METOTREKSAT SZ 0,0025 tabletkalari N50
METOTREKSAT SZ 0,0025 tabletkalari N50 qo'llanmasi
Farmakokinetikasi
Peroral qabul qilinganda so'rilish dozaga bog'liq: 30 mg/m2 dozada qabul qilinganda yaxshi so'riladi, o'rtacha biologik kira olishligi - 50%. 80 mg/m2 dan ortiq dozalarda qabul qilinganda so'rilish pasayadi (tahminlarga ko'ra, to'yinish oqibatida).
Bolalarda absorbtsiya 23 dan 95% gacha o'zgarib turadi.
Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (Сmах) - 1-2 soat. Ovqat so'rilishni sekinlashtiradi va Сmах ni pasaytiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - taxminan 50%.
Terapevtik dozalarda qabul qilinganda GEB orqali deyarli o'tmaydi. Ko'krak sutiga o'tadi.
Peroral yuborilgandan so'ng ichak florasi tomonidan qisman metabolizmga uchraydi, asosiy qismi - jigarda digidrofolatreduktaza va timidin sintezini ingibitsiya qiluvchi farmakologik faol poliglutamin shakl hosil bo'lishi bilan.
Boshlang'ich fazada yarim chiqarilish davri 2-4 soatni, yakuniy fazada esa - 3-10 soatni tashkil qiladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida preparatning har ikkala chiqarilish fazasi sezilarli darajada uzayishi mumkin.
Asosan buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi va naychalar Sekretsiyasi yo'li bilan o'zgarmagan holda chiqariladi, safro bilan 10% gacha (keyinchalik ichakda reabsorbtsiya bilan) chiqariladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan, yaqqol astsit yoki transsudati bo'lgan bemorlarda preparatning chiqarilishi sezilarli darajada sekinlashadi. Takroriy yuborilganda to'qimalarda metabolitlar ko'rinishida to'planadi.
Nojo'ya samaralari
Qon yaratish tizimi tomonidan: pantsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya, limfopeniya (ayniqsa T-limfotsitlar), trombotsitopeniya, anemiya, agranulotsitoz, eozinofiliya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, stomatit, gingivit, glossit, faringit, kam hollarda - enterit, diareya, oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari va qon ketishi, alohida hollarda (har kuni uzoq vaqt qo'llanilganda) - jigar funktsiyasining buzilishi, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, periportal fibroz va jigar tsirrozi, jigar nekrozi, jigarning yog'li distrofiyasi, pankreatit.
Asab tizimi tomonidan: entsefalopatiya (kalla sohasiga nur terapiyasini olgan bemorlarda), yuqori toliqish, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, afaziya, parez, gemiparez, holsizlik, ongning chalkashishi, ataksiya, tremor, ta'sirchanlik, tirishishlar va koma.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: sistit, nefropatiya, buyrak funktsiyasining buzilishi (kreatinin darajasining oshishi, gematuriya), dizuriya.
Reproduktiv tizim tomonidan: oogenez, spermatogenez jarayonining buzilishi, libidoning pasayishi/impotentsiya, fertillikning o'zgarishi, teratogen effektlar.
Nafas olish tizimi tomonidan: surunkali interstitsial pnevmonit, o'pkaning o'tkir shishi, o'pka fibrozi, pnevmonit, alveolit, bronxial astma, plevral suyuqlik to'planishi.
Teri va teri hosilalari tomonidan: teri eritemasi va/yoki toshma, teri qichishishi, eshakemi, teleangiektaziyalar, furunkulyoz, depigmentatsiya yoki giperpigmentatsiya, husnbuzarlar, teri po'st tashlashi, follikulit, alopetsiya (kam hollarda), yuqori fotosezuvchanlik, radiatsion dermatitning kuchayishi.
Sezgi a'zolari tomonidan: kon'yunktivit, ko'p ko'z yoshi oqishi, katarakta,
yorug'likdan qo'rqish, po'stloq ko'rligi (yuqori dozalarda), ko'rishning buzilishi.
Allergik reaksiyalar: isitma, qaltirash, toshma, eshakemi, anafilaksiya, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
Boshqalar: immunosupressiya (infeksion kasalliklarga chidamlilikning pasayishi), holsizlik, osteoporoz, giperurikemiya, gemorragik sindrom, vaskulit, artralgiya/mialgiya, perikardial suyuqlik to'planishi.
Maxsus saqlash sharoitlari
Metotreksat sitotoksik preparat hisoblanadi, shuning uchun u bilan muomalada ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Metotreksat bilan davolash jarayonida toksiklik profilaktikasi uchun qonning davriy tahlili (haftada 1 marta), leykotsitlar va trombotsitlar miqdorini aniqlash, jigar va buyrak funksional testlarini o'tkazish zarur.
Diareya va yarali stomatit rivojlanganda Metotreksat bilan terapiyani to'xtatish kerak, aks holda bu gemorragik enterit rivojlanishiga va ichak teshlilishi oqibatida bemorning o'limiga olib kelishi mumkin.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda Metotreksatning chiqarilish davri uzaygan, shuning uchun bunday bemorlarda terapiyani alohida ehtiyotkorlik bilan, pasaytirilgan dozalarni qo'llagan holda o'tkazish kerak.
Buyrak funksiyasining buzilishi dozaga bog'liq. Buzilish xavfi buyrak funksiyasi pasaygan yoki suvsizlanish bo'lgan bemorlarda, shuningdek boshqa nefrotoksik preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda yuqori.
Metotreksatning jigarga toksik ta'siri ko'rinishlariga alohida e'tibor berish kerak, ular har doim ham funksional sinamalar natijalarida aks etmaydi. Funksional buzilishlar yoki jigar to'qimasining biopsiya tekshiruvida og'ishlar aniqlanganda, ular terapiya davomida mavjud bo'lsa yoki rivojlansa, davolashni boshlash kerak emas yoki u to'xtatilishi kerak. Bu buzilishlar ikki hafta davomida o'tib ketadi, shundan so'ng davolovchi shifokor ixtiyoriga ko'ra terapiyani qayta boshlash mumkin.
Hozirgi vaqtda revmatoid artriti bo'lgan bemorlarda jigar biopsiyasini o'tkazish muddatlari bo'yicha: yoki metotreksatning kumulyativ dozasiga, yoki terapiya davomiyligiga bog'liq holda tavsiyalar mavjud emas.
Tug'ish yoshidagi erkaklar va ayollar metotreksat bilan davolash vaqtida va undan keyin kamida 3 oy davomida ishonchli kontrasepsiya usullarini qo'llashlari kerak. Preparatning ba'zi nojo'ya ta'sirlari avtomobilni boshqarish va yuqori diqqatni jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlarini bajarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
Metotreksatni homiladorlik va emizish davrida, jigar va buyrak funksiyalarining yaqqol o'zgarishlarida, gematologik buzilishlarda, shu jumladan suyak ko'migi gipoplaziyasi, leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiyada, yuqumli kasalliklarning o'tkir bosqichida, immunitet tanqisligi sindromida, metotreksat yoki tabletkaning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlikda, 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan: assitda, plevra bo'shlig'ida suyuqlik to'planishida, me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligida, yarali kolitda, suvsizlanishda, anamnezda podagra yoki nefrolitiazda, oldin o'tkazilgan nur terapiyasi yoki kimyoterapiyada, virusli, zamburug'li yoki bakterial tabiatli yuqumli kasalliklarda.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Metotreksatning yuqori dozalari turli xil nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYAQV), shu jumladan asetilsalitsil kislotasi va boshqa salitsilatlar, azapropazon, diklofenak, indometatsin va ketoprofen bilan bir vaqtda qo'llanilganda metotreksat toksikligi kuchayishi mumkin va bir qator hollarda og'ir toksik ta'sir, ba'zan hatto o'lim bilan yakunlanadigan holat bo'lishi mumkin. Maxsus ehtiyot choralariga rioya qilinganda va tegishli monitoring o'tkazilganda metotreksatni past dozalarda (haftasiga 7,5-15 mg), xususan revmatoid artritni davolashda, NYAQV bilan kombinatsiyada qo'llash qarshi ko'rsatilmaydi.
Metotreksat kumarin yoki indandion hosilalari antikoagulyant faolligini oshiradi va/yoki jigarda prokuagulyant omil sintezi kamayishi va trombotsitlar hosil bo'lishi buzilishi hisobiga qon ketishlar xavfini oshiradi.
Sulfanilamidlar, sulfonilmochevina hosilalari, fenitoin, fenilbutazon, aminobenzoy kislotasi, probenetsid, pirimetamin yoki trimetoprim, qator antibiotiklar (penitsillin, tetratsiklin, xloramfenikol), bilvosita antikoagulyantlar va gipolidemik preparatlardan (xolestiramin) bir vaqtda foydalanish metotreksat toksikligini kuchaytiradi.
Metotreksat qonda siydik kislotasi konsentratsiyasini oshiradi, shuning uchun yondosh giperurikemiya va podagrasi bo'lgan bemorlarni davolashda podagraga qarshi dori vositalari (allopurinol, kolxitsin, sulfinpirazon) dozasini to'g'irlash talab etilishi mumkin; urikozurik podagraga qarshi DVs ni qo'llash metotreksat bilan davolash fonida siydik kislotasi hosil bo'lishi oshishi bilan bog'liq nefropatiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin (allopurinoldan foydalanish afzalroq).
MTY da yomon so'riladigan antibiotiklar (tetratsiklinlar, xloramfenikol) ichak normal mikroflorasini bostirish oqibatida metotreksat absorbsiyasini kamaytiradi va uning metabolizmini buzadi.
Retinoidlar, azatioprin, sulfasalazin gepatotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi. Foliy kislotasi yoki uning hosilalarini saqlovchi polivitaminli preparatlar metotreksat bilan terapiya samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Sitarabinni metotreksat bilan terapiya boshlanishidan 48 soat oldin yoki 10 daqiqa davomida qo'llash sinergik tsitotoksik samara rivojlanishini keltirib chiqarishi mumkin (dozalash tartibini to'g'irlash gematologik ko'rsatkichlar nazorati asosida o'tkazish tavsiya etiladi).
Ichga qabul qilish uchun neomitsin ichga qabul qilish uchun metotreksat absorbsiyasini kamaytirishi mumkin.
Gematotoksik DVs metotreksat gematotoksikligi rivojlanish xavfini oshiradi. L-asparaginaza metotreksat antagonisti hisoblanadi.
Dinitrogen oksidi ishlatilgan holda anesteziya o'tkazish oldindan aytib bo'lmaydigan og'ir mielosupressiya va stomatit rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Psoriaz bo'yicha metotreksat bilan terapiya olayotgan bemorlarga amiodaron tayinlash teri yaralanishini chaqirishi mumkin.
Metotreksat teofillin klirensini pasaytiradi.
Psoriaz yoki zamburug'simon mikoz bo'lgan, metotreksat bilan PUVA-terapiya (metoksalen va ultrabinafsha nurlanish) kombinatsiyasida davolash olgan bir necha bemorlarda teri saratoni aniqlangan.
Eritrotsitar massa va metotreksat bir vaqtda yuborilganda ehtiyot bo'lish kerak.
Radioterapiya bilan kombinatsiya yumshoq to'qimalar nekrozi xavfini oshirishi mumkin.
Metotreksat vaktsinatsiyaga immunologik javobni pasaytirishi mumkin. Tirik vaktsina bilan bir vaqtda yuborilganda og'ir antigen reaksiyalar rivojlanishi mumkin.
Dozirovkasi
Trofoblastik o'smalar:
-15-30 mg ichishga, har kuni 5 kun davomida bir yoki undan ko'p haftalik interval bilan (toksiklik belgilariga qarab). Davolash kurslari odatda 3 dan 5 martagacha takrorlanadi.
-50 mg dan har 5 kunda 1 marta kamida 1 oylik interval bilan. Davolash kursi uchun 300-400 mg talab qilinadi.
O'tkir limfoblastli leykoz (kompleks terapiya tarkibida):
-3,3 mg/m2 dan prednizolon bilan kombinatsiyada remissiyaga erishilgunga qadar, keyin 15 mg/m2 dan haftada 2 marta yoki 2,5 mg/kg dan har 14 kunda.
Xodjkin bo'lmagan limfomalar (kompleks terapiya tarkibida):
-15-20 mg/m2 dan 1 qabulga haftada 2 marta;
-7,5 mg/m2 dan har kuni 5 kun davomida
Revmatoid artrit:
boshlang'ich doza odatda haftada bir marta 7,5 mg ni tashkil qiladi, u bir vaqtning o'zida qabul qilinadi yoki 12 soatlik interval bilan uchta qabulga bo'linadi. Optimal samaraga erishish uchun haftalik doza oshirilishi mumkin, bunda u 20 mg dan oshmasligi kerak. Optimal klinik samaraga erishilganda, eng past samarali dozaga erishilgunga qadar dozani kamaytirishni boshlash kerak.
Terapiyaning optimal davomiyligi noma'lum. Bolalardagi yuvenil surunkali artritda 10-30 mg/m2/hafta (0,3-1 mg/kg) dozalar samarali hisoblanadi.
Psoriaz:
metotreksat bilan terapiya haftada 10 dan 25 mg gacha bo'lgan dozalarda o'tkaziladi. Doza odatda asta-sekin oshiriladi, optimal klinik samaraga erishilganda eng past samarali dozaga erishilgunga qadar dozani kamaytirishni boshlaydilar. Zamburug'simon mikoz:
- 25 mg dan haftada 2 marta. Dozani kamaytirish yoki preparatni yuborishni bekor qilish bemorning reaksiyasi va gematologik ko'rsatkichlar bilan belgilanadi.Dozani oshirib yuborishMetotreksat dozasi tasodifan oshirib yuborilganda o'ziga xos antidot - kalsiy folinatidan foydalanish tavsiya etiladi. Kalsiy folinatini yuborishni imkon qadar tezroq, yaxshisi birinchi soat ichida, metotreksat dozasiga teng yoki undan yuqori dozada boshlash kerak; keyingi dozalar qon zardobidagi metotreksat konsentratsiyasiga qarab zaruratga ko'ra yuboriladi. Metotreksat va/yoki uning metabolitlarining buyrak naychalarida pretsipitatsiyasini oldini olish uchun organizm gidratatsiyasi va siydikni ishqorlash o'tkaziladi.
METOTREKSAT SZ 0,0025 tabletkalari N50 o'xshash dorilari
Metotreksat boshqa chiqarish shakllari
METOTREKSAT SZ 0,0025 tabletkalari N50 analoglari
{
"data": {
"id": 31406,
"stores_apteka_id": null,
"slug": "metotreksat-sz-0-0025-n50-tabl-p-plen-oboloch",
"stores_apteka_slug": null,
"name": "METOTREKSAT SZ 0,0025 tabletkalari N50",
"brand_name": "METOTREKSAT SZ 0,0025",
"image": "uploads/iblock/6bb/6bbc0901bd31d51ace0055d5a0143ce7.webp",
"atx_code": "L01BA01 Метотрексат",
"drug_form_id": 1,
"over_the_counter": false,
"prescription_type": "prescription",
"availability": "not_available",
"reviews_count": 0,
"reviews_rating": 0,
"has_pickup": false,
"has_delivery": false,
"manufacturer": null,
"manufacturer_plain": "Severnaya Zvezda, ZAO",
"representative": null,
"representative_plain": null,
"distributor": null,
"distributor_plain": null,
"is_manufacturer_advertiser": false,
"is_representative_advertiser": false,
"is_dietary_supplement": false,
"is_medical_device": false,
"category": {
"id": 483,
"slug": "protivoopukholevye",
"name": "O'smaga qarshi",
"external_link_title": "",
"external_link": ""
},
"drug_group": {
"id": 7727,
"slug": "metotreksat",
"name": "Metotreksat"
},
"is_purchasable": false,
"country": {
"id": 20,
"slug": "rossiya",
"name": "Rossiya Federatsiyasi"
},
"active_ingredients": [
{
"id": 8020,
"slug": "metotreksat",
"name": "Metotreksat"
}
],
"tags": []
}
}
