromitsin dozasi - 500 mg dan 2 marta.
Odontogen infektsiyalarda klaritromitsin dozasi 5 kun davomida 250 mg dan 2 martani tashkil qiladi.
Nelicobacter pylori eradikatsiyasi uchun
Uchta preparat bilan kombinatsiyalangan davolash
— klaritromitsin 500 mg dan 2 marta + lansoprazol 30 mg dan 2 marta/sut + amoksitsillin 1000 mg dan 2 marta 10 kun davomida;
— klaritromitsin 500 mg dan 2 marta + omeprazol 20 mg dan/ + amoksitsillin 1000 mg dan 2 marta 7-10 kun davomida.
Ikkita preparat bilan kombinatsiyalangan davolash
— klaritromitsin 500 mg dan 3 marta + omeprazol 40 mg/kuniga 14 kun davomida, keyingi 14 kun davomida omeprazolni 20-40 mg/ dozada tayinlash bilan;
— klaritromitsin 500 mg dan 3 marta + lansoprazol 60 mg/ 14 kun davomida. Yarani to'liq bitishi uchun me'da shirasi kislotaliligini qo'shimcha pasaytirish talab qilinishi mumkin.Dozani oshirib yuborishKlaritromitsinning katta dozasini qabul qilish OIT tomonidan simptomlarni chaqiradi. Anamnezida bipolyar buzilish bo'lgan bitta bemorda 8 g klaritromitsin qabul qilingandan so'ng ruhiy holatning o'zgarishi, paranoid xulq-atvor, gipokaliemiya va gipoksemiya ta'riflangan.
