НО-ШПА

Торговое название препарата: НО-ШПА® / NO-SPA®
Код АТХ: A03AD02
Лекарственные формы: таблетки 40 мг, раствор для инъекций 20 мг/мл (40 мг в ампуле 2 мл).
Условия отпуска из аптек: таблетки — могут отпускаться без рецепта, инъекционная форма — по рецепту.

НО-ШПА — лекарственное средство, способствующее уменьшению спазмов гладкой мускулатуры. Препарат расслабляет гладкие мышцы стенок внутренних органов и может снижать боль, связанную со спазмом. Применяется при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыделительной системы, а также при некоторых гинекологических состояниях.

Препарат применяется при следующих состояниях:

• спазмы желчного пузыря и желчевыводящих путей
• спазмы, связанные с холециститом, холангитом, папиллитом
• почечная колика и спазмы мочевыводящих путей
• нефролитиаз, уретролитиаз, цистит, пиелит
• тенезмы мочевого пузыря
• спазмы желудочно-кишечного тракта
• гастрит, энтерит, колит
• спастические запоры
• спазмы, сопровождающиеся метеоризмом
• головные боли, связанные с мышечным напряжением
• болезненные менструации

Информация по выбору лекарственной формы

Таблетки НО-ШПА обычно применяются в случаях, когда препарат можно принимать внутрь. Удобны для использования в повседневных условиях.

Раствор НО-ШПА для инъекций обычно применяется, когда требуется более быстрый эффект, наблюдается выраженный спазм или пациент не может принять таблетку. Инъекционная форма должна вводиться только медицинским работником.

• повышенная чувствительность к дротаверину или вспомогательным веществам
• тяжёлая печёночная недостаточность
• тяжёлая почечная недостаточность
• тяжёлая сердечная недостаточность
• дети до 6 лет (для таблеток)
• период лактации
• повышенная чувствительность к отдельным вспомогательным веществам инъекционной формы

С осторожностью применяется

• артериальная гипотензия
• период беременности
• детский возраст
• бронхиальная астма
• аллергические заболевания в анамнезе

Предупреждение относительно лактозы

Таблетки содержат лактозу. Пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы следует проконсультироваться с врачом до начала применения.

У пациентов с непереносимостью лактозы возможны вздутие живота, дискомфорт и другие желудочно-кишечные жалобы.

Таблетки

1 таблетка содержит:

• дротаверина гидрохлорид — 40 мг

Вспомогательные вещества:

• магния стеарат
• тальк
• повидон
• кукурузный крахмал
• лактозы моногидрат

Состав раствора для инъекций

1 мл раствора содержит:

• дротаверина гидрохлорид — 20 мг

1 ампула (2 мл) содержит:

• дротаверина гидрохлорид — 40 мг

Вспомогательные вещества:

• натрия метабисульфит
• этанол 96%
• вода для инъекций

Дротаверин является производным изохинолина и по химическому строению и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако обладает более сильным и продолжительным действием.

Препарат оказывает выраженное спазмолитическое действие за счёт ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Подавление ФДЭ приводит к повышению уровня цАМФ, что способствует расслаблению мышечных волокон.

Повышение уровня цАМФ снижает активность киназы лёгких цепей миозина, в результате чего уменьшается сокращение гладкой мускулатуры и снижается спазм.

Кроме того, дротаверин способствует уменьшению внутриклеточного содержания Ca2+, что также поддерживает расслабление мышц.

В условиях in vitro дротаверин преимущественно влияет на изофермент ФДЭ4 и в меньшей степени — на ФДЭ3 и ФДЭ5. Благодаря этому препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры и редко вызывает выраженные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен как при нейрогенных, так и при мышечных спазмах. Расслабляет гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и мочеполовой системы.

За счёт лёгкого сосудорасширяющего действия может улучшать кровоснабжение отдельных тканей.

Для оценки фармакокинетических показателей дротаверина у человека применялась двухкамерная математическая модель.

Всасывание:
После приёма внутрь дротаверин быстро и почти полностью всасывается. После пресистемного метаболизма около 65% принятой дозы поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 45–60 минут.

Распределение:
In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, бета- и гамма-глобулинами. Препарат относительно равномерно распределяется в тканях и проникает в клетки гладкой мускулатуры. Через гематоэнцефалический барьер не проходит. Дротаверин и/или его метаболиты могут в незначительной степени проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм:
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путём O-деэтилирования. Образующиеся метаболиты быстро конъюгируются с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — 4'-деэтилидротаверин. Также выявлены 6-деэтилидротаверин и 4'-деэтилидротаверальдин.

Выведение:
Период полувыведения (T1/2) составляет 8–10 часов. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составляет около 16 часов. В течение 72 часов препарат почти полностью выводится из организма. Более 50% выводится почками, около 30% — через кишечник (с экскрецией в желчь). Выводится преимущественно в виде метаболитов, неизменённый дротаверин в моче не определяется.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са^{)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентацию Са, благодаря стимулированию транспорта Са в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са.}

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4, без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Побочные реакции возникают редко.

Со стороны нервной системы:

• головная боль
• головокружение
• бессонница

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• учащённое сердцебиение
• снижение артериального давления

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота
• запор

Аллергические реакции:

• сыпь
• зуд
• крапивница
• ангионевротический отёк

Дополнительно для инъекционной формы:

• боль в месте введения
• местная реакция

Что делать при возникновении побочных реакций

Следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

При появлении одышки, потере сознания, отёке лица или горла, выраженной слабости либо резком снижении артериального давления необходимо срочно вызвать медицинскую помощь.

Предупреждение относительно дисульфитов

Инъекционная форма некоторых производителей может содержать дисульфит. Это вещество у чувствительных пациентов может вызывать аллергические реакции, бронхоспазм и другие нежелательные состояния.

У пациентов с бронхиальной астмой или выраженным аллергическим анамнезом применяется с осторожностью.

У детей препарат применяется только по назначению врача.

Во время беременности применяется только по рекомендации врача.

В период грудного вскармливания применение не рекомендуется ввиду недостаточности данных.

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

При применении высоких доз возможны нарушения сердечного ритма и проводимости сердца.

Симптомы:

• нарушение сердечного ритма
• выраженная слабость
• потеря сознания
• в тяжёлых случаях — остановка сердца

В такой ситуации необходимо немедленно обратиться к врачу.

Когда необходимо обратиться к врачу

• если боль в животе сильная или длительно сохраняется
• если состояние сопровождается температурой, рвотой или потерей сознания
• если выражена почечная или желчная колика
• если боль возникла во время беременности
• если препарат не помогает или симптомы усиливаются

Таблетки

Круглые, двояковыпуклые таблетки жёлтого цвета с зеленоватым или оранжеватым оттенком, с гравировкой "spa" на одной стороне.

Раствор для инъекций

Прозрачный, стерильный, бесцветный или слегка желтовато-зеленоватого оттенка раствор.

С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипотензией. При внутривенном введении инъекционной формы из-за риска коллапса пациенту рекомендуется находиться в положении лёжа.

Таблетки содержат лактозу. Пациентам с непереносимостью лактозы следует соблюдать осторожность.

Инъекционная форма в некоторых случаях может содержать дисульфит, что способно вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов.

У детей препарат применяется только по назначению врача.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

При появлении головокружения, слабости или снижении артериального давления следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

• при совместном применении с леводопой возможно снижение её эффективности
• возможно усиление тремора и мышечной ригидности
• может усиливать действие других спазмолитических средств
• при совместном применении с некоторыми антидепрессантами возможно усиление снижения артериального давления
• фенобарбитал может усиливать спазмолитическое действие дротаверина

• хранить в недоступном для детей месте
• хранить в сухом, защищённом от света месте
• рекомендуется хранение при температуре не выше 25°C
• желательно хранить в оригинальной упаковке

Срок годности: Может отличаться в зависимости от производителя и упаковки. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки

Препарат принимают внутрь.

Для взрослых:

Средняя суточная доза составляет 120–240 мг, разделённая на 2–3 приёма.

Разовая доза:

• 40–80 мг (1–2 таблетки)

Для детей 6–12 лет:

• по 1 таблетке 2 раза в сутки (суточная доза 80 мг)

Для детей старше 12 лет:

• до 160 мг в сутки
• в 2–4 приёма

Разовая доза:

• 40–80 мг (1–2 таблетки)

Применение у детей — только по рекомендации врача.

Пропуск дозы

Если очередная доза таблеток была пропущена, не следует принимать двойную дозу. Далее препарат принимают по обычной схеме.

Раствор для инъекций

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно.

Применяется только медицинским работником.

Обычная суточная доза для взрослых:

• 40–240 мг, вводится 1–3 раза в сутки

При острой почечной или желчной колике:

• 40–80 мг внутривенно медленно (примерно в течение 30 секунд)