No-shpa

Preparatning savdo nomi: NO-SHPA® / NO-SPA®
Ta’sir etuvchi modda (XPN): drotaverin / drotaverine
Farmakoterapevtik guruhi: spazmolitik vosita
ATX kodi: A03AD02

Dori shakllari: tabletkalar 40 mg, inyeksiya uchun eritma 20 mg/ml (2 ml ampulada 40 mg).

Dorixonalardan berish tartibi: tabletkalar — reseptsiz berilishi mumkin, inyeksiya shakli — amaldagi mahalliy qoidalarga muvofiq beriladi.

NO-SHPA silliq mushak spazmlarini kamaytirishga yordam beruvchi dori vositasidir. Preparat ichki a’zolar devoridagi silliq mushaklarni bo‘shashtiradi va spazm bilan bog‘liq og‘riqni kamaytirishi mumkin. Me’da-ichak yo‘llari, o‘t yo‘llari, siydik chiqarish tizimi hamda ayrim ginekologik holatlarda qo‘llanadi.

Preparat quyidagi holatlarda qo‘llanadi:

• o‘t pufagi va o‘t yo‘llari spazmlari
• xolesistit, xolangit, papillit bilan bog‘liq spazmlar
• buyrak sanchig‘i va siydik yo‘llari spazmlari
• nefrolitiaz, uretrolitiaz, sistit, pielit
• qovuq tenezmlari
• me’da-ichak yo‘llari spazmlari
• gastrit, enterit, kolit
• spastik qabziyat
• meteorizm bilan kechuvchi spazmlar
• mushak zo‘riqishi bilan bog‘liq bosh og‘riqlari
• og‘riqli hayz ko‘rish

Dori shaklini tanlash bo‘yicha ma’lumot

NO-SHPA tabletkalari odatda ichga qabul qilish mumkin bo‘lgan holatlarda qo‘llanadi. Kundalik sharoitda foydalanish uchun qulay hisoblanadi.

NO-SHPA inyeksiya uchun eritmasi odatda tezroq samara kerak bo‘lganda, kuchli spazm kuzatilganda yoki bemor tabletkani qabul qila olmaganda qo‘llanadi. Inyeksiya shakli faqat tibbiyot xodimi tomonidan yuborilishi kerak.

• drotaveringa yoki yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik
• og‘ir jigar yetishmovchiligi
• og‘ir buyrak yetishmovchiligi
• og‘ir yurak yetishmovchiligi
• 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar (tabletkalar uchun)
• laktatsiya davri
• inyeksiya shakli uchun ayrim yordamchi moddalarga sezuvchanlik

Ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi

• arterial gipotenziya
• homiladorlik davri
• bolalar yoshi
• bronxial astma
• allergik kasalliklar anamnezi

Laktoza bo‘yicha ogohlantirish

Tabletkalar tarkibida laktoza mavjud. Laktaza tanqisligi, galaktozemiya yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.

Laktozani o‘zlashtira olmaydigan bemorlarda qorin dam bo‘lishi, noqulaylik yoki boshqa me’da-ichak shikoyatlari kuzatilishi mumkin.

Tabletkalar

1 tabletkada:

• drotaverin gidroxloridi — 40 mg

Yordamchi moddalar:

• magniy stearati
• talk
• povidon
• makkajo‘xori kraxmali
• laktoza monogidrati

Inyeksiya uchun eritma tarkibi

1 ml eritmada:

• drotaverin gidroxloridi — 20 mg

1 ampula (2 ml) da:

• drotaverin gidroxloridi — 40 mg

Yordamchi moddalar:

• natriy metabisulfit
• etanol 96%
• inyeksiya uchun suv

Drotaverin izoxinolin hosilasi bo‘lib, kimyoviy tuzilishi va farmakologik xususiyatlariga ko‘ra papaveringa yaqin, biroq kuchliroq va uzoqroq ta’sir ko‘rsatadi.

Preparat fosfodiesteraza (FDE) fermentini ingibitsiya qilishi hisobiga silliq mushaklarga kuchli spazmolitik ta’sir ko‘rsatadi. FDE fermentining bostirilishi sAMF miqdorining oshishiga olib keladi, bu esa mushak tolalarining bo‘shashishiga yordam beradi.

sAMF miqdorining ortishi miozin yengil zanjirlari kinazasi faolligini pasaytiradi. Natijada silliq mushaklarning qisqarishi susayadi va spazm kamayadi.

Bundan tashqari, drotaverin hujayra ichidagi Ca2+ miqdorini kamaytirishga yordam beradi, bu ham mushak bo‘shashishini qo‘llab-quvvatlaydi.

In vitro sharoitda drotaverin asosan FDE4 izofermentiga ta’sir qiladi va FDE3 hamda FDE5 ga kamroq ta’sir ko‘rsatadi. Shu sababli preparat silliq mushak spazmlarida samarali bo‘lib, yurak-qon tomir tizimiga nisbatan jiddiy nojo‘ya ta’sirlar kam kuzatiladi.

Drotaverin ham neyrogen, ham mushak kelib chiqishiga ega spazmlarda samarali hisoblanadi. Preparat me’da-ichak yo‘llari, o‘t yo‘llari va siydik-tanosil tizimi silliq mushaklarini bo‘shashtiradi.

Tomirlarni kengaytiruvchi yengil ta’siri tufayli ayrim to‘qimalarda qon ta’minotini yaxshilashi mumkin.

Odamda drotaverin farmakokinetik ko‘rsatkichlarini baholash uchun ikki kamerali matematik model qo‘llanilgan.

So‘rilishi:
Ichga qabul qilingandan so‘ng drotaverin tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Tizimoldi metabolizmidan so‘ng qabul qilingan dozaning taxminan 65% tizimli qon oqimiga tushadi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga (Cmax) 45–60 daqiqadan so‘ng erishiladi.

Taqsimlanishi:
In vitro drotaverin plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanadi (95–98%), ayniqsa albumin, beta- va gamma-globulinlar bilan. Preparat to‘qimalarda nisbatan bir tekis taqsimlanadi va silliq mushak hujayralariga kiradi. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tmaydi. Drotaverin va/yoki uning metabolitlari yo‘ldosh to‘sig‘i orqali arzimas darajada o‘tishi mumkin.

Metabolizmi:
Drotaverin jigarda O-dezetillanish yo‘li bilan deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi. Hosil bo‘lgan metabolitlari glyukuron kislotasi bilan tez kon’yugatsiyalanadi. Asosiy metaboliti 4'-dezetildrotaverin hisoblanadi. Bundan tashqari 6-dezetildrotaverin va 4'-dezetildrotaveraldin aniqlangan.

Chiqarilishi:
Yarim chiqarilish davri (T1/2) 8–10 soatni tashkil qiladi. Yakuniy plazma radioaktivligining T1/2 taxminan 16 soatni tashkil etadi. 72 soat ichida preparat organizmdan deyarli to‘liq chiqariladi. Drotaverinning 50% dan ortig‘i buyraklar orqali, taxminan 30% esa ichak orqali (safroga ekskretsiya) chiqariladi. Preparat asosan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, o‘zgarmagan drotaverin siydikda aniqlanmaydi.

Drotaverin izoxinolin hosilasi bo'lib, fosfodiesteraza (FDE) fermentini ingibirlash hisobiga silliq mushaklarga kuchli spazmolitik ta'sir ko'rsatadi. FDE fermenti s-AMF ni AMF gacha gidroliz qilish uchun zarur. FDE ingibirlanishi s-AMF kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi, bu quyidagi kaskadli reaktsiyani ishga tushiradi: s-AMF ning yuqori kontsentratsiyasi miozin yengil zanjirlari kinazasining (MYZK) s-AMF-ga bog'liq fosforillanishini faollashtiradi. MYZK fosforillanishi uning kaltsiy (Sa²⁺)-kalmodulin kompleksiga affinligini pasayishiga olib keladi, natijada MYZK ning inaktivlangan shakli mushak bo'shashishini qo'llab-quvvatlaydi. s-AMF, bundan tashqari, Sa²⁺ ning hujayradan tashqari bo'shliqqa va sarkoplazmatik retikulumga tashilishini rag'batlantirish orqali Sa²⁺ ning sitozol kontsentratsiyasiga ta'sir qiladi. Drotaverinning s-AMF orqali Sa²⁺ kontsentratsiyasini pasaytiruvchi ushbu samarasi drotaverinning Sa²⁺ ga nisbatan antagonistik samarasini tushuntiradi.

In vitro drotaverin FDE3 va FDE5 izofermentlarini ingibirlamasdan, FDE4 izofermentini ingibirlaydi. Shuning uchun drotaverinning samaradorligi to'qimalardagi FDE4 kontsentratsiyasiga bog'liq bo'lib, uning miqdori turli to'qimalarda farq qiladi. FDE4 silliq mushaklarning qisqarish faolligini bostirish uchun eng muhim hisoblanadi, shu munosabat bilan FDE4 ni selektiv ingibirlash giperkinetik diskineziyalarni va OIT ning spastik holati bilan kechuvchi turli kasalliklarni davolash uchun foydali bo'lishi mumkin.

Miokard va tomirlar silliq mushaklarida s-AMF gidrolizi asosan FDE3 izofermenti yordamida sodir bo'ladi, bu drotaverinning yuqori spazmolitik faolligida yurak va tomirlar tomonidan jiddiy nojo'ya ta'sirlar va yurak-qon tomir tizimiga nisbatan yaqqol samaralar yo'qligini tushuntiradi.

Drotaverin neyrogen va mushak kelib chiqishiga ega silliq mushaklar spazmlarida samarali. Vegetativ innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin OIT, o't yo'llari, siydik-tanosil tizimi silliq mushaklariga bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi.

Nojo‘ya reaksiyalar odatda kam uchraydi.

Asab tizimi tomonidan:

• bosh og‘rig‘i
• bosh aylanishi
• uyqusizlik

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

• yurak urishining tezlashishi
• arterial bosim pasayishi

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

• ko‘ngil aynishi
• qabziyat

Allergik reaksiyalar:

• toshma
• qichishish
• eshakemi
• angionevrotik shish

Inyeksiya shaklida qo‘shimcha ravishda:

• yuborilgan joyda og‘riq
• mahalliy reaksiya

Nojo‘ya ta’sir yuzaga kelsa nima qilish kerak

Preparatni qabul qilishni to‘xtatib, shifokorga murojaat qilish kerak.

Agar nafas qisilishi, hushdan ketish, yuz yoki tomoq shishi, kuchli holsizlik yoki arterial bosim keskin tushishi kuzatilsa, zudlik bilan tibbiy yordam chaqirish lozim.

Disulfit bo‘yicha ogohlantirish

Inyeksiya shakli ayrim ishlab chiqaruvchilarda disulfit saqlashi mumkin. Bu modda sezgir bemorlarda allergik reaksiya, bronxospazm yoki boshqa noxush holatlarni chaqirishi mumkin.

Bronxial astma yoki kuchli allergik anamnez bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Bolalarda preparat faqat shifokor tavsiyasiga ko‘ra qo‘llanadi.

Homiladorlik davrida faqat shifokor tavsiyasiga ko‘ra qo‘llanadi.

Emizish davrida yetarli ma’lumot bo‘lmagani sababli qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Yuqori dozalarda yurak ritmi va yurak o‘tkazuvchanligi buzilishi mumkin.

Belgilari:

• yurak urishining buzilishi
• kuchli holsizlik
• hushdan ketish
• og‘ir hollarda yurak to‘xtashi

Bunday holatda darhol shifokorga murojaat qilish kerak.

Shifokorga murojaat qilish kerak bo‘lgan holatlar

• qorin og‘rig‘i kuchli yoki uzoq davom etsa
• isitma, qusish yoki hushsizlik bilan kechsa
• buyrak yoki o‘t sanchig‘i kuchli bo‘lsa
• homiladorlik davrida og‘riq kuzatilsa
• preparat yordam bermasa yoki simptomlar kuchaysa

Tabletkalar

Dumaloq, ikki tomonlama qavariq, sariq rangli, yashil yoki zarg‘aldoq tusli, bir tomonida "spa" gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar.

Inyeksiya uchun eritma

Tiniq, steril, rangsiz yoki biroz sarg‘ish-yashil tusli eritma.

Arterial gipotenziyasi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Inyeksiya shakli vena ichiga yuborilganda kollaps xavfi sababli bemor yotgan holatda bo‘lishi tavsiya etiladi.

Tabletkalar tarkibida laktoza mavjud. Laktozani o‘zlashtira olmaydigan bemorlarda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Inyeksiya shakli ayrim hollarda disulfit saqlashi mumkin, bu esa sezgir bemorlarda allergik reaksiyalarni chaqirishi mumkin.

Bolalarda preparat faqat shifokor tavsiyasiga ko‘ra qo‘llanadi.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Bosh aylanishi, holsizlik yoki arterial bosim pasayishi kuzatilsa, transport vositalarini boshqarish va diqqat talab qiluvchi ishlarni bajarishdan saqlanish kerak.

• levodopa bilan birga qo‘llanganda uning samarasi susayishi mumkin
• tremor va rigidlik kuchayishi mumkin
• boshqa spazmolitiklar ta’siri kuchayishi mumkin
• ayrim antidepressantlar bilan bosim pasayishi ortishi mumkin
• fenobarbital spazmolitik samarani kuchaytirishi mumkin

• bolalar ololmaydigan joyda saqlansin
• quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin
• 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash tavsiya etiladi
• original o‘ramida saqlash maqsadga muvofiq

Yaroqlilik muddati: Ishlab chiqaruvchi va qadoqqa qarab farq qilishi mumkin. O‘ramda ko‘rsatilgan muddat tugagach qo‘llanilmasin.

Tabletkalar

Preparat ichga qabul qilinadi.

Kattalar uchun:

O‘rtacha sutkalik doza 120–240 mg bo‘lib, kuniga 2–3 marta bo‘lib qabul qilinadi.

Bir martalik doza:

• 40–80 mg (1–2 tabletka)

6–12 yoshli bolalar uchun:

• kuniga 2 marta 1 tadan tabletka (sutkalik doza 80 mg)

12 yoshdan katta bolalar uchun:

• sutkalik doza 160 mg gacha
• kuniga 2–4 marta bo‘lib qabul qilinadi

Bir martalik doza:

• 40–80 mg (1–2 tabletka)

Bolalarda qo‘llash shifokor tavsiyasiga ko‘ra amalga oshiriladi.

Dozani o‘tkazib yuborish

Agar navbatdagi tabletka dozasini o‘tkazib yuborgan bo‘lsangiz, keyingi safar ikki baravar doza qabul qilmang. Preparat odatdagi jadval bo‘yicha davom ettiriladi.

Inyeksiya uchun eritma

Preparat mushak ichiga yoki vena ichiga yuboriladi.

Faqat tibbiyot xodimi tomonidan qo‘llanadi.

Kattalar uchun odatiy sutkalik doza:

• 40–240 mg, 1–3 marta yuboriladi

O‘tkir buyrak yoki o‘t sanchig‘ida:

• 40–80 mg vena ichiga sekin yuboriladi (taxminan 30 soniya davomida)