NO SHPA tabletkalari 0,04g N24

Odamda drotaverin farmakokinetikasi ko'rsatkichlarini baholash uchun ikki kamerali matematik modeldan foydalanilgan.

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng drotaverin tez va to'liq so'riladi. Tizim oldi metabolizmidan so'ng tizimli qon oqimiga qabul qilingan drotaverin dozasining 65% tushadi. Qon plazmasida Smax ga 45-60 daqiqadan so'ng erishiladi.

Taqsimlanishi

In vitro sharoitda drotaverin plazma oqsillari bilan (95-98%), ayniqsa albumin, beta- va gamma-globulinlar bilan yuqori darajada bog'lanadi.

Drotaverin to'qimalarda bir tekis taqsimlanadi, silliq mushak hujayralariga kiradi. GET orqali o'tmaydi. Drotaverin va/yoki uning metabolitlari yo'ldosh to'sig'i orqali oz miqdorda o'tishga qodir.

Metabolizmi

Odamda drotaverin deyarli to'liq jigarda O-dezetillanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Uning metabolitlari glyukuron kislotasi bilan tez kon'yugatsiyalanadi. Asosiy metabolit 4'-dezetildrotaverin bo'lib, undan tashqari 6-dezetildrotaverin va 4'-dezetildrotaveraldin identifikatsiya qilingan.

Chiqarilishi

T1/2 8-10 soatni tashkil qiladi. Plazma radioaktivligining yakuniy T1/2 16 soatni tashkil qilgan.

72 soat ichida drotaverin organizmdan deyarli to'liq chiqariladi. Drotaverinning 50% dan ortig'i buyraklar orqali va taxminan 30% - ichak orqali (safroga ekskretsiya) chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar ko'rinishida ekskretsiya qilinadi, o'zgarmagan drotaverin siydikda aniqlanmaydi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – yurak urishining tezlashishi, AB pasayishi.

Asab tizimi tomonidan: kam hollarda – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kam hollarda – ko‘ngil aynishi, qabziyat.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda - qichishish, toshma, eshakemi, angionevrotik shish.

Parenteral yuborilganda: tezligi noma’lum - o‘lim bilan yakunlangan va o‘lim bilan yakunlanmagan anafilaktik shok rivojlanishi haqida xabar berilgan.

Mahalliy reaksiyalar: kam hollarda - yuborilgan joyda reaksiyalar.

Tabletkalar tarkibiga 52 mg laktoza kiradi, shu sababli laktozani o'zlashtiraolmasligi bo'lgan bemorlarda ovqat hazm qilish tizimi tomonidan shikoyatlar bo'lishi mumkin. Shuning uchun tabletka shaklidagi preparat laktaza tanqisligi, galaktozemiya yoki glyukoza/galaktoza so'rilishi buzilishi sindromi bo'lgan bemorlarga tayinlanmaydi.

V/i va m/i yuborish uchun eritma tarkibiga natriy bisulfiti kiradi, u sezgir shaxslarda (ayniqsa bronxial astmasi yoki anamnezida allergik reaktsiyalari bo'lgan shaxslarda) allergik reaktsiyalarni, shu jumladan anafilaktik va bronxospazmni chaqirishi mumkin. Natriy metabisulfitiga yuqori sezuvchanlik bo'lganda preparatni parenteral qo'llashdan saqlanish kerak.

Kollaps rivojlanish xavfi tufayli preparat past AB bo'lgan bemorlarga v/i yuborilganda bemor gorizontal holatda bo'lishi kerak.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ichga terapevtik dozalarda qabul qilinganda drotaverin avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni talab qiluvchi ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

Qandaydir nojo'ya reaktsiyalar namoyon bo'lganda transportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash masalasi individual ko'rib chiqishni talab qiladi. Preparat qabul qilingandan keyin bosh aylanishi paydo bo'lganda, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash kabi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish kerak.

Preparat parenteral yuborilgandan so'ng avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish tavsiya etiladi.

— og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi;

— og'ir jigar yetishmovchiligi;

— og'ir yurak yetishmovchiligi (past yurak otilishi sindromi);



— 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (tabletkalar uchun);

— bolalar yoshi (parenteral yuborish uchun, chunki bolalarda klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan);

— ko'krak suti bilan emizish davri (klinik ma'lumotlar yo'q);

— kam uchraydigan irsiy galaktozani o'zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi (tabletkalar uchun, ularning tarkibida laktoza mavjudligi sababli);

— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

— natriy disulfitga yuqori sezuvchanlik (v/i va m/i yuborish uchun eritma uchun).

Ehtiyotkorlik bilan preparat arterial gipotenziyada (kollaps xavfi tufayli), homiladorlikda; bolalarda (tabletkalar uchun) qo'llaniladi.

Papaveringga o'xshash fosfodiesteraza ingibitorlari levodopaning parkinsonizmga qarshi ta'sirini susaytiradi. No-shpa® preparatini levodopa bilan bir vaqtda buyurilganda rigidlik va tremor kuchayishi mumkin.

Drotaverin bilan bir vaqtda qo'llanilganda papaverin, bendazol va boshqa spazmolitiklar, shu jumladan m-xolinoblokatorlarning spazmolitik ta'sirining o'zaro kuchayishi sodir bo'ladi.

No-shpa® tritsiklik antidepressantlar, xinidin va prokainamid keltirib chiqaradigan arterial gipotenziyani kuchaytiradi.



No-shpa® morfinning spazmogen faolligini kamaytiradi.



Fenobarbital drotaverinning spazmolitik ta'sirini kuchaytiradi.

Drotaverin plazma oqsillari, asosan albumin, beta- va gamma-globulinlar bilan sezilarli darajada bog'lanadi. Drotaverinning plazma oqsillari bilan sezilarli darajada bog'lanadigan preparatlar bilan o'zaro ta'siri bo'yicha ma'lumotlar yo'q.